Гликлазид: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого цвета, с риской и фаской (упаковка содержит 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке может быть 3 или 6 упаковок, а также инструкция по применению Гликлазида).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: гликлазид – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный кукурузный крахмал), натрия лаурилсульфат, моногидрат лактозы, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Врачи отмечают, что гликлазид является эффективным препаратом для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Он относится к группе сульфонилмочевин и способствует повышению секреции инсулина поджелудочной железой. Специалисты подчеркивают, что правильное применение гликлазида в сочетании с диетой и физической активностью может значительно улучшить качество жизни пациентов и снизить риск осложнений, связанных с диабетом. Однако врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как возможны побочные эффекты и противопоказания. Регулярный мониторинг уровня глюкозы и консультации с эндокринологом являются важными аспектами успешного лечения.

https://youtube.com/watch?v=73c2iLC1S5w

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины второго поколения и является гипогликемическим препаратом.

Действие этого лекарства основано на его способности активировать секрецию инсулина в поджелудочной железе, усиливать инсулиносекреторный ответ на глюкозу и повышать чувствительность тканей к инсулину. Гликлазид активирует такие внутриклеточные ферменты, как гликогенсинтетаза в мышцах. Он сокращает время от приема пищи до начала секреции инсулина и, в отличие от других производных сульфонилмочевины, восстанавливает ранний пик инсулиновой секреции, что помогает снизить постпрандиальную гипергликемию.

Препарат показывает свою эффективность при метаболическом и латентном сахарном диабете, включая случаи с экзогенно-конституционным ожирением. Нормализация уровня глюкозы в крови наблюдается уже через несколько дней после начала терапии. Гликлазид также предотвращает развитие микроваскулитов, включая поражения сетчатки, и подавляет агрегацию тромбоцитов. Он увеличивает фибринолитическую активность и толерантность к гепарину, а также значительно повышает индекс относительной дезагрегации. Кроме того, препарат обладает антиоксидантными свойствами и улучшает васкуляризацию.

При диабетической нефропатии гликлазид снижает уровень протеинурии, а при длительном применении способствует ее уменьшению у пациентов с этой патологией.

Поскольку препарат в основном воздействует на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии, он не приводит к увеличению массы тела. Более того, у пациентов с избыточным весом гликлазид может способствовать снижению массы тела при соблюдении низкокалорийной диеты.

Также гликлазид обладает антиатерогенной активностью, снижая уровень общего холестерина в крови.

Антиоксидантные и гемоваскулярные свойства гликлазида помогают уменьшить риск сосудистых осложнений у людей с сахарным диабетом.

Гликлазид — это препарат, который часто используется для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Многие люди отмечают его эффективность в снижении глюкозы и улучшении общего состояния. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, отмечая, что после начала приема гликлазида им удалось достичь стабильных показателей сахара и снизить риск осложнений. Однако не все отзывы однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или тошнота. Важно помнить, что реакция на препарат может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Поэтому перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы подобрать оптимальную дозировку и избежать нежелательных последствий.

https://youtube.com/watch?v=QLvx0xLeGy8

Фармакокинетика

Гликлазид обладает высокой степенью абсорбции. После приема дозы в 40 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2–3 часа и составляет 2–3 мкг/мл. При увеличении дозы до 80 мг эти показатели изменяются на 4 часа и 2,2–8 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы варьирует от 85% до 97%, а объем распределения составляет 0,35 л/кг. Достижение равновесной концентрации происходит в течение 2 дней.

Гликлазид подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуется 8 метаболитов. Основной метаболит составляет всего 2–3% от принятой дозы и не обладает гипогликемическим действием, однако оказывает влияние на микроциркуляцию.

Период полувыведения (Т½) составляет 8–12 часов. Препарат в основном выводится почками: 70% в виде метаболитов и не более 1% в неизмененном состоянии. Около 12% гликлазида выводится через кишечник в форме метаболитов.

Фармакокинетические характеристики могут изменяться в некоторых случаях:

• Функция почек и печени: при наличии печеночной или тяжелой почечной недостаточности возможно изменение фармакокинетики гликлазида, что может привести к более длительным эпизодам гипогликемии, требующим соответствующих мер;
• Пожилой возраст: значительных изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Показания к применению

Гликлазид применяется для терапии сахарного диабета второго типа (инсулиннезависимого). Его использование рекомендуется в сочетании с умеренной физической активностью и диетическим питанием в случае их недостаточной эффективности.

https://youtube.com/watch?v=hETs5XiROZY

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа (включая ювенильный MODY-тип);
• диабетическая гиперосмолярная прекома и кома;
• диабетический кетоацидоз;
• гипо- и гипертиреоз;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• серьезные травмы и ожоги;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• совместное применение миконазола;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или другим средствам группы сульфонилмочевины.

Не рекомендуется использовать Гликлазид в сочетании с даназолом, фенилбутазоном и этанолом.

Гликлазид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Гликлазид необходимо принимать внутрь во время еды.

На начальном этапе лечения обычно назначают 80 мг (1 таблетка) один раз в день. В дальнейшем врач подбирает поддерживающую дозу индивидуально, которая может варьироваться от 80 до 320 мг в сутки. При этом максимальная разовая доза не должна превышать 160 мг. Если назначаются высокие дозы, препарат следует принимать дважды в день во время основных приемов пищи.

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендованная начальная доза составляет 40 мг (½ таблетки) один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать, однако изменения следует вносить с интервалами не менее 14 дней, контролируя уровень глюкозы в крови.

Минимальная суточная доза (40–80 мг) рекомендуется для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, ослабленных больных, а также для тех, кто находится в группе риска гипогликемии. Это касается тяжелых или плохо компенсированных эндокринных заболеваний (включая гипотиреоз, недостаточность надпочечников и гипофиза), выраженных сосудистых поражений (таких как тяжелая ишемическая болезнь сердца, распространенный атеросклероз, тяжелый атеросклероз сонных артерий), несбалансированного или недостаточного питания, а также периода отмены глюкокортикостероидов после длительного приема и/или в высоких дозах.

При переводе пациента на Гликлазид с другого перорального гипогликемического препарата переходный период не требуется. Однако, если происходит замена сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), необходимо внимательно контролировать состояние пациента, чтобы избежать аддитивного эффекта и гипогликемии.

Гликлазид можно комбинировать с инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы и бигуанидами.

Если прием Гликлазида не обеспечивает должного контроля уровня глюкозы в крови, может быть назначен инсулин. Лечение должно проводиться под строгим наблюдением врача.

В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу на следующий день.

В зависимости от индивидуальной реакции метаболизма (уровень глюкозы в крови, гликированный гемоглобин) доза препарата может корректироваться в процессе терапии.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея или запор, тошнота, рвота (интенсивность этих проявлений снижается при приеме препарата во время еды);
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит;
• Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: носовые кровотечения, пониженное артериальное давление, недостаточность мозгового кровообращения, артериит, учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, тахикардия, инфаркт миокарда, отеки ног, тромбофлебит;
• Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения (чаще всего в начале терапии);
• Аллергические реакции: зуд кожи, эритема, сыпь (включая буллезные и макулопапулезные реакции), крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек.

Основные признаки гипогликемии: сонливость, усталость, головная боль, головокружение, слабость, потливость, нервозность, парестезии, тремор, дрожь, тошнота, рвота. Также могут наблюдаться: чувство голода, проблемы с концентрацией, нарушения сна, агрессивность, возбуждение, расстройства речи и зрения, замедление реакций, спутанность сознания, ощущение бессилия, сенсорные расстройства, парезы, афазия, делирий, потеря самоконтроля, судороги, брадикардия, учащенное дыхание, депрессия, потеря сознания. Гипогликемия может привести к коме и даже к летальному исходу. У некоторых пациентов могут проявляться признаки адренергической контррегуляции: потливость, липкая кожа, учащенное сердцебиение, тревожность, повышенное артериальное давление, стенокардия, тахикардия, аритмия – эти симптомы обычно исчезают после употребления углеводов.

Передозировка

При передозировке часто наблюдается гипогликемия.

Если симптомы выражены умеренно, рекомендуется увеличить потребление углеводов, снизить дозу Гликлазида и/или внести изменения в рацион. До полного восстановления состояния пациента необходимо держать под наблюдением врача.

Тяжелые случаи гипогликемии могут проявляться судорогами, комой и другими неврологическими расстройствами. Такие пациенты нуждаются в экстренной медицинской помощи и срочной госпитализации.

При подозрении на гипогликемическую кому необходимо ввести 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы) внутривенно струйно. Затем следует начать капельное введение 10% раствора декстрозы для поддержания уровня глюкозы в крови выше 1 г/л. В течение как минимум двух суток требуется тщательный мониторинг состояния. Лечение должно сопровождаться контролем и поддержанием жизненно важных функций организма.

Диализ не дает эффекта, так как гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы.

Особые указания

Чтобы минимизировать риск возникновения гипогликемических эпизодов, врачу следует тщательно подбирать дозировку Гликлазида, предоставлять пациенту ясные инструкции по его применению и контролировать выполнение этих рекомендаций.

