Ампициллин + Сульбактам: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Ампициллин + Сульбактам выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора, который можно вводить внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Порошок имеет белый цвет с желтоватым оттенком или представляет собой гигроскопичную массу белого цвета. Доступные дозировки включают: 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг и 2000 мг + 1000 мг. Препарат упакован во флаконы из прозрачного стекла объемом 10 или 20 мл, которые закрыты резиновыми пробками и обжаты алюминиевыми или комбинированными колпачками. Растворитель для препарата — вода для инъекций, поставляемая в ампулах из нейтрального бесцветного стекла или полиэтилена низкой плотности. Объем растворителя составляет 1/1,8/3,5/10 мл в зависимости от дозировки (250 мг + 125 мг/500 мг + 250 мг/1000 мг + 500 мг/2000 мг + 1000 мг соответственно).

Каждая упаковка содержит один флакон с препаратом и одну ампулу с растворителем, помещенные в картонную коробку. Для стационаров предусмотрены упаковки по 5, 10 или 100 флаконов с препаратом и соответствующее количество ампул с растворителем. Также доступны поддоны ПВХ с 10 флаконами (для дозировки 1000 мг + 500 мг) и картонные коробки, содержащие 1 или 5 поддонов. В картонной упаковке могут находиться 1 или 10 стеклянных флаконов объемом 5 или 10 мл (для дозировки 2000 мг + 1000 мг), а также 1 или 5 флаконов по 5 мл с 2 или 10 ампулами растворителя по 5 мл. В комплекте может быть нож для вскрытия ампул. Для стационаров предусмотрены упаковки с 1–50 флаконами в картонной коробке.

Состав одного флакона включает: ампициллин натрия и сульбактам натрия в следующих количествах: 265,7 мг + 136,8 мг; 531,5 мг + 273,6 мг; 1062,9 мг + 547,2 мг; 2125,8 мг + 1094,4 мг, что соответствует дозировкам ампициллина и сульбактама: 250 мг + 125 мг; 500 мг + 250 мг; 1000 мг + 500 мг; 2000 мг + 1000 мг. В каждой упаковке также имеется инструкция по применению препарата Ампициллин + Сульбактам.

Врачи отмечают, что комбинация ампициллина и сульбактама является эффективным средством в борьбе с инфекциями, вызванными чувствительными к этим антибиотикам микроорганизмами. Сульбактам, являясь ингибитором бета-лактамаз, защищает ампициллин от разрушения, что значительно расширяет спектр его действия. Это особенно важно в условиях растущей антибиотикорезистентности, когда многие патогены становятся устойчивыми к стандартным антибиотикам. Врачи подчеркивают, что данная комбинация хорошо переносится пациентами и может использоваться для лечения различных инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожи. Однако они также предупреждают о необходимости соблюдения рекомендаций по дозировке и курсу лечения, чтобы избежать возможных побочных эффектов и развития резистентности. В целом, ампициллин в сочетании с сульбактамом остается важным инструментом в арсенале врачей для эффективной терапии инфекционных заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=wA0Ce-AAigY

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ампициллин + Сульбактам представляет собой комбинированный препарат с бактерицидным действием против микроорганизмов, чувствительных к ампициллину, включая штаммы, которые вырабатывают бета-лактамазы.

Ампициллин – это антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который оказывает бактерицидное воздействие, ингибируя синтез белка (мукопептида) в клеточных стенках патогенных микроорганизмов во время их активного размножения.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Это вещество не изменяет активность ампициллина в отношении чувствительных штаммов и, связываясь с определёнными пенициллинсвязывающими белками бактерий, демонстрирует синергизм при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками. Сульбактам также устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз и обладает самостоятельной антибактериальной активностью против микроорганизмов из семейства Neisseriaceae и рода Acinetobacter.

Ампициллин + Сульбактам эффективен против следующих микроорганизмов (включая штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы):

• грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (как штаммы, вырабатывающие, так и не вырабатывающие бета-лактамазы); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы viridans;
• грамотрицательные аэробы: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (как штаммы, вырабатывающие, так и не вырабатывающие бета-лактамазы); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile), Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

К микроорганизмам, проявляющим резистентность к данному препарату, относятся: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp.

