Ретарпен: описание, применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием. В упаковке на 1,2 млн МЕ содержится примерно 1,14 г активного вещества в бесцветных стеклянных флаконах объемом 5 мл; один флакон упакован в картонную пачку, а в одной коробке находится 100 флаконов (для стационаров). Для дозировки 2,4 млн МЕ предусмотрены флаконы объемом 15 мл, содержащие около 2,27 г вещества; один флакон также помещен в картонную упаковку, а в коробке находится 50 флаконов (для стационаров). Каждая упаковка включает инструкцию по применению Ретарпена.

Активное вещество – бензатина бензилпенициллин, в одном флаконе содержится 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).

Вспомогательные компоненты: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.

Врачи отмечают, что Ретарпен, как препарат, обладает значительным потенциалом в лечении различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Его основное действие направлено на улучшение метаболических процессов и восстановление функций органов. Специалисты подчеркивают, что эффективность Ретарпена во многом зависит от правильной дозировки и режима применения, что требует индивидуального подхода к каждому пациенту.

Некоторые врачи указывают на необходимость проведения дополнительных исследований для более глубокого понимания долгосрочных эффектов препарата. Тем не менее, уже сейчас можно говорить о положительном влиянии Ретарпена на качество жизни пациентов, страдающих от хронических заболеваний. Важно, чтобы лечение проходило под контролем квалифицированного специалиста, что позволит минимизировать возможные риски и достичь наилучших результатов.

https://youtube.com/watch?v=WTcenynyd18

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин, который является активным веществом препарата Ретарпен, представляет собой β-лактамный антибиотик группы пенициллинов с выраженным пролонгированным действием. Он обладает бактерицидным эффектом по отношению к чувствительным микроорганизмам, блокируя синтез мукопептидов в клеточной стенке.

К микроорганизмам, на которые бензатина бензилпенициллин оказывает свое действие, относятся грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.), а также основные патогены, вызывающие острые формы скарлатины, тонзиллита и ревматической лихорадки, включая пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., среди которых пиогенные и пневмококковые стрептококки.

К устойчивым к бензатина бензилпенициллину микроорганизмам можно отнести: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Приобретенная резистентность к Ретарпену становится все более распространенной среди таких микроорганизмов, как Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis и Enterococcus faecalis.

Ретарпен — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области дерматологии. Пациенты делятся положительными отзывами о быстром действии и улучшении состояния кожи. Однако не все так однозначно: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как зуд или покраснение. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачебные рекомендации также играют ключевую роль в успешном применении Ретарпена. В целом, мнения о препарате разделяются, и многие советуют перед началом курса проконсультироваться со специалистом, чтобы избежать нежелательных последствий.

https://youtube.com/watch?v=uJRH42_Xbxc

Фармакокинетика

После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин медленно гидролизуется, что приводит к высвобождению бензилпенициллина.

У детей максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 24 часа, а у взрослых — через 48 часов после инъекции. Длительный период полувыведения (Т1/2) обеспечивает продолжительное и стабильное присутствие Ретарпена в крови. Через две недели после введения Ретарпена в дозе 2,4 млн МЕ уровень в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. Через три недели после инъекции 1,2 млн МЕ в 89–97,4% случаев концентрация равна 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). В жидкости препарат полностью диффундирует, а в тканях — слабо. Связывание с белками плазмы крови составляет 40–60%.

Метаболизм препарата происходит в незначительных количествах. Основная часть выводится почками в неизмененном виде. В течение восьми дней выделяется до 33% от введенной дозы.

Бензатина бензилпенициллин проникает в грудное молоко при лактации и преодолевает плацентарный барьер в небольших дозах.

Фармакокинетические характеристики в особых группах пациентов:

• Больные с сахарным диабетом: при внутримышечном введении может наблюдаться замедление всасывания препарата;
• Новорожденные и недоношенные дети: из-за функциональной незрелости почек и печени возможно увеличение Т1/2;
• Пожилые пациенты: вероятно снижение скорости выведения препарата из организма.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к бензатину бензилпенициллину, требует длительного воздействия в следующих случаях:

• Скарлатина;
• Острый тонзиллит;
• Пинта;
• Фрамбезия;
• Сифилис.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, включает:

• Профилактику рецидивов рожи;
• Предотвращение повторных атак после острого ревматического лихорадки.

https://youtube.com/watch?v=bszj9djTyFQ

Противопоказания

• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к ингредиентам Ретарпена или другим антибиотикам группы бета-лактамов (цефалоспорины или пенициллины).

