Цефбактам: применение и особенности использования

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде порошка, который предназначен для приготовления раствора, применяемого для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения. Порошок имеет белый или почти белый цвет и предлагается в дозировках: 500 мг (по 250 + 250 мг), 1000 мг (по 500 + 500 мг) и 2000 мг (по 1000 + 1000 мг), что соответствует общей массе активных веществ. Препарат упакован в прозрачный флакон из бесцветного стекла, который закрыт резиновой пробкой и защищен алюминиевым колпачком. В одной картонной упаковке находится 1 флакон и инструкция по применению Цефбактама.

Каждый флакон содержит следующие активные ингредиенты (оба компонента представлены в виде натриевой соли): цефоперазон в дозировках 250, 500 и 1000 мг, а также сульбактам в тех же дозировках – 250, 500 и 1000 мг соответственно.

Цефбактам является антибиотиком, который относится к группе бета-лактамов и используется для лечения различных бактериальных инфекций. Врачи отмечают его эффективность против широкого спектра патогенов, включая некоторые штаммы, устойчивые к другим антибиотикам. Специалисты подчеркивают, что цефбактам может быть особенно полезен в случаях тяжелых инфекций, таких как пневмония или инфекции мочевыводящих путей. Однако, как и любой антибиотик, он должен применяться с осторожностью, чтобы избежать развития устойчивости у бактерий. Врачи рекомендуют проводить предварительное тестирование на чувствительность, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения и минимизировать риск побочных эффектов. В целом, цефбактам считается важным инструментом в арсенале современных антибиотиков, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=iX4fhj1wCc8

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефбактам – это комбинированный антимикробный препарат, который включает в себя цефалоспориновый антибиотик и ингибитор β-лактамаз.

Цефоперазон представляет собой цефалоспорин III поколения, обладающий бактерицидным действием. Он имеет широкий спектр активности и проявляет высокую эффективность против аэробных и анаэробных микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Механизм его действия основан на подавлении синтеза мукопептида в клеточной стенке чувствительных бактерий.

Сульбактам является необратимым ингибитором β-лактамаз, вырабатываемых патогенными микроорганизмами, которые устойчивы к β-лактамным антибиотикам. Он предотвращает разрушение цефалоспоринов и пенициллинов под воздействием β-лактамаз, вырабатываемых устойчивыми бактериями. Взаимодействуя с пенициллинсвязывающими белками, сульбактам демонстрирует синергизм при совместном применении с цефалоспоринами и пенициллинами. Хотя сульбактам не проявляет значительной самостоятельной антибактериальной активности (за исключением Acinetobacter spp. и Neisseriaceae), его комбинированное использование с цефоперазоном усиливает действие на чувствительные штаммы по сравнению с монотерапией цефоперазоном.

Комбинация цефоперазон и сульбактам эффективна против всей патогенной микрофлоры, чувствительной к цефоперазону, а также демонстрирует синергизм по отношению к следующим микроорганизмам, снижая минимальную подавляющую концентрацию (МПК) до 4 раз по сравнению с цефоперазоном: Bacteroides spp., Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Citrobacter diversus.

В условиях in vitro Цефбактам проявляет активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

• грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Shigella spp. и Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые Pseudomonas spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter calcoaceticus, Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis;
• грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (как вырабатывающий, так и не вырабатывающий пенициллиназу), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), большинство других штаммов β-гемолитических стрептококков, а также ряд штаммов Enterococcus faecalis;
• анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки, включая Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. и Veillonella spp.; грамотрицательные палочки, такие как Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.; грамположительные палочки, включая Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Clostridium spp.

