Форма выпуска и состав
- Капсулы доступны в упаковках по 30 и 90 штук во флаконах, а также по 6 штук в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке содержится 1 флакон или 7 упаковок.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг: имеют округлую форму и желтый цвет, с гравировкой «223» на одной стороне; при разломе – белого цвета (выпускаются по 30, 60 и 90 штук в пластиковых флаконах, 1 флакон в картонной упаковке).
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг: капсуловидной формы, желтого цвета, с гравировкой «225» на одной стороне (доступны в упаковках по 30, 60 и 90 штук в пластиковых флаконах, 1 флакон в картонной пачке).
Активное вещество – эфавиренз:
- 1 капсула может содержать 50, 100 или 200 мг;
- 1 таблетка может содержать 200 или 600 мг.
Дополнительные компоненты таблеток:
- Вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат;
- Состав оболочки: Опадрай желтый (Opadry® Yellow), который включает титана диоксид (Е171), гипромеллозу 6сР (НРМС 2910), карнаубский воск, макрогол (PEG400), а также краситель железа оксид желтый (Е172).
Врачи отмечают, что Стокрин является эффективным средством для лечения различных аллергических реакций. Его активное вещество помогает блокировать гистаминовые рецепторы, что способствует снижению симптомов аллергии, таких как зуд, насморк и слезотечение. Специалисты подчеркивают, что препарат быстро всасывается и начинает действовать в течение короткого времени, что делает его удобным для пациентов. Однако врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как сонливость и сухость во рту, особенно при превышении рекомендованных доз. Поэтому важно соблюдать предписания и проконсультироваться с врачом перед началом лечения. В целом, Стокрин зарекомендовал себя как надежное средство, но требует внимательного подхода к применению.
https://youtube.com/watch?v=jyOLP00QnLY
Фармакологические свойства
| Аспект | Описание | Примечания |
|---|---|---|
| Название | Стокрин (Stocrin) | Международное непатентованное наименование: Эфавиренз (Efavirenz) |
| Класс препарата | Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) | Относится к антиретровирусным препаратам |
| Применение | Лечение ВИЧ-1 инфекции | В составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРВТ) |
| Механизм действия | Блокирует фермент обратную транскриптазу ВИЧ-1 | Препятствует репликации вируса |
| Форма выпуска | Таблетки, капсулы | Дозировка может варьироваться |
| Побочные эффекты | Головокружение, сонливость, бессонница, сыпь, нарушения со стороны ЦНС | Важно сообщать врачу о любых нежелательных реакциях |
| Взаимодействия | Может взаимодействовать с другими лекарствами (например, антидепрессантами, противогрибковыми) | Необходима консультация врача перед началом приема |
| Особые указания | Не рекомендуется беременным женщинам (особенно в первом триместре) | Может вызывать тератогенные эффекты |
| Хранение | В сухом, темном месте, при комнатной температуре | В недоступном для детей месте |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противовирусные свойства Стокрина обусловлены способностью эфавиренза к селективному ингибированию обратной транскриптазы ВИЧ-1. Основным механизмом действия является неконкурентное ингибирование.
Эфавиренз не влияет на синтез клеточных ДНК-полимераз и транскриптазу ВИЧ-2 у человека. Процесс адсорбции и время достижения максимальной концентрации эфавиренза в плазме крови у людей, инфицированных ВИЧ, и у здоровых испытуемых практически идентичны. У неинфицированных пациентов эфавиренз в концентрациях от 1,6 до 9,1 мкМ можно обнаружить в плазме крови через 5 часов после приема, независимо от дозы (которая может варьироваться от 100 до 1600 мг) и продолжительности терапии. Через неделю в плазме фиксируются стабильные уровни этого вещества. У инфицированных пациентов максимальная концентрация и время ее достижения зависят от величины суточной дозы.
Следует отметить, что при приеме таблеток вместе с жирной пищей уровень эфавиренза в организме сохранялся стабильным дольше.
Степень связывания эфавиренза с белками плазмы, в основном с альбумином, достаточно высокая. Концентрация связанного вещества в плазме примерно в три раза превышает уровень его свободных форм. Эфавиренз легко проникает в спинномозговую жидкость и метаболизируется в печени и плазме крови. Период полувыведения из организма составляет от 52 до 76 часов при однократном приеме и от 40 до 55 часов при регулярном лечении. Время выведения из организма увеличивается при наличии серьезных нарушений функции печени. Эфавиренз выводится с мочой и фекалиями.
