Инвокана: особенности и применение препарата

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: имеют капсулообразную форму, с гравировкой «CFZ» на одной стороне, а ядро при поперечном разрезе почти белое или белое. Таблетки с дозировкой 100 мг – желтого цвета, с гравировкой «100» на обратной стороне; таблетки с дозировкой 300 мг – почти белые или белые, с гравировкой «300» на другой стороне. В упаковке может быть 1, 3, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток, а также инструкция по применению Инвоканы.

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: канаглифлозин – 100 или 300 мг (в форме гемигидрата канаглифлозина – 102 или 306 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (100/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 39,26/117,78 мг; кроскармеллоза натрия – 12/36 мг; безводная лактоза – 39,26/117,78 мг; стеарат магния – 1,48/4,44 мг; гипролоза – 6/18 мг;
  • пленочная оболочка: для дозировки 100 мг – краситель Opadry II 85F92209 желтого цвета (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%; макрогол 3350 – 20,2%; диоксид титана – 24,25%; тальк – 14,8%; оксид железа желтый – 0,75%) – 8 мг; для дозировки 300 мг – краситель Opadry II 85F18422 белого цвета (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%; макрогол 3350 – 20,2%; диоксид титана – 25%; тальк – 14,8%) – 18 мг.

Врачи отмечают, что Инвокана, препарат для лечения диабета 2 типа, демонстрирует многообещающие результаты в контроле уровня сахара в крови. По словам специалистов, его механизм действия, основанный на ингибировании реабсорбции глюкозы в почках, позволяет эффективно снижать гликемию. Кроме того, врачи подчеркивают, что Инвокана может способствовать снижению массы тела, что является важным аспектом для пациентов с избыточным весом.

Однако медики также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как инфекции мочевыводящих путей и риск дегидратации. Поэтому они рекомендуют тщательно следить за состоянием здоровья и регулярно проходить обследования. В целом, врачи считают, что Инвокана может стать полезным инструментом в арсенале лечения диабета, но его применение должно быть индивидуализированным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=02-v3WE6UW4

Фармакологические свойства

Аспект Описание Важные замечания
Действующее вещество Канаглифлозин Ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2)
Механизм действия Блокирует реабсорбцию глюкозы в почках, увеличивая её выведение с мочой. Снижает уровень глюкозы в крови независимо от секреции инсулина.
Показания к применению Сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами). Также показан для снижения риска сердечно-сосудистых событий и прогрессирования почечной недостаточности у пациентов с СД2 и установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Дозировки: 100 мг и 300 мг.
Способ применения Внутрь, один раз в день, желательно перед первым приемом пищи. Дозировка подбирается индивидуально врачом.
Основные побочные эффекты Инфекции мочевыводящих путей, генитальные грибковые инфекции, полиурия, гиповолемия. Важно поддерживать адекватный водный баланс.
Противопоказания Тяжелая почечная недостаточность, терминальная стадия почечной недостаточности, диализ, гиперчувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется при диабетическом кетоацидозе.
Особые указания Риск развития кетоацидоза, ампутаций нижних конечностей (редко), переломов костей. Требуется регулярный мониторинг функции почек и уровня глюкозы.
Взаимодействие с другими препаратами Может усиливать действие диуретиков, повышать риск гипогликемии при совместном применении с инсулином или сульфонилмочевиной. Необходима коррекция доз сопутствующих препаратов.

Фармакодинамика

Установлено, что при сахарном диабете наблюдается увеличенная реабсорбция глюкозы в почках, что может привести к постоянному повышению уровня глюкозы в крови. Основным транспортным белком, отвечающим за реабсорбцию глюкозы из канальцев, является SGLT2 (натрий-глюкозный котранспортер 2 типа), который находится в проксимальных почечных канальцах.

Канаглифлозин, активный компонент препарата Инвокана, относится к ингибиторам SGLT2. Ингибирование SGLT2 приводит к снижению реабсорбции глюкозы, которая была отфильтрована, и уменьшению почечного порога для глюкозы (ППГ). Это, в свою очередь, способствует увеличению выведения глюкозы с мочой, что помогает снизить уровень глюкозы в плазме крови у пациентов с диабетом 2 типа без участия инсулина. Кроме того, увеличение выведения глюкозы приводит к осмотическому диурезу, что способствует снижению систолического давления. Также, благодаря потере калорий через мочу, происходит снижение веса.