Цефбактам — это антибиотик, который вызывает много обсуждений среди медицинских работников и пациентов. Многие отмечают его эффективность в борьбе с различными инфекциями, особенно в случаях, когда другие препараты оказываются бессильны. В отзывах врачей подчеркивается, что Цефбактам хорошо переносится и имеет широкий спектр действия, что делает его полезным в клинической практике. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или расстройства пищеварения, что вызывает опасения у тех, кто принимает этот препарат. Важно отметить, что назначение Цефбактама должно осуществляться только квалифицированным специалистом, который учитывает индивидуальные особенности пациента. В целом, мнения о Цефбактаме варьируются, но большинство согласны с тем, что он является важным инструментом в арсенале антибиотиков.

https://youtube.com/watch?v=JsYEY06fO7Q

Фармакокинетика

После внутривенного введения Цефбактама в дозе 2 г (содержащей 1 г цефоперазона и 1 г сульбактама) максимальные концентрации (Cmax) активных веществ достигаются через 5 минут и составляют около 130 мкг/мл для сульбактама и 237 мкг/мл для цефоперазона. Объем распределения (Vd) составляет: для сульбактама – 18–28 л, для цефоперазона – 10–11 л. Эти активные компоненты хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма, включая желчный пузырь, желчь, легкие, кости, кожу, матку, яичники, фаллопиевы трубы, аппендикс, миндалины, цереброспинальную жидкость (в случае воспаления мозговых оболочек), асцитическую жидкость, мочу и слюну. С белками плазмы сульбактам связывается обратимо на 38%, а цефоперазон – на 70–90%.

Уровень активных веществ в сыворотке крови Цефбактама пропорционален введенной дозе. Период полувыведения (Т1/2) для сульбактама составляет примерно 1 час, а для цефоперазона – 1,7 часа. Элиминация происходит через почки: сульбактам выводится в среднем на 84% от введенной дозы, в то время как цефоперазон – на 25%, оставшаяся часть которого в основном экскретируется с желчью.

При применении Цефбактама не зафиксировано никаких фармакокинетических взаимодействий между его активными компонентами. Существенных изменений в фармакокинетических параметрах обоих веществ при повторном введении не наблюдалось. При введении препарата каждые 8–12 часов кумуляция не была зарегистрирована.

Показания к применению

Цефбактам назначается для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к его активным компонентам:

• инфекции органов ЛОР (синусит, отит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• сепсис;
• менингит;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, пневмония, абсцесс легких);
• воспалительные процессы в органах малого таза, инфекции половой системы (эндометрит, вульвовагинит, простатит, гонорея);
• инфекции костной ткани и суставов (остеомиелит);
• интраабдоминальные инфекции (холангит, холецистит, перитонит, абсцессы печени);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, абсцесс, лимфаденит, лимфангит).

Кроме того, цефбактам применяется для профилактики инфекционных осложнений после гинекологических, абдоминальных и ортопедических операций, а также в кардиохирургии.

https://youtube.com/watch?v=yVYsIIqeZfI

Противопоказания

Применение антибактериального препарата противопоказано в случае наличия индивидуальной гиперчувствительности к цефоперазону или сульбактаму, а также к пенициллинам и другим антибиотикам группы β-лактамов.

Цефбактам следует использовать с осторожностью при серьезных нарушениях функции почек и/или печени, колите (включая случаи в анамнезе), у женщин в период беременности и лактации, а также у новорожденных, включая недоношенных детей.

Цефбактам, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из Цефбактама, вводится внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно.

Для взрослых рекомендованная суточная доза составляет 2000–4000 мг (цефоперазон 1000–2000 мг + сульбактам 1000–2000 мг, в соотношении 1:1). Дозу следует разделить на две равные части и вводить с интервалом в 12 часов.

В случаях тяжелых и устойчивых инфекций возможно увеличение дозы до 8000 мг в сутки. Если требуется назначение более высокой дозы, дополнительно вводится цефоперазон. При этом максимальная доза сульбактама не должна превышать 4000 мг в сутки.

Для детей рекомендуется вводить Цефбактам в дозе 40–80 мг на килограмм массы тела в сутки (сульбактам и цефоперазон по 20–40 мг на килограмм массы тела в сутки каждый, в соотношении 1:1). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6–12 часов.

При лечении детей с серьезными и устойчивыми инфекциями допустимо увеличение дозы комбинации до 160 мг на килограмм массы тела в сутки. Если необходимо назначение доз, превышающих 80 мг на килограмм массы тела, рассчитанных по цефоперазону, их увеличение осуществляется путем дополнительного введения этого компонента.

У новорожденных в течение первых семи дней жизни комбинацию следует вводить с интервалом в 12 часов. Доза сульбактама не должна превышать 80 мг на килограмм массы тела в сутки.

Способ приготовления растворов для в/в и в/м введения

Объем растворителя, необходимый для приготовления раствора для парентерального введения [доза Цефбактама (соответствующие дозы цефоперазона и сульбактама) – объем растворителя]:

• 500 мг (250 + 250 мг) – 1,7 мл;
• 1000 мг (500 + 500 мг) – 3,4 мл;
• 2000 мг (1000 + 1000 мг) – 6,7 мл.

Максимальная конечная концентрация полученного раствора составляет 125 + 125 мг/мл.

Внутримышечное введение

Для разведения Цефбактама используется стерильная вода для инъекций (д/и) в указанных ранее объемах.

Если необходимо получить раствор с концентрацией, превышающей 125 + 125 мг/мл, рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина для разведения. Однако из-за возможной фармацевтической несовместимости этих препаратов, процесс разведения следует проводить в два этапа. Сначала в флаконы с порошком, содержащим 500, 1000 и 2000 мг, добавляют воду д/и в объеме 0,65; 1,3 и 2,6 мл соответственно. Полученный раствор тщательно взбалтывают до полного растворения, после чего в те же флаконы вводят 2% раствор лидокаина в дозах 0,2; 0,4 и 0,8 мл соответственно. В результате получится раствор, содержащий в 1 мл 0,5% лидокаина, а также примерно по 250 мг цефоперазона и сульбактама.

Внутривенное введение

Для внутривенных инъекций Цефбактам необходимо развести в соответствующем объеме (для доз 500, 1000 и 2000 мг – 1,7; 3,4 и 6,7 мл соответственно) одного из следующих растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида, а также стерильная вода для инъекций. Приготовленный раствор вводят в течение 3 минут.

Для внутривенной инфузии полученные растворы следует сначала разбавить первоначальным растворителем до объема 20–100 мл и вводить в течение 15–60 минут.

При использовании раствора Рингера процесс приготовления раствора осуществляется в два этапа (так как его нельзя использовать для первичного разведения) – сначала необходимо развести в соответствующем объеме воду для инъекций, а затем полученную смесь дополнительно разбавить раствором Рингера до достижения концентрации сульбактама 5 мг/мл. Внутривенное вливание проводится в течение 15–60 минут.

Побочные действия

В большинстве случаев инъекции Цефбактама хорошо переносятся пациентами. Нежелательные эффекты, как правило, имеют легкую или умеренную степень выраженности.

Побочные реакции, наблюдаемые при лечении Цефбактамом в ходе клинических испытаний и после регистрации препарата, включают:

• Система кроветворения: снижение уровня нейтрофилов, кровотечения (вследствие дефицита витамина К), обратимая нейтропения (при длительном применении), понижение гематокрита и гемоглобина, временная эозинофилия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит.
• Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления.
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, макулопапулезная сыпь, анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона. У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе риск серьезных реакций гиперчувствительности, включая летальные исходы, возрастает. При появлении аллергических реакций необходимо немедленно прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
• Местные реакции: иногда в месте внутримышечной инъекции могут возникать жжение и временная боль; при внутривенном введении возможно развитие флебита в области вливания.
• Прочие: озноб, лихорадка, головная боль, васкулит.
• Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови; гематурия; в редких случаях – положительная проба Кумбса; ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании растворов Фелинга или Бенедикта.

