Кеппра: особенности и применение препарата

Форма выпуска и состав

Кеппра доступна в следующих формах выпуска:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: это прозрачный бесцветный раствор, который упакован по 5 мл в стеклянные флаконы. В одной упаковке содержится 5 флаконов, а в картонной пачке – 2 упаковки;
• Таблетки с пленочной оболочкой (голубые – 250 мг, светло-желтые – 500 мг, белые – 1000 мг): имеют овальную форму и двояковыпуклую структуру. На одной стороне находится риска, разделяющая гравировку «ucb» и дозировку (ucb|250, ucb|500, ucb|1000). На изломе таблетки белые и однородные (по 10 штук в блистерах или контурных упаковках, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для перорального приема: это прозрачная, почти бесцветная жидкость с характерным запахом. Упакован по 300 мл во флаконах из темного стекла, которые комплектуются навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с защитой от детей и мерным шприцем (из полиэтилена и полистирола). В одной картонной пачке находится 1 комплект.

Состав 5 мл концентрата для инфузионного раствора Кеппра включает:

• Активное вещество: леветирацетам – 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 45 мг, тригидрат ацетата натрия – 8,2 мг, 10% уксусная кислота – до достижения рН 5,5, вода для инъекций – до 5 мл.

Состав одной таблетки Кеппра включает:

• Активное вещество: леветирацетам – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
• Вспомогательные компоненты (в зависимости от дозировки): диоксид кремния – 5,188/10,375/20,75 мг, кроскармеллоза натрия – 10,75/21,5/43 мг, макрогол 6000 – 2,5/5/10 мг, стеарат магния – 0,313/0,625/1,25 мг;
• Пленочная оболочка (в зависимости от дозировки): Opadry 85F20694 – 8,063 мг/Opadry 85F32004 – 16,125 мг/Opadry 85F18422 – 32,25 мг.

Состав 1 мл раствора для перорального приема Кеппра включает:

• Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: цитрат натрия – 1,05 мг, моногидрат лимонной кислоты – 0,06 мг, метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг, глицирризат аммония – 1,5 мг, 85% глицерол – 235,5 мг, мальтитол – 300 мг, ацесульфам калия – 4,5 мг, виноградный ароматизатор 501040А – 0,3 мг, очищенная вода – 504 мг.

Врачи отмечают, что Кеппра, активное вещество которого леветирацетам, является эффективным препаратом для лечения эпилепсии. Он применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Специалисты подчеркивают, что Кеппра обладает хорошей переносимостью и низким риском взаимодействия с другими лекарственными препаратами, что делает его удобным выбором для пациентов с сопутствующими заболеваниями. Однако врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как сонливость или изменения настроения, что требует внимательного мониторинга. В целом, Кеппра зарекомендовал себя как надежный и безопасный вариант для контроля эпилептических приступов.

https://youtube.com/watch?v=QTfwgxr95G4

Фармакологические свойства

Аспект	Описание	Важные замечания
Действующее вещество	Леветирацетам	Противоэпилептический препарат, механизм действия которого до конца не изучен, но считается, что он модулирует высвобождение нейротрансмиттеров.
Показания к применению	Парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков с 16 лет; миоклонические припадки у взрослых и подростков с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично-генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и подростков с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.	Может использоваться как монотерапия или в составе комбинированной терапии.
Формы выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для приема внутрь; концентрат для приготовления раствора для инфузий.	Дозировка и форма выпуска подбираются индивидуально врачом.
Дозировка	Начальная доза, поддерживающая доза и максимальная доза зависят от возраста пациента, типа припадков и функции почек.	Всегда строго следуйте указаниям врача. Не изменяйте дозировку самостоятельно.
Побочные эффекты	Сонливость, головокружение, астения, головная боль, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, анорексия, депрессия, агрессивность, раздражительность, бессонница, нервозность, тремор, атаксия, амнезия, судороги, кожная сыпь.	Большинство побочных эффектов легкие или умеренные и проходят со временем. При возникновении серьезных побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.
Взаимодействие с другими препаратами	В целом, Кеппра имеет низкий потенциал лекарственных взаимодействий.	Тем не менее, всегда информируйте врача обо всех принимаемых вами препаратах, включая безрецептурные и растительные средства.
Противопоказания	Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, или к любому из вспомогательных веществ препарата.	Беременность и период грудного вскармливания требуют особого внимания и консультации с врачом.
Особые указания	Не рекомендуется резкая отмена препарата из-за риска развития синдрома отмены. Необходим регулярный контроль функции почек.	Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Фармакодинамика

Активный ингредиент Кеппры – леветирацетам – представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). Его химическая структура существенно отличается от других известных противоэпилептических средств. То же самое касается и механизма действия препарата, который на сегодняшний день остается недостаточно исследованным.

