Саксенда: эффективное средство для контроля веса

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в форме раствора для подкожного введения: это прозрачная жидкость, которая может быть бесцветной или почти бесцветной. Он упакован в стеклянные картриджи объемом 3 мл, которые с одной стороны закрыты дисками, а с другой – поршнями. Один картридж помещен в одноразовую пластиковую шприц-ручку, предназначенную для многократных инъекций. В одной картонной упаковке содержится 5 шприц-ручек и инструкция по применению препарата Саксенда.

Состав на 1 мл раствора Саксенды:

• активное вещество: лираглутид – 6 мг;
• вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота / гидроксид натрия (для коррекции pH), дигидрат натрия гидрофосфата, фенол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

В одной шприц-ручке (3 мл раствора) содержится 18 мг лираглутида.

Врачи отмечают, что Саксенда, препарат для контроля веса, демонстрирует многообещающие результаты в лечении ожирения. Он содержит активное вещество лираглутид, которое помогает снизить аппетит и увеличить чувство насыщения. Специалисты подчеркивают, что препарат эффективен в сочетании с диетой и физической активностью, что делает его важным инструментом в комплексном подходе к снижению веса. Однако врачи также предостерегают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как не все могут получить желаемый эффект. Кроме того, важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как тошнота или расстройства пищеварения. В целом, Саксенда может стать полезным средством для тех, кто страдает от избыточного веса, но его применение должно быть тщательно контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=7msK-kqlOII

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Саксенда является лираглутид, который представляет собой аналог глюкагоноподобного пептида-1 человека (ГПП-1). Он был создан с использованием биотехнологий на основе рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae и имеет 97% сходство с аминокислотной последовательностью эндогенного человеческого ГПП-1.

Действие лираглутида основано на его способности связываться и активировать рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Он обладает устойчивостью к метаболическому распаду, а период полувыведения (T1/2) после подкожного введения составляет 13 часов. Эффективность препарата, позволяющая его применение один раз в день, обусловлена несколькими факторами: самоассоциацией, замедляющей абсорбцию; высокой степенью связывания с белками плазмы; а также устойчивостью к действию дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазы (НЭП).

ГПП-1 выполняет роль физиологического регулятора аппетита и объема потребляемой пищи. Рецепторы ГПП-1Р обнаружены в различных областях головного мозга, которые участвуют в контроле чувства голода. Исследования на животных показали, что при введении лираглутида он накапливается в определенных участках мозга, включая гипоталамус, где активируя ГПП-1Р, усиливает сигналы о насыщении и одновременно снижает импульсы голода, что приводит к уменьшению массы тела.

Саксенда способствует снижению веса у людей, в первую очередь, за счет уменьшения жировой массы путем снижения потребления пищи. Препарат не увеличивает суточный расход энергии. Он регулирует аппетит, усиливая чувство наполненности желудка и насыщения, одновременно подавляя чувство голода и снижая объем потребляемой пищи.

Лираглутид также стимулирует выработку инсулина и снижает избыточную секрецию глюкагона, зависящую от глюкозы, что улучшает функции β-клеток поджелудочной железы и снижает уровень глюкозы натощак, а также ее концентрацию после еды. В механизм снижения уровня глюкозы также входит небольшая задержка опорожнения желудка.

Долгосрочные клинические исследования фармакодинамики лираглутида проводились с участием пациентов, страдающих избыточным весом и ожирением. Результаты показали, что инъекции Саксенды в сочетании с низкокалорийной диетой и увеличенной физической активностью приводят к значительному снижению массы тела.

