Мадопар 125: описание и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма данного препарата представлена в виде капсул: это твердые желатиновые капсулы №2, которые не прозрачны. Корпус капсулы имеет розовато-телесный оттенок, а крышечка выполнена в бледно-голубом цвете. На капсуле имеется черная маркировка «ROCHE». Внутри капсулы находится бледно-бежевый порошок, который представляет собой мелкий гранулированный состав, иногда может образовывать комки. Препарат упакован по 100 штук в стеклянный флакон, в одной упаковке содержится 1 флакон и инструкция по применению Мадопара 125.

Состав одной капсулы включает:

• активные компоненты: леводопа – 100 мг; бенсеразида гидрохлорид – 28,5 мг (что соответствует 25 мг бенсеразида);
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, повидон (K90);
• оболочка капсулы: диоксид титана (E171), желатин; для крышечки используется краситель индигокармин (E132), а для корпуса – краситель оксид железа красный (E172); чернила для надписи содержат гидроксид калия, шеллак и краситель оксид железа черный (E172).

Врачи отмечают, что Мадопар 125 является важным препаратом в лечении болезни Паркинсона. Он содержит активное вещество, которое помогает улучшить двигательные функции пациентов, снижая симптомы, такие как тремор и ригидность. Специалисты подчеркивают, что правильная дозировка и регулярный прием препарата играют ключевую роль в достижении положительных результатов.

Некоторые врачи также указывают на необходимость индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Важно учитывать сопутствующие заболевания и другие принимаемые лекарства. Кроме того, медики рекомендуют проводить регулярные обследования для мониторинга состояния пациента и корректировки терапии при необходимости. В целом, Мадопар 125 зарекомендовал себя как эффективное средство, способствующее улучшению качества жизни людей с этим заболеванием.

https://youtube.com/watch?v=S2M9gLHCArA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мадопар 125 – это комбинированный препарат, используемый для лечения болезни Паркинсона. Его активные компоненты включают предшественник допамина, известный как леводопа, и ингибитор периферических декарбоксилаз, бенсеразид гидрохлорид.

При паркинсонизме наблюдается недостаток нейромедиатора допамина в базальных ганглиях головного мозга. Леводопа (или L-ДОФА, 3,4-дигидрофенилаланин) отличается от допамина тем, что легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Попадая в центральную нервную систему (ЦНС), леводопа превращается в допамин с помощью фермента декарбоксилазы ароматических кислот.

Мадопар 125 — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Особенно положительные отзывы поступают от людей, страдающих от диабета, которые отмечают улучшение уровня сахара в крови и общее самочувствие.

Однако не обошлось и без критики. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль и расстройства пищеварения. Врачебные рекомендации также варьируются: некоторые специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, в то время как другие считают Мадопар 125 универсальным решением.

В целом, мнения о препарате разнообразны, и многие пользователи советуют проконсультироваться с врачом перед началом лечения, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозировку.

https://youtube.com/watch?v=8aRy9SOI9Lg

Болезнь Паркинсона

После приема леводопы внутрь в мозговых и внецеребральных тканях происходит интенсивное декарбоксилирование этого вещества с образованием допамина. В результате значительная часть принятой леводопы не достигает базальных ганглиев, а образующийся в периферии допамин может вызывать нежелательные побочные эффекты. Для предотвращения экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы рекомендуется одновременно применять ингибитор периферической декарбоксилазы бенсеразид.

Мадопар 125 представляет собой комбинацию этих активных компонентов в оптимальном соотношении 4:1 и показывает такую же эффективность, как и леводопа, применяемая в более высоких дозах.

