Сандиммун Неорал: информация и применение

Форма выпуска и состав

Препарат доступен в следующих формах:

• мягкие желатиновые капсулы Сандиммун Неорал 10 мг: овальные, желтовато-белые, с красной маркировкой, представляющей логотип производителя (S в треугольнике) и кодом «10 mg» (по 10 штук в блистере, в упаковке шесть блистеров);
• мягкие желатиновые капсулы Сандиммун Неорал 25 мг: овальные, серо-голубые, с красной маркировкой в виде логотипа компании (S в треугольнике) и кодом «25 mg» (по 5 штук в блистере, в упаковке десять блистеров);
• мягкие желатиновые капсулы Сандиммун Неорал 50 мг: продолговатые, желтовато-белые, с красной маркировкой в виде логотипа производителя (S в треугольнике) и кодом «50 mg» (по 5 штук в блистере, в упаковке десять блистеров);
• мягкие желатиновые капсулы Сандиммун Неорал 100 мг: продолговатые, серо-голубые, с красной маркировкой в виде логотипа компании (S в треугольнике) и кодом «100 mg» (по 5 штук в блистере, в упаковке десять блистеров);
• раствор для перорального применения Сандиммун Неорал: прозрачный, цветом от коричневато-желтого до светло-коричневато-желтого или от желтого до светло-желтого, с характерным запахом этанола и масла (по 50 мл во флаконах из темного стекла, в упаковке один флакон с дозировочным набором, включающим мерный шприц и трубку для забора раствора).

Каждая упаковка также содержит инструкцию по применению препарата Сандиммун Неорал.

Состав одной капсулы:

• активное вещество: циклоспорин – 10 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, D,L-α-токоферол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, этанол;
• оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, диоксид титана, пропиленгликоль, оксид железа черный.

Состав одного миллилитра раствора:

• активное вещество: циклоспорин – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, D,L-α-токоферол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, абсолютный этанол.

Врачи отмечают, что Сандиммун Неорал является важным препаратом в терапии различных аутоиммунных заболеваний и после трансплантации органов. Его активное вещество, циклоспорин, помогает подавлять иммунный ответ, что снижает риск отторжения трансплантата и улучшает состояние пациентов с хроническими заболеваниями. Специалисты подчеркивают, что правильная дозировка и регулярный мониторинг уровня препарата в крови являются ключевыми для достижения оптимального терапевтического эффекта и минимизации побочных действий. Однако, несмотря на его эффективность, врачи предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как возможны серьезные побочные эффекты, включая нефротоксичность. Поэтому важно, чтобы лечение проводилось под строгим контролем медицинского персонала.

https://youtube.com/watch?v=8y0flObZbBI

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сандиммун Неорал представляет собой препарат, обладающий иммунодепрессивным действием.

Основное активное вещество – циклоспорин – это циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Он является селективным иммунодепрессантом, который блокирует активацию кальциневрина в лимфоцитах на стадиях G0 или G1 клеточного цикла. Это приводит к предотвращению активации Т-лимфоцитов. Кроме того, на клеточном уровне циклоспорин также ингибирует антигензависимое высвобождение лимфокинов, таких как интерлейкин-2, который играет роль фактора роста для Т-лимфоцитов. Воздействие циклоспорина на лимфоциты является обратимым и специфичным. В отличие от цитостатиков, циклоспорин не влияет на функции фагоцитов и не подавляет кроветворение.

Циклоспорин способствует увеличению срока службы аллогенных трансплантатов, таких как легкие, поджелудочная железа, кожа, почки, сердце, тонкая кишка и костный мозг. Он также подавляет развитие клеточных реакций против аллотрансплантата, экспериментального аллергического энцефаломиелита, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, артрита, вызванного адъювантом Фрейнда, болезни «трансплантат против хозяина» (БТПХ) и образование антител, зависящих от Т-лимфоцитов. Циклоспорин эффективен при пересадке солидных органов и костного мозга у людей, применяемый для профилактики и лечения отторжения, а также БТПХ, а также при состояниях, имеющих аутоиммунный характер или схожие с ними.

Лекарственные формы Сандиммуна Неорала (раствор для перорального применения и мягкие капсулы, содержащие раствор) имеют особую характеристику. Раствор представляет собой микроэмульсионный преконцентрат, который образует микроэмульсию в присутствии жидкости (например, жидкости, с которой раствор смешивается перед приемом, или в желудке при приеме капсул). Это свойство снижает вариабельность фармакокинетических параметров. Также оно обеспечивает линейную зависимость между дозой препарата и эффектом циклоспорина, с более равномерным профилем всасывания и меньшей зависимостью от одновременного приема пищи. Исследования микроэмульсионного преконцентрата показали, что связь между базальной концентрацией вещества и его действием при применении Сандиммуна Неорала более выражена, чем при терапии Сандиммуном.