Эксперименты in vivo и in vitro подтвердили, что леветирацетам не изменяет основные характеристики клеток и не влияет на нормальную передачу сигналов. В ходе in vitro исследований было установлено, что леветирацетам воздействует на внутриклеточный уровень ионов Ca2+, частично замедляя их поток через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутриклеточных запасов. Кроме того, активный компонент Кеппры частично восстанавливает токи через глициновые и ГАМК-зависимые каналы, которые были подавлены карболинами и цинком.

Одним из возможных механизмов действия является экспериментально подтвержденное связывание синаптических везикул SV2A с гликопротеином, который присутствует в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом достигается противосудорожный эффект, проявляющийся в предотвращении гиперсинхронизации нейронной активности. Также отмечается влияние леветирацетама на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК через их модуляцию различными эндогенными агентами. Применение препарата не приводит к изменениям в нормальной нейротрансмиссии, но способствует подавлению эпилептиформных нейрональных разрядов, вызванных ГАМК-агонистом бикукулином, и активации глутаматных рецепторов. Кеппра демонстрирует эффективность как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (включая эпилептиформные проявления и фотопароксизмальные реакции).

Кеппра, или леветирацетам, является популярным препаратом для лечения эпилепсии. Многие пациенты отмечают его эффективность в контроле приступов, особенно в сочетании с другими противоэпилептическими средствами. Пользователи часто упоминают о быстром начале действия и удобной схеме приема, что делает его привлекательным для длительного использования. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль, усталость и изменения настроения. Важно отметить, что реакция на препарат может сильно варьироваться от человека к человеку. В целом, Кеппра остается одним из наиболее часто назначаемых средств, и многие врачи доверяют его способности улучшать качество жизни пациентов с эпилепсией.

https://youtube.com/watch?v=PWsbKZQSUMo

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики леветирацетама не зависят от времени суток, расы или пола пациента. Это вещество обладает высокой растворимостью и отличной проникающей способностью. После перорального приема леветирацетам эффективно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью усваивается, причем этот процесс имеет линейный характер. Благодаря этому уровень вещества в плазме крови можно предсказать, основываясь на дозе леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. На степень всасывания не влияют ни размер дозы, ни время приема пищи. Биодоступность леветирацетама составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема препарата в дозе 1000 мг, при этом она составляет 31 мкг/мл после однократного приема и 43 мкг/мл после повторного приема (два раза в день). При двукратном применении Кеппры равновесное состояние устанавливается через 2 дня с начала терапии.

Леветирацетам и его основной метаболит связываются с белками плазмы менее чем на 10%. Объем распределения составляет около 0,5–0,7 л/кг. Данные о распределении вещества в тканях отсутствуют.

Метаболизм леветирацетама в основном происходит через ферментный гидролиз ацетамидной группы (24% от принятой дозы). Первичный метаболит ucb L057, не обладающий фармакологической активностью, образуется без участия печеночного цитохрома Р450. Активный компонент Кеппры не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

В условиях in vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибируют ключевые формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 1А2, 2А6, 2Е1, 2С9, 2D6 и 2С19), а также не замедляют активность эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A6 и UGT1A1). Прием леветирацетама не влияет на глюкуронирование вальпроевой кислоты, которое происходит in vitro.

Период полувыведения вещества из плазмы крови у взрослых составляет примерно 7 ± 1 час и не зависит от режима дозирования и способа введения. Средний общий клиренс равен 0,96 мл/мин/кг. 95% леветирацетама выводится с мочой. Почечный клиренс данного вещества и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пожилых пациентов наблюдается увеличение периода полувыведения на 40%, который обычно составляет 10–11 часов, что связано с нарушениями функции почек у этой группы.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается связь клиренса активного компонента Кеппры и его первичного метаболита с клиренсом креатинина. Поэтому при почечной недостаточности необходимо корректировать дозу в зависимости от уровня КК. У взрослых с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения может достигать 25 часов между сеансами диализа, а во время диализа — 3,1 часа. В течение 4-часового сеанса диализа из организма может быть выведено до 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и средними нарушениями функции печени клинически значимых изменений клиренса леветирацетама не наблюдается. У большинства больных с тяжелыми нарушениями функции печени, которые также имеют почечную недостаточность, отмечается снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.

