Леводопа/Бенсеразид-Тева для лечения заболеваний

Форма выпуска и состав

Леводопа/Бенсеразид-Тева представлен в виде таблеток: они имеют розовый цвет, круглую форму и легкую мраморность. На обеих сторонах имеется крестообразная риска. Таблетки с содержанием 100 мг леводопы имеют двояковыпуклую форму, а таблетки с 200 мг леводопы – плоские с фаской. На одной из сторон плоских таблеток расположены две секции крестообразной риски с гравировкой «B» и «L». Препарат упакован в флаконы из полиэтилена высокой плотности (ПВП) по 20, 30, 50, 60 или 100 штук, по одному флакону в картонной упаковке.

Каждая таблетка содержит следующие активные вещества:

• Леводопа – 100 или 200 мг;
• Бенсеразид – 25 или 50 мг (в форме гидрохлорида бенсеразида – 28,5 или 57 мг).

Вспомогательные компоненты для таблеток 100 и 200 мг соответственно включают: маннитол – 89,15/178,3 мг, прежелатинизированный кукурузный крахмал – 18,7/37,4 мг, микрокристаллическую целлюлозу – 4,95/9,9 мг, повидон К25 – 11/22 мг, безводный гидрофосфат кальция – 7,97/15,94 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,71/1,42 мг, кросповидон (тип А) – 8,25/16,5 мг, краситель оксид железа красный (E172) – 0,27/0,54 мг, а также стеарат магния – 5,5/11 мг.

Врачи отмечают, что леводопа в комбинации с бенсеразидом, как препарат от болезни Паркинсона, демонстрирует высокую эффективность в снижении симптомов заболевания. Эта комбинация позволяет улучшить качество жизни пациентов, уменьшая тремор, ригидность и другие двигательные нарушения. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Некоторые врачи также указывают на необходимость тщательного мониторинга возможных побочных эффектов, таких как дискинезия, особенно при длительном применении. В целом, леводопа с бенсеразидом остается одним из основных средств в терапии болезни Паркинсона, и многие специалисты рекомендуют его как первый выбор для большинства пациентов.

https://youtube.com/watch?v=jrJE9ll_edY

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат состоит из двух активных веществ: леводопы, которая является предшественником дофамина, и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

У людей, страдающих болезнью Паркинсона, в базальных ядрах наблюдается недостаток нейромедиатора дофамина. Применение леводопы, которая является биогенным веществом и непосредственным предшественником дофамина, позволяет проводить заместительную терапию. Однако значительная часть принятой леводопы преобразуется в дофамин в промежуточных тканях, таких как кишечник, печень, почки, сердце и желудок. Периферический дофамин, образующийся в этих органах, не может эффективно воздействовать на симптомы болезни, так как плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и, кроме того, вызывает множество побочных эффектов.

Для повышения эффективности леводопы важно предотвратить ее декарбоксилирование вне мозга. Введение ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, бенсеразида, одновременно с леводопой позволяет снизить образование дофамина в периферических тканях. Это, в свою очередь, способствует увеличению количества леводопы, достигающей центральной нервной системы, и уменьшает проявление побочных эффектов. Комбинированный прием леводопы и бенсеразида в соотношении 4:1 обеспечивает такой же терапевтический эффект, как и высокие дозы монотерапии леводопой.

Леводопа в комбинации с бенсеразидом, известная под брендом Тева, вызывает множество отзывов среди пациентов с болезнью Паркинсона. Многие отмечают, что препарат значительно улучшает качество жизни, уменьшая симптомы, такие как тремор и ригидность. Пользователи подчеркивают, что эффект наступает быстро, что позволяет им вернуться к привычным делам. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота и головокружение. Также встречаются мнения о том, что со временем эффективность препарата может снижаться, что требует корректировки дозировки. В целом, Леводопа/Бенсеразид-Тева остается важным инструментом в лечении, но требует индивидуального подхода и внимательного наблюдения со стороны врачей.