Синдром беспокойных ног (СБН)

Несмотря на то что точный механизм работы этого синдрома остается неясным, было установлено, что дофаминергическая система играет значительную роль в патогенезе данного состояния.

https://youtube.com/watch?v=19OnyUKKoY0

Фармакокинетика

Леводопа и бенсеразид в основном всасываются в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация леводопы в плазме достигается примерно через час после приема внутрь. Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax леводопы увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне от 50 до 200 мг. Прием пищи снижает степень абсорбции на 15%, а Cmax – на 30%, при этом максимальная концентрация достигается позже. Абсолютная биодоступность леводопы составляет около 98% (в пределах 74–112%), она не связывается с белками плазмы, а объем распределения равен 57 литрам. AUC леводопы в ликворе составляет 12% от таковой в плазме.

Основные метаболические пути леводопы включают декарбоксилирование и о-метилирование, а побочные – окисление и трансаминирование. После превращения в допамин основными метаболитами являются дигидроксифенилуксусная и гомованилиновая кислоты. Катехол-о-метилтрансфераза (КОМТ) метилирует активное вещество, образуя основной метаболит – 3-о-метилдопу, с периодом полувыведения (T1/2) 15–17 часов, который накапливается при применении терапевтических доз Мадопара 125.

Бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер и в основном накапливается в тонкой кишке, печени, почках и легких. В печени и слизистой кишечника он гидроксилируется, что приводит к образованию мощного ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот – тригидроксибензилгидразина. Снижая периферическое декарбоксилирование леводопы, бенсеразид способствует повышению концентраций леводопы и 3-о-метилдопы в плазме.

Клиренс леводопы из плазмы составляет 430 мл/мин, а T1/2 – 1,5 часа. Бенсеразид выводится практически полностью в виде метаболитов: 64% с мочой и 24% с калом.

У пациентов в возрасте от 65 до 78 лет с болезнью Паркинсона наблюдалось увеличение AUC и T1/2 леводопы на 25%, однако это изменение не имело клинической значимости и не требовало корректировки режима дозирования.

Показания к применению

• болезнь Паркинсона – все разновидности, за исключением паркинсонизма, вызванного медикаментами;
• Синдром беспокойных ног (СБН), включая первичный СБН и СБН у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), находящихся на диализе.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• закрытоугольная глаукома;
• декомпенсированные эндокринные расстройства;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) в стадии декомпенсации;
• серьезные функциональные нарушения печени;
• тяжелая почечная недостаточность (за исключением пациентов с СБН, находящихся на диализе);
• психические расстройства с психотическими проявлениями;
• злокачественная меланома (включая подозрительные случаи; наличие кожных образований с неопределенным диагнозом; упоминания о злокачественной меланоме в анамнезе);
• совместное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или одновременный прием комбинаций ИМАО-А и ИМАО-В, что может увеличить риск гипертонического криза;
• возраст до 25 лет;
• репродуктивный возраст у женщин, не применяющих надежные методы контрацепции;
• беременность и период грудного вскармливания;
• аллергия на любой компонент препарата.

Относительные противопоказания (Мадопар 125 следует применять с осторожностью):

• остеомаляция в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка;
• сопутствующее лечение антипсихотическими средствами, блокирующими дофаминовые рецепторы (включая антагонисты D2-дофаминовых рецепторов).

Мадопар 125, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Мадопар 125 принимаются перорально. Их следует глотать целиком, не разжевывая и не вскрывая.

Лечение болезни Паркинсона необходимо начинать постепенно, подбирая дозы индивидуально, до достижения желаемого терапевтического эффекта. Капсулы рекомендуется принимать не менее чем за 30 минут до или через 60 минут после еды.

Рекомендуемый режим дозирования при болезни Паркинсона:

• начальная терапия: на ранней стадии – 3–4 раза в день по 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида – 1/2 таблетки Мадопар диспергируемой или 1/4 таблетки Мадопар 250). Если лечение переносится хорошо, дозу постепенно увеличивают с учетом реакции пациента; обычно оптимальный эффект достигается при суточной дозе 3–8 капсул Мадопар 125 (300–800 мг леводопы + 75–200 мг бенсеразида), принимаемых за 3 или более раз; максимальный эффект наблюдается через 4–6 недель; при необходимости дальнейшее увеличение суточной дозы следует проводить с интервалами в 30 дней;
• поддерживающая терапия: средняя доза составляет 3–6 раз в день по 125 мг (1 капсула), распределение приемов в течение дня и их частота (не менее 3) должны обеспечивать оптимальное действие.