У детей в возрасте 4–12 лет период полувыведения после однократного приема Кеппры в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 6 часов. Общий клиренс леветирацетама у пациентов этой возрастной группы примерно на 30% выше и зависит от массы тела.

После повторного приема внутрь в дозе 20–60 мг/кг массы тела у детей 4–12 лет максимальная концентрация леветирацетама в плазме достигается через 30–60 минут, причем ее уровень увеличивается линейно и прямо пропорционально принятой дозе.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Кеппра может использоваться в сочетании с другими медикаментами для лечения следующих заболеваний:

• Эпилепсия: парциальные припадки, как с вторичной генерализацией, так и без неё, у взрослых и детей старше 1 месяца (раствор для перорального применения), 4 лет (инфузионный раствор, таблетки);
• Ювенильная миоклоническая эпилепсия: миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет;
• Идиопатическая генерализованная эпилепсия: первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет.

Кеппра может быть использована в качестве монотерапии (препарат выбора) для лечения парциальных припадков с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и подростков с 16 лет, у которых впервые была диагностирована эпилепсия.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий применяется временно, когда по каким-либо причинам невозможно использовать пероральные формы данного препарата.

https://youtube.com/watch?v=vo-pz0IfmJo

Противопоказания

• Возраст детей: до 1 месяца – раствор для приема внутрь (эффективность и безопасность препарата не установлены), до 4 лет – инфузионный раствор и таблетки;
• Повышенная чувствительность к производным пирролидона, включая леветирацетам, а также к другим компонентам.

С осторожностью лечение Кеппрой назначается пациентам пожилого возраста (от 65 лет), при декомпенсированных заболеваниях печени и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Кеппры: способ и дозировка

Продолжительность терапии и выбор формы препарата Кеппра определяются врачом, который ведет лечение.

Раствор для приема внутрь, таблетки, покрытые оболочкой

Раствор и таблетки Кеппра принимаются перорально, при этом суточную дозу следует делить на два равных приема; таблетки рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости.

Для монотерапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза составляет 500 мг в сутки, разделенная на два приема по 250 мг. Через две недели дозу можно увеличить до базовой терапевтической – 1000 мг в сутки, что соответствует двум приемам по 500 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг, разделенных на два приема по 1500 мг.

В рамках комплексной терапии детям в возрасте от 1 месяца до полугода Кеппру назначают в виде раствора для приема внутрь с начальной терапевтической дозой 7 мг/кг дважды в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг дважды в день. Корректировка дозы может производиться с шагом ±7 мг/кг дважды в день каждые две недели до достижения минимально эффективной дозы.

Рекомендуемое дозирование раствора для детей до полугода – дважды в день, в зависимости от массы тела (начальная доза/максимальная доза):

• 4 кг – 28-84 мг (0,3-0,85 мл);
• 5 кг – 35-105 мг (0,35-1,05 мл);
• 7 кг – 49-147 мг (0,5-1,5 мл).

Для детей и подростков в возрасте от полугода до 17 лет с массой тела до 50 кг терапию начинают с дозы 10 мг/кг дважды в день. В зависимости от переносимости и клинической реакции доза может быть увеличена до 30 мг/кг дважды в день (изменение дозы на 10 мг/кг возможно каждые две недели; следует использовать минимально эффективную дозу).

Для детей с массой тела 50 кг и более режим дозирования аналогичен таковому для взрослых.

Рекомендуемое дозирование Кеппры для детей старше полугода – дважды в день, в зависимости от массы тела (начальная доза/максимальная доза):

• 6 кг – 60-180 мг (0,6-1,8 мл);
• 10 кг – 100-300 мг (1-3 мл);
• 15 кг – 150-450 мг (1,5-4,5 мл);
• 20 кг – 200-600 мг (2-6 мл);
• 25 кг – 250-750 мг;
• от 50 кг – 500-1500 мг.

Детям старше 4 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 20 мг/кг в сутки, разделенной на два приема (по 10 мг/кг дважды в день). Корректировка дозы на 20 мг/кг массы тела в сутки осуществляется каждые две недели до достижения рекомендуемой дозы – 60 мг/кг в сутки (по 30 мг/кг дважды в день). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Важно использовать минимально эффективную дозу.