В ходе исследований III фазы было установлено, что прием дозы Инвоканы 300 мг перед едой обеспечивает более значительное снижение постпрандиального уровня глюкозы по сравнению с дозой 100 мг. Учитывая временно высокие концентрации препарата в кишечнике до его всасывания, этот эффект может быть частично связан с местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1, хотя канаглифлозин обладает низкой активностью в этом отношении. В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при использовании канаглифлозина.

При однократном и многократном пероральном приеме канаглифлозина у пациентов с диабетом 2 типа наблюдалось дозозависимое снижение почечного порога для глюкозы и увеличение ее выведения с мочой. Начальное значение почечного порога для глюкозы составляет около 13 ммоль/л, а максимальное снижение суточного среднего почечного порога наблюдается при применении 300 мг канаглифлозина один раз в день и составляет 4–5 ммоль/л. Это указывает на низкий риск гипогликемии при данной терапии.

При применении канаглифлозина в дозах 100–300 мг один раз в день в течение 16 дней у пациентов с диабетом 2 типа фиксировалось постоянное снижение почечного порога для глюкозы и увеличение ее выведения. Снижение уровня глюкозы в плазме крови происходило дозозависимо в первый день лечения и сохраняло тенденцию к снижению как натощак, так и после еды.

Однократный прием дозы Инвоканы 300 мг перед приемом смешанной пищи приводил к замедлению всасывания глюкозы в кишечнике и снижению постпрандиальной гликемии как за счет почечных, так и внепочечных механизмов.

В исследовании с участием 60 здоровых добровольцев было установлено, что прием дозы 300 и 1200 мг (в 4 раза выше максимальной терапевтической) не вызывает значительных изменений интервала QTc. Максимальная концентрация канаглифлозина в крови при дозе 1200 мг превышала таковую после однократного применения 300 мг примерно в 1,4 раза.

Канаглифлозин может применяться как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения (с 1–2 пероральными гипогликемическими средствами). В сравнении с плацебо, он в среднем снижает уровень глюкозы натощак от исходного уровня на –1,2 до –1,9 ммоль/л при приеме 100 мг и на –1,9 до –2,4 ммоль/л при приеме 300 мг. Этот эффект близок к максимальному уже на первый день терапии и сохраняется на протяжении всего курса лечения.

Также проводились исследования применения канаглифлозина в качестве монотерапии или в комбинированной терапии для оценки постпрандиальной гликемии после теста толерантности к глюкозе на фоне стандартизированного смешанного завтрака. Терапия способствовала среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии по сравнению с исходным уровнем от –1,5 до –2,7 ммоль/л и от –2,1 до –3,5 ммоль/л при приеме 100 и 300 мг соответственно, что связано со снижением уровня глюкозы до еды и уменьшением колебаний постпрандиальной гликемии.

Согласно проведенным исследованиям, применение канаглифлозина у пациентов с диабетом 2 типа способствует улучшению функции бета-клеток (по оценке модели гомеостаза) и увеличению скорости секреции инсулина (по результатам теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком).

Инвокан, как препарат для лечения диабета, вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в контроле уровня сахара в крови, что позволяет им лучше управлять своим состоянием. Некоторые пациенты делятся положительным опытом снижения веса, что также является важным аспектом при диабете. Однако не все отзывы однозначны: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как расстройства пищеварения или усталость. Врачебные рекомендации часто подчеркивают необходимость индивидуального подхода к лечению, так как реакция на Инвокан может варьироваться. В целом, препарат вызывает интерес и обсуждения, что свидетельствует о его значимости в терапии диабета.

https://youtube.com/watch?v=VpiY81XdSwg

Фармакокинетика

У здоровых людей фармакокинетические характеристики канаглифлозина аналогичны тем, что наблюдаются у пациентов с диабетом 2 типа. После однократного перорального приема 100 и 300 мг Инвоканы у здоровых добровольцев канаглифлозин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови (Tmах) в среднем через 1–2 часа. Показатели максимальной концентрации в плазме (Сmах) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе при применении канаглифлозина в диапазоне 50–300 мг. Кажущийся конечный период полувыведения (Т1/2) для доз 100 и 300 мг составляет 10,6 и 13,1 часа соответственно. Состояние равновесия достигается через 4–5 дней после начала лечения.