Саксенда — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в снижении веса, особенно у тех, кто борется с ожирением. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как им удалось сбросить лишние килограммы и улучшить общее самочувствие. Однако не все так однозначно: некоторые жалуются на побочные эффекты, такие как тошнота и головные боли. Важно отметить, что результаты могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Многие рекомендуют сочетать прием Саксенды с правильным питанием и физической активностью для достижения наилучших результатов. В целом, мнения о препарате разнообразны, и перед его использованием стоит проконсультироваться с врачом.

https://youtube.com/watch?v=FJ0MaBtytDI

Фармакокинетика

• Абсорбция: после подкожного введения лираглутид усваивается медленно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет примерно 11 часов. При индексе массы тела (ИМТ) от 30 до 40 кг/м² дозировка в 3 мг лираглутида обеспечивает среднюю равновесную концентрацию (AUCt/24) на уровне 31 нмоль/л. При введении доз от 0,6 до 3 мг наблюдается линейная зависимость экспозиции от дозы, которая увеличивается пропорционально. Абсолютная биодоступность составляет около 55%;
• Распределение: средний объем распределения (Vd) после подкожной инъекции 3 мг лираглутида составляет 20–25 литров (при массе тела около 100 кг). Связь с плазменными белками превышает 98%;
• Метаболизм: через 24 часа после однократного введения здоровым участникам [3Н]-лираглутида, меченного радиоактивным изотопом, основным компонентом в плазме остается неизмененный лираглутид, также были обнаружены два метаболита (≤ 9 и ≤ 5% от общего уровня радиоактивности);
• Выведение: биотрансформация лираглутида происходит эндогенно, аналогично крупным белкам, без участия специфических органов в качестве основного пути экскреции. При внутримышечном введении меченного радиоактивным изотопом [3Н]-лираглутида неизмененное вещество не обнаруживается в моче или кале. Небольшая часть в виде метаболитов выводится почками (6%) или через кишечник (5%); в течение первых 6–8 дней выводятся 3 метаболита лираглутида. Средний клиренс составляет примерно 0,9–1,4 л/ч, а период полувыведения (T1/2) — около 13 часов.

Показания к применению

Саксенду применяют в качестве дополнения к низкокалорийной диете и увеличенным физическим нагрузкам для длительного лечения взрослых с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и выше (ожирение) или с ИМТ от 27 до 30 кг/м² (избыточный вес), с целью снижения массы тела.

Рекомендуется использовать данный препарат при наличии хотя бы одного из следующих сопутствующих заболеваний, связанных с избыточным весом:

• сахарный диабет 2 типа;
• нарушение глюкозной толерантности;
• дислипидемия;
• артериальная гипертензия;
• синдром обструктивного апноэ во сне.

https://youtube.com/watch?v=0RbsVqDPlCk

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• наличие медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ) в анамнезе, включая семейные случаи;
• синдром множественной эндокринной неоплазии второго типа;
• тяжелые формы депрессии, наличие суицидальных мыслей или поведения, в том числе в анамнезе;
• серьезные нарушения функции почек или печени;
• возраст до 18 лет, включая детей и подростков;
• беременность и период грудного вскармливания;
• сердечная недостаточность III и IV функциональных классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
• одновременное применение с другими средствами для контроля веса;
• совместное использование с инсулином;
• вторичное ожирение, обусловленное эндокринными расстройствами, нарушениями пищевого поведения или медикаментами, способствующими увеличению массы тела;
• индивидуальная непереносимость лираглутида или вспомогательных веществ раствора.

Опыт применения Саксенды у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим парезом желудка ограничен. В таких случаях использование лираглутида не рекомендуется, так как терапия может вызывать нежелательные временные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, рвоту и диарею.

С осторожностью Саксенду назначают при хронической сердечной недостаточности I и II классов по классификации NYHA, легких и средних нарушениях функции печени, а также при наличии панкреатита в анамнезе, заболеваниях щитовидной железы и у пожилых людей старше 75 лет.

Саксенду, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Саксенда предназначен исключительно для подкожного введения и не должен вводиться внутривенно или внутримышечно.

Режим терапии: препарат вводится один раз в день в любое время, независимо от приема пищи. Места инъекции могут быть различными: живот, бедро или плечо. Время и место введения можно менять без необходимости корректировки дозы. Тем не менее, рекомендуется делать укол примерно в одно и то же время каждый день, выбрав наиболее удобный период.

Дозировка: начальная доза составляет 0,6 мг в сутки, которую постепенно увеличивают до 3 мг в сутки, добавляя по 0,6 мг не чаще одного раза в неделю, чтобы улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта.