Сандиммун Неорал — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов, нуждающихся в иммуносупрессивной терапии. Многие пользователи отмечают его эффективность в предотвращении отторжения трансплантатов, что делает его незаменимым для людей, перенесших операции по пересадке органов. Однако отзывы о побочных эффектах также не редкость. Некоторые пациенты сообщают о головной боли, тошноте и повышенном давлении, что вызывает опасения у тех, кто только начинает курс лечения. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться, и многие находят его переносимым при правильной дозировке. В целом, Сандиммун Неорал получает смешанные отзывы, и пациенты советуют тщательно следить за своим состоянием и консультироваться с врачом для оптимизации лечения.

https://youtube.com/watch?v=wYG6L9v1aig

Фармакокинетика

При использовании Сандиммуна Неорала наблюдается более четкая связь между дозой и эффектом циклоспорина (AUCB), а также более стабильный профиль всасывания и меньшая зависимость от суточного ритма и приема пищи, что характерно для Сандиммуна. Эти особенности приводят к низкой вариабельности фармакокинетических показателей циклоспорина у одного пациента и более выраженной корреляции между базальной концентрацией и биодоступностью (AUCB). Благодаря этим преимуществам не требуется учитывать время приема пищи при назначении дозы препарата. Кроме того, применение Сандиммуна Неорала обеспечивает более равномерный эффект циклоспорина как в течение суток, так и на протяжении всего курса поддерживающей терапии.

Раствор для перорального применения и мягкие желатиновые капсулы являются биоэквивалентными.

Абсолютная биологическая доступность циклоспорина может различаться у разных групп пациентов.

Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) составляет от 1,5 до 2 часов. Абсорбция происходит быстро, и по сравнению с Сандиммуном средние значения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме и биодоступности превышают на 59% и 29% соответственно.

Распределение циклоспорина в основном происходит вне кровяного русла. В крови от 33 до 47% вещества находится в плазме, в лимфоцитах – 4–9%, в гранулоцитах – 5–12%, в эритроцитах – 41–58%. Связывание с белками плазмы (в основном липопротеинами) составляет примерно 90%.

Циклоспорин в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP3A4, в меньшей степени он подвергается метаболизму в желудочно-кишечном тракте и почках, при этом образуется около 15 метаболитов. Не существует единственного главного пути метаболизма.

Выведение циклоспорина происходит преимущественно с желчью. С мочой выводится около 6% дозы (из них в неизмененном виде – 0,1%).

Периоды полувыведения (T1/2) циклоспорина имеют значительную вариативность. При нормальной функции печени T1/2 составляет примерно 6,3 часа, а при наличии тяжелых заболеваний печени – около 20,4 часа.

Показания к применению

• Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга, а также меры по предотвращению и лечению заболевания «трансплантат против хозяина»;
• Защита от отторжения аллотрансплантатов сердца, поджелудочной железы, печени, легких, почек и комбинированного сердечно-легочного трансплантата; предотвращение отторжения у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты;
• Стероидорезистентный и стероидозависимый нефротический синдром у детей и взрослых, вызванный нарушениями в клубочках (сегментарный и очаговый гломерулосклероз, нефропатия минимальных изменений, мембранозный гломерулонефрит);
• Лечение активного заднего или среднего увеита неинфекционного характера, угрожающего зрению, при отсутствии результата от стандартной терапии или возникновении серьезных побочных эффектов; увеит Бехчета с периодическими воспалительными атаками, затрагивающими сетчатку;
• Терапия тяжелых форм псориаза в случае неэффективности или невозможности применения традиционных методов лечения;
• Лечение активного ревматоидного артрита в тяжелой стадии;
• Терапия тяжелых форм атопического дерматита при необходимости системного вмешательства.

https://youtube.com/watch?v=Y4dYsczyC8M

Противопоказания

Сандиммун Неорал не рекомендуется использовать при наличии гиперчувствительности к активным или вспомогательным компонентам данного препарата.

Для показаний, не связанных с трансплантацией, существуют дополнительные ограничения:

• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инфекционные заболевания, которые не поддаются адекватному лечению;
• злокачественные новообразования;
• нарушения работы почек (за исключением нефротического синдрома с допустимой степенью нарушений).