Кеппра применяется в наиболее подходящей дозировке и форме в зависимости от веса пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с весом менее 20 кг рекомендуется начинать терапию с Кеппры в форме раствора для приема внутрь.

Дозирование раствора для приема внутрь осуществляется с помощью мерного шприца объемом 10 мл (1 г леветирацетама) с делением 25 мг (0,25 мл), который входит в комплект препарата. Дозу, предназначенную для приема, разводят в 200 мл воды.

Пошаговая инструкция по дозированию раствора для приема внутрь с использованием мерного шприца:

1. Откройте флакон Кеппры, нажав на колпачок и повернув его против часовой стрелки;
2. Вставьте адаптер шприца в горловину флакона и убедитесь в его надежной фиксации, затем поместите шприц в адаптер;
3. Переверните флакон горловиной вниз;
4. Наберите в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз, затем нажмите на поршень вверх, чтобы удалить пузырьки воздуха;
5. Заполните шприц раствором, потянув поршень вниз до деления, соответствующего назначенной врачом дозе;
6. Переверните флакон дном вверх, вытащите шприц из адаптера;
7. Введите содержимое шприца в детскую бутылочку или стакан с водой, нажав до упора на поршень;
8. Полностью выпейте содержимое бутылочки или стакана;
9. Промойте шприц водой;
10. Закройте флакон пластиковой крышкой.

Инфузионный раствор

Кеппра вводится капельно внутривенно в течение 15 минут, при этом суточная доза раствора делится на два равных введения.

Каждый флакон концентрата для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл). Перед использованием концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.

Рекомендации по дозировке раствора Кеппра (объем растворителя – 100 мл, время инфузии – 15 минут, частота введения – дважды в день):

• 250 мг: 2,5 мл (половина ампулы 5 мл) – 500 мг в сутки;
• 500 мг: 5 мл (одна ампула 5 мл) – 1000 мг в сутки;
• 1000 мг: 10 мл (две ампулы по 5 мл) – 2000 мг в сутки;
• 1500 мг: 15 мл (три ампулы по 5 мл) – 3000 мг в сутки.

В качестве растворителей рекомендуется использовать: лактатный раствор Рингера для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций.

Раствор сохраняет химическую стабильность в течение 24 часов при температуре 15-25 °С в упаковках из поливинилхлорида. Однако для обеспечения микробиологической стерильности препарат следует применять сразу после разведения.

Если необходимо, раствор можно хранить при температуре 2-8 °С в течение суток, при условии, что разбавление проводилось в асептических условиях. Ответственность за микробиологическую чистоту в этом случае лежит на пользователе.

Режим дозирования раствора для инфузий аналогичен тому, что применяется для пероральных форм. Переход с внутривенного введения на пероральный прием Кеппры и обратно возможен с сохранением дозы и кратности применения.

Особенности применения Кеппры при почечной недостаточности: поскольку леветирацетам выводится через почки, при назначении препарата пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Для мужчин КК рассчитывается по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 — возраст (в годах)) × масса тела (кг) / 72 × Cl (мг/дл).

Cl – концентрация креатинина в сыворотке.

Для женщин КК определяется умножением полученного значения на коэффициент 0,85.

Корректировка КК с учетом площади поверхности тела (ППТ):

Cl (мл/мин) / 1,73 м² = Cl (мл/мин) × 1,73 / ППТ (м²).

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности (значения КК):

• Норма (КК больше 80) – 500-1500 мг дважды в день;
• Латентная (КК 50-79) – 500-1000 мг дважды в день;
• Компенсированная (КК 30-49) – 250-750 мг дважды в день;
• Интермиттирующая (КК меньше 30) – 250-500 мг дважды в день;
• Терминальная (пациенты на гемодиализе) – 500-1000 мг один раз в день.

В первый день терапии для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется назначить насыщающую дозу Кеппры – 750 мг. В дальнейшем, после диализа, следует дополнительно принимать/вводить 250-500 мг леветирацетама.

При почечной недостаточности у детей коррекция дозы леветирацетама осуществляется с учетом степени недостаточности и рекомендаций, применяемых для взрослых.

Коррекция дозы не требуется при легких и умеренных нарушениях функции печени. В случае декомпенсированных нарушений функции печени и почечной недостаточности величина КК может не отражать реальную степень нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%.

Побочные действия

Наиболее распространенные нежелательные эффекты: сонливость, назофарингит, головная боль, головокружение и усталость.

