Синглон: особенности и применение препарата

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Синглона:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: имеют круглую двояковыпуклую форму, окрашены в желтый цвет. На одной из сторон можно увидеть гравировку буквы R и цифры «15» под ней. При поперечном разрезе видно белое ядро. Упаковка содержит 7 таблеток в блистерах, а в картонной коробке может быть 2, 4 или 8 блистеров.
• Жевательные таблетки: представлены в форме чечевицы (4 мг) или круглой формы (5 мг), также двояковыпуклые, имеют бледно-желтый цвет с возможными темными вкраплениями и ярко выраженный вишневый аромат. На одной стороне имеется гравировка R13 (для 4 мг) или R14 (для 5 мг). Упаковка аналогична: 7 штук в блистерах, в картонной упаковке 2, 4 или 8 блистеров.

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• Действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг, что соответствует 10 мг монтелукаста.
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 101, магния стеарат, гипролоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия.
• Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 20B32427, включая гипролозу, гипромеллозу 50cP, гипромеллозу 3cP, макрогол 400, диоксид титана, краситель оксид железа желтый.

Состав одной жевательной таблетки:

• Действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 или 5,2 мг, что соответствует 4 или 5 мг монтелукаста соответственно.
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза 101, маннитол, аспартам, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат, краситель оксид железа желтый (Е172), вишневый ароматизатор (порошок).

Врачи отмечают, что Синглон, как препарат, обладает рядом положительных свойств, особенно в лечении аллергических заболеваний. Он помогает снизить симптомы, такие как зуд, насморк и чихание, что значительно улучшает качество жизни пациентов. Специалисты подчеркивают, что Синглон имеет минимальные побочные эффекты, что делает его безопасным для длительного применения. Однако важно помнить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом. Некоторые специалисты рекомендуют комбинировать Синглон с другими методами терапии для достижения наилучших результатов. В целом, врачи считают его эффективным средством в арсенале противоаллергической терапии.

https://youtube.com/watch?v=_jN-HQV6rv8

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Синглон является монтелукаст, который выступает в роли специфического антагониста лейкотриеновых рецепторов. Даже в минимальных дозах он способен эффективно устранять бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4. Терапевтический эффект проявляется уже после первой дозы, а бронходилатация сохраняется на протяжении 2 часов после перорального приема.

Монтелукаст усиливает действие бронходилататоров, основанных на бета-адреномиметиках. Он подавляет как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного антигенами. Препарат снижает количество эозинофилов в дыхательных путях и в периферической крови, что способствует улучшению контроля над бронхиальной астмой.

Синглон значительно повышает объем форсированного выдоха (ОФС) за 1 секунду и максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ). Он уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы как в ночное, так и в дневное время, включая затрудненное дыхание, хрипы, кашель и ограничения в активности. Препарат существенно снижает потребность пациентов в бета-адреномиметиках и глюкокортикостероидах (ГКС), которые используются по мере необходимости в случае ухудшения состояния.

У пациентов, принимающих Синглон, наблюдается более продолжительная ремиссия по сравнению с теми, кто не использует этот препарат.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов и помогает ослабить бронхоспазм, возникающий при физической активности.

У детей старше 2 лет с легкой формой бронхиальной астмы и эпизодическими обострениями препарат значительно улучшает дыхательную функцию и снижает частоту обострений.

У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (АСК), которые получают ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, монтелукаст значительно улучшает контроль над симптомами заболевания.

Синглон — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении аллергий и астмы, подчеркивая, что он помогает облегчить симптомы и улучшить качество жизни. Пользователи часто делятся положительными отзывами о быстром действии и минимальных побочных эффектах. Однако некоторые выражают опасения по поводу длительного применения и возможных последствий для здоровья. Важно отметить, что мнения о Синглоне могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. В целом, большинство людей рекомендуют его как надежное средство, но советуют предварительно консультироваться с врачом для выбора оптимальной дозировки и режима приема.

https://youtube.com/watch?v=viuNmRyW04Q

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойства монтелукаста:

• абсорбция: после перорального приема монтелукаст быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа: у взрослых при дозе 10 мг на голодный желудок, у детей в возрасте 2–5 лет после приема 4 мг натощак. Употребление пищи не оказывает значительного влияния на его биодоступность, которая в среднем составляет 64%;
• распределение: монтелукаст обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – более 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет примерно 8–11 литров. Вещество слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приема концентрация в тканях организма минимальна;
• биотрансформация: монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз в равновесном состоянии концентрации в плазме у взрослых и детей не фиксируются. Метаболизм монтелукаста, вероятно, осуществляется с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2 (А6, 2С9 и 3А4). При этом в терапевтических дозах препарат не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP, такие как 2А6, 2С9, 3А4, 1А2 и 2С19. Фармакологическая активность метаболитов незначительна;
• выведение: средний плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После перорального приема меченного вещества 86% дозы выводится в течение 5 дней, преимущественно через кишечник, а небольшая часть – почками (менее 0,2%). Это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся в основном с желчью. Период полувыведения у молодых пациентов составляет 2,7–5,5 часа. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при пероральном приеме доз более 50 мг.