Ампициллин + Сульбактам — это комбинированный антибиотик, который часто обсуждают как в медицинских кругах, так и среди пациентов. Многие отмечают его эффективность в борьбе с различными инфекциями, включая дыхательные пути и мочевыводящие пути. Пользователи подчеркивают, что препарат помогает при тяжелых формах заболеваний, когда другие антибиотики оказываются бессильны. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Важно отметить, что назначение этого лекарства должно осуществляться врачом, так как неправильное использование может привести к развитию устойчивости бактерий. В целом, Ампициллин + Сульбактам остается популярным выбором среди медицинских специалистов благодаря своей универсальности и эффективности.

https://youtube.com/watch?v=wSdXKO5gjBQ

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1,5 и 3 г препарата максимальные сывороточные концентрации (Cmax) в крови достигают 40–71 мкг/мл и 109–150 мкг/мл для ампициллина, а также 21–40 мкг/мл и 48–88 мкг/мл для сульбактама. При внутримышечном введении в дозе 1,5 г Cmax для ампициллина может колебаться от 8 до 37 мкг/мл, в то время как для сульбактама этот показатель варьируется от 6 до 24 мкг/мл.

Ампициллин связывается с белками плазмы крови на уровне 28%, а сульбактам – на 38%. Оба активных компонента хорошо распределяются в различных жидкостях и тканях организма. После внутримышечных и внутривенных инъекций терапевтические концентрации действующих веществ фиксируются в плевральной, перитонеальной и интерстициальной жидкостях, а также в органах малого таза, стенках кишечника, подкожной клетчатке и коже. Лекарственное средство с трудом проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалительных процессах в мозговых оболочках его проницаемость в цереброспинальную жидкость увеличивается.

Для ампициллина и сульбактама период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет около 1 часа. Оба активных вещества в основном выводятся почками в неизмененном виде. В течение первых 8 часов 75–85% введенной дозы выводится почками, а также с грудным молоком и желчью. Сульбактам практически не подвергается биотрансформации и выводится почками, преимущественно в неизмененном состоянии, а около 25% – в виде метаболитов.

Показания к применению

Ампициллин в сочетании с сульбактамом рекомендуется для лечения различных инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этим компонентам:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, легочный абсцесс, пневмония, эмпиема плевры;
• инфекции ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, острый средний отит;
• инфекции желудочно-кишечного тракта: носительство сальмонеллы, сальмонеллез, дизентерия;
• инфекционные поражения органов брюшной полости: холангит, холецистит, абсцесс брюшной полости, перитонит, как осложненные, так и неосложненные;
• воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингоофорит, сальпингит, эндометрит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит;
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эндометрит;
• инфекции суставов и костей;
• инфекции кожи и мягких тканей: вторично инфицированные дерматиты, импетиго, рожа;
• сепсис, скарлатина, септический эндокардит, гонококковая инфекция, менингит.

Кроме того, ампициллин в комбинации с сульбактамом используется для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза.

https://youtube.com/watch?v=7yp8OcMqkqc

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз (включая период появления сыпи, напоминающей корь);
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы бета-лактамов.

Относительные противопоказания (необходимо применять Ампициллин + Сульбактам с осторожностью):

• заболевания печени и/или почек;
• беременность;
• бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические реакции;
• хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, включая анамнез колита, вызванного приемом антибиотиков;
• пожилой возраст.

При использовании в качестве растворителя прокаина или лидокаина возможно развитие аллергических реакций на местные анестетики амидного типа, а также тяжелые формы сердечной недостаточности, блокаду внутрисердечной проводимости и шоковые состояния.

Ампициллин + Сульбактам, инструкция по применению: способ и дозировка

Ампициллин + Сульбактам можно вводить внутривенно (как капельно, так и струйно) и внутримышечно. Выбор метода введения зависит от тяжести инфекционного процесса и назначенной дозы.

Все рекомендации по применению препарата содержат информацию о дозировке, которая является общей для ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1.

Для взрослых и подростков старше 12 лет с массой тела более 40 кг при инфекциях средней степени тяжести препарат вводят внутривенно или внутримышечно каждые 6 часов по 1,5 г; при тяжелых инфекциях – по 3 г с той же частотой. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует максимальной суточной дозе всего препарата в 12 г. Лечение следует продолжать как минимум 2–3 дня после исчезновения клинических симптомов. Общая продолжительность терапии составляет от 5 до 14 дней, но в случае тяжелого течения заболевания курс может быть продлен или дополнительно назначен прием ампициллина.

При неосложненной гонорее рекомендуется однократное введение Ампициллина + Сульбактама в дозе 1,5 г.

Для профилактики послеоперационных инфекций препарат вводят в дозе 1,5–3 г во время анестезии, а затем в течение 24 часов после операции каждые 6–8 часов в той же дозе.

Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет или с массой тела менее 40 кг рекомендуется назначать препарат в суточной дозе 0,15 г на 1 кг массы тела, разделенной на 3–4 введения. В тяжелых случаях возможно увеличение суточной дозы до 0,3 г/кг. Курс лечения не должен превышать 14 дней.