https://youtube.com/watch?v=RCaeFxigGgs

Фармакокинетика

• Абсорбция: леводопа и бенсеразид в основном всасываются в верхней части тонкой кишки. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после перорального приема достигается примерно через 1 час. Параметры площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и Cmax изменяются пропорционально принятой дозе. Абсорбция также зависит от уровня pH в желудке и скорости опорожнения желудка. Наличие пищи в желудке замедляет процесс всасывания. Прием препарата после еды снижает Cmax в плазме на 30% и увеличивает время его достижения. Степень абсорбции уменьшается на 15%. Наибольшее количество препарата накапливается в тонкой кишке, почках и печени, в головной мозг проникает лишь около 1–3%. Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 3 часа;

• Распределение: леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) с помощью насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы, объем распределения (Vd) составляет 57 литров, AUC в спинномозговой жидкости составляет 12% от плазменного уровня; бенсеразид не проникает через ГЭБ, накапливается в основном в тонкой кишке, почках, легких и печени, а также преодолевает плацентарный барьер;

• Метаболизм: леводопа метаболизируется в основном двумя основными путями (о-метилирование и декарбоксилирование) и двумя дополнительными (окисление и трансаминирование). Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. В результате этого процесса образуются основные метаболиты – дигидроксифенилуксусная и гомованилиновая кислоты. 3-о-метилдопа образуется из леводопы в результате метилирования с помощью катехол-о-метилтрансферазы. У этого метаболита T1/2 составляет 15 часов, что приводит к накоплению препарата у пациентов, получающих терапевтические дозы. Совместное применение леводопы и бенсеразида снижает периферическое декарбоксилирование леводопы, увеличивает ее плазменные концентрации и уровень 3-о-метилдопы, а также снижает уровень катехоламинов (дофамина и норадреналина) и концентрацию фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой и дигидрофенилуксусной). Бенсеразид метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием тригидроксибензилгидразина – мощного ингибитора декарбоксилазы ароматических L-аминокислот;

• Экскреция: T1/2 леводопы при угнетении периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот составляет 1,5 часа, ее плазменный клиренс – 430 мл/мин; бенсеразид выводится практически полностью через метаболизм, его метаболиты в основном выводятся почками – до 64%, в меньшей степени кишечником – до 24%. Абсолютная кумуляция препарата в среднем составляет 98% (в диапазоне от 74% до 112%).

Поскольку менее 10% леводопы и бенсеразида выводится в неизмененном виде почками, коррекция дозы не требуется при легкой и средней степени почечной недостаточности.

У пожилых пациентов (65–78 лет) с болезнью Паркинсона T1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, однако эти изменения не имеют клинического значения.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева используется для терапии болезни Паркинсона.

https://youtube.com/watch?v=YvUJn1-u2VQ

Противопоказания

• Серьезные функциональные расстройства органов эндокринной системы, печени и почек;
• Экзогенные и эндогенные психозы;
• Глаукома;
• Тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
• Комбинированное лечение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы, а также сочетание ингибиторов моноаминоксидазы типов А и В;
• Период беременности и лактации;
• Возраст до 25 лет;
• Репродуктивный возраст у женщин (без использования надежных методов контрацепции);
• Аллергия на компоненты препарата.

Инструкция по применению Леводопа/Бенсеразид-Тева: способ и дозировка

Таблетки Леводопа/Бенсеразид-Тева принимаются внутрь с учетом временных промежутков относительно приема пищи (рекомендуется – не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды).

Лечение начинается с низких доз, которые постепенно увеличиваются (индивидуально для каждого пациента) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Следует избегать высоких доз при одновременном приеме препарата.

Если леводопа назначается впервые, начальная доза составляет 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида, с частотой приема 2-4 раза в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают на 50-100 мг леводопы каждые 3 дня до достижения желаемого эффекта.

Далее корректировка дозы осуществляется один раз в месяц. Обычно терапевтический эффект наблюдается при приеме 200-400 мг леводопы и 50-100 мг бенсеразида в день (максимальная доза – 800 мг леводопы и 200 мг бенсеразида).

Суточную дозу рекомендуется делить на 4 и более приемов для достижения оптимального терапевтического результата. В случае появления побочных эффектов следует снизить суточную дозу или прекратить ее увеличение.

Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при приеме 300-800 мг леводопы и 100-200 мг бенсеразида.