Если в течение двух недель повышенная доза вызывает плохую переносимость, следует рассмотреть возможность прекращения лечения. Не рекомендуется вводить препарат в суточной дозе, превышающей 3 мг.

Применение Саксенды прекращается, если после 12 недель лечения в дозе 3 мг в сутки потеря веса составляет менее 5% от начального. Необходимость продолжения терапии пересматривается ежегодно.

Если пропущено обычное время введения раствора и прошло не более 12 часов, дозу следует ввести как можно скорее. Если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропущенную дозу вводить не нужно. С следующей инъекцией лечение продолжается в установленном режиме. Не следует вводить дополнительную дозу или увеличивать дозу для компенсации пропущенной.

Пациентам с сахарным диабетом 2 типа не рекомендуется назначать Саксенду в сочетании с другими агонистами рецепторов ГПП-1. Для снижения риска гипогликемии в начале лечения рекомендуется уменьшить дозы одновременно применяемых инсулинов или инсулин-секретагогов (например, препаратов сульфонилмочевины).

Перед использованием предварительно заполненной шприц-ручки с раствором Саксенда обязательно ознакомьтесь с прилагаемой инструкцией.

Побочные действия

• Иммунная система: редко – анафилактические реакции;
• Обмен веществ и питание: часто – гипогликемия; нечасто – дегидратация;
• Психическое состояние: часто – бессонница;
• Нервная система: часто – головокружение, дисгевзия;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – диарея, запор, тошнота, рвота; часто – диспепсия, сухость во рту, гастрит, боли в верхней части живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, метеоризм, вздутие живота, отрыжка; нечасто – панкреатит;
• Печень и желчевыводящие пути: часто – холелитиаз; нечасто – холецистит;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – крапивница;
• Почки и мочевыводящие пути: редко – нарушения функции почек, острая почечная недостаточность;
• Общие расстройства и реакции в месте инъекции: часто – утомляемость, астения, реакции в месте укола; нечасто – недомогание.

Передозировка

При передозировке лираглутида отмечались выраженные симптомы, такие как сильная тошнота, рвота и диарея. Во всех зарегистрированных случаях приема чрезмерных доз Саксенды восстановление происходило без каких-либо осложнений. Случаев серьезной гипогликемии не зафиксировано.

В случае интоксикации осуществляется необходимая симптоматическая терапия.

Особые указания

При сахарном диабете Саксенду нельзя использовать вместо инсулина.

Пациентам с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью I и II классов по классификации NYHA следует применять Саксенду с осторожностью из-за недостатка клинического опыта.

Лечение агонистами рецепторов ГПП-1 связано с риском развития острого панкреатита. Зафиксированы случаи острого панкреатита, возникавшие на фоне применения лираглутида. Важно проинформировать пациента о симптомах этого заболевания, чтобы при подозрении на его развитие прекратить терапию. Если диагноз подтвержден, возобновление лечения не рекомендуется. Саксенду следует назначать с осторожностью пациентам с историей панкреатита.

В клинических испытаниях была отмечена повышенная частота случаев холелитиаза и холецистита при использовании Саксенды по сравнению с плацебо. Это может быть связано с потерей веса. Поскольку образование камней в желчном пузыре и воспаление могут привести к госпитализации и необходимости холецистэктомии, перед началом лечения пациентов информируют о симптомах холелитиаза и холецистита.

У пациентов с сахарным диабетом 2-го типа в ходе клинических исследований наблюдались нежелательные реакции со стороны щитовидной железы, включая повышение уровня кальцитонина, зоб и новообразования, особенно при наличии нарушений функции щитовидной железы. Таким пациентам следует проявлять осторожность при назначении Саксенды.

Во время применения лираглутида были зарегистрированы случаи возникновения МРЩЖ, однако связь с терапией не была установлена. Препарат не назначают при наличии в анамнезе (включая семейный) данных о МРЩЖ и синдроме множественной эндокринной неоплазии 2-го типа. Пациента информируют о риске МРЩЖ и его симптомах: уплотнениях в области шеи, дисфагии, одышке и постоянной охриплости голоса. У пациентов, принимающих Саксенду, регулярный мониторинг уровня кальцитонина и УЗИ щитовидной железы не являются надежными методами для ранней диагностики МРЩЖ. Значительное увеличение уровня кальцитонина в сыворотке крови (50 нг/л и более) может указывать на наличие опухоли и требует дальнейшего обследования. Дополнительные исследования также проводятся при обнаружении узлов щитовидной железы при пальпации или УЗИ.