При лечении синдрома беспокойных ног (СБН) максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (500 мг), которые следует принимать с небольшим количеством низкобелковой пищи за 1 час до сна.

Рекомендуемый режим дозирования при лечении СБН:

• первичный (идиопатический) СБН с нарушениями засыпания: начальная доза – от 62,5 мг (1/2 таблетки Мадопар диспергируемой или 1/4 таблетки Мадопар 250) до 125 мг – капсула Мадопар 125; если желаемый эффект не достигается, дозу можно увеличить до 2 капсул (250 мг);
• первичный СБН с нарушениями засыпания и сна: начальная доза составляет 1 капсулу Мадопар 125 + 1 капсулу Мадопар ГСС 125, принимаемых за 1 час до сна; для достижения терапевтического эффекта дозу Мадопар ГСС 125 можно увеличить до 2 капсул (250 мг);
• первичный СБН с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение дня: дополнительно принимается 1 капсула Мадопар 125 или 1 таблетка диспергируемая Мадопар; максимальная разрешенная доза – 500 мг в сутки.

Чтобы предотвратить ухудшение симптомов СБН, таких как раннее возникновение в течение дня, увеличение степени тяжести и вовлечение других частей тела, не следует превышать максимальную суточную дозу – 500 мг. При ухудшении клинической симптоматики необходимо снизить дозу или постепенно прекратить курс.

При лечении болезни Паркинсона возможно комбинированное применение Мадопара 125 с другими противопаркинсоническими средствами. В процессе терапии может потребоваться снижение дозы других препаратов или их постепенное отмена.

Если у пациента наблюдается феномен «истощения эффекта однократной дозы» (снижение эффекта к концу действия дозы) или on-off-феномен, рекомендуется более частое применение меньших разовых доз или переход на Мадопар ГСС 125, начиная с замены утренней дозы, при этом сохраняя схему и суточную дозу Мадопара 125. Спустя 2–3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Для сокращения времени достижения терапевтического эффекта рекомендуется принимать Мадопар 125 совместно с Мадопаром ГСС 125, при этом дозу последнего следует подбирать с осторожностью, корректируя ее с интервалом не менее 2–3 дней. Если применение Мадопара ГСС 125 не дает желаемого результата, следует вернуться к приему Мадопара 125.

При длительном лечении могут возникать эпизоды «застывания» и «феномен истощения», в таких случаях рекомендуется уменьшить разовую дозу или сократить время между приемами. При возникновении on-off-феномена на фоне продолжительной терапии следует увеличить разовую дозу или уменьшить частоту ее приема. В дальнейшем, с целью усиления эффекта лечения, можно попробовать снова увеличить дозу.

Побочные действия

• Нервная система и психическое состояние: головокружение, бессонница, головные боли, тревожность, возбуждение, бредовые идеи, галлюцинации, временная дезориентация (чаще наблюдается у пожилых пациентов и тех, кто имеет в анамнезе подобные симптомы), депрессия; на более поздних этапах лечения могут возникать эпизоды «застывания», непроизвольные движения (например, хорея или атетоз), феномен «истощения» (снижение эффекта к концу действия дозы), on-off-феномен, внезапные приступы сонливости, выраженная сонливость, усиление симптомов синдрома беспокойных ног;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (ослабляется при снижении дозы), аритмии;
• Кроветворная система: в редких случаях – гемолитическая анемия, тромбоцитопения, временная лейкопения;
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, анорексия; в отдельных случаях – сухость слизистой оболочки рта, изменения или потеря вкусовых ощущений;
• Дыхательная система: ринит, бронхит;
• Дерматологические реакции: редко – зуд, сыпь;
• Инфекционные и паразитарные заболевания: фебрильная инфекция;
• Лабораторные показатели: иногда – временное увеличение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и печеночных трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, увеличение содержания азота мочевины в крови, изменение цвета мочи на красный, который темнеет при стоянии.