Недоношенным новорожденным и детям первой недели жизни Ампициллин + Сульбактам назначают в суточной дозе 0,075 г/кг, разделенной на 2 введения, а детям в возрасте от 7 до 28 дней – в дозе 0,15 г/кг, разделенной на 3 внутривенных вливания в сутки.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор лидокаина или 0,5% раствор прокаина. В флакон с 0,75 или 1,5 г препарата добавляют 2 или 4 мл растворителя соответственно. Нельзя выполнять внутривенные инъекции препаратом, разведенным лидокаином или прокаином.

Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения Ампициллин + Сульбактам в дозе 1,5 г разводят в 12 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется вводить полученный раствор медленно в течение 3–5 минут.

Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения 1,5–3 г Ампициллина + Сульбактама разводят в 12 мл воды для инъекций, затем добавляют 150–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, после чего проводят инфузию со скоростью 60–80 капель в минуту.

Побочные действия

• Пищеварительная система: уменьшение аппетита, глоссит, метеоризм, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Центральная нервная система (ЦНС): головная боль, общее недомогание, сонливость; в редких случаях – судороги;
• Органы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, гемолитическая анемия, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфоцитоз, лимфопения, тромбоцитоз, ложноположительная реакция по Кумбсу;
• Аллергические реакции: зуд кожи, покраснение кожи, крапивница, конъюнктивит, ринит, артралгия, лихорадка, анафилактический шок, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• Местные реакции: болезненность в месте инъекции (внутримышечно), тромбофлебит/флебит (внутривенные вливания);
• Лабораторные показатели: снижение уровня сывороточного белка, увеличение содержания мочевины в плазме крови, азотемия, цилиндрурия, лейкоцитурия, гиперкреатининемия;
• Прочие: отеки, боль в горле, дискомфорт в груди, кровоточивость, дизурия; при длительном применении – развитие суперинфекции, кандидамикоз.

Передозировка

Среди признаков передозировки препаратом Ампициллин + Сульбактам можно выделить: тошноту, диарею, рвоту, а также нарушения водно-электролитного баланса, возникающие из-за рвоты и диареи. Также могут наблюдаться неврологические расстройства, включая судороги, особенно на фоне нарушений функции почек.

В случае возникновения такого состояния лечение проводится симптоматически, а в тяжелых ситуациях препарат удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

При длительном использовании Ампициллина в сочетании с Сульбактамом необходимо регулярно контролировать функции почек и печени, а также проводить общий анализ крови.

Если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к пенициллинам, это может увеличить риск перекрестных аллергических реакций с антибиотиками группы цефалоспоринов. Перед началом лечения важно выяснить, были ли у пациента ранее аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики. В случае возникновения аллергической реакции следует немедленно прекратить прием препарата и провести соответствующую терапию. При необходимости могут быть выполнены внутривенные вливания глюкокортикостероидов, введение эпинефрина (адреналина), подача кислорода и мероприятия, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Во время лечения и в течение 2–3 недель после его завершения существует риск развития диареи, вызванной Clostridium difficile, что может привести к псевдомембранозному колиту. Если данное осложнение проявляется в легкой форме, достаточно отменить препарат и назначить ионообменные смолы (колестипол, колестирамин). При тяжелой форме диареи необходимо восполнить потерю электролитов, жидкости и белка, а также назначить ванкомицин или метронидазол. Применение препаратов, замедляющих перистальтику кишечника, в этом случае противопоказано.

Пациенты, соблюдающие диету с низким содержанием соли, должны учитывать, что в 1500 мг препарата содержится примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

У больных, принимающих Ампициллин в комбинации с Сульбактамом, существует риск развития суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующей терапии. Также могут наблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса и ложноположительный тест на глюкозу в моче.

При лечении пациентов с сепсисом возможно возникновение реакции бактериолиза (реакция Яриша – Герксгеймера).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не было установлено негативного воздействия комбинации Ампициллин + Сульбактам на способность управлять транспортными средствами или работать с высокотехнологичным оборудованием. Однако, учитывая возможность возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головные боли и сонливость, рекомендуется проявлять осторожность при выполнении потенциально опасных задач в период лечения.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение Ампициллина в сочетании с Сульбактамом допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода.