Из-за возможного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) необходимо контролировать этот показатель в соответствии со стандартами клинической практики. Пациента информируют о симптомах тахикардии, таких как ощущение сердцебиения или учащенного пульса в покое. При наличии хронической тахикардии в состоянии покоя инъекции Саксенды следует прекратить.

При использовании агонистов рецепторов ГПП-1 фиксировались признаки и симптомы, связанные с обезвоживанием (включая нарушения функции почек и острую почечную недостаточность). Пациенты, получающие Саксенду, должны быть предупреждены о потенциальном риске обезвоживания, связанном с побочными эффектами со стороны ЖКТ, и необходимости предотвращения критического снижения объема циркулирующей крови (гиповолемии).

Если у пациента возникают или ухудшаются симптомы депрессии, появляются суицидальные мысли или поведение, или наблюдаются внезапные изменения настроения, введение Саксенды следует прекратить. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе суицидальных попыток или идей.

В ходе клинических исследований рак груди был диагностирован у 0,6% женщин, принимавших Саксенду, по сравнению с 0,2% в группе плацебо (включая инвазивный рак – 11 и 3 случая соответственно, и внутрипротоковую карциному in situ – 3 и 1 случай соответственно). Большинство из этих опухолей были зависимыми от прогестерона и эстрогена. Достоверно установить связь их возникновения с применением лираглутида не представляется возможным. Также недостаточно данных для оценки влияния Саксенды на уже существующие новообразования в молочной железе.

В 0,2% случаев в рамках исследований был выявлен папиллярный рак щитовидной железы в группе, использовавшей лираглутид. При этом 4 карциномы имели максимальный диаметр менее 1 см, а 4 были диагностированы по результатам гистологии после тиреоидэктомии, проведенной по показаниям.

Зарегистрированы случаи доброкачественных новообразований ободочной и прямой кишки (в основном аденом ободочной кишки), а также подтверждены 2 эпизода злокачественной карциномы ободочной и прямой кишки у пациентов, получавших Саксенду.

У некоторых пациентов наблюдались нарушения сердечной проводимости, такие как AV (атриовентрикулярная) блокада I степени, блокада правой или левой ножек пучка Гиса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Саксенда оказывает минимальное влияние на когнитивные функции человека. Однако важно помнить, что людям, у которых есть риск гипогликемии, особенно тем, кто одновременно принимает препараты сульфонилмочевины при диабете 2 типа, следует проявлять осторожность при выполнении работ, связанных с потенциальной опасностью, включая вождение автомобилей.

Применение при беременности и лактации

Саксенда не рекомендуется для использования у женщин в период беременности и лактации.

Исследования на животных показали незначительное снижение количества живых эмбрионов, однако других негативных эффектов лираглутида на фертильность не обнаружено.

Применение в детском возрасте

На данный момент нет надежной информации о безопасности и эффективности применения Саксенды в педиатрической практике, поэтому ее использование для лечения детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

• При легком или среднем нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин коррекция дозы не нужна;
• При тяжелом нарушении функции почек, когда КК < 30 мл/мин (включая терминальную стадию почечной недостаточности), применение Саксенды противопоказано.

При нарушениях функции печени

• легкое или умеренное нарушение функции печени: Саксенду следует использовать с осторожностью, корректировка дозы не требуется;
• тяжелое нарушение функции печени: применение препарата противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Использование лираглутида у пациентов старше 75 лет имеет свои ограничения, поэтому Саксенду следует назначать этой возрастной группе с особой осторожностью. Корректировать дозу в зависимости от возраста не нужно.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro было установлено, что лираглутид обладает крайне низким потенциалом для фармакокинетического взаимодействия с другими активными веществами. Это связано с минимальным метаболизмом в системе цитохрома P450 и высокой степенью связывания с белками плазмы.