Исследования фармакокинетики монтелукаста у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью не проводились. Учитывая путь выведения препарата (через желчь), коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пожилых людей.

Данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью более 9) отсутствуют.

Показания к применению

• продолжительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предотвращение ночных и дневных проявлений заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, а также профилактика бронхоспазма при физической активности.

https://youtube.com/watch?v=jGcICskEhv8

Противопоказания

• Непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция – для таблеток с пленочной оболочкой;
• Фенилкетонурия – для жевательных таблеток;
• Гиперчувствительность к любому из компонентов Синглона.

Возрастные ограничения:

• Таблетки с пленочной оболочкой – до 15 лет;
• Жевательные таблетки 4 мг – до 2 лет;
• Жевательные таблетки 5 мг – до 6 лет.

Согласно инструкции, Синглон следует применять с осторожностью во время беременности и грудного вскармливания, а также при одновременном использовании индукторов CYP3A4.

Инструкция по применению Синглона: способ и дозировка

Таблетки с пленочной оболочкой предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет: их следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, по одной таблетке (10 мг) один раз в день, предпочтительно вечером.

Жевательные таблетки 4 мг рекомендованы для детей в возрасте от 2 до 5 лет, а жевательные таблетки 5 мг – для детей от 6 до 14 лет: по одной таблетке один раз в день, также вечером. Рекомендуется принимать препарат за час до еды или через два часа после.

Общие рекомендации:

1. Дозировка монтелукаста одинакова как для мужчин, так и для женщин.
2. Эффект Синглона в отношении симптомов бронхиальной астмы начинает проявляться в течение суток после первой дозы. Пациентам советуется продолжать прием препарата не только в периоды обострения, но и в моменты стабильного состояния.
3. Не следует одновременно использовать Синглон с другими лекарственными средствами, содержащими монтелукаст.
4. Для пожилых пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности, а также для больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
5. Синглон можно добавлять в уже существующие схемы лечения бронхиальной астмы.
6. Синглон может быть назначен как дополнительное средство при бронхиальной астме для пациентов, у которых ингаляционные ГКС и краткодействующие бета-адреномиметики не обеспечивают должного контроля заболевания. Важно помнить, что монтелукаст не является заменой ингаляционным ГКС.

Побочные действия

• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
• Кровь и лимфатическая система: повышенная предрасположенность к кровотечениям;
• Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, боли в животе, рвота, диспепсия, диарея;
• Гепатобилиарная система: увеличение активности печеночных ферментов в сыворотке, холестатический гепатит, эозинофильные инфильтраты в печени;
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
• Костно-мышечная система: мышечные спазмы, артралгия, миалгия;
• Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, крапивница, узелковая эритема, экхимозы, ангионевротический отек;
• Нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, гипестезия/парестезия, судороги;
• Психическое состояние: нарушения сна (включая ночные кошмары и бессонницу), тревожность, раздражительность, галлюцинации, тремор, возбуждение, агрессивное поведение, депрессия, суицидальные мысли и действия;
• Прочие симптомы: жажда, астения, повышенная утомляемость, отеки, синдром Чарга – Стросса (системный эозинофильный васкулит).

Передозировка

В ходе клинических испытаний, когда взрослые пациенты принимали препарат в дозировке свыше 200 мг в сутки на протяжении 22 недель, а также 900 мг в течение одной недели, случаи передозировки не были зафиксированы.

Существуют зарегистрированные случаи острого отравления как у взрослых, так и у детей при использовании монтелукаста в дозах, превышающих 1000 мг. Собранные клинические и лабораторные данные соответствуют профилю безопасности для обеих групп пациентов. В большинстве случаев не наблюдалось никаких негативных эффектов. Наиболее распространенные нежелательные реакции соответствовали известному профилю безопасности монтелукаста и проявлялись в виде сонливости, жажды, рвоты, болей в животе, головной боли, мидриаза и психомоторной гиперактивности.

Нет конкретной информации о методах лечения передозировки монтелукаста, а также о возможности его удаления из организма с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Особые указания

Синглон не способен заменить ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. На данный момент отсутствуют данные о возможности снижения дозировки пероральных ГКС при одновременном применении монтелукаста.

Данный препарат не предназначен для быстрого снятия острых приступов бронхиальной астмы. В случае возникновения приступа рекомендуется использовать ингаляционные бета-адреномиметики короткого действия. Если необходимость в их использовании возрастает, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Существуют случаи, когда у пациентов, проходящих лечение бронхиальной астмы, включая терапию препаратом Синглон, наблюдается системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся симптомами васкулита и синдрома Чарга – Стросса. Для лечения таких состояний назначаются системные глюкокортикостероиды. Чаще всего эти случаи связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Вероятность связи синдрома Чарга – Стросса с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не может быть ни подтверждена, ни опровергнута. Врач должен информировать пациента о риске появления васкулитной сыпи, ухудшения легочных симптомов, развития эозинофилии, нейропатии и/или сердечно-сосудистых осложнений. При возникновении указанных симптомов пациенту следует обратиться к врачу для повторного обследования и корректировки лечения.