Стокрин — это название, которое вызывает множество откликов среди пользователей. Многие отмечают его удобство и функциональность, особенно в сфере онлайн-покупок и финансовых услуг. Люди ценят простоту интерфейса и скорость обработки транзакций. В отзывах часто упоминается высокий уровень безопасности, что является важным фактором для пользователей, заботящихся о своих данных. Однако не обходится и без критики: некоторые пользователи жалуются на технические сбои и недостаточную поддержку со стороны службы клиентов. В целом, мнения о Стокрине разнообразны, и каждый пользователь формирует свое впечатление на основе личного опыта.
https://youtube.com/watch?v=eIUAAbSg6Go
Показания к применению
Стокрин – это медикамент, который используется в рамках комплексного лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания
Для всех форм выпуска:
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
- одновременное использование алкалоидов спорыньи (например, дигидроэрготамин, эрготамин, эргоновин, метилэргомовин), триазолама, пимозида, мидазолама, бепридила, цизаприда, астемизола, терфенадина;
- одновременное применение препаратов или продуктов растительного происхождения, содержащих зверобой продырявленный;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Дополнительно для капсул – возраст до 3 лет и масса тела менее 13 кг.
Дополнительно для таблеток:
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 3 лет и дети с массой тела менее 13 кг (для таблеток 200 мг), дети с массой тела менее 40 кг (для таблеток 600 мг).
С осторожностью:
- психиатрические расстройства в анамнезе у пациентов, находящихся в группе риска серьезных нежелательных реакций со стороны психики;
- заболевания печени легкой и средней степени тяжести;
- судороги в анамнезе;
- сопутствующее применение противосудорожных средств, которые в основном метаболизируются в печени, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин.
https://youtube.com/watch?v=x8AUOTl6MSg
Инструкция по применению Стокрина: способ и дозировка
Стокрин рекомендуется принимать внутрь, предпочтительно перед сном и на голодный желудок, так как употребление во время еды может увеличить вероятность возникновения побочных эффектов.
Лечение должен осуществлять врач, обладающий опытом в терапии ВИЧ-инфекции.
Препарат используется в сочетании с другими антиретровирусными средствами.
Взрослые
Препарат назначается в дозировке 600 мг один раз в день в сочетании с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ), а также с ингибиторами протеазы ВИЧ, если это необходимо. Важно учитывать следующие моменты:
- при использовании Стокрина совместно с рифампицином у пациентов с весом от 50 кг может потребоваться увеличение дозы эфавиренза до 800 мг один раз в сутки;
- если Стокрин принимается одновременно с вориконазолом, дозу вориконазола следует увеличить до 400 мг дважды в день, а дозу эфавиренза уменьшить на 50%, то есть до 300 мг (при этом в Российской Федерации таблетки с такой дозировкой не зарегистрированы). После завершения курса вориконазола дозу Стокрина возвращают к исходной – 600 мг.
Дети от 3 лет (или с массой тела более 13 кг)
Стокрин применяется в комбинации с ингибиторами протеазы ВИЧ и/или НИОТ.
Рекомендуемые дозировки в зависимости от массы тела ребенка:
- 13–15 кг – 200 мг;
- 15–20 кг – 250 мг;
- 20–25 кг – 300 мг;
- 25–32,5 кг – 350 мг;
- 32,5–40 кг – 400 мг;
- свыше 40 кг – 600 мг.
Побочные действия
- Нарушения кожи и подкожных тканей: очень часто (≥1/10) – кожные высыпания; часто (≥1/100, <1/10) – зуд кожи; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) – многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона; редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) – фотоаллергический дерматит;
- Психические расстройства: часто – бессонница, патологические сновидения, депрессия, тревожность; нечасто – параноидное поведение, спутанность сознания, агрессивность, галлюцинации, склонность к эйфории, мания, суицидальные мысли и попытки, аффективные расстройства, психоз; редко – невроз, бред, случаи суицида;
- Неврологические нарушения: часто – головокружение, головные боли, проблемы с вниманием, сонливость, нарушения координации и равновесия; нечасто – нарушения координации движений, атаксия, судороги, амнезия, расстройства мышления, тревожность, тремор;
- Иммунные расстройства: нечасто – реакции гиперчувствительности;
- Нарушения печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ); нечасто – острый гепатит; редко – печеночная недостаточность;
- Сосудистые нарушения: нечасто – приливы крови к лицу;
- Расстройства желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, тошнота, диарея, рвота; нечасто – панкреатит;
- Нарушения половой системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия;
- Нарушения органов зрения, слуха и лабиринтные расстройства: нечасто – нечеткость зрения, вертиго, шум в ушах;
- Обмен веществ и питание: часто – гипертриглицеридемия; нечасто – гиперхолестеринемия;
-
Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость.