Пациенты, которые ранее принимали леводопу, должны начинать лечение препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева через 12 часов после прекращения приема леводопы. Дозу устанавливают на уровне примерно 20% от предыдущей дозы леводопы, что позволяет сохранить достигнутый ранее терапевтический эффект. В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают по схеме, аналогичной той, что применяется для пациентов, не принимавших леводопу.

Тем, кто ранее использовал комбинацию леводопы с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, следует начинать лечение препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева через 12 часов после прекращения приема предыдущего лекарства. Для минимизации снижения достигнутого терапевтического эффекта рекомендуется завершить предыдущую терапию ночью, а таблетки Леводопа/Бенсеразид-Тева начинать принимать с утра. В дальнейшем дозу можно увеличивать по схеме, аналогичной той, что применяется для пациентов, не принимавших леводопу.

Леводопа/Бенсеразид-Тева может быть назначена пациентам, которые ранее использовали другие противопаркинсонические препараты. При достижении явного терапевтического эффекта возможно пересмотр схемы лечения с уменьшением или отменой альтернативного препарата.

При выраженных моторных флуктуациях рекомендуется увеличить частоту приема препарата без изменения общей суточной дозы. Пожилым пациентам дозу следует увеличивать более осторожно. Данные о терапии у детей и подростков ограничены.

Коррекция дозы при средней и легкой степени печеночной и почечной недостаточности не требуется.

Дозу необходимо уменьшить при возникновении непроизвольных движений, таких как атетоз или хорея, на поздних стадиях лечения.

При длительном применении эпизоды «застывания», феномен «включения-выключения» и снижение эффекта к концу действия дозы можно значительно уменьшить или устранить, снизив дозу или увеличив частоту приема препарата в меньшей дозе. Для усиления эффекта лечения в дальнейшем можно снова увеличить дозу.

Если возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, дозу следует снизить.

Побочные действия

В процессе терапии могут возникать различные нарушения в работе систем организма, которые классифицируются по частоте их появления: очень часто (не менее 10%), часто (от 1% до 10%), иногда (от 0,1% до 1%), редко (от 0,01% до 0,1%) и очень редко (менее 0,01%, включая единичные случаи):

• Сердечно-сосудистая система: очень редко – аритмии, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (обычно ослабевает при снижении дозы); с неизвестной частотой – «приливы»;
• Кроветворная система: очень редко – транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• Желудочно-кишечный тракт: очень редко – сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея, рвота, отдельные случаи изменения или утраты вкусовых ощущений; с неизвестной частотой – желудочно-кишечные кровотечения;
• Нервная система: часто – судороги, усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», головокружение, головная боль, эпизоды «застывания», спонтанные двигательные расстройства (например, атетоз и хорея), снижение эффекта к концу действия дозы, феномен «включения-выключения»; очень редко – внезапные эпизоды сонливости, выраженная сонливость;
• Подкожные ткани и кожа: редко – сыпь, зуд;
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня креатинина и мочевины в крови, концентрации билирубина, временное увеличение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, изменение цвета мочи до красного, при стоянии – потемнение;
• Психика: редко – умеренный восторг, повышенное либидо, ажитация, бессонница, подавленное настроение, тревожность, анорексия, бред, депрессия, агрессия, патологическая гиперсексуальность, склонность к азартным играм; очень редко – кратковременная дезориентация, галлюцинации;
• Прочие: с неизвестной частотой – повышенная потливость, фебрильная лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева могут проявляться в виде усиления таких нежелательных эффектов, как тошнота и рвота, аритмия, бессонница, спутанность сознания и патологические непроизвольные движения. Поскольку всасывание лекарства в желудочно-кишечном тракте происходит медленно, проявление симптомов передозировки может быть отложено.

В таких случаях необходимо провести промывание желудка и использовать энтеросорбенты (такие как Полисорб, Смекта, Активированный уголь) для предотвращения дальнейшего всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте. Также рекомендуется осуществлять симптоматическую терапию, включая применение дыхательных аналептиков, антиаритмических препаратов и нейролептиков, а также контроль жизненно важных функций организма.

Особые указания

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, которые чаще всего проявляются на ранних этапах лечения, могут быть значительно уменьшены при приеме таблеток Леводопа/Бенсеразид-Тева с небольшим количеством жидкости или пищи, а также при более осторожном увеличении дозы. Использование данного препарата для терапии хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома не рекомендуется.