Сандиммун Неорал следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение Сандиммун Неорал во время беременности требует внимательности, а в период грудного вскармливания лечение данным препаратом противопоказано.

Сандиммун Неорал, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и раствор Сандиммун Неорал предназначены для приема внутрь, как до, так и во время или после еды. Суточную дозу следует разделить на два приема.

При переходе на Сандиммун Неорал с препарата Сандиммун необходимо учитывать следующие рекомендации:

• После трансплантации лечение начинается с той же суточной дозы, что и при предыдущем использовании препарата Сандиммун. В течение первых 4–7 дней важно контролировать уровень циклоспорина в крови. В течение двух месяцев после перехода также следует следить за артериальным давлением и уровнем креатинина в сыворотке. При выявлении отклонений от нормы доза циклоспорина корректируется;
• При лечении по показаниям, не связанным с трансплантацией, терапию также начинают с суточной дозы, которая использовалась ранее при лечении Сандиммуном. Контроль артериального давления и уровня циклоспорина осуществляется через 2, 4 и 8 недель после перехода на Сандиммун Неорал.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для показаний, связанных с трансплантацией:

• Трансплантация костного мозга: в первые две недели после пересадки костного мозга препарат вводят внутривенно (в соответствии с инструкцией). Затем пациента переводят на Сандиммун Неорал и назначают поддерживающую дозу около 12,5 мг/кг в сутки, разделенную на два приема. Лечение продолжается не менее 3, а предпочтительнее 6 месяцев. В течение года после пересадки дозу постепенно снижают до полной отмены. При назначении пероральной формы препарата на начальном этапе лечения рекомендованная доза составляет 12,5–15 мг/кг в сутки в два приема (прием начинается со дня, предшествующего трансплантации);
• Трансплантация солидных органов: по 10–15 мг/кг массы тела в сутки в два приема. Лечение начинается за 12 часов до операции. В дальнейшем препарат принимается в той же дозе в течение 1–2 недель после пересадки, затем дозу постепенно снижают до поддерживающей, равной 2–6 мг/кг в сутки в два приема. Если Сандиммун Неорал назначается в рамках комбинированной терапии, возможно снижение его дозы до 3–6 мг/кг в сутки в два приема уже на начальном этапе лечения.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к снижению всасывания, иногда могут потребоваться более высокие дозы Сандиммуна Неорал, а в некоторых случаях — внутривенное введение циклоспорина.

При развитии БТПХ (болезнь «трансплантат-против-хозяина») Сандиммун Неорал используется в низких дозах.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для показаний, не связанных с трансплантацией:

• Эндогенный увеит (для индукции ремиссии): по 5 мг/кг в сутки в два приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения зрения. В тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 7 мг/кг в сутки на короткий срок. В ходе поддерживающего лечения дозу постепенно снижают до минимально эффективной, не превышающей 5 мг/кг в сутки в период ремиссии;
• Нефротический синдром (для индукции ремиссии): по 5 мг/кг в сутки для взрослых и по 6 мг/кг в сутки для детей (в два приема). При нарушениях функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2,5 мг/кг в сутки. В дальнейшем дозу снижают до поддерживающей, которая является минимально эффективной;
• Ревматоидный артрит: по 3 мг/кг в сутки в два приема в течение первых шести недель. При недостаточной эффективности возможно постепенное увеличение дозы, но не более 5 мг/кг в сутки. Продолжительность применения в начальной дозе — до 12 недель. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и зависит от переносимости Сандиммуна Неорал;
• Псориаз: для индукции ремиссии циклоспорин назначают в начальной дозе 2,5 мг/кг в сутки в два приема. Если после одного месяца терапии улучшения не наблюдается, возможно постепенное повышение дозы, но не более 5 мг/кг в сутки. При отсутствии удовлетворительного ответа после 6 недель терапии в дозе 5 мг/кг препарат следует отменить. При достижении положительного эффекта Сандиммун Неорал отменяют. Повторный рецидив лечат повторным назначением препарата в предыдущей эффективной дозе. Иногда требуется поддерживающая терапия, доза для которой подбирается индивидуально и является минимальной эффективной (не более 5 мг/кг в сутки);
• Атопический дерматит: по 2,5–5 мг/кг в сутки в два приема. Если в течение двух недель лечения удовлетворительный ответ не достигнут, возможно повышение суточной дозы до максимальной, равной 5 мг/кг в сутки. В тяжелых случаях уже в начале терапии применяют максимальную суточную дозу. При достижении положительного ответа дозу постепенно снижают, а при возможности полностью отменяют Сандиммун Неорал. При рецидивах заболевания назначают повторный курс. Иногда для полного очищения кожи достаточно 8 недель лечения, но более эффективна длительная терапия (до одного года).