-
Эти побочные эффекты были зарегистрированы в период пострегистрационного наблюдения.
Передозировка
У некоторых пациентов, случайно принявших эфавиренз в дозировке 600 мг дважды в день, отмечалось усиление побочных эффектов, связанных с центральной нервной системой, таких как непроизвольные мышечные сокращения.
В случае передозировки препарата необходимо проводить общие поддерживающие мероприятия, которые включают в себя мониторинг состояния пациента и контроль основных жизненных показателей. Для удаления неабсорбированного эфавиренза рекомендуется использовать активированный уголь. Специфического антидота для случаев передозировки Стокрина не существует. Учитывая, что эфавиренз активно связывается с белками, маловероятно, что значительное количество этого вещества можно будет удалить из организма с помощью диализа.
Особые указания
Стокрин не следует использовать в качестве основного средства для лечения ВИЧ-инфекции, так как это может привести к быстрому развитию вирусной резистентности. Также не рекомендуется добавлять эфавиренз в качестве единственного компонента к неэффективной схеме терапии.
При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированного лечения с эфавирензом необходимо учитывать вероятность перекрестной резистентности вируса.
Во время антиретровирусной терапии (АРВТ) существует риск передачи ВИЧ другим людям через кровь или во время половых контактов, поэтому важно соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Не рекомендуется одновременно назначать Стокрин с таблетированными формами препаратов, содержащих фиксированные комбинации эмтрицитабина, эфавиренза и тенофовира дизопроксилфумарата.
При комбинированном применении любого другого препарата следует внимательно ознакомиться с медицинскими рекомендациями по их использованию.
Если какое-либо антиретровирусное средство, входящее в состав комбинированной АРВТ, отменяется из-за подозрений на непереносимость, желательно отменить все антиретровирусные препараты одновременно, а после исчезновения симптомов непереносимости возобновить их прием. Не рекомендуется проводить прерываемую монотерапию и последовательно повторно назначать антиретровирусные средства, так как это может привести к возникновению вируса, устойчивого к терапии.
Согласно инструкции, Стокрин может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, включая бессонницу, нарушения внимания и головокружение. При их возникновении рекомендуется избегать управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ.
Применение при беременности и лактации
Во время терапии эфавирензом следует избегать зачатия, поэтому рекомендуется использовать надежные барьерные методы контрацепции в сочетании с другими способами (включая пероральные или гормональные контрацептивы). Учитывая длительный период полувыведения эфавиренза из организма, необходимо продолжать применять надежные методы контрацепции в течение 12 недель после прекращения приема препарата. Перед началом терапии Стокрином все женщины репродуктивного возраста должны пройти тест на беременность.
Применение данного лекарства не рекомендуется в период беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода, и альтернативные методы лечения недоступны. Если женщина принимает Стокрин в первом триместре беременности или забеременела во время терапии эфавирензом, ей следует быть информированной о возможных последствиях для здоровья плода.
Не проводились адекватные и контролируемые клинические исследования, касающиеся воздействия эфавиренза на беременных женщин. В некоторых случаях, когда эфавиренз использовался в рамках комбинированной антиретровирусной терапии (АРВТ) в первом триместре, не было зафиксировано значительного увеличения частоты пороков развития у новорожденных, за исключением редких случаев, когда у младенцев диагностировались дефекты нервной трубки (включая менингомиелоцеле). Эти сообщения были получены ретроспективно, поэтому причинно-следственная связь не была установлена.
Эфавиренз проникает в грудное молоко, однако нет клинически подтвержденных данных о его влиянии на новорожденных и младенцев. Женщинам, которым назначен этот препарат во время лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. ВИЧ-позитивным матерям настоятельно советуется не кормить ребенка грудью, чтобы избежать риска передачи вируса.