Фармакокинетика канаглифлозина не зависит от времени, и при многократном применении уровень накопления в плазме достигает 36%.

Средняя абсолютная биодоступность канаглифлозина составляет около 65%. Употребление пищи с высоким содержанием жиров не влияет на фармакокинетику канаглифлозина, поэтому Инвокану можно принимать как с пищей, так и без нее. Тем не менее, учитывая, что канаглифлозин снижает уровень постпрандиальной гликемии за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике, рекомендуется принимать его перед первым приемом пищи.

После однократной внутривенной инфузии у здоровых людей средний объем распределения (Vd) канаглифлозина в равновесном состоянии составляет 119 л, что указывает на его широкое распределение в тканях. Вещество связывается с белками плазмы, в основном с альбумином, на уровне 99%. Связь с белками не зависит от плазменной концентрации канаглифлозина. При почечной или печеночной недостаточности связь с белками плазмы существенно не изменяется.

Основной путь метаболизма канаглифлозина – это О-глюкуронирование, которое происходит преимущественно с участием ферментов UGT1A9 и UGT2I34, образуя два неактивных О-глюкуронидных метаболита. Окислительный метаболизм канаглифлозина в организме человека минимален и составляет около 7%.

После перорального приема однократной дозы 14С-канаглифлозина у здоровых добровольцев в кале было обнаружено 3,2%; 7% и 41,5% введенной радиоактивной дозы в виде О-глюкуронидного метаболита, гидроксилированного метаболита и самого канаглифлозина соответственно. Кишечно-печеночная циркуляция вещества незначительна.

Около 33% радиоактивной дозы выводится с мочой, в основном в виде О-глюкуронидных метаболитов (30,5%). Менее 1% дозы выводится почками в неизмененном виде. При применении 100 и 300 мг канаглифлозина почечный клиренс составляет 1,3–1,55 мл/мин.

Канаглифлозин характеризуется низким клиренсом, и после внутривенного введения у здоровых людей средний системный клиренс составляет примерно 192 мл/мин.

Применение канаглифлозина при тяжелой почечной недостаточности, терминальной стадии хронической почечной недостаточности, а также у пациентов на диализе не рекомендуется, так как не ожидается его эффективность в этой группе. При диализе наблюдается минимальное выведение канаглифлозина.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы Инвоканы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по шкале Чайлд – Пью – класс C) препарат не назначается, так как отсутствует клинический опыт его применения в данной категории.

Фармакокинетические параметры канаглифлозина у детей не были изучены.

Показания к применению

Инвокана применяется для повышения контроля уровня сахара в крови как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин, при лечении сахарного диабета 2 типа у взрослых. Это лечение должно сопровождаться физической активностью и соблюдением диеты.

https://youtube.com/watch?v=yz7UhlJTPSc

Противопоказания

  • диабет 1 типа;
  • серьезная недостаточность почек или печени;
  • кетоацидоз, связанный с диабетом;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • возраст младше 18 лет;
  • аллергия на компоненты Инвоканы.

Инвокана, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Инвокана предназначены для перорального применения, их рекомендуется принимать один раз в день, предпочтительно до завтрака.

Оптимальная суточная доза составляет 100 или 300 мг.

Если Инвокана используется в сочетании с инсулином или препаратами, которые способствуют его секреции (в частности, с производными сульфонилмочевины), для снижения риска гипогликемии эти средства могут быть назначены в уменьшенной дозировке.