Гликлазид может быть назначен только тем пациентам, которые способны обеспечить регулярное питание, включая завтрак. Употребление углеводов имеет особое значение, так как задержка в приеме пищи, недостаток общего объема пищи или низкое содержание углеводов могут значительно увеличить риск гипогликемии. Вероятность ее возникновения возрастает при соблюдении низкокалорийной диеты, употреблении алкоголя, одновременном применении нескольких препаратов из группы сульфонилмочевины, а также после длительных или чрезмерных физических нагрузок. Гипогликемия может проявляться в тяжелой форме и требовать госпитализации с введением глюкозы на протяжении нескольких дней.

Тяжелая гипогликемия может возникнуть при использовании любого препарата из группы сульфонилмочевины. Особенно подвержены этому риску ослабленные и истощенные пациенты, пожилые люди, а также лица с надпочечниковой недостаточностью, как первичной, так и вторичной.

Важно объяснить пациентам и их близким потенциальные опасности гипогликемических состояний, рассказать о симптомах и методах их лечения, а также о факторах, способствующих развитию этого осложнения. Пациент должен осознавать важность соблюдения диеты, регулярной физической активности и периодического контроля уровня глюкозы в крови. Люди с сахарным диабетом должны быть предупреждены о повышенном риске гипогликемии при голодании, употреблении алкоголя и при приеме нестероидных противовоспалительных средств.

Симптомы гипогликемии, как правило, исчезают после употребления пищи, богатой углеводами, например, сахара. Сахарозаменители не являются эффективными. Несмотря на первоначальное успешное устранение симптомов, гипогликемия может повторяться. Если наблюдаются выраженные или затяжные симптомы, даже после временного улучшения на фоне приема углеводов, необходимо обратиться за медицинской помощью, вплоть до госпитализации.

Эффективность контроля уровня глюкозы в крови при противодиабетической терапии может снижаться под воздействием различных факторов: повышения температуры тела, острых заболеваний, хирургических вмешательств, травм и стрессов. В некоторых случаях может потребоваться введение инсулина.

Эффективность Гликлазида, как и любого другого перорального гипогликемического средства, может снижаться со временем. Это может быть связано с прогрессированием диабета или уменьшением чувствительности к препарату. Данное явление называется вторичным отсутствием эффекта терапии, в отличие от первичного отсутствия эффекта в начале лечения. О вторичном отсутствии эффекта можно говорить только после тщательной коррекции дозы и контроля соблюдения пациентом режима питания.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдигидрогеназы препараты из группы сульфонилмочевины, включая Гликлазид, могут спровоцировать развитие гемолитической анемии. В связи с этим рекомендуется рассмотреть возможность применения альтернативных препаратов или использовать Гликлазид с особой осторожностью.

При использовании Гликлазида необходимо периодически проверять функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, а также проводить офтальмологические обследования. При оценке уровня глюкозы в крови рекомендуется измерять содержание гликированного гемоглобина или глюкозы в плазме венозной крови натощак. Кроме того, пациентам может быть полезно самостоятельно контролировать уровень глюкозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Гликлазид не оказывает значительного воздействия на психофизические функции человека. Тем не менее, в процессе лечения, особенно на начальных этапах терапии, водителям и работникам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, рекомендуется проявлять осторожность из-за возможности возникновения гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о применении гликлазида в период беременности ограничены. Существуют сведения о применении других препаратов из группы сульфонилмочевины.

Исследования на животных показали, что высокие дозы гликлазида могут вызывать репродуктивную токсичность.

В связи с этим, в качестве меры предосторожности, не рекомендуется назначать данный препарат беременным женщинам. Тем не менее, для предотвращения развития врожденных аномалий у новорожденных необходимо тщательно контролировать уровень сахара в крови у матери. Пероральные противодиабетические средства не используются у беременных, и предпочтительным вариантом является инсулин. При планировании беременности или если она наступила во время приема гликлазида, рекомендуется перейти на инсулинотерапию.

Не установлено, проникает ли гликлазид в грудное молоко, поэтому его применение противопоказано в период лактации.

Применение в детском возрасте

Гликлазид не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности применение Гликлазида запрещено.

В случаях легких и умеренных нарушений работы почек терапию рекомендуется начинать с минимальных доз, при этом необходимо обеспечить регулярный контроль со стороны врача.

При нарушениях функции печени

При серьезной печеночной недостаточности применение Гликлазида запрещено.

В случаях легких и умеренных нарушений работы печени терапию рекомендуется начинать с минимальных доз. Лечение должно осуществляться под внимательным наблюдением врача.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) начальная доза Гликлазида рекомендуется в размере 40 мг. Увеличение дозы и лечение данной группы людей должны проводиться под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение миконазола (в системных формах или в виде геля для нанесения на слизистые оболочки рта), так как он усиливает действие гликлазида, что может привести к серьезной гипогликемии, вплоть до комы.