Передозировка

Симптомы передозировки Мадопара 125 могут проявляться в виде ярко выраженных побочных эффектов, среди которых тошнота, рвота, бессонница, спутанность сознания и патологические непроизвольные движения.

В такой ситуации важно следить за жизненно важными показателями и проводить симптоматическое лечение, которое может включать применение антиаритмических средств, дыхательных аналептиков, а при необходимости – нейролептиков.

Особые указания

В ходе терапии необходимо регулярно отслеживать показатели работы почек и печени, а также анализ крови.

При наличии сахарного диабета важно часто проверять уровень глюкозы в крови и, если потребуется, корректировать дозировку гипогликемических препаратов.

Пациентам с открытоугольной глаукомой настоятельно рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, так как это поможет снизить риск его повышения.

Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут возникнуть на начальных этапах лечения, можно значительно снизить или устранить, принимая Мадопар 125 с небольшим количеством пищи или жидкости, а также постепенно увеличивая дозу.

Если планируется хирургическое вмешательство с общей анестезией, лечение паркинсонизма следует продолжать до самой операции, за исключением случаев, когда используется галотан для общей анестезии.

Резкое прекращение терапии недопустимо, так как это может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома, который проявляется ригидностью мышц, повышением температуры, различными психическими изменениями и увеличением уровня сывороточной креатинфосфокиназы, в том числе в угрожающей жизни форме. При возникновении таких симптомов пациент нуждается в тщательном наблюдении (возможно, потребуется госпитализация) и адекватной симптоматической терапии, в которую может быть включено повторное применение Мадопара 125 после детальной оценки состояния.

Депрессия может быть одним из клинических проявлений паркинсонизма и синдрома беспокойных ног, а также может возникнуть в процессе приема препарата. Важно внимательно следить за пациентами для своевременного выявления психических побочных эффектов.

В некоторых случаях при лечении болезни Паркинсона у пациентов наблюдаются поведенческие и когнитивные расстройства, вызванные неконтролируемым увеличением доз, значительно превышающим терапевтические.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При появлении сонливости, включая неожиданные приступы засыпания, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другой сложной техникой. Если возникают такие побочные эффекты, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы Мадопара 125 или прекращения терапии.

Применение при беременности и лактации

Мадопар 125 не следует назначать женщинам в период беременности, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не применяют надежные методы контрацепции, из-за потенциального риска нарушений в развитии скелета у плода.

Если во время лечения у пациентки диагностируется беременность, препарат необходимо немедленно отменить.

В случае необходимости применения Мадопар 125 во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Мадопар 125 не рекомендуется применять людям младше 25 лет, так как у пациентов на момент назначения препарата должно быть завершено развитие скелетной системы.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (за исключением больных с СБН, находящихся на диализе) применение Мадопара 125 противопоказано.

При легкой или средней степени почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Для лечения СБН у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которые проходят диализ, рекомендуется принимать препарат за полчаса до начала сеанса в дозе 1 капсулы (125 мг). Обычно данный препарат хорошо переносится пациентами из этой категории.

При нарушениях функции печени

Применение Мадопара 125 противопоказано при наличии функциональных нарушений печени.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные побочные эффекты, обнаруженные при пострегистрационном использовании леводопы в сочетании с бенсеразидом (по данным спонтанных сообщений и литературных обзоров):