Синглон не влияет на действие ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к АСК.

Таблетки с покрытием содержат лактозу, поэтому данная форма препарата противопоказана при наличии редких наследственных заболеваний, таких как глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы и непереносимость лактозы.

Жевательные таблетки содержат аспартам, который является источником фенилаланина: в одной таблетке 4 мг – 1,2 мг, в одной таблетке 5 мг – 1,5 мг. Поэтому этот препарат в такой форме противопоказан детям с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У некоторых людей, принимающих Синглон, могут возникать головокружение и/или сонливость. В таких ситуациях рекомендуется избегать управления автомобилем и выполнения работ, которые могут представлять опасность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и грудного вскармливания Синглон следует использовать с особой внимательностью.

Применение в детском возрасте

Жевательные таблетки 4 мг не рекомендуется давать детям младше 2 лет, так как безопасность их использования не была установлена. Жевательные таблетки 5 мг противопоказаны детям до 6 лет, а таблетки Синглон 10 мг в оболочке не следует применять у детей до 15 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении работы почек нет необходимости изменять дозировку Синглона.

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени недостаточности функции печени корректировка дозы не требуется. Данные о применении Синглона при тяжелой печеночной недостаточности отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Синглон 10 мг допускается к использованию у пожилых людей. Корректировать дозировку в этом случае не нужно.

Лекарственное взаимодействие

Синглон можно использовать в комбинации с другими медикаментами, которые обычно назначаются для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

При соблюдении рекомендованных доз монтелукаст не оказывает значительного влияния на фармакокинетику таких препаратов, как варфарин, терфенадин, теофиллин, дигоксин, преднизолон, преднизон и пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1).

Монтелукаст метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, поэтому необходимо проявлять осторожность при совместном применении с индукторными средствами CYP3A4 (например, рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом), особенно в детской практике.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако клинические исследования не показали ингибирующего эффекта монтелукаста на CYP2C8 при взаимодействии с росиглитазоном (который является маркерным субстратом для препаратов, метаболизм которых осуществляется с участием этого изофермента). Таким образом, предполагается, что Синглон не окажет значительного влияния на препараты, метаболизм которых зависит от данного фермента (например, росиглитазон, репаглинид, паклитаксел).

При приеме очень высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемую дозу для взрослых) наблюдается снижение плазменной концентрации одновременно принимаемого теофиллина. Однако при использовании Синглона в рекомендованных дозах этот эффект не проявляется.

Аналоги

Среди аналогов Синглона можно выделить такие препараты, как Алмонт, Глемонт, Монтелар, Сингуляр, Монкаста, Сингулекс, МОНЛЕР, Монтелукаст, Монтелукаст Зентива и Экталуст.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, вдали от детей.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синглоне

Согласно большинству мнений, Синглон является весьма действенным препаратом для терапии бронхиальной астмы, практически не вызывая побочных эффектов.

Многочисленные отзывы оставляют родители, которые применяют этот препарат для лечения своих детей по рекомендации врача не только при бронхиальной астме, но и при аллергических заболеваниях. Среди дополнительных плюсов они отмечают наличие формы лекарства для детей старше 2 лет, приятный вкус жевательных таблеток и их хорошую переносимость.

Хотя стоимость Синглона считается довольно высокой, многие отмечают, что она все же ниже, чем у аналогичных препаратов, содержащих монтелукаст в качестве активного компонента.

В редких отрицательных отзывах упоминается о возможной индивидуальной непереносимости Синглона.

Цена на Синглон в аптеках

Ориентировочные цены на Синглон: 28 таблеток с оболочкой – от 680 до 835 рублей, 28 жевательных таблеток по 4 мг – от 770 до 840 рублей, 28 жевательных таблеток по 5 мг – от 785 до 830 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Синглон?

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль.

Можно ли принимать Синглон при кашле?

Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы.

Что такое Синглон?

Синглон — блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 — медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей.

Как быстро начинает действовать Синглон?

Терапевтическое действие препарата Синглон® развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Синглон® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные характеристики синглона, чтобы понять, как он может улучшить вашу жизнь. Обратите внимание на его преимущества, такие как легкость в использовании и возможность адаптации к различным условиям.

СОВЕТ №2

Попробуйте различные способы применения синглона в повседневной жизни. Это может быть использование его в качестве основного элемента в вашем распорядке дня или как дополнение к другим привычкам для достижения лучших результатов.

СОВЕТ №3

Общайтесь с другими пользователями синглона. Обмен опытом и советами может помочь вам лучше понять, как максимально эффективно использовать этот инструмент и избежать распространенных ошибок.

СОВЕТ №4

Регулярно оценивайте свои результаты и корректируйте подход к использованию синглона. Это поможет вам оставаться на правильном пути и достигать поставленных целей более эффективно.