Побочные реакции в зависимости от частоты их проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко):

• Гепатобилиарная система: нечасто – изменения в функциональных пробах печени; редко – гепатит, печеночная недостаточность;
• Дыхательная система: часто – кашель;
• Иммунная система: редко – DRESS-синдром (синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией);
• Инфекции и инвазии: очень часто – ринофарингит; редко – инфекционные заболевания;
• Кожные покровы: часто – сыпь; нечасто – экзема, зуд, выпадение волос; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
• Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечная слабость;
• Кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), нейтропения;
• Нервная система: очень часто – головная боль, сонливость; часто – нарушение равновесия, судороги, головокружение, тремор, летаргия; нечасто – ухудшение памяти, амнезия, нарушение координации/атаксия, снижение концентрации внимания, парестезии; редко – дискинезия, хореоатетоз, гиперкинезия;
• Обмен веществ: часто – анорексия; нечасто – колебания массы тела;
• Общие расстройства: часто – астения/усталость;
• Орган зрения: нечасто – нечеткость зрения, диплопия;
• Орган слуха: часто – головокружение (вертиго);
• Пищеварительная система: часто – диарея, диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота; редко – панкреатит;
• Психические расстройства: часто – враждебность/агрессивность, депрессия, тревога, бессонница, раздражительность, нервозность; нечасто – суицидальные мысли, попытки суицида, поведенческие расстройства, психозы, галлюцинации, спутанность сознания, гневливость, эмоциональная лабильность, возбуждение, перепады настроения, панические атаки; редко – личностные расстройства, нарушения мышления, суицид;
• Травмы, осложнения процедур: нечасто – случайные повреждения.

В целом профили безопасности леветирацетама у детей и взрослых схожи.

После прекращения приема леветирацетама в некоторых случаях наблюдалось восстановление волос.

Передозировка

Среди признаков передозировки Кеппры можно выделить такие симптомы, как тревожность, сонливость, затуманенное сознание, возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхательного центра и коматозное состояние. В случае острого отравления необходимо срочно вызвать рвоту и провести промывание желудка, после чего следует принять активированный уголь. Специфического антидота для леветирацетама не существует. При необходимости пациенту может быть назначена симптоматическая терапия в стационарных условиях, включая использование гемодиализа, который демонстрирует эффективность в 60% для активного компонента Кеппры и 74% для его основного метаболита.

Особые указания

Под воздействием пищи степень всасывания леветирацетама остается неизменной, однако скорость его всасывания может немного снижаться.

Если возникает необходимость в прекращении приема Кеппры, рекомендуется делать это постепенно, уменьшая дозу на 500 мг каждые 2–4 недели. Для детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг дважды в сутки каждые 2 недели, а для малышей младше полугода – 7 мг/кг дважды в сутки каждые 2 недели.

При переводе пациентов на леветирацетам рекомендуется постепенно отменять сопутствующие противоэпилептические препараты.

На данный момент нет данных о негативном влиянии Кеппры на половую зрелость и развитие детей, однако остаются неясными долгосрочные последствия ее воздействия на обучение, рост, функции эндокринных желез, фертильность, а также половое и интеллектуальное развитие.

При наличии заболеваний почек и декомпенсированных заболеваний печени перед началом терапии необходимо провести исследование функции почек, возможно, потребуется корректировка дозы.

Пациенты, соблюдающие диету с ограничением натрия, должны учитывать, что в одной ампуле концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 0,83 ммоль (19 мг) натрия.

Существуют сообщения о случаях суицидальных мыслей, самоубийств и попыток самоубийства во время лечения леветирацетамом, поэтому важно предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любых суицидальных намерениях или симптомах депрессии.

Клинический опыт применения леветирацетама в инфузионной форме более 4 дней отсутствует.

Не следует использовать Кеппру, если в растворе обнаружены механические включения или изменился его цвет.

Раствор для приема внутрь противопоказан при нарушении толерантности к фруктозе из-за наличия мальтитола.

Содержание пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата в растворе для приема внутрь может вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные.

Учитывая индивидуальную чувствительность к леветирацетаму со стороны центральной нервной системы (зафиксированы случаи сонливости у некоторых пациентов), во время лечения следует избегать деятельности, требующей быстрой реакции и высокой концентрации, включая вождение автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования, которые могли бы адекватно оценить безопасность применения леветирацетама у беременных женщин и проводились бы с строгим контролем, не были осуществлены. Поэтому данный препарат не рекомендуется для назначения таким пациенткам, за исключением случаев, когда имеются жизненно важные показания.

