Ацикловир: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
• мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
• глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в флаконах по 250 мг и 500 мг);
• таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 штук).

Активное вещество – ацикловир:

• в 1 г крема содержится 50 мг;
• в 1 г мази – 50 мг;
• в 1 г глазной мази – 30 мг;
• в 1 флаконе лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
• в 1 таблетке – 200 мг.

Врачи отмечают, что ацикловир является одним из наиболее эффективных противовирусных препаратов, используемых для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Он помогает значительно сократить продолжительность заболевания и облегчить симптомы, такие как зуд и высыпания. Специалисты подчеркивают, что ацикловир особенно полезен при первичных и рецидивирующих формах герпеса, а также при опоясывающем лишае. Однако важно помнить, что препарат наиболее эффективен, если его начать принимать на ранних стадиях заболевания. Врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как головная боль и тошнота, и рекомендуют соблюдать дозировку. В целом, ацикловир остается важным инструментом в арсенале врачей для борьбы с вирусными инфекциями.

https://youtube.com/watch?v=ylUNd-M9RZA

Фармакологические свойства

Показатель	Ацикловир (таблетки)	Ацикловир (мазь/крем)
Форма выпуска	Таблетки для приема внутрь	Мазь или крем для наружного применения
Способ применения	Перорально (внутрь)	Наружно, на пораженные участки кожи/слизистых
Действующее вещество	Ацикловир	Ацикловир
Механизм действия	Ингибирует репликацию вирусной ДНК	Ингибирует репликацию вирусной ДНК
Показания к применению	Герпес (простой, опоясывающий), ветряная оспа	Герпес (простой, генитальный)
Дозировка	Зависит от заболевания и возраста, обычно 200-800 мг 3-5 раз в день	Наносится тонким слоем 5 раз в день
Длительность курса	5-10 дней, может быть дольше при тяжелых формах	5-10 дней
Побочные эффекты (частые)	Тошнота, рвота, диарея, головная боль	Жжение, зуд, покраснение в месте нанесения
Системное действие	Да	Минимальное
Наличие рецепта	Может требоваться	Обычно без рецепта

Фармакодинамика

Ацикловир представляет собой противовирусное средство, предназначенное для перорального, инъекционного, местного и наружного использования. Это синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида.

Данный препарат обладает высокой специфичностью к вирусам Herpes simplex (HSV), включая оба типа – 1 и 2, а также к цитомегаловирусу (CMV), вирусу Эпштейна – Барр (EBV) и вирусу Varicella zoster (VZV). Наибольшая активность ацикловира наблюдается в отношении HSV-1, далее по убыванию – HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизм действия ацикловира заключается в его проникновении в клетки, инфицированные вирусом, которые вырабатывают вирусную тимидинкиназу. Это приводит к фосфорилированию ацикловира до ацикловира монофосфата.

Активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру значительно превышает влияние клеточных ферментов, что приводит к концентрации ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше. В дальнейшем образуется ацикловир-трифосфат, который является селективным и мощным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы.

Скорее всего, механизм ингибирования синтеза ДНК ацикловир-трифосфатом заключается в том, что он выступает в роли субстрата для этого фермента, что позволяет осуществить необходимую связь 3’–5′ для удлинения цепочки ДНК. В результате этого происходит преждевременный разрыв цепи ДНК.

Ацикловир — это противовирусное средство, которое часто используется для лечения герпеса и других вирусных инфекций. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с высыпаниями, особенно при первом проявлении герпеса. Пользователи сообщают о быстром уменьшении симптомов и ускорении заживления. Однако не все отзывы положительные: некоторые люди сталкиваются с побочными эффектами, такими как головная боль или тошнота. Важно отметить, что Ацикловир не является панацеей и не предотвращает повторные вспышки вируса. Тем не менее, большинство пользователей считают его полезным средством в арсенале противовирусной терапии. В целом, Ацикловир зарекомендовал себя как доступный и эффективный препарат, который помогает многим справиться с неприятными проявлениями вирусных инфекций.

https://youtube.com/watch?v=Hvqi2UlgegQ

Фармакокинетика

Таблетки

Ацикловир, принимаемый внутрь, всасывается в кишечнике лишь частично. При использовании препарата по 200 мг пять раз в день, максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме крови составляют 0,7 и 0,4 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости уровень ацикловира достигает 50% от его концентрации в плазме. Это вещество имеет низкий уровень связывания с белками плазмы, который варьируется от 9 до 33%. Основной путь выведения ацикловира из организма осуществляется через почки в неизмененном состоянии. Почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о том, что выведение происходит не только за счет гломерулярной фильтрации, но и благодаря тубулярной секреции.

Единственным метаболитом, который был обнаружен в моче, является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, составляющий 10–15% от принятой дