Бупивакаин: свойства и применение в медицине

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный и бесцветный (выпускается в ампулах или флаконах объемом 4, 10 или 20 мл, упакованных в картонные коробки по 5 или 10 единиц, а также в контурные ячейковые упаковки или картонные поддоны по 5 ампул или флаконов; в каждой упаковке имеется инструкция по применению Бупивакаина).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: моногидрат гидрохлорида бупивакаина – 5 мг;
• вспомогательные вещества: хлорид натрия – 8 мг, 0,1 М раствор хлороводородной кислоты или 0,1 М раствор гидроксида натрия – до pH 4,0–6,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что бупивакаин является одним из наиболее эффективных местных анестетиков, широко используемым в различных медицинских процедурах. Его длительное действие позволяет значительно снизить болевые ощущения у пациентов, что особенно важно в хирургии и акушерстве. Специалисты подчеркивают, что правильное дозирование и техника введения препарата критически важны для минимизации риска побочных эффектов, таких как токсичность для центральной нервной системы. Кроме того, врачи рекомендуют учитывать индивидуальные особенности пациентов, чтобы избежать осложнений. В целом, бупивакаин зарекомендовал себя как надежное средство для обеспечения комфорта и безопасности во время медицинских вмешательств.

https://youtube.com/watch?v=Vp6ux5vQhRs

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Примечания
Класс препарата	Местный анестетик амидного типа	Длительное действие
Механизм действия	Блокирует натриевые каналы в мембранах нервных клеток	Предотвращает генерацию и проведение нервных импульсов
Начало действия	5-10 минут	Зависит от пути введения и дозы
Продолжительность действия	2-8 часов	Зависит от дозы, концентрации и наличия вазоконстриктора
Пути введения	Инфильтрационная анестезия, проводниковая анестезия, эпидуральная анестезия, спинальная анестезия	Не для внутривенного введения
Показания	Хирургические вмешательства, обезболивание родов, купирование острой и хронической боли	Широкий спектр применения
Противопоказания	Гиперчувствительность, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, AV-блокада, тяжелые заболевания печени и почек	Важно учитывать индивидуальные особенности пациента
Побочные эффекты	Гипотензия, брадикардия, аритмии, судороги, тошнота, рвота, аллергические реакции	Дозозависимые, требуют мониторинга
Формы выпуска	Раствор для инъекций (0.25%, 0.5%, 0.75%)	Доступны различные концентрации
Особые указания	Осторожно применять у пожилых пациентов, беременных и кормящих женщин, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями	Требуется тщательный подбор дозы

Фармакодинамика

Бупивакаин — это местный анестетик амидного типа с длительным действием, который в четыре раза эффективнее лидокаина. Он представляет собой слабое липофильное основание, способное проникать в нерв через липидную оболочку. После этого, благодаря переходу в катионную форму при более низком pH, он блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, тем самым обратимо нарушая проводимость нервных волокон. Кроме того, бупивакаин обладает гипотензивным эффектом и снижает частоту сердечных сокращений.

После межреберной блокады анальгезия после операции может длиться от 7 до 14 часов.

Однократное эпидуральное введение бупивакаина в концентрации 5 мг/мл обеспечивает значимый клинический эффект на протяжении 2–5 часов, а периферическая блокада нерва может сохраняться до 12 часов.

По сравнению с цереброспинальной жидкостью, бупивакаин при температуре 20 °C является слабым гипербарическим раствором, а при 37 °C — слабым гипобарическим. Поскольку на распространение раствора в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести, его можно считать изобарическим.

При дозировке 2,5 мг/мл влияние бупивакаина на двигательные нервы снижается.

Бупивакаин — это местный анестетик, который активно используется в медицинской практике. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении болевых ощущений во время различных процедур. В отзывах часто упоминается, что действие препарата начинается быстро и длится достаточно долго, что позволяет избежать повторного введения анестетика. Однако некоторые пользователи сообщают о возможных побочных эффектах, таких как головокружение или аллергические реакции. Врачи подчеркивают важность правильного дозирования и применения бупивакаина, чтобы минимизировать риски. В целом, большинство людей оценивают его как надежное средство для обезболивания, особенно в хирургии и стоматологии.

https://youtube.com/watch?v=82q0DG2rgk0

Фармакокинетика

Показатель рКа (рН, при котором 50% молекул бупивакаина находятся в ионизированном состоянии) составляет 8,2. Коэффициент его распределения в системе н-октанол/фосфатный буферный раствор с pH 7,4 при температуре 25 °С равен 346.

Бупивакаин полностью всасывается из эпидурального пространства в кровоток, тогда как из субарахноидального пространства он абсорбируется медленно и в небольших количествах. Процесс абсорбции имеет две фазы, с периодами полувыведения (T1/2) для каждой из них, составляющими 7 и 360 минут соответственно. Замедленная элиминация вещества объясняется длительной абсорбцией в эпидуральном пространстве, что приводит к значительному увеличению T1/2 после эпидурального введения.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, а в равновесном состоянии объем распределения (Vd) достигает 73 л. Конечный T1/2 составляет примерно 2,7 часа, а уровень печеночной экстракции после введения составляет около 0,38. Бупивакаин связывается с белками плазмы на 96%, в основном с α1-кислыми гликопротеинами. Клиренс вещества в основном определяется метаболизмом в печени и зависит больше от активности печеночных ферментов, чем от перфузии печени. Образующиеся метаболиты имеют меньшую фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) зависит от дозы и способа введения бупивакаина, а также от кровоснабжения области инъекции.

Фармакокинетические характеристики бупивакаина у детей в возрасте от 1 до 7 лет аналогичны таковым у взрослых.

Бупивакаин способен проходить через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, при этом уровень несвязанной фракции у плода и матери сопоставим.

Метаболизм бупивакаина происходит преимущественно в печени, где он превращается в 4-гидрокси-бупивакаин через ароматическое гидроксилирование и в 2,6-пипеколоксилидин (РРК) путем N-деалкилирования. В этих реакциях участвует изофермент CYP3A4.

В течение 24 часов после введения почками в неизмененном виде выводится около 1% бупивакаина, а в виде РРК – примерно 5%. Плазменные концентрации РРК и 4-гидрокси-бупивакаина во время и после длительного введения остаются низкими относительно введенной дозы.

При заболеваниях печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, возрастает риск токсических реакций при использовании местных анестетиков амидного типа.

У пожилых пациентов максимальный анальгезирующий эффект бупивакаина достигается быстрее, чем у молодых. Также у них наблюдается более высокий уровень бупивакаина в плазме крови, а общий плазменный клиренс снижен.

Показания к применению

• острые болевые ощущения у пациентов старше 1 года;
• хирургическая анестезия для лиц от 12 лет;
• инфильтрационная анестезия применяется в ситуациях, когда необходимо обеспечить длительный анестезирующий эффект, например, для уменьшения интенсивности послеоперационных болей;
• проводниковая анестезия с продолжительным действием или эпидуральная анестезия предназначены для пациентов, которым нельзя вводить эпинефрин, а также в случаях, когда значительное расслабление мышц нежелательно;
• анестезия в области акушерства;
• спинальная анестезия используется при хирургических вмешательствах на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, продолжительность которых составляет 3–4 часа и не требует выраженного моторного блока – интратекальное введение.

https://youtube.com/watch?v=iKzM8i_QyeQ

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая артериальная гипотензия (гиповолемический или кардиогенный шок);
• внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру), так как случайное попадание Бупивакаина в кровеносное русло может привести к развитию острых системных токсических реакций;
• парацервикальная блокада в акушерской практике;
• возраст: для хирургической анестезии – до 12 лет; для всех других показаний, кроме интратекальной анестезии (в этом случае Бупивакаин разрешен с рождения) – до 1 года;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и других местных анестетиков амидного типа.

Дополнительные противопоказания для эпидуральной и интратекальной анестезии:

• заболевания центральной нервной системы, включая внутричерепное кровоизлияние, полиомиелит, менингит и опухоли;
• спинальный стеноз, активные заболевания или травмы позвоночника, включая опухоли, спондилит, туберкулез и переломы;
• гнойные кожные инфекции в области люмбальной пункции или в непосредственной близости к ней;
• сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией и опухолями спинного или головного мозга;
• гиповолемический или кардиогенный шок;
• активная антикоагулянтная терапия или нарушения свертываемости крови.

Относительные противопоказания (назначение Бупивакаина требует осторожности при наличии следующих заболеваний или состояний):

• снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности или заболеваниях печени);
• сердечно-сосудистая недостаточность (из-за риска ухудшения состояния);
• блокада сердца;
• воспалительные заболевания или инфекции в месте инъекции (при проведении инфильтрационной анестезии);
• почечная недостаточность;
• дефицит холинэстеразы;
• совместное применение с местными анестетиками или препаратами, имеющими схожую структуру, а также антиаритмическими средствами (включая бета-адреноблокаторы);
• общее тяжелое состояние;
• III триместр беременности;
• возраст от 1 до 12 лет и старше 65 лет.

Бупивакаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Использование Бупивакаина должно осуществляться только квалифицированным врачом, имеющим опыт в области местной анестезии, или под его контролем. Для достижения необходимого уровня анестезии следует вводить минимально возможную дозу.

Недопустимо внутрисосудистое введение раствора. Перед началом или во время применения Бупивакаина рекомендуется проводить аспирационную пробу. Препарат вводится медленно, порционно или со скоростью 25–50 мг/мин, при этом необходимо поддерживать постоянный вербальный контакт с пациентом и следить за частотой сердечных сокращений. При эпидуральном введении предварительно вводится доза от 3 до 5 мл Бупивакаина в сочетании с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение может вызвать кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а интратекальное – спинальный блок. При появлении токсических симптомов введение раствора следует немедленно прекратить.

Ориентировочные дозы (могут корректироваться в зависимости от состояния пациента и глубины анестезии):

• инфильтрационная анестезия: при концентрации 2,5 мг/мл – 5–60 мл; при концентрации 5 мг/мл – 5–30 мл;
• терапевтическая/диагностическая блокада: при концентрации 2,5 мг/мл – 1–40 мл, например, для блокады тройничного нерва – 1–5 мл, шейно-грудного узла симпатического ствола – 10–20 мл;
• межреберная блокада: при концентрации 5 мг/мл – 2–3 мл на один нерв, максимум – 10 нервов;
• крупные блокады (например, плечевого/крестцового сплетения, эпидуральная блокада): при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
• анестезия в акушерстве (например, каудальная/эпидуральная анестезия при естественных родах): при концентрации 2,5 мг/мл – 6–10 мл; при концентрации 5 мг/мл – 6–10 мл. Повторное введение Бупивакаина в начальной дозе возможно через каждые 2–3 часа;
• эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
• эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначальная доза – 20 мл в концентрации 2,5 мг/мл, затем препарат вводится каждые 4–6 часов (в зависимости от возраста пациента и количества поврежденных сегментов) по 6–16 мл в той же концентрации.

Рекомендуемая схема применения Бупивакаина при эпидуральной анальгезии в виде непрерывной инфузии, например, при послеоперационных болях (тип блокады: объем раствора для болюса/инфузии при концентрации 2,5 мг/мл; дозы для болюса указаны в случаях, если в течение предыдущего часа раствор болюсно не вводился):

• грудной уровень: 5–10 мл/2,5–5 мл/ч;
• поясничный уровень: 5–10 мл/5–7,5 мл/ч;
• естественные роды: 6–10 мл/2–5 мл/ч.

Во время хирургических вмешательств возможно дополнительное введение препарата.

При комбинированном использовании наркотических анальгетиков дозу Бупивакаина следует уменьшить.

При длительном введении препарата необходимо регулярно контролировать следующие параметры: артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности (при появлении токсических эффектов введение раствора Бупивакаина немедленно прекращается).

Рекомендуемая максимальная однократная доза составляет 2 мг/кг массы тела, для взрослых в среднем – 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 60 мл в концентрации 2,5 мг/мл или 30 мл в концентрации 5 мг/мл).

Максимальная суточная доза – 400 мг (при этом следует учитывать возраст пациента, телосложение и другие важные факторы).

У детей в возрасте от 1 до 12 лет регионарную анестезию должен проводить врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующими техниками введения.

Приведенные ниже дозы являются ориентировочными и могут изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Обычно детям с высокой массой тела рекомендуется снижать дозу, основываясь на идеальном весе.

Рекомендуется использовать минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии.

При каудальной, люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии применяется раствор в концентрации 2,5 мг/мл объемом 0,6–0,8 мл/кг (доза – 1,5–2 мг/кг). Препарат начинает действовать через 20–30 минут, а продолжительность анестезии составляет от 2 до 6 часов. При торакальной эпидуральной анестезии Бупивакаин вводится в возрастающих дозах до достижения желаемого уровня обезболивания.

При регионарной блокаде (например, блокаде и инфильтрации малых нервов) и блокаде периферических нервов (например, блокаде подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов) Бупивакаин назначается в дозе 0,5–2 мг/кг в концентрации 2,5 или 5 мг/мл.

Для детей дозу рассчитывают исходя из 2 мг/кг.

С целью предотвращения попадания Бупивакаина в сосудистое русло перед началом и во время введения основной дозы необходимо проводить аспирационный тест. Раствор вводится медленно, общую дозу делят на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии. Обязательно нужно обеспечить непрерывное наблюдение за показателями жизненно важных функций.

Рекомендуемая схема применения Бупивакаина у детей по другим показаниям:

• перитонзиллярная инфильтрационная анестезия (от 2 лет): при концентрации 2,5 мг/мл по 7,5 и 12,5 мг на миндалину;
• блокада пениса: при концентрации 5 мг/мл по 0,2–0,5 мл/кг (эквивалентно 1–2,5 мг/кг);
• блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов (от 1 года): при концентрации 2,5 мг/мл по 0,1–0,5 мл/кг (эквивалентно 0,25–1,25 мг/кг); детям старше 5 лет можно использовать препарат в концентрации 5 мг/мл.

Данные об эпидуральной анестезии (непрерывное/болюсное введение) у детей ограничены.

Если необходимо получить раствор в концентрации 2,5 мг/мл, можно развести препарат с концентрацией 5 мг/мл совместимыми растворителями (например, 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций).

Раствор Бупивакаина предназначен исключительно для одноразового использования.

Взрослым при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, для интратекального введения Бупивакаин назначают по 2–4 мл (10–20 мг), начало действия – через 5–8 минут, продолжительность анестезии – от 1,5 до 4 часов. Опыт применения более высоких доз отсутствует. Для пожилых пациентов и женщин на поздних сроках беременности дозу следует уменьшить. Вводить препарат могут только квалифицированные специалисты. Рекомендуемое место введения – на уровне L3.

Бупивакаин вводится только после подтверждения попадания раствора в субарахноидальное пространство. Одной из причин отсутствия эффекта от применения препарата может быть его плохое распределение в субарахноидальном пространстве (это можно исправить изменением положения пациента).

У детей весом до 40 кг допускается применение Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл.

Объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев больше, поэтому для достижения той же степени блокады, что и у взрослых, им требуется относительно высокая доза на килограмм массы тела по сравнению с взрослыми.

Рекомендуемая схема применения препарата у детей (в зависимости от веса):

• до 5 кг: 0,4–0,5 мг/кг;
• 5–15 кг: 0,3–0,4 мг/кг;
• 15–40 кг: 0,25–0,3 мг/кг.

Побочные действия

Применение Бупивакаина может привести к нарушениям, которые сложно отличить от нормальных физиологических реакций на блокаду нервов, а также от последствий, вызванных введением раствора или утечкой спинномозговой жидкости.

Неврологические расстройства являются редким, но хорошо известным побочным эффектом, связанным с местной анестезией, особенно при интратекальном и эпидуральном введении Бупивакаина.

Возможные побочные эффекты классифицируются следующим образом: (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – снижение артериального давления; часто – брадикардия, повышение артериального давления; редко – аритмия, остановка сердца;
• Иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции;
• Мочевыводящие пути и почки: часто – задержка мочи;
• Нервная система: часто – головокружение, парестезии; нечасто – признаки токсичности центральной нервной системы (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия); редко – поражение периферических нервов, нейропатия, парез, арахноидит, параплегия;
• Органы зрения: редко – диплопия;
• Органы дыхания, средостения и грудной клетки: редко – угнетение дыхания.

При интратекальном введении могут возникать следующие нарушения:

• Иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – снижение артериального давления, брадикардия; редко – остановка сердца;
• Органы дыхания: редко – угнетение дыхания;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
• Нервная система: часто – головная боль после пункции твердой мозговой оболочки; нечасто – парез, парестезии, дизестезия; редко – нейропатия, полный непреднамеренный спинальный блок, паралич, параплегия, арахноидит;
• Скелетные мышцы, соединительная ткань и кости: нечасто – боли в спине, мышечная слабость;
• Мочевыводящие пути и почки: часто – недержание или задержка мочи.

Побочные эффекты у детей аналогичны таковым у взрослых, однако у детей ранние признаки токсичности могут быть труднее распознаваемыми, особенно в случаях, когда блокада выполняется под наркозом или седацией.

Передозировка

Возможные варианты передозировки бупивакаина:

• случайное введение в сосуд: токсические реакции могут проявиться в течение 1–3 минут;
• введение доз, значительно превышающих рекомендуемые: время достижения максимальных концентраций бупивакаина в плазме зависит от места инъекции и может составлять от 20 до 30 минут, при этом признаки интоксикации развиваются медленно.

Основные токсические реакции, возникающие при передозировке бупивакаином:

• со стороны центральной нервной системы (ЦНС): интоксикация проявляется постепенно, с нарастающей тяжестью симптомов. Первые признаки обычно включают парестезии в области рта, легкое головокружение, онемение языка, повышенную чувствительность к звукам и шум в ушах. Далее могут возникнуть нарушения зрения и тремор, а также более серьезные симптомы, предшествующие генерализованным судорогам, которые не следует воспринимать как невротические проявления. В дальнейшем возможна потеря сознания и развитие крупных судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. В результате повышенной мышечной активности и недостатка газообмена в легких, судороги могут привести к быстрому развитию кислородной недостаточности и гиперкапнии, а в особо тяжелых случаях – к апноэ. Ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков. Эти реакции могут исчезнуть благодаря перераспределению бупивакаина из ЦНС и его быстрому метаболизму. Купирование токсического действия препарата может происходить быстро, за исключением случаев введения очень высоких доз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): токсическое воздействие на ССС наблюдается в более тяжелых случаях, обычно предшествующих негативным побочным эффектам со стороны ЦНС. При введении пациентов в состояние глубокой седации или общей анестезии продромальные неврологические симптомы могут отсутствовать. На фоне высоких концентраций бупивакаина в плазме возможно развитие гипотензии, нарушений проводимости сердечной мышцы, снижения минутного объема сердца, атриовентрикулярной блокады, брадикардии и желудочковой аритмии (вплоть до внезапной остановки сердца). В редких случаях может наблюдаться остановка сердечной деятельности без предшествующих неврологических симптомов. При выполнении блокады под общей анестезией у детей ранние признаки токсического воздействия анестетика могут быть трудноразличимы.

При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить инъекцию препарата и начать лечебные мероприятия, направленные на поддержание вентиляции легких, кровообращения и купирование судорог. Рекомендуется использовать кислород, а при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких с помощью маски и кислородной подушки.