Во время беременности в организме женщины происходят специфические физиологические изменения, которые могут повлиять на уровень леветирацетама в плазме крови. Часто фиксируется снижение его концентрации, особенно выраженное в первом триместре, когда уровень может составлять всего 60% от нормальных значений, установленных до беременности.

Лечение беременных женщин препаратом Кеппра требует особого внимания и тщательного мониторинга состояния пациенток. Важно помнить, что перерывы в противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению заболевания, что негативно скажется как на здоровье матери, так и на развитии плода.

Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому во время его применения рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание. Если же назначение Кеппры становится необходимым в период лактации, следует внимательно оценить соотношение потенциальных рисков и пользы от лечения по сравнению с важностью продолжения грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкими и средними нарушениями функции печени не нужно изменять дозировку.

Лекарственное взаимодействие

• Противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, габапентин, примидон и топирамат) не оказывают взаимного влияния на уровень концентрации друг друга в плазме крови;
• Противосудорожные препараты (индукторы микросомальных ферментов печени): у детей, принимающих Кеппру, наблюдается увеличение клиренса леветирацетама на 22%;
• Пробенецид, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), метотрексат: влияние на эффективность леветирацетама при совместном применении с этими средствами не установлено; прием пробенецида в дозе 500 мг четыре раза в день снижает почечную секрецию первичного метаболита;
• Пероральные контрацептивы (левоноргестрел и этинилэстрадиол): леветирацетам в дозе 1000 мг в сутки не оказывает влияния на их фармакокинетику;
• Варфарин и дигоксин – леветирацетам в дозе 2000 мг в сутки не изменяет их фармакокинетические параметры;
• Варфарин, дигоксин и пероральные контрацептивы: не оказывают влияния на фармакокинетику леветирацетама;
• Топирамат: повышает риск развития анорексии;
• Антациды: отсутствуют данные о влиянии на всасывание леветирацетама;
• Алкоголь: информация о взаимодействии с леветирацетамом отсутствует.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Кеппре, можно выделить: Вимпат, Габапентин, Конвульсан, Ламиктал, Лирика, Ламотриджин, Топирамат, Тебантин, Тирапол, Комвирон, Эпитерра, Эпитропил, Летирам, Леветинол и Леветирацетам Люпин.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кеппре

Отзывы о Кеппре подтверждают, что противоэпилептическая терапия с использованием этого препарата должна назначаться исключительно опытным специалистом и с учетом индивидуальных особенностей пациента. При отсутствии персональных негативных реакций на лечение и соблюдении рекомендаций по применению, препарат показывает высокую эффективность.

Цена на Кеппру в аптеках

Приблизительная стоимость таблеток Кеппры варьируется от 867 до 903 рублей за упаковку, содержащую 30 штук с дозировкой 250 мг. Для дозировки 500 мг цена составляет от 1697 до 1771 рубля за упаковку из 30 таблеток, а за упаковку из 60 таблеток с той же дозировкой придется заплатить от 3309 до 3517 рублей. Таблетки с дозировкой 1000 мг стоят от 3336 до 3550 рублей за упаковку из 30 штук. Раствор для внутреннего применения можно приобрести по цене от 3342 до 3528 рублей. Концентрат для приготовления раствора для инфузий обойдется примерно в 7797–8200 рублей за упаковку, содержащую 10 флаконов по 5 мл.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Кеппра?

Кеппра (леветирацетам) применяется для следующих показаний: эпилепсия: контроль различных типов приступов у взрослых и детей. Предотвращение и снижение частоты эпилептических приступов после оперативного удаления новообразований головного мозга.

Какой наиболее распространенный побочный эффект препарата Кеппра?

Побочное действие препарата Кеппра. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит, редко — инфекции. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, редко — агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Как Кеппра действует на мозг?

Как Кеппра действует на мозг? Кеппра (леветирацетам) действует на мозг, связываясь с синтаксином — белком, который участвует в передаче нервных импульсов. Он блокирует выброс избыточных нейротрансмиттеров, что помогает предотвратить эпилептические приступы.

Сколько можно принимать кеппру?

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (1500 мг 2 раза в сутки). В составе комплексной терапии начальная терапевтическая доза составляет 1000 мг/сут. С этой дозы можно начинать в 1-й день лечения.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Кеппры обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать эффективность лечения и состояние вашего здоровья во время приема препарата.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Кеппры самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния или возникновению судорог.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Кеппры с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.