Канаглифлозин обладает мочегонным эффектом. У пациентов, принимающих диуретики, а также у людей с умеренными нарушениями функции почек (при скорости клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2) и у пожилых пациентов старше 75 лет наблюдается более высокая частота побочных эффектов, связанных со снижением объема крови (например, артериальная или ортостатическая гипотензия, головокружение при смене положения тела). Для этой категории пациентов рекомендуется начинать лечение с дозы 100 мг в сутки. Тем, у кого есть признаки гиповолемии, перед началом терапии канаглифлозином следует устранить данное состояние. Если доза 100 мг переносится хорошо и требуется дополнительный контроль уровня глюкозы, можно рассмотреть возможность увеличения дозы до 300 мг.

Если вы пропустили прием очередной дозы Инвоканы, постарайтесь принять ее как можно скорее, однако не следует удваивать дозу в течение одного дня.

Побочные действия

В ходе клинических испытаний были зафиксированы нежелательные реакции, возникающие при монотерапии и комбинированном применении с метформином, производными сульфонилмочевины и метформином, а также с метформином и пиоглитазоном. Эти эффекты наблюдались с частотой ≥ 2% и систематизированы по частоте появления: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая единичные случаи.

  • Желудочно-кишечный тракт: часто – жажда (включая патологически сильную – полидипсия), запор, ксеростомия;
  • Половые органы и молочная железа: часто – баланит и баланопостит, вульвовагинальный кандидоз, вагинальные инфекции;
  • Почки и мочевыводящие пути: часто – полиурия и поллакиурия (включая никтурию), уросепсис, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевых путей (включая цистит и инфекции почек).

В плацебо-контролируемых исследованиях канаглифлозина в дозах 100 и 300 мг с частотой < 2% были зарегистрированы нежелательные реакции, связанные с уменьшением объема внутрисосудистой жидкости (постуральное головокружение, артериальная/ортостатическая гипотензия, обмороки и обезвоживание), а также крапивница и кожные высыпания.

Частота возникновения этих нарушений была выше у пожилых пациентов (≥ 75 лет), а также у больных со средней степенью почечной недостаточности (при скорости клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл/мин/1,73 м²) и на фоне применения петлевых диуретиков. В исследовании сердечно-сосудистых рисков частота серьезных побочных эффектов, связанных со снижением объема внутрисосудистой жидкости, при использовании Инвоканы не увеличивалась. Указанные нежелательные явления редко приводили к необходимости отмены терапии.

Частота гипогликемии при лечении Инвоканой в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины была выше, что соответствует ожидаемому увеличению случаев гипогликемии при добавлении препарата, который не вызывает это состояние, к инсулину или препаратам, усиливающим его секрецию.

У 4,4% пациентов, принимавших 100 мг канаглифлозина, у 7% пациентов, получавших 300 мг канаглифлозина, и у 4,8% получавших плацебо наблюдались случаи повышения сывороточной концентрации калия (> 5,4 мЭкв/л и выше на 15% выше исходного уровня). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью иногда фиксировалось более выраженное увеличение уровня калия, что связано с тем, что у этой группы больных часто наблюдалось повышение концентрации калия или они принимали несколько препаратов, задерживающих его выведение – калийсберегающие диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. В целом это нарушение носило временный характер и не требовало специального лечения.

В первые шесть недель терапии наблюдается небольшое (< 5%) среднее увеличение уровня креатинина с сопоставимым снижением скорости клубочковой фильтрации, после чего показатели, как правило, возвращаются к исходным значениям. Также в этот период умеренно (на 15–20%) увеличивается уровень мочевины, который затем остается стабильным. При наличии умеренной почечной недостаточности увеличение уровня креатинина и мочевины наблюдалось в 10–11% и примерно в 12% случаев соответственно.

Доля пациентов с более выраженным снижением скорости клубочковой фильтрации (> 30%) по сравнению с исходным уровнем на любом этапе терапии составила 2% и 4,1% при применении 100 и 300 мг канаглифлозина соответственно, в группе плацебо – 2,1%. Чаще всего это нарушение было временным, и к концу исследования оно фиксировалось у меньшего числа пациентов. В объединенном анализе пациентов со средней степенью почечной недостаточности доля пациентов с более значительным снижением скорости клубочковой фильтрации (> 30%) составила 9,3% и 12,2% при применении 100 и 300 мг канаглифлозина соответственно, в группе плацебо – 4,9%. Эти изменения лабораторных показателей после прекращения приема Инвоканы имели положительную динамику или возвращались к исходным значениям.