Если судороги не проходят самостоятельно в течение 15–20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Например, тиопентал натрия в дозе 100–150 мг, который быстро купирует судороги, или более медленно действующий диазепам в дозе 5–10 мг. Судорожную активность также быстро снимает миорелаксант Суксаметоний, однако его введение требует интубации трахеи и проведения искусственной вентиляции легких, что значительно ограничивает возможность его использования специалистами, не владеющими данными методами.

При явном угнетении сердечно-сосудистой функции (снижение артериального давления, брадикардия) внутривенно вводят эфедрин в дозе 5–10 мг, при необходимости через 2–3 минуты проводят повторную инъекцию. В случае остановки сердца необходимо немедленно приступить к сердечно-легочной реанимации. Ключевыми мероприятиями являются оптимизация оксигенации, поддержание вентиляции и циркуляции, а также коррекция ацидоза, так как ацидоз и гипоксия могут усиливать системные токсические эффекты бупивакаина. Эпинефрин следует вводить как можно быстрее внутривенно или внутрисердечно в дозе 0,1–0,2 мг, при необходимости повторное введение. Остановка сердца может потребовать длительных реанимационных мероприятий.

Особые указания

Бупивакаин необходимо вводить в специально оборудованном помещении, где имеется доступ к необходимым средствам и препаратам для мониторинга сердечной активности и проведения реанимационных мероприятий. Персонал, осуществляющий анестезию, должен обладать соответствующей квалификацией.

Существуют случаи остановки сердца или летального исхода при использовании данного препарата для периферической блокады или эпидуральной анестезии.

При высоком уровне Бупивакаина в крови возрастает риск возникновения острых токсических реакций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Некоторые виды местной анестезии могут вызывать серьезные нежелательные эффекты:

• Ретробульбарное введение: существует риск попадания раствора в краниальное субарахноидальное пространство, что может привести к временной слепоте, апноэ, судорогам, коллапсу и другим нежелательным реакциям (необходимо немедленно устранить эти нарушения);
• Ретробульбарное и перибульбарное введение: возможно развитие стойких нарушений функции глазных мышц;
• Эпидуральная анестезия, особенно на фоне гиповолемии: угнетение сердечно-сосудистой системы (при назначении пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется особая осторожность);
• Непреднамеренное внутрисосудистое введение Бупивакаина в области шеи или головы: риск возникновения общемозговых симптомов.

При проведении эпидуральной анестезии может наблюдаться снижение артериального давления и брадикардия. Для уменьшения вероятности этих нарушений рекомендуется предварительное введение коллоидных и кристаллоидных растворов. В случае снижения артериального давления необходимо немедленно ввести внутривенно симпатомиметики (например, эфедрин в дозе 5–10 мг).

Долговременное внутрисуставное введение Бупивакаина не рекомендуется из-за риска развития хондролиза.

Раствор не содержит консервантов, поэтому его следует вводить сразу после вскрытия ампулы или флакона.

При соблюдении диеты с ограничением соли следует учитывать содержание натрия в препарате.

Спинальная анестезия может привести к тяжелым блокадам и параличу межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин.

В редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции на спинальную анестезию, такие как высокая или полная спинальная блокада, что может угнетать дыхание и сердечно-сосудистую систему. Возможные негативные последствия включают артериальную гипотензию, брадикардию и остановку сердца.

Неврологические осложнения являются редкими последствиями спинальной анестезии. Они могут проявляться анестезией, парестезией, параличом и мышечной слабостью, иногда эти осложнения могут быть постоянными. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с гемиплегией, рассеянным склерозом, нервно-мышечными расстройствами и параплегией. Перед назначением препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу и потенциальные риски.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При эксплуатации автотранспорта следует помнить, что Бупивакаин может временно влиять на координацию движений и моторные функции.