Побочные действия

Множество побочных эффектов, возникающих при использовании препарата Сандиммун Неорал, зависят от дозировки и могут быть устранены при ее снижении.

В процессе терапии могут наблюдаться нежелательные реакции со стороны различных систем и органов:

• Пищеварительная система: часто – тошнота или рвота, диарея, потеря аппетита, нарушения функции печени, боли в животе, гиперплазия десен; редко – панкреатит;
• Обмен веществ: очень часто – гиперлипидемия; часто – гипомагниемия, гиперкалиемия, гиперурикемия; редко – гипергликемия;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – повышение артериального давления;
• Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия; редко – гемолитический уремический синдром, микроангиопатическая гемолитическая анемия;
• Центральная и периферическая нервная система: очень часто – головные боли, тремор; часто – парестезии; иногда – замедление реакций, заторможенность, нарушения сна, корковая слепота, парезы, судороги, дезориентация, возбуждение, кома, зрительные расстройства; очень редко – отек диска зрительного нерва;
• Мочевыделительная система: очень часто – нарушения функции почек;
• Эндокринная система: редко – гинекомастия, сбои в менструальном цикле;
• Опорно-двигательный аппарат: часто – миалгии, мышечные спазмы; редко – миопатия, мышечная слабость;
• Дерматологические реакции: часто – избыточное оволосение; иногда – аллергическая сыпь;
• Прочие реакции: часто – повышенная утомляемость; иногда – увеличение массы тела, отеки.

Передозировка

Опыт использования Сандиммуна Неорал в случаях передозировки ограничен.

Среди возможных симптомов можно выделить: нарушение функции почек, которое, вероятно, является обратимым; при приеме дозы до 10 г могут наблюдаться незначительные клинические проявления, такие как рвота, головокружение, головная боль и тахикардия; в редких случаях фиксировались обратимые нарушения функции почек средней степени тяжести.

Существуют данные о серьезных токсических реакциях при парентеральной передозировке у недоношенных детей в неонатальном периоде.

Лечение: симптоматическое; в течение первых двух часов возможно вызвать рвоту или провести промывание желудка.

При гемодиализе и гемоперфузии с применением активированного угля вещество практически не выводится. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Препарат Сандиммун Неорал должен назначаться только опытными специалистами, которые имеют навыки в области иммуносупрессивной терапии и способны обеспечить надлежащий контроль за состоянием пациента. Это включает в себя регулярное измерение артериального давления и анализ уровня креатинина в сыворотке крови.

Использование циклоспорина и других иммунодепрессантов связано с повышенным риском развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно в области кожи.

Пациенты, принимающие Сандиммун Неорал, должны избегать фотохимиотерапии, ультрафиолетового излучения и прямого солнечного света.

При применении циклоспорина возрастает вероятность возникновения различных инфекций, включая грибковые, бактериальные, вирусные и паразитарные, часто с участием условно-патогенных микроорганизмов. Поэтому в процессе лечения (особенно при длительной комбинированной терапии) иммунодепрессантами необходимо внедрять эффективные меры профилактики и лечения.

Существует вероятность снижения эффективности вакцинации; рекомендуется избегать применения живых ослабленных вакцин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о воздействии препарата Сандиммун Неорал на способность водить автомобиль и выполнять другие потенциально рискованные виды деятельности не представлена.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: применение Сандиммун Неорал возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает потенциальные риски. Достаточные клинические исследования не проводились, и опыт его использования остается ограниченным. У женщин, которые перенесли трансплантацию органов и проходили иммуносупрессивную терапию с использованием циклоспорина или его комбинаций, существует риск преждевременных родов (до 37 недель). Ограниченные наблюдения за детьми, которые подвергались воздействию циклоспорина в утробе матери, не выявили серьезных нарушений;

• Период лактации: использование препарата противопоказано, так как активное вещество проникает в грудное молоко.

Исследования показывают, что Сандиммун Неорал может оказывать негативное воздействие на репродуктивную функцию.