Передозировка

Информация о случаях острого отравления цефоперазоном и сульбактамом весьма ограничена. Применение высоких доз Цефбактама может привести к возникновению побочных эффектов, схожих с теми, что наблюдаются при обычной терапии. Важно помнить, что высокое содержание β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может вызвать неврологические расстройства, включая судороги.

Симптоматическое лечение является основным подходом при интоксикации; эффективным методом является назначение гемодиализа, особенно в случаях нарушения работы почек.

Особые указания

При возникновении анафилактических реакций во время лечения пациенту необходимо срочно ввести эпинефрин и внутривенные глюкокортикостероиды, а также предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей, включая интубацию, если это потребуется.

Длительная терапия может привести к нарушению нормальной микрофлоры кишечника и избыточному размножению Clostridium difficile, что вызывает выделение токсинов А и В, развитие антибиотик-ассоциированной диареи, а в тяжелых случаях — псевдомембранозного колита. Если такое осложнение возникает, следует прекратить применение Цефбактама и начать адекватное специфическое лечение. В этой ситуации противопоказано использование препаратов, замедляющих перистальтику кишечника.

При длительном лечении Цефбактамом увеличивается риск роста устойчивых к антибиотикам микроорганизмов.

Если требуется продолжительный курс терапии, рекомендуется периодически контролировать функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно актуально для новорожденных (в том числе недоношенных) и детей младшего возраста.

В редких случаях использование цефоперазона может привести к дефициту витамина K. К факторам риска относятся синдром мальабсорбции (например, при муковисцидозе), недостаточное питание или длительное парентеральное (внутривенное) искусственное питание. Наличие этих факторов, а также применение антикоагулянтов требует контроля протромбинового времени. При необходимости может быть назначен витамин K.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом клинического опыта использования Цефбактама, можно с уверенностью сказать, что его воздействие на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами крайне маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Цефоперазон и сульбактам способны преодолевать гематоплацентарный барьер и выделяются с материнским молоком.

Применение Цефбактама во время беременности и грудного вскармливания допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для плода или младенца.

Применение в детском возрасте

В ходе исследований не было выявлено значительных отличий в фармакокинетических характеристиках компонентов Цефбактама у детей по сравнению с аналогичными показателями у взрослых. Средний период полувыведения (Т1/2) сульбактама колебался от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона — от 1,44 до 1,88 часа.

Для новорожденных, включая недоношенных детей, применение Цефбактама должно осуществляться только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает возможные риски.

При нарушениях функции почек

У пациентов с различными степенями функциональных нарушений почек на фоне антибактериальной терапии наблюдается высокая связь между общим клиренсом сульбактама и расчетным клиренсом креатинина (КК). При терминальной почечной недостаточности отмечается значительное увеличение периода полувыведения (Т1/2) сульбактама, который в ходе различных исследований составил 6,9 и 9,7 часов. Процедура гемодиализа приводит к заметным изменениям в общем клиренсе, Т1/2 и объеме распределения (Vd) сульбактама. Поэтому введение Цефбактама следует планировать после проведения диализа.

При наличии нарушений функции почек дозировка рассчитывается исходя из показателей сульбактама. Для пациентов с КК 15–30 мл/мин сульбактам назначается каждые 12 часов по 1 г (максимальная суточная доза – 2 г); при КК менее 15 мл/мин – по 0,5 г (максимально в сутки – 1 г). В процессе лечения тяжелых инфекций может возникнуть необходимость в дополнительном применении цефоперазона.

При нарушениях функции печени

Цефоперазон активно выводится с желчью. Обычно его период полувыведения удлиняется, а выведение почками увеличивается при наличии заболеваний печени и/или обструкции желчных путей. Даже у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в желчи достигаются терапевтические уровни цефоперазона, а его период полувыведения увеличивается лишь в 2–4 раза.