Применение при беременности и лактации

Бупивакаин использовался в качестве анестетика у значительного числа женщин репродуктивного возраста и беременных. На сегодняшний день не зафиксировано специфических изменений в репродуктивной функции или увеличения частоты врожденных аномалий у плода.

Комбинирование бупивакаина с эпинефрином может привести к снижению кровоснабжения матки и уменьшению ее сократительной активности, особенно если раствор случайно попадает в сосуды матери. Парацервикальная блокада может вызвать серьезные нарушения в сердечно-сосудистой системе плода, так как анестетик может достигать его в высоких концентрациях.

Учитывая вышеизложенное, применение бупивакаина во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

Бупивакаин, как и другие анестетики, проникает в грудное молоко в минимальных количествах, которые не представляют угрозы для развития ребенка. Тем не менее, во время использования данного препарата рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Бупивакаин можно использовать для интратекальной (спинальной) анестезии начиная с новорожденного возраста.

Однако по другим показаниям данный препарат не рекомендуется применять у детей младше 1 года, а для детей в возрасте от 1 до 12 лет его назначение должно быть тщательно обосновано.

Для проведения хирургической анестезии существует возрастное ограничение: детям младше 12 лет анестезия не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Бупивакаин следует использовать с осторожностью при анестезии пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Бупивакаин следует использовать с осторожностью для анестезии у пациентов с пониженным кровотоком в печени, например, при наличии заболеваний печени.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство следует применять с осторожностью для пациентов старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Бупивакаина с определенными лекарственными средствами или веществами возможно возникновение следующих эффектов (такие комбинации требуют особой осторожности):

• другие местные анестетики или антиаритмические препараты класса Ib: возможное взаимное усиление токсических эффектов;
• антиаритмические препараты класса III: возможное взаимное усиление токсических эффектов на сердечно-сосудистую систему.

Перед введением Бупивакаина следует избегать его длительного контакта с металлическими предметами, так как ионы металлов в месте инъекции могут привести к отечным реакциям и болезненности.

Аналоги

Среди аналогов Бупивакаина можно выделить следующие препараты: Маркаин Спинал, Максикаин, Анекаин, Буванестин, Омникаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, гидрохлорид Бупивакаина, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаин-М, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Бупивакаин-Гриндекс, Маркаин, Бупикаин и Карбостезин, а также Сенсоркаин.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Замораживание раствора запрещено. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бупивакаине

Как пациенты, так и медицинские работники в основном выражают положительные мнения о Бупивакаине. Врачи отмечают удобную упаковку препарата, длительное действие анестезии, отличную глубину обезболивания и равномерное распределение вещества в тканях, что позволяет достичь необходимого результата. Подчеркивается, что этот анестетик должен быть обязательным элементом в арсенале амбулаторного хирурга.

Цена на Бупивакаин в аптеках

Приблизительная стоимость инъекционного раствора Бупивакаина 5 мг/мл, который выпускается по 10 мл в ампуле и упакован по 5 ампул, варьируется от 526 до 666 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего лекарство бупивакаин?

Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции.

Что сильнее бупивакаин или лидокаин?

Бупивакаин (лонгакаин). Анестетическое действие в 4 раза сильнее, чем лидокаина, однако характеризуется поздним началом действия — через 5 минут. Действие препарата продолжается 120–180 минут.

Бупивакаин сколько действует?

Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет от 2 до 5 ч и до 12 ч при периферической блокаде нерва.

Как правильно вводить бупивакаин?

Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием бупивакаина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку в зависимости от ваших индивидуальных особенностей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что у вас нет аллергии на бупивакаин или его компоненты, а также сообщите врачу о всех принимаемых вами препаратах.

СОВЕТ №3

Следите за реакцией организма на бупивакаин. Если вы заметили необычные симптомы, такие как головокружение, затрудненное дыхание или аллергические реакции, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

СОВЕТ №4

При использовании бупивакаина в медицинских процедурах, таких как анестезия, обязательно следуйте указаниям медицинского персонала и не пытайтесь самостоятельно изменять дозировку или способ введения препарата.