• Тригексифенидил (антихолинергическое средство): снижает скорость, но не влияет на степень абсорбции леводопы.
• Метоклопрамид: ускоряет абсорбцию леводопы.
• Амантадин, селегилин, бромокриптин, домперидон: не наблюдается фармакокинетического взаимодействия.
• Сульфат железа: снижает Cmax и AUC леводопы на 30–50%, иногда эти изменения могут быть клинически значимыми.
• Опиаты, нейролептики и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин: угнетают действие Мадопара 125.
• Изопротеренол, амфетамин, адреналин, норадреналин (симпатомиметики): действие этих средств усиливается под воздействием леводопы; такая комбинация не рекомендуется, и при необходимости совместного назначения с симпатомиметиками требуется тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и, возможно, снижение дозы последних.
• Необратимые неселективные ИМАО: применение Мадопара 125 разрешено только через 2 недели после завершения терапии этими препаратами.
• Селективные ИМАО-В (разагилин, селегилин) и селективные ИМАО-А (моклобемид): комбинированное применение возможно после коррекции дозы леводопы с учетом индивидуальных потребностей пациента; поскольку сочетание ИМАО-А и ИМАО-В эквивалентно действию неселективного ИМАО, такую комбинацию нельзя использовать одновременно с леводопой и бенсеразидом.
• Амантадин, антихолинергические средства, агонисты допамина и другие препараты для лечения болезни Паркинсона: увеличивается риск усиления как желательных, так и нежелательных эффектов, возможно потребуется снижение дозы леводопы с бенсеразидом или другого препарата; добавление ингибитора КОМТ может потребовать уменьшения дозы Мадопара 125; если его применение начинается на фоне лечения антихолинергическими средствами, их нельзя резко отменять, так как действие леводопы проявляется не сразу.
• Галотановый наркоз: увеличивается риск колебаний артериального давления и аритмии, препарат отменяют за 12–48 часов до операции, после которой терапию возобновляют, постепенно увеличивая дозу до исходного уровня.
• Антагонисты D2-дофаминовых рецепторов (антипсихотики): существует риск снижения противопаркинсонического действия Мадопара 125, а также антипсихотического эффекта этих средств; при такой комбинации следует проявлять осторожность.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторных анализов, включая содержание глюкозы, креатинина, катехоламинов и мочевой кислоты, а также может привести к ложноположительному результату пробы Кумбса.

При одновременном приеме препарата с пищей, богатой белками, нарушается абсорбция леводопы из желудочно-кишечного тракта.

Аналоги

Среди аналогов Мадопара 125 можно выделить такие препараты, как Леводопа + Бенсеразид, Бензиэль, Мадопар ГСС 125, Мадопар 250, а также Леводопа/Бенсеразид-Тева и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре не превышающей 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мадопаре 125

На данный момент на специализированных ресурсах нет отзывов о Мадопаре 125.

Цена на Мадопар 125 в аптеках

Стоимость упаковки капсул Мадопар 125 (содержит 100 мг + 25 мг) в количестве 100 штук составляет от 720 до 750 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего принимают Мадопар?

Мадопар показан для лечения синдрома «беспокойных ног», включая идиопатический синдром «беспокойных ног» и синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Почему пропал Мадопар?

В компании объяснили, что зарегистрированная государством цена на лекарственный препарат не позволяет покрыть производственные и логистические издержки. С российского рынка ушел аналог «Леводопы / Бенсеразид-Тева» — «Мадопар» компании Hoffmann-La Roche.

Чем заменить Мадопар?

Если нет Мадопара, его можно заменить препаратом под названием «Леводопа/бенсеразид» в дозе 200 + 50 мг. По составу и дозировке он соответствует Мадопару.

Как принимать Мадопар до еды или после еды?

Болезнь Паркинсона. Препарат Мадопар в форме таблеток и капсул следует принимать по возможности за 30 минут до еды или через час после еды. Это позволит избежать конкурентного действия белков пищи на усвоение леводопы (см. Раздел 4.5) и ускорит начало действия препарата.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Мадопара 125 обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием и записывайте любые изменения в самочувствии. Это поможет вашему врачу корректировать лечение и выбирать наиболее эффективную терапию.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Мадопара 125 без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Мадопара 125 с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.