Применение в детском возрасте
Для детей старше трех лет дозировка подбирается с учетом их веса. Эфавиренз рекомендуется только тем детям, которые могут глотать таблетки. Безопасность и эффективность использования этого препарата у детей младше трех лет или с массой тела менее 13 кг не были подтверждены.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические характеристики эфавиренза изучены недостаточно. Тем не менее, поскольку менее 1% принятой дозы Стокрина выводится через почки, нарушения в их работе не должны значительно влиять на выведение эфавиренза. В то же время, данные о лечении этим препаратом пациентов с выраженной почечной недостаточностью отсутствуют, поэтому в таких случаях необходимо внимательно следить за безопасностью применения Стокрина.
При нарушениях функции печени
Стокрин не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд – Пью), а также не рекомендуется его применение у больных с умеренными поражениями печени, так как в настоящее время отсутствуют надежные данные для корректировки дозы.
Из-за активного метаболизма эфавиренза с участием системы цитохрома Р450 и недостаточного опыта применения этого препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени, необходимо проявлять осторожность при лечении Стокрином у больных с легкими нарушениями функции печени. В таких случаях пациенты должны находиться под наблюдением для своевременного выявления дозозависимых побочных эффектов, особенно со стороны центральной нервной системы. Также рекомендуется периодически контролировать лабораторные показатели, отражающие состояние печени.
Безопасность и эффективность терапии эфавирензом не были подтверждены у пациентов с выраженными нарушениями функции печени в анамнезе. Больные хроническим гепатитом В или С, получающие комбинированную антиретровирусную терапию (АРВТ), находятся в группе повышенного риска серьезных осложнений со стороны печени, которые могут привести к летальному исходу.
У пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе (включая хронический активный гепатит) наблюдается повышенная частота возникновения дисфункций печени во время комбинированной АРВТ, поэтому они должны находиться под постоянным врачебным контролем в соответствии со стандартными рекомендациями. Если у пациента отмечается ухудшение состояния хронического заболевания печени или стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз более чем в 5 раз от верхней границы нормы, необходимо оценить соотношение пользы от лечения эфавирензом и потенциального риска гепатотоксичности. В таких случаях целесообразно рассмотреть возможность отмены или временной приостановки АРВТ.
При совместном применении эфавиренза с другими препаратами, обладающими известной гепатотоксичностью, следует контролировать уровень печеночных ферментов. У пациентов с гепатитом В или С при назначении комбинированной противовирусной терапии врачи должны следовать инструкциям по применению лекарственных средств, предназначенных для лечения гепатита.
Применение в пожилом возрасте
В клинические испытания воздействия эфавиренза на организм были вовлечены пожилые пациенты. Полученные результаты продемонстрировали, что эффект эфавиренза на здоровье людей этой возрастной группы аналогичен его воздействию на более молодых пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Стокрин не следует использовать одновременно с такими препаратами, как терфенадин, цизаприд, астемизол, мидазолам, бепридил, пимозид и алкалоиды спорыньи (например, эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин). Это связано с тем, что такие комбинации могут вызвать серьезные и потенциально опасные для жизни последствия.
Также не рекомендуется одновременно принимать средства или продукты, содержащие зверобой продырявленный, так как он может существенно уменьшить уровень эфавиренза в плазме. Важно помнить, что действие зверобоя может сохраняться как минимум 2 недели после его отмены.
При совместном применении эфавиренз может снижать уровень в плазме крови веществ, которые являются субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2B6 и УДФ-ГТ1А1.
Не рекомендуется назначать эфавиренз вместе с ритонавиром и атазанавиром. Если их использование необходимо, следует рассмотреть возможность увеличения дозы ритонавира до 200 мг и атазанавира до 400 мг в сочетании с эфавирензом. В этом случае лечение должно проводиться под строгим клиническим контролем.
Следует избегать сочетания препарата с фосампренавиром/саквинавиром, атовахоном/прогуанилом и позаконазолом.
При совместном применении с эфавирензом дарунавира/ритонавира может наблюдаться снижение уровня дарунавира.
Эфавиренз снижает уровень в плазме индинавира, боцепревира и вориконазола.
Если Стокрин назначается вместе с ритонавиром в низких дозах, это может привести к увеличению частоты нежелательных эффектов, связанных с эфавирензом.
При одновременном применении лопинавира/ритонавира в форме мягких капсул или перорального раствора наблюдается значительное снижение уровня лопинавира.
Если планируется использование рифабутина, его дозу следует увеличить на 50%.