С осторожностью следует применять:

• Недостаточность почек и/или печени;
• Сахарный диабет;
• Дерматомикозы;
• Псевдомембранозный колит;
• Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);
• Беременность.

Ретарпен, инструкция по применению: способ и дозировка

Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Для приготовления суспензии из порошка необходимо ввести в флакон воду для инъекций: для дозы 1,2 млн МЕ – 3 мл, для дозы 2,4 млн МЕ – 5 мл. После этого следует тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями, чтобы избежать образования избыточной пены.

Раствор вводится глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы предотвратить попадание иглы и препарата в сосуд, перед введением необходимо провести аспирацию. Если при аспирации появляется кровь или возникает выраженная болезненность, введение Ретарпена следует прекратить.

Рекомендуемые дозы при остром тонзиллите, скарлатине, фрамбезии и пинте:

• Взрослые и подростки – 1,2 млн ME однократно;
• Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME однократно;
• Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME однократно.

Рекомендации по дозировке при первичном и вторичном сифилисе:

• Взрослые и подростки – 2,4 млн МЕ;
• Дети с массой тела от 30 кг – 600 тыс.-2,4 млн МЕ.

Обычно достаточно однократного введения Ретарпена. Если клинические и/или лабораторные проявления заболевания возобновляются, следует провести повторный курс.

На поздних стадиях сифилиса, включая латентную серопозитивную форму, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ раз в неделю на протяжении 3 недель.

При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела раз в неделю в течение 3 недель.

Для профилактики острого ревматизма, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначается в следующих дозах:

• Взрослые и подростки – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
• Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
• Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.

Рекомендуемая продолжительность лечения:

• При отсутствии поражения сердца – минимум 5 лет или до достижения 21 года;
• При преходящем поражении сердца – минимум 10 лет или до достижения 21 года;
• При персистирующем поражении сердца – минимум 10 лет или до достижения 40 лет. В некоторых случаях может потребоваться пожизненная профилактическая терапия.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Особые указания:

• Для пациентов с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают с учетом функции почек: при клиренсе креатинина (КК) >10 мл/минуту – 75% от стандартной дозы, при КК <10 мл/минуту – 20-50% (в некоторых случаях может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений);
• Пожилым пациентам перед назначением Ретарпена следует оценить состояние функции почек и при необходимости скорректировать дозу;
• При печеночной недостаточности могут изменяться метаболизм и экскреция пенициллинов, что следует учитывать при выборе дозы.

Побочные действия

• Изменения в лабораторных показателях: часто (>1/100, <1/10) – положительная прямая реакция Кумбса, искажение результатов электрофореза белков плазмы крови, увеличение уровня 17-кетостероидов в моче (при применении реакции Циммерманна), ложноположительные результаты определения аминокислот в моче (при использовании нингидринового метода), ложноположительные реакции на уробилиноген, ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (при использовании неферментативных методов), ложноположительные результаты определения белка в моче при использовании биуретового метода, метода Фолина-Чокальтеу или методик преципитации (при применении трихлоруксусной и сульфосалициловой кислот);
• Прочие эффекты иммуноаллергической природы: острый интерстициальный нефрит, умеренное временное повышение активности сывороточных трансаминаз;
• Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто (>1/1000, <1/100) – глоссит, стоматит; частота неизвестна – псевдомембранозный колит;
• Инфекции и паразитарные инвазии: часто – кандидоз;
• Нарушения со стороны нервной системы: редко (>1/10 000, <1/1000) – нейропатия;
• Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (лихорадка, крапивница, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок с развитием коллапса, мультиформная эритема, анафилактоидные реакции (пурпура, астматический приступ, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта)); очень редко – токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; частота неизвестна – сывороточная болезнь, реакция Яриша-Герксгеймера; при наличии сопутствующих дерматомикозов – парааллергические реакции;
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<1/10 000) – гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит, нефропатия;
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – холестаз, гепатит;
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – пемфигоид;
• Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна – местные реакции (боль и инфильтраты в месте инъекции), синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи), синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром); при длительной терапии – суперинфекция.