Корректировка дозы Цефбактама может потребоваться при лечении пациентов с нарушениями функции печени, выраженной обструкцией желчных путей, а также при почечной недостаточности на фоне этих заболеваний. У таких пациентов, получающих цефоперазон в суточной дозе свыше 2 г, необходимо контролировать уровень препарата в сыворотке и при необходимости вносить изменения в дозировку.

Применение в пожилом возрасте

В ходе исследования, проведенного среди пожилых людей с нарушениями функции печени и почечной недостаточностью, было установлено, что как сульбактам, так и цефоперазон демонстрируют снижение клиренса по сравнению со здоровыми добровольцами, а также увеличение периода полувыведения (Т1/2) и объема распределения (Vd). При этом фармакокинетические характеристики цефоперазона зависели от уровня нарушений функции печени, в то время как параметры сульбактама изменялись в зависимости от состояния почек.

Лекарственное взаимодействие

• Раствор Рингера с лактатом и 2% раствор лидокаина: установлена несовместимость этих препаратов с Цефбактамом. Для получения совместимой смеси рекомендуется сначала развести препарат водой для инъекций.
• Растворы натрия хлорида 0,9%, декстрозы 5%, а также декстроза 5% в растворе натрия хлорида 0,225% или натрия хлорида 0,9% и стерильная вода для инъекций: их совместимость с Цефбактамом подтверждена.
• Аминогликозиды: выявлена фармацевтическая несовместимость с данным антибиотиком. При необходимости комбинированного лечения их следует вводить последовательно, используя два отдельных вторичных катетера. Между введением доз необходимо тщательно промывать первичный катетер совместимым раствором. Внутривенные вливания аминогликозидов и Цефбактама в течение суток рекомендуется проводить с максимальными интервалами. При использовании этой комбинации важно контролировать функцию почек.
• Этанол: его употребление одновременно с Цефбактамом или в течение пяти дней после введения препарата увеличивает риск возникновения дисульфирамоподобной реакции, которая проявляется приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Пациентам, нуждающимся в искусственном питании (перорально или парентерально), следует избегать питательных растворов, содержащих этанол.

Аналоги

К аналогам Цефбактама можно отнести такие препараты, как Сульцеф, Сульперазон, Сульзонцеф, Бакцефорт, Цефоперазон, а также Сульбактам Спенсер, Бакперазон, Сульмаграф, Цебанекс, Цефоперазон, Сульбактам Джодас и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте при температуре, не превышающей 25 °C, в недоступном для детей месте и вдали от света.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефбактаме

На специализированных ресурсах и форумах в настоящее время отсутствуют отзывы о Цефбактаме, что делает невозможным оценить его эффективность и переносимость.

Цена на Цефбактам в аптеках

Стоимость Цефбактама в настоящее время не установлена, так как данный препарат отсутствует в аптечной сети.

Вопрос-ответ

Цефбактам для чего?

Цефбактам® показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции.

Что лечит Сульбактам?

Сульбактам является важным компонентом в борьбе с бактериальной резистентностью, поскольку усиливает действие антибиотиков и расширяет спектр их применения. Он эффективен при лечении инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, брюшной полости и кожи.

Как разводить цефбактам?

Первоначально препарат растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2 % раствором лидокаина гидрохлорида.

Для чего Цефоперазон?

Цефоперазон — полусинтетический цефалоспорин широкого спектра действия, эффективный против инфекций Pseudomonas. Это антибиотик третьего поколения, используемый для лечения инфекций дыхательных путей, перитонита, кожных инфекций, эндометрита и бактериальной септицемии, вызванной восприимчивыми организмами в организме.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения цефбактамом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость применения данного антибиотика и подберет оптимальную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией по применению и сообщите врачу о любых необычных симптомах, таких как аллергические реакции или проблемы с пищеварением.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием цефбактама без рекомендации врача, даже если вы почувствовали улучшение. Завершите курс лечения, чтобы избежать развития устойчивости бактерий к антибиотикам.

СОВЕТ №4

Следите за взаимодействием цефбактама с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.