Не рекомендуемые комбинации:

• фенилбутазон (в системных формах): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Рекомендуется использовать альтернативные противовоспалительные препараты. Если такая комбинация необходима по клиническим показаниям, следует более внимательно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гликлазида как во время комбинированной терапии, так и после отмены фенилбутазона;
• этанол: значительно усиливает риск гипогликемии и может спровоцировать гипогликемическую кому. На время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этанол;
• даназол: имеет диабетогенный эффект, его применение не рекомендуется во время гипогликемической терапии. Однако если его использование необходимо, требуется корректировка дозы гликлазида.

Сочетания, требующие осторожности:

• другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (эналаприл, каптоприл), флуконазол, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные средства, хлорпромазин в высоких дозах, ингибиторы моноаминоксидазы: могут усиливать гипогликемический эффект и повышать риск гипогликемии. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы и корректировка дозы гликлазида;
• тетракозактид, глюкокортикостероиды для системного и местного (внутрисуставного, подкожного, накожного, ректального) применения: могут повышать уровень глюкозы в крови, что может привести к кетоацидозу (снижению толерантности к углеводам). Необходим тщательный контроль уровня глюкозы, особенно в начале гипогликемической терапии, и коррекция дозы гликлазида;
• бета2-адреномиметики (тербуталин, сальбутамол, ритодрин): могут повышать уровень глюкозы в крови, поэтому требуется тщательный контроль. Возможно, потребуется перевод пациента на инсулин;
• гликлазид и другие производные сульфонилмочевины: могут усиливать действие антикоагулянтов, что требует коррекции их дозы.

Аналоги

К аналогам Гликлазида относятся: Глибенкламид, Гликлазид МВ, Гликлазид Канон, Глидиаб, Гликлада, Глюренорм, Диабеталонг, Диабетон МВ, Манинил 5, Статиглин, Юглин и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гликлазиде

Согласно отзывам, Гликлазид является эффективным препаратом для лечения диабета. На сегодняшний день производные сульфонилмочевины второго поколения широко используются, так как они обладают более выраженным гипогликемическим действием по сравнению с препаратами первого поколения, и для достижения аналогичного результата требуется применение меньших доз. Кроме того, препараты этой группы реже вызывают побочные эффекты.

Медицинские эксперты отмечают, что в процессе метаболизма гликлазида образуется метаболит, который положительно влияет на микроциркуляцию. Многочисленные исследования подтверждают, что данный препарат снижает вероятность возникновения микрососудистых осложнений, таких как нефропатия и ретинопатия, а также развитие ангиопатий. Кроме того, он способствует улучшению питания конъюнктивы и устраняет сосудистый застой. Поэтому Гликлазид является оптимальным выбором при таких осложнениях сахарного диабета, как начальная хроническая почечная недостаточность, нефропатия, ретинопатия и ангиопатия.

Существуют данные о том, что через несколько лет (от 3 до 5 лет) после начала применения препарата может наблюдаться снижение чувствительности к терапии. В таких случаях может потребоваться добавление другого гипогликемического средства.

Цена на Гликлазид в аптеках

Срок действия регистрации препарата истек, поэтому стоимость Гликлазида в настоящее время неизвестна. Однако можно ориентироваться на примерные цены некоторых его аналогов:

• Гликлазид МВ – от 115 до 144 рублей за упаковку, содержащую 60 таблеток по 30 мг;
• Глидиаб – от 107 до 151 рубля за упаковку из 60 таблеток по 80 мг;
• Диабетон МВ – от 260 до 347 рублей за упаковку, в которой 30 таблеток по 60 мг.

Вопрос-ответ

Чего следует избегать при приеме гликлазида?

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Как гликлазид снижает сахар?

Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, стимулируя выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Гликлазид снижает риск развития тромбозов мелких сосудов. Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, вам необходимо обратиться к врачу.

Как гликлазид влияет на поджелудочную железу?

Помимо инсулинотропного влияния на поджелудочную железу, гликлазид обладает рядом экстрапанкреатических эффектов. В частности, препарат усиливает захват глюкозы мышечной тканью и улучшает чувствительность к действию инсулина. Этот эффект опосредован посттранскрипционным влиянием гликлазида на белок-транспортер GLUT-4.

Как принимать гликлазид до еды или после?

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема гликлазида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценить возможные риски, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Регулярно контролируйте уровень сахара в крови. Это поможет вам отслеживать эффективность лечения и вовремя корректировать дозу гликлазида, если это необходимо.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как гипогликемия. Знайте, как распознать симптомы низкого уровня сахара в крови и имейте при себе быстрые углеводы (например, сахар или конфеты) для экстренной помощи.

СОВЕТ №4

Соблюдайте режим питания и физической активности. Правильное питание и регулярные физические нагрузки помогут улучшить контроль над уровнем сахара в крови и повысят эффективность гликлазида.