При терапии канаглифлозином наблюдалось дозозависимое увеличение уровня ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Средние изменения этого показателя в процентах от исходной концентрации по сравнению с плацебо составили 0,11 ммоль/л (4,5%) и 0,21 ммоль/л (8%) при применении 100 и 300 мг канаглифлозина соответственно. Средние исходные значения концентрации ЛПНП при применении 100 и 300 мг канаглифлозина и плацебо составляли 2,76; 2,7 и 2,83 ммоль/л соответственно.

Прием 100 и 300 мг канаглифлозина приводил к небольшому увеличению среднего процентного изменения концентрации гемоглобина (3,5% и 3,8% соответственно), в то время как в группе плацебо наблюдалось незначительное снижение (на 1,1%). Также отмечалось сопоставимое небольшое увеличение среднего процентного изменения числа эритроцитов и гематокрита. У большинства пациентов наблюдалось повышение уровня гемоглобина (> 20 г/л), это нарушение фиксировалось у 6% больных, принимавших 100 мг канаглифлозина, и у 5,5% больных, получавших 300 мг канаглифлозина, а также у 1% пациентов, принимавших плацебо. Большинство значений оставались в пределах нормы.

Применение 100 и 300 мг канаглифлозина приводило к умеренному снижению средней концентрации мочевой кислоты (на 10,1% и 10,6% соответственно) по сравнению с плацебо, при котором наблюдалось увеличение средней концентрации на 1,9% от исходного уровня. Эти изменения были максимальными или близкими к максимальным на шестой неделе терапии и сохранялись на протяжении всего периода применения Инвоканы. Также фиксировалось временное увеличение уровня мочевой кислоты в моче. Согласно результатам объединенного анализа применения канаглифлозина в рекомендованных дозах, частота случаев нефролитиаза не увеличивалась.

Передозировка

Случаи передозировки Инвоканы не зарегистрированы. Здоровые люди, принимавшие однократные дозы канаглифлозина до 1600 мг, а также пациенты с диабетом 2 типа, получавшие по 600 мг в день в два приема на протяжении 12 недель, обычно хорошо переносили лечение.

В случае необходимости терапии рекомендуется проводить стандартные поддерживающие мероприятия, такие как удаление неусвоенного вещества из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического наблюдения и предоставление поддерживающего лечения в зависимости от состояния пациента.

При проведении четырехчасового диализа канаглифлозин практически не выводится из организма. Также не ожидается, что перитонеальный диализ сможет эффективно удалить это вещество.

Особые указания

Применение Инвоканы у пациентов с сахарным диабетом 1 типа не было исследовано, поэтому назначение этого препарата данной категории больных является противопоказанным.

Согласно результатам фармакологических исследований, касающихся безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, а также онтогенетической и репродуктивной токсичности, Инвокана не представляет значительной угрозы для здоровья человека.

Влияние канаглифлозина на фертильность у людей не было изучено. Однако в исследованиях на животных не было выявлено негативного воздействия на фертильность.

Канаглифлозин, применяемый как монотерапия или в сочетании с гипогликемическими средствами, которые не вызывают гипогликемию, редко приводит к её возникновению. В то же время, инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, могут способствовать развитию гипогликемии. При использовании Инвоканы вместе с такими средствами наблюдается более высокая частота гипогликемии по сравнению с плацебо. Поэтому для снижения риска гипогликемии рекомендуется уменьшение дозы инсулина или препаратов, усиливающих его секрецию.