В условиях in vivo было замечено, что небольшое замедление опорожнения кишечника при использовании лираглутида может оказывать влияние на всасывание одновременно принимаемых пероральных лекарств. Однако, поскольку это замедление не оказывает клинически значимого воздействия на эффективность препаратов, корректировка дозы не требуется.

Возможные взаимодействия Саксенды с часто применяемыми одновременно препаратами/веществами:

• производные кумарина (например, варфарин): возможно клинически значимое взаимодействие с лираглутидом, поэтому рекомендуется более частый контроль МНО (международного нормализованного отношения);
• парацетамол (ацетаминофен), лизиноприл, аторвастатин, дигоксин, гризеофульвин и другие соединения с низкой растворимостью и высокой проникающей способностью: корректировка их доз не требуется;
• пероральные гормональные контрацептивы: не было выявлено клинически значимого влияния лираглутида на системную экспозицию этинилэстрадиола или левоноргестрела, поэтому ослабление контрацептивного действия не ожидается.

Следует отметить, что добавление других лекарственных средств к Саксенде может привести к разрушению лираглутида, поэтому смешивание раствора с любыми препаратами строго запрещено.

Аналоги

Среди аналогов Саксенды можно выделить такие препараты, как Баета, Баета Лонг, Виктоза, Ликсумия, Сультофай, Оземпик и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C, защищая от света. Не допускайте замораживания и не размещайте рядом с морозильной камерой. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2,5 года.

После первого использования шприц-ручку следует применять в течение 1 месяца. Храните ее в холодильнике (при температуре 2–8 °C) или вне холодильника (при температуре не выше 30 °C). Для защиты от света используйте колпачок.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Саксенде

В отзывах о препарате Саксенда пациенты сообщают, что в процессе лечения у них улучшился обмен веществ, значительно снизилось чувство голода, что способствовало уменьшению объема потребляемой пищи и, как следствие, снижению веса. В некоторых случаях отмечались трудности в период адаптации, который мог длиться до полутора недель, проявляясь в виде тошноты и бессонницы. Наибольшее количество жалоб связано с высокой ценой препарата, что делает его недоступным для многих пациентов.

Совсем недавно, 5 декабря 2020 года, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (USFDA) официально дало разрешение на использование Саксенды для лечения ожирения у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Цена на Саксенду в аптеках

Ориентировочная стоимость Саксенды, раствора для подкожного введения с концентрацией 6 мг/мл, в картриджах по 3 мл, которые упакованы в шприц-ручки, за 5 одноразовых мультидозовых шприц-ручек в одной упаковке может варьироваться от 21 806 до 21 909 рублей.

Вопрос-ответ

Почему худеют от саксенды?

Действующее вещество, поступая в кровь, активирует рецепторы ГПП-1 в головном мозге и вызывает ощущение сытости. Так, прием препарата Саксенда® один раз в сутки снижает аппетит и, соответственно, количество потребленной пищи.

Какая разница между оземпик и Саксенда?

Саксенда — это ежедневный препарат для подкожных инъекций, который идеально подходит для людей, готовых к постепенному снижению веса. Оземпик и Трулисити — препараты, принимаемые раз в неделю, что делает их более удобными для длительного использования.

Безопасна ли Саксенда?

Саксенда имеет ряд побочных эффектов. В том числе существует риск развития С-клеточной опухоли щитовидной железы. Среди наиболее распространённых побочных реакций: проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота и диарея), головокружение и высокая температура.

Кому нельзя колоть саксенду?

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥ 75 лет ограничен. Применять препарат у таких пациентов нужно с осторожностью. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Саксенды обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат и какие могут быть противопоказания или побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Следуйте рекомендациям по дозировке и режиму приема, указанным вашим врачом. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на изменения в своем рационе и уровне физической активности. Саксенда будет более эффективна в сочетании с правильным питанием и регулярными физическими упражнениями.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свой прогресс и любые изменения в состоянии здоровья. Это поможет вам и вашему врачу корректировать план лечения и достигать лучших результатов.