Передозировка

При передозировке (использовании больших доз) β-лактамных антибиотиков, включая бензатина бензилпенициллин, особенно у людей с почечной недостаточностью, может возникнуть энцефалопатия. Основные проявления этого состояния включают нарушения двигательной активности, изменения в сознании и судороги.

В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед назначением Ретарпена необходимо внимательно собрать анамнез пациента, чтобы выявить возможные случаи повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.

С учетом риска серьезных аллергических реакций, которые могут быть даже фатальными, важно информировать пациентов о необходимости немедленно прекратить использование Ретарпена и обратиться к врачу при появлении симптомов аллергии.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут перекрываться с реакциями на цефалоспорины, поэтому пенициллины противопоказаны тем, у кого в анамнезе указана аллергия на цефалоспорины.

Пациенты с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеют повышенный риск развития гиперчувствительности, поэтому они должны находиться под наблюдением врача как минимум 30 минут после инъекции. В случае аллергической реакции следует отменить Ретарпен и, при необходимости, провести симптоматическую и/или противошоковую терапию.

При лечении сифилиса возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка и другие симптомы), о чем пациенты должны быть заранее предупреждены.

У пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться замедленное всасывание препарата в системный кровоток.

Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полости тела или в ткани с нарушенной перфузией.

Если раствор случайно попадает под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Для уменьшения болезненности рекомендуется прикладывать лед к месту инъекции.

При случайном внутрисосудистом введении могут возникнуть временные симптомы тревоги и нарушения зрения, которые обычно проходят в течение часа. Если симптомы выражены сильно, может потребоваться введение седативных средств.

При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут возникнуть серьезные осложнения, такие как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Первые признаки – бледные пятна на коже ягодичной области. Из-за высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.

Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и анализ периферической крови.

Чтобы избежать повреждения седалищного нерва, область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения Ретарпена у детей и подростков следует использовать только в исключительных случаях (например, при обширных ожогах).

Не рекомендуется массировать ягодицу после инъекции.

При подозрении на сифилис перед назначением Ретарпена необходимо провести темнопольную микроскопию, а затем в течение 4 месяцев проводить серологические исследования. При врожденном сифилисе также следует исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если невозможно исключить вовлечение центральной нервной системы (нейросифилис), следует использовать другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.

Если во время лечения возникает стойкая тяжелая диарея, следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, необходимо немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не следует применять препараты, замедляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, соблюдающие гипосолевую диету, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ – 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ – 22 мг (0,96 ммоль).

В связи с риском грибковых инфекций во время лечения целесообразно одновременно применять витамины группы B и витамин C. При подозрении на грибковую инфекцию необходимо использовать противогрибковый препарат (например, леворин или нистатин).

При недостаточной дозе Ретарпена, слишком раннем прекращении лечения или длительной терапии могут возникать резистентные штаммы возбудителей.

В редких случаях повидон, входящий в состав Ретарпена, может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, что может привести к образованию гранулем, из которых впоследствии могут развиваться опухоли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При проведении лечения необходимо проявлять осторожность за рулем автомобиля и при выполнении работ, которые могут представлять опасность.

Применение при беременности и лактации

Бензатина бензилпенициллин способен проходить через плацентарный барьер. Несмотря на то, что исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного воздействия на плод, использование Ретарпена во время беременности допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальные риски для ребенка.

Не рекомендуется применять Ретарпен для лечения сифилиса у женщин в положении.

Данное лекарственное средство проникает в грудное молоко в незначительных количествах. На данный момент нет данных о негативных реакциях у детей, чьи матери принимали Ретарпен во время грудного вскармливания. Однако, учитывая возможность негативного влияния препарата на кишечную микрофлору ребенка, рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание на период применения Ретарпена. Возобновить кормление грудью можно через 24 часа после прекращения приема препарата.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Ретарпен используется без возрастных ограничений, однако только при наличии соответствующих показаний и с соблюдением рекомендованной схемы дозирования.

При нарушениях функции почек

Для пациентов, страдающих от почечной недостаточности, дозировка Ретарпена определяется в зависимости от уровня функции почек, измеряемого по показателю клиренса креатинина (КК):

• КК более 60 мл/мин – корректировка дозы не требуется;
• КК от 10 до 60 мл/мин – 75% от рассчитанной дозы;
• КК менее 10 мл/мин (тяжелая форма почечной недостаточности) – 20–50% от расчетной дозы, возможно, потребуется деление на несколько введений.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться снижение скорости метаболизма и выведения пенициллинов.

Применение в пожилом возрасте

Перед началом лечения Ретарпеном у пациентов старшего возраста необходимо провести оценку работы почек. При необходимости осуществляется корректировка дозы в зависимости от состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Ретарпен не рекомендуется использовать одновременно с бактериостатическими антибиотиками, такими как хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины и линкозамиды. Комбинирование с другими антибиотиками допустимо лишь в тех случаях, когда ожидается синергетический или хотя бы аддитивный эффект от совместного применения препаратов.

Не следует смешивать бензатина бензилпенициллин с другими медикаментами в одном шприце.

С осторожностью Ретарпен следует применять в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, такими как салицилаты, фенилбутазон и индометацин, а также с пробенецидом и аллопуринолом, так как это может привести к конкурентному ингибированию выведения препаратов из организма.

Ретарпен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при использовании этой комбинации необходимо внимательно контролировать международное нормализованное отношение (МНО).

Дигоксин может увеличить вероятность возникновения брадикардии.

Бензатина бензилпенициллин снижает выведение метотрексата, что может привести к повышению его токсичности.

Аналоги

К аналогам Ретарпена можно отнести: Ампициллин, Амосин, Оспамокс, Бициллин-1, Бензициллин-1, Оспен и Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Храните в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения составляет 4 года.

Приготовленный из порошка раствор следует хранить в холодильнике не дольше 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ретарпене

Бензатина бензилпенициллин входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Этот мощный антибиотик рекомендуется использовать только по назначению врача и под его контролем. Большинство пациентов, оставляющих отзывы о Ретарпене, отмечают его высокую эффективность и минимальное количество побочных эффектов. В одном из отзывов упоминается случай анафилактического шока после инъекции, однако причины этого явления не уточняются. Тем не менее, препарат успешно справился с задачей и помог излечить синегнойную инфекцию.

Согласно мнениям врачей, Ретарпен считается стандартным средством для лечения сифилиса, обычно демонстрируя хорошую эффективность и позволяя восстановить здоровье пациента без значительных побочных реакций. Инъекции Ретарпена могут быть довольно болезненными, поэтому для их проведения, а также для правильного приготовления раствора, рекомендуется обращаться в медицинские учреждения.

Цена на Ретарпен в аптеках

Препарат не доступен для покупки в обычных аптеках. Приблизительная стоимость Ретарпена в интернет-аптеках за 2,4 млн МЕ составляет 2500 рублей за один флакон.

Вопрос-ответ

Что лечит Ретарпен?

Показания: Ретарпен, рожа (хроническая), эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов, сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).

Как колоть Ретарпен?

Ретарпен применять только внутримышечно! Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую взболтать в течение 20 секунд и ввести немедленно, используя иглу толщиной минимум 0,9 мм. Ретарпен вводить в верхний квадрант ягодичной мышцы.

3. «Ретард» (лат. «замедлять»). Препарат с пролонгированным действием: обеспечивает в организме запас вещества, которое всасывается не все сразу, а постепенно, периодически поступая в кровоток.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования ретарпена обязательно проконсультируйтесь с врачом или дерматологом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и подобрать оптимальную схему применения.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на инструкции по применению и соблюдайте рекомендованные дозировки. Избыточное использование препарата может привести к раздражению кожи и другим негативным последствиям.

СОВЕТ №3

Регулярно следите за состоянием вашей кожи во время применения ретарпена. Если вы заметили сильное покраснение, зуд или шелушение, прекратите использование и обратитесь к специалисту.

СОВЕТ №4

Не забывайте о защите от солнца. Использование ретарпена может сделать вашу кожу более чувствительной к ультрафиолетовым лучам, поэтому рекомендуется применять солнцезащитные средства с высоким SPF.