Канаглифлозин способствует увеличению выведения глюкозы через почки, что вызывает осмотический диурез и может привести к снижению объема внутрисосудистой жидкости. В клинических испытаниях увеличение частоты побочных эффектов, связанных с этим состоянием, чаще наблюдалось в первые три месяца лечения при применении 300 мг Инвоканы. К группе пациентов, более подверженных нежелательным реакциям, связанным со снижением объема внутрисосудистой жидкости, относятся люди старше 75 лет, принимающие петлевые диуретики, а также пациенты с умеренными нарушениями функции почек.

О клинических проявлениях снижения объема внутрисосудистой жидкости необходимо сообщать врачу, так как это может привести к отмене Инвоканы. При продолжении терапии канаглифлозином может потребоваться корректировка схемы приема гипотензивных препаратов, включая диуретики. Перед началом лечения пациентам с низким объемом внутрисосудистой жидкости следует устранить данное состояние.

В клинических исследованиях была отмечена повышенная частота кандидозного вульвовагинита (включая грибковые инфекции и вульвовагинит) у женщин, получавших канаглифлозин, по сравнению с группой плацебо. Пациентки с предшествующими случаями кандидозного вульвовагинита были более подвержены этой инфекции. У 2,3% женщин, принимавших канаглифлозин, наблюдалось более одного эпизода инфекции, чаще всего в течение первых четырех месяцев лечения. Прекратили прием препарата из-за кандидозного вульвовагинита 0,7% пациенток. В клинических испытаниях была подтверждена эффективность пероральной или местной противогрибковой терапии, назначенной врачом или проводимой самостоятельно, на фоне продолжающегося приема канаглифлозина.

Кандидозный баланопостит или баланит чаще встречались у пациентов, получавших Инвокану в рекомендованных дозах, по сравнению с группой плацебо. Эти заболевания в первую очередь развивались у мужчин, не подвергавшихся обрезанию, и чаще у пациентов с отягощенным анамнезом. На фоне терапии у 0,9% пациентов наблюдалось более одного эпизода инфекции, а в 0,5% случаев прием канаглифлозина был прекращен из-за кандидозного баланопостита или баланита. В клинических исследованиях инфекцию чаще всего лечили местными противогрибковыми средствами, назначенными врачом или принимаемыми самостоятельно, без отмены Инвоканы. Зафиксированы редкие случаи фимоза, иногда требовавшие хирургического вмешательства.

В ходе исследований сердечно-сосудистых исходов у 4327 пациентов с подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития, частота переломов костей составила 16,3; 16,4 и 10,8 на 1000 пациенто-лет для доз 100 и 300 мг Инвоканы и группы плацебо соответственно. Дисбаланс по частоте переломов наблюдался в течение первых 26 недель лечения.

В совокупном анализе других исследований, включающих около 5800 пациентов с сахарным диабетом, частота переломов при терапии Инвоканой в дозах 100 и 300 мг и в группе плацебо составила 10,8; 12 и 14,1 на 1000 пациенто-лет соответственно.

На протяжении 104 недель терапии препарат не оказывал негативного влияния на минеральную плотность костной ткани.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При эксплуатации автотранспортных средств важно помнить о возможности гипогликемии, если используется Инвокана вместе с инсулином или другими препаратами, которые способствуют его секреции. Также следует учитывать повышенный риск появления побочных эффектов, связанных с уменьшением объема жидкости в сосудах, таких как постуральное головокружение, а также ухудшение навыков управления автомобилем при возникновении нежелательных реакций.

Применение при беременности и лактации

Использование канаглифлозина у женщин в положении не было предметом исследований. В ходе экспериментов на животных не выявлено ни прямого, ни косвенного токсического воздействия на репродуктивную систему. Тем не менее, препарат Инвокана не рекомендуется к применению во время беременности.

Согласно имеющимся данным о фармакодинамике и токсикологии, полученным в ходе доклинических испытаний, канаглифлозин проникает в грудное молоко. Поэтому применение Инвоканы в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения Инвоканы у пациентов младше 18 лет не была исследована, поэтому использование этого препарата в данной возрастной категории является противопоказанным.

При нарушениях функции почек

Применение таблеток Инвокана противопоказано при выраженной почечной недостаточности.