При нарушениях функции почек

При ухудшении работы почек не следует назначать циклоспорин (в случаях, не связанных с трансплантацией). Данные ограничения не касаются пациентов, страдающих нефротическим синдромом, при условии, что степень нарушений находится в пределах допустимого.

Применение в пожилом возрасте

Применение Сандиммуна Неорала у пожилых пациентов требует внимательного подхода и постоянного мониторинга работы почек.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация циклоспорина может снижаться при совместном использовании с рядом медикаментов, включая: фенитоин, рифампицин, орлистат, барбитураты, октреотид, тиклопидин, тербинафин, карбамазепин, бозентан, нафциллин, сульфинпиразон, пробукол, сульфадимидин (при внутривенном введении) и препараты зверобоя продырявленного.

С другой стороны, уровень циклоспорина может увеличиваться при одновременном применении с такими средствами, как: флуконазол, нефазодон, кетоконазол, колхицин, антибиотики группы макролидов, иматиниб, итраконазол, ингибиторы протеаз, вориконазол, холиевая кислота и ее производные, дилтиазем, амиодарон, никардипин, аллопуринол, верапамил, высокие дозы метилпреднизолона, даназол и пероральные контрацептивы.

С осторожностью следует применять Сандиммун Неорал в сочетании с аминогликозидами, ванкомицином, амфотерицином B, диклофенаком, сулиндаком, напроксеном, ципрофлоксацином, триметопримом (в комбинации с сульфаметоксазолом), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, мелфаланом и метотрексатом.

Решение о совместном использовании Сандиммун Неорала с другими препаратами должен принимать врач, поскольку циклоспорин обладает высокой активностью и может взаимодействовать с множеством медикаментов.

Аналоги

К аналогам препарата Сандиммун Неорал можно отнести: Циклоспорин Сандоз, Сандиммун, Оргаспорин, Экорал, Лайфмун, Экворал, Циклоспорин Алкалоид, Иммуноспорин, Панимун Биорал, Неолем и Рестасис.

Сроки и условия хранения

Храните капсулы мягкие желатиновые при температуре не выше 25 °C, а раствор для приема внутрь – не выше 30 °C. В случае случайного повышения температуры до 30 °C эффективность капсул остается неизменной. Держите препарат в недоступном для детей месте. Срок хранения составляет 3 года.

Открытый флакон с раствором для приема внутрь следует хранить при температуре от 15 до 30 °C и использовать в течение 2 месяцев. Если раствор хранится при температуре ниже 20 °C, он может загустеть. При повышении температуры до 30 °C раствор снова становится жидким, однако могут образоваться небольшие хлопья или осадок, что не сказывается на безопасности, эффективности и точности дозирования препарата.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сандиммуне Неорале

Отзывы о Сандиммуне Неорале в основном положительные. Этот препарат демонстрирует высокую эффективность, однако отмечаются случаи возникновения побочных эффектов, таких как нарушения сна и кожные реакции.

Цена на Сандиммун Неорал в аптеках

Стоимость препарата Сандиммун Неорал варьируется в зависимости от его формы выпуска. Примерные цены следующие:

• раствор для приема внутрь Сандиммун Неорал 100 мг/мл (1 флакон 50 мл) – от 4743 до 4998 рублей,
• мягкие капсулы Сандиммун Неорал 50 мг или 100 мг (в упаковке 50 штук) – 2476 или 4490 рублей,
• желатиновые мягкие капсулы Сандиммун Неорал 25 мг или 50 мг (в упаковке 50 штук) – 1255 или 2387 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Сандиммун Неорал?

— лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита; — лечение тяжелых форм псориаза, когда традиционная терапия неэффективна или невозможна; — тяжелые формы атопического дерматита, когда требуется системная терапия.

Что такое Сандиммун?

Сандиммун Неорал — иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

Что такое Сандиммун Неорал циклоспорин?

САНДИММУН НЕОРАЛ — иммунодепрессивный препарат, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Циклоспорин представляет собой селективный иммунодепрессант, ингибирующий активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла.

Как пить сандиммун неорал?

Способ применения и дозировка: препарат применяют внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточную дозу препарата Сандиммун® Неорал® всегда следует делить на 2 приема: утром и вечером.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Сандиммун Неорал обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, исходя из ваших индивидуальных особенностей.

СОВЕТ №2

Следите за регулярностью приема препарата. Сандиммун Неорал следует принимать в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень лекарства в организме и повысить его эффективность.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Перед началом лечения сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, назначенные врачом. Это поможет отслеживать состояние вашего здоровья и корректировать лечение при необходимости.