При необходимости назначения телапревира его дозу следует повысить до 1125 мг трижды в сутки.
Эфавиренз снижает уровень кларитромицина. Хотя клиническая значимость этих изменений не установлена, рекомендуется использовать другой антибиотик, например, азитромицин.
Рифампицин уменьшает уровень эфавиренза.
В связи с отсутствием рекомендаций по дозировке итраконазола и кетоконазола стоит рассмотреть возможность назначения альтернативных противогрибковых средств. То же касается карбамазепина – рекомендуется использовать другое противосудорожное средство.
При совместном применении противосудорожных препаратов, которые являются субстратами изоферментов CYP450 (например, фенитоина, фенобарбитала), необходимо контролировать их уровень в крови.
Следует проявлять осторожность при сочетании эфавиренза с артеметером и люмефантрином.
Взаимодействие эфавиренза с варфарином и аценокумаролом не было изучено. Предполагается, что возможно как снижение, так и повышение их уровней, поэтому может потребоваться коррекция дозы.
При одновременном применении вальпроевой кислоты пациенты должны находиться под наблюдением врача для контроля судорожных припадков.
Стокрин снижает эффективность гормональных контрацептивов (пероральных, пролонгированного действия для внутримышечного введения и имплантатов).
Пациенты, принимающие аторвастатин, правастатин или симвастатин, должны периодически контролировать уровень холестерина в крови.
При необходимости назначения иммунодепрессантов следует тщательно контролировать их уровень в крови в течение как минимум 2 недель с момента начала терапии эфавирензом или ее завершения (до достижения стабильных концентраций). Может потребоваться коррекция дозы иммунодепрессанта.
При одновременном применении метадона пациенты должны находиться под внимательным наблюдением врача для своевременного выявления симптомов отмены. Для уменьшения выраженности симптомов отмены может потребоваться увеличение дозы метадона.
Аналоги
К аналогам Стокрина можно отнести следующие препараты: Арверенз, Эффахон, Эстива, Эфкур, Эфавир, Эфервен, Эфамат и Эфавиренз.
Сроки и условия хранения
Держите в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок хранения составляет 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Стокрине
Большинство отзывов о Стокрине положительные. Негативные реакции встречаются лишь у небольшой группы пациентов, которые проходили лечение данным препаратом. Тем не менее, зафиксированы случаи, когда возникала необходимость в замене лекарства на другое. Указывается, что курс терапии способствует значительному улучшению состояния здоровья, которое может сохраняться на протяжении нескольких лет.
Цена на Стокрин в аптеках
Стоимость Стокрина в дозировке 200 мг колеблется в пределах 1060–1200 рублей за упаковку, содержащую 90 таблеток. Препарат в дозировке 600 мг можно купить за 380–430 рублей за упаковку из 30 таблеток.
Вопрос-ответ
Для чего принимают экседрин?
Показания препарата Экседрин: болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения: головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, артралгия и миалгия (боли в мышцах и суставах), альгодисменорея (боли при менструации).
Стокрин это?
Стокрин оказывает противовирусное действие. Эфавиренз является селективным ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1.
Для чего показания к применению?
«Показания к применению» — раздел, который содержит информацию о том, при каких состояниях и заболеваниях применяется лекарство.
Экседрин — это всего лишь ибупрофен?
«Адвил Мигрень» и «Экседрин Мигрень» — это сопоставимые препараты. Но есть несколько ключевых отличий: разный состав. «Адвил Мигрень» содержит ибупрофен. «Экседрин Мигрень», в свою очередь, — это комбинированный препарат, содержащий аспирин, ацетаминофен и кофеин.
Советы
СОВЕТ №1
Изучите основные характеристики стоков, чтобы понимать, какие товары могут быть выгодными для покупки. Обратите внимание на бренды, качество и актуальность моделей, чтобы избежать неудачных вложений.
СОВЕТ №2
Следите за акциями и распродажами на стоковых платформах. Часто можно найти отличные предложения на товары, которые стоят значительно дешевле, чем в обычных магазинах.
СОВЕТ №3
Не забывайте проверять отзывы о продавцах и товарах перед покупкой. Это поможет избежать неприятных ситуаций с низким качеством или ненадежными поставщиками.
СОВЕТ №4
Сравнивайте цены на разных платформах, чтобы убедиться, что вы получаете лучшее предложение. Иногда один и тот же товар может стоить значительно дешевле на другом сайте.