У пациентов с диабетическим кетоацидозом, терминальной стадией хронической почечной недостаточности и теми, кто находится на диализе, использование Инвоканы не принесет ожидаемого эффекта, поэтому назначение этого препарата в таких случаях нецелесообразно.

При нарушениях функции печени

Инвокану не следует использовать при выраженной печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов старше 75 лет начальная суточная доза составляет 100 мг. Если требуется более тщательный контроль уровня глюкозы в крови, дозу можно повысить до 300 мг, но только при условии, что предыдущая доза переносится хорошо.

Лекарственное взаимодействие

Канаглифлозин не вызывает индукции изоферментов системы CYP450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6) в культуре человеческих гепатоцитов. Согласно результатам лабораторных исследований с использованием микросом печени человека, он также не ингибирует изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1 или CYP2B6) и проявляет слабую ингибиторную активность по отношению к CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 и CYP2C9. Канаглифлозин является субстратом ферментов UGT2B4 и UGT1A9, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств, а также переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и MRP2. Он классифицируется как слабый ингибитор P-gp. Окислительный метаболизм канаглифлозина происходит в минимальных объемах. Таким образом, маловероятно, что другие лекарственные средства, действующие через систему цитохрома P450, окажут клинически значимое влияние на фармакокинетику канаглифлозина.

Согласно клиническим данным, можно сделать вывод, что риск значительных взаимодействий с препаратами, принимаемыми одновременно с Инвоканой, невысок.

При совместном применении с рифампицином наблюдается снижение экспозиции канаглифлозина, что может повлиять на его эффективность. Если необходимо одновременно использовать рифампицин и другие индуктора ферментов UGT и лекарственные переносчики (включая фенитоин, фенобарбитал, ритонавир), пациентам, принимающим 100 мг канаглифлозина, следует контролировать уровень гликированного гемоглобина HbA1c. При необходимости дополнительного контроля уровня глюкозы в крови может быть рассмотрена возможность увеличения дозы канаглифлозина до 300 мг.

В клинических испытаниях канаглифлозин не оказывал значительного влияния на фармакокинетические параметры метформина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), симвастатина, глибенкламида, варфарина или парацетамола.

При совместном применении с дигоксином канаглифлозин оказывает незначительное влияние на его плазменные концентрации, что требует соответствующего мониторинга.

Аналоги

Среди аналогов Инвоканы можно выделить такие препараты, как Форсига и Джардинс.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Инвокане

Отзывы о Инвокане встречаются нечасто. Чаще всего пациенты отмечают его высокую эффективность, однако основным минусом является высокая цена.

Цена на Инвокану в аптеках

Ориентировочная стоимость Инвоканы варьируется от 2000 до 3245 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток по 100 мг, и от 4300 до 5430 рублей за упаковку с 30 таблетками по 300 мг.

Вопрос-ответ

Для чего лекарство Инвокана?

Препарат Инвокана® повышает выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в крови. Механизм выведения глюкозы является инсулиннезависимым. Увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

Что лучше, Инвокана или Метформин?

Инвокана предотвращает всасывание глюкозы почками и помогает снизить уровень сахара в крови. Метформин снижает всасывание сахара в желудке, уменьшает высвобождение сахара в печени и помогает организму более эффективно использовать сахар.

Инвокана и метформин — это одно и то же?

ИНВОКАНА® (канаглифлозин) воздействует на почки, помогая выводить часть сахара через мочеиспускание. Метформин помогает снизить количество сахара, вырабатываемого печенью, и улучшает реакцию организма на инсулин.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Инвоканы обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство и какие дозировки будут оптимальными для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Изучите информацию о препарате и будьте внимательны к своему самочувствию, чтобы вовремя заметить любые нежелательные реакции.

СОВЕТ №3

Следите за уровнем сахара в крови. Регулярное измерение глюкозы поможет вам контролировать эффективность лечения и вносить необходимые коррективы в диету и физическую активность.

СОВЕТ №4

Не забывайте о здоровом образе жизни. Правильное питание и регулярные физические нагрузки могут значительно повысить эффективность Инвоканы и улучшить общее состояние здоровья.

Ссылка на основную публикацию
Похожее