Если в анамнезе имеются данные о язвах желудочно-кишечного тракта, остеомаляции или судорогах, необходимо регулярно контролировать соответствующие показатели. В ходе лечения важно следить за функцией почек, печени и составом крови. Пациенты с ишемической болезнью сердца, перенесшие инфаркт миокарда или имеющие нарушения сердечного ритма в анамнезе, должны проходить регулярное обследование с помощью электрокардиограммы.

Лица с анамнестическими данными об ортостатической гипотензии должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале курса лечения.

При наличии сахарного диабета важно часто проверять уровень глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических средств. Во время терапии были зафиксированы случаи внезапного засыпания, что следует учитывать пациентам.

Применение Леводопа/Бенсеразид-Тева может повысить риск развития злокачественной меланомы (пациентам с историей злокачественной меланомы, включая анамнез, не рекомендуется использовать данный препарат) и компульсивных расстройств.

Перед проведением общей анестезии лечение следует продолжать как можно дольше, за исключением галотанового наркоза (из-за риска колебаний артериального давления и аритмии терапию необходимо прекратить за 12-24 часа до операции). После хирургического вмешательства лечение возобновляется с постепенным увеличением дозы.

Резкое прекращение терапии недопустимо, так как это может привести к «синдрому отмены» (с проявлениями в виде повышения температуры, ригидности мышц, возможными психическими изменениями и увеличением активности креатининфосфокиназы в крови) или акинетическим кризам (в некоторых случаях – угрожающим жизни). При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (в случае необходимости возможна госпитализация) с получением соответствующего лечения, которое может включать повторное назначение Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Депрессия может быть проявлением основной болезни (паркинсонизма) или развиваться на фоне приема препарата. Для своевременного выявления нежелательных психических реакций за состоянием таких пациентов необходимо внимательно следить.

В некоторых случаях наблюдаются когнитивные и поведенческие расстройства, связанные с неконтролируемым увеличением дозы препарата и значительным повышением терапевтических доз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если во время лечения вы столкнулись с сильной дневной сонливостью или неожиданными приступами сна, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с техникой. В случае появления таких симптомов стоит подумать о снижении дозировки или прекращении приема препарата.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, данный препарат противопоказан. При подозрении на беременность необходимо немедленно прекратить прием Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Если возникает необходимость в лечении этим препаратом во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление, так как существует риск негативного влияния на развитие скелета у ребенка.

Применение в детском возрасте

Недостаточно данных о применении Леводопа/Бенсеразид-Тева у детей, подростков и молодых людей до 25 лет, поэтому использование этого препарата в данной возрастной группе является противопоказанным.

При нарушениях функции почек

Людям с выраженными нарушениями работы почек не рекомендуется использовать данное лекарство. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности корректировать дозировку не требуется.

При нарушениях функции печени

Людям с выраженными нарушениями работы печени запрещено использовать данное лекарство. В случаях легкой и умеренной степени печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева с рядом других медикаментов могут возникать следующие эффекты:

• Тригексифенидил (м-холиноблокаторы): замедление скорости (но не степени) абсорбции леводопы;
• Сульфат железа: снижение Cmax (максимальной концентрации вещества в крови) и AUC (общей концентрации вещества в плазме);
• Антациды: уменьшение степени абсорбции леводопы/бенсеразида;
• Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы и сочетание селективных ингибиторов типа А и В: риск гипертонического криза (такое сочетание противопоказано, необходимо соблюдать перерыв не менее 14 дней);
• Метоклопрамид: увеличение скорости абсорбции леводопы;
• Опиоиды, нейролептики, гипотензивные средства с резерпином: снижение действия леводопы/бенсеразида (рекомендуется использовать минимальные дозы этих препаратов);
• Пиридоксин: ослабление противопаркинсонического эффекта леводопы/бенсеразида;
• Селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа А и В (разагилин, селегилин, моклобемид): усиление действия леводопы/бенсеразида, опасных взаимодействий не выявлено;
• Гипотензивные препараты: риск ортостатической гипотензии;
• Симпатомиметики (амфетамин, норэпинефрин, эпинефрин, изопротеренол): усиление их действия (не рекомендуется комбинировать, при необходимости совместного применения требуется тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы, дозу симпатомиметиков при необходимости снижают);
• Другие противопаркинсонические средства (антихолинергические препараты, агонисты дофаминовых рецепторов, амантадин): усиление как терапевтических, так и нежелательных эффектов (может потребоваться коррекция дозы леводопы/бенсеразида или другого препарата);
• Ингибитор катехол-О-метилтрансферазы: необходим контроль, может потребоваться коррекция дозы леводопы/бенсеразида;
• Галотановый наркоз: риск аритмии и колебаний артериального давления (терапию препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует прекратить за 12-48 часов до операции);
• Пища, богатая белками: снижение терапевтического эффекта препарата.

Леводопа/Бенсеразид-Тева может оказывать влияние на результаты лабораторных анализов креатинина, катехоламинов, глюкозы, мочевой кислоты, билирубина и щелочной фосфатазы. Возможно увеличение уровня креатинина и мочевины в крови, ложноположительный результат пробы Кумбса, а также ложноотрицательная реакция на глюкозу в моче при использовании метода глюкозооксидазы.

Аналоги

Среди аналогов препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева можно выделить следующие: Допар 275, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Карбидопа/Леводопа, Наком, Мадопар 250, Мадопар 125, Синдопа, Синемет, Тидомет и Тремонорм.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леводопа/Бенсеразид-Тева

При терапии болезни Паркинсона, согласно отзывам, действие препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева может варьироваться у разных пациентов. В некоторых случаях, даже при длительном использовании под наблюдением врача, у пациентов возникают повышенная раздражительность и агрессивные эпизоды, а также возможны галлюцинации. У одних людей снижение дозы помогает устранить симптомы психических расстройств, не затрагивая двигательные функции. Однако у других пациентов уменьшение дозы или прекращение лечения может не только сохранить существующие психические проблемы, но и ухудшить двигательную активность. Поэтому эксперты советуют в начале терапии быть готовыми к потенциально серьезным побочным эффектам и запастись терпением для нахождения оптимальной дозировки. Лечение должно проводиться исключительно под контролем врача, что позволит учитывать любые изменения в психическом состоянии или сердечно-сосудистой системе пациента и своевременно на них реагировать.

Цена на Леводопа/Бенсеразид-Тева в аптеках

Средние расценки на препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева за упаковку из 100 таблеток составляют: 100 мг + 25 мг – 615 рублей; 200 мг + 50 мг – 1154 рубля.

Вопрос-ответ

Как действует леводопа в лечении болезни Паркинсона?

Леводопа является предшественником дофамина, который помогает восполнить недостаток этого нейромедиатора в мозге пациентов с болезнью Паркинсона. При приеме леводопа преобразуется в дофамин, что способствует улучшению моторных функций и снижению симптомов, таких как тремор и ригидность.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании Бенсеразид-Тева?

При использовании Бенсеразид-Тева могут возникнуть побочные эффекты, такие как тошнота, головокружение, нарушения сна и изменения в аппетите. В редких случаях могут наблюдаться более серьезные реакции, такие как психоз или дискинезия. Важно сообщать врачу о любых нежелательных эффектах для корректировки лечения.

Как правильно принимать леводопу с Бенсеразидом?

Леводопу с Бенсеразидом следует принимать согласно указаниям врача, обычно за 30 минут до еды или через 1-2 часа после. Это помогает улучшить всасывание препарата. Важно соблюдать регулярность приема и не пропускать дозы для достижения наилучшего терапевтического эффекта.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Леводопы/Бенсеразид-Тева обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и режим приема, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Важно знать, какие реакции могут возникнуть на препарат, чтобы вовремя обратиться за медицинской помощью в случае их проявления.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием препарата самостоятельно. Если вы заметили ухудшение состояния или возникли нежелательные эффекты, обязательно обсудите это с врачом, чтобы он мог скорректировать лечение.

СОВЕТ №4

Соблюдайте режим приема лекарства. Принимайте Леводопу/Бенсеразид-Тева в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень препарата в организме и улучшить его эффективность.