Исследования показали, что ампициллин и сульбактам в незначительных количествах попадают в грудное молоко. Если возникает необходимость в лечении данным препаратом во время лактации, рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Ампициллин + Сульбактам у пациентов, не достигших 18 лет, применяется исключительно по предписанию врача, с соблюдением рекомендованной схемы дозирования.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применение антибактериальных средств требует особой осторожности. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, когда клиренс креатинина (КК) составляет 30 мл/мин или меньше, выведение сульбактама и ампициллина изменяется одинаково – увеличивается период полувыведения (Т1/2), что делает необходимым индивидуальный подход к подбору дозировки, способа и режима введения препарата.

Коррекция дозировки Ампициллин + Сульбактам у пациентов с нарушениями функции почек осуществляется с учетом показателей КК и Т1/2:

• КК≥ 30 мл/мин; Т1/2 – 1 час: каждые 6–8 часов по 1,5–3 г;
• КК = 15–29 мл/мин; Т1/2 – 5 часов: каждые 12 часов по 1,5–3 г;
• КК = 5–14 мл/мин; Т1/2 – 9 часов: каждые 24 часа по 1,5–3 г.

У детей с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) препарат назначается в стандартных разовых дозах – 0,05–0,075 г/кг, с увеличением интервалов между инъекциями, как это рекомендовано для взрослых.

При терминальной стадии хронической почечной недостаточности, когда КК составляет менее 5 мл/мин, безопасность применения данного препарата не была установлена.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности следует с осторожностью назначать комбинацию Ампициллина и Сульбактама.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям следует с осторожностью использовать комбинацию Ампициллина и Сульбактама.

Лекарственное взаимодействие

• Аминогликозиды, препараты крови, белковые гидролизаты: установлено, что данный препарат несовместим с этими средствами. При совместном применении с аминогликозидами не следует смешивать растворы в одном шприце или инфузионной системе. Внутримышечные инъекции необходимо делать в разные участки тела, а при внутривенных вливаниях препараты следует вводить отдельно, соблюдая определённую последовательность и максимальный временной интервал между введениями, или использовать отдельные внутривенные катетеры.
• Непрямые антикоагулянты: их действие усиливается на фоне подавления кишечной микрофлоры, что приводит к снижению продукции витамина К и протромбинового индекса.
• Хлорамфеникол, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, сульфаниламиды и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистическое взаимодействие.
• Ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, циклосерин и другие бактерицидные антибиотики: проявляется синергетический эффект.
• Пероральные контрацептивы и лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуются этинилэстрадиол и парааминобензойная кислота (что увеличивает риск прорывных кровотечений): эффективность этих средств снижается.
• Диуретики: уменьшают клиренс пенициллинов.
• Нестероидные противовоспалительные препараты, аллопуринол, пробенецид, фенилбутазон и другие лекарства, снижающие канальцевую секрецию: повышают уровень ампициллина в плазме.
• Аллопуринол: увеличивает вероятность возникновения кожной сыпи.

Аналоги

К аналогам Ампициллина с Сульбактам относятся: Сультасин, Комплисан, Либакцил, Пенсилин и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в недоступном для детей месте, вдали от солнечных лучей, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ампициллин + Сульбактам

Редкие отзывы о препарате Ампициллин + Сульбактам, которые можно найти на медицинских ресурсах, подтверждают его эффективность в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ампициллину и сульбактаму. Отсутствуют жалобы на побочные эффекты.

Цена на Ампициллин + Сульбактам в аптеках

Точная стоимость Ампициллина + Сульбактама в настоящее время не установлена, так как данный антибактериальный препарат в данный момент не доступен в аптечной сети.

Вопрос-ответ

Для чего назначают ампициллин сульбактам?

Ампициллин сульбактам назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к антибиотикам микроорганизмами, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, а также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах. Сульбактам усиливает действие ампициллина, подавляя бета-лактамазы, вырабатываемые некоторыми бактериями, что делает препарат эффективным против более широкого спектра патогенов.

Какие заболевания лечит сульбактам?

Сульбактам является важным компонентом в борьбе с бактериальной резистентностью, поскольку усиливает действие антибиотиков и расширяет спектр их применения. Он эффективен при лечении инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, брюшной полости и кожи.

Совместим ли сульбактам с ампициллином?

Сульбактам натрия совместим с большинством внутривенных растворов, но ампициллин натрия и, следовательно, УНАЗИН IM/IV менее стабильны в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы. Их не следует смешивать с продуктами крови или гидролизатами белков.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения ампициллином и сульбактамом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных аллергических реакций и нежелательных взаимодействий с другими препаратами.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения. Не изменяйте дозу самостоятельно и не прекращайте прием препарата без консультации с врачом.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как расстройства пищеварения или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности поддержания здорового образа жизни во время лечения: пейте достаточно воды, соблюдайте сбалансированную диету и отдыхайте, чтобы помочь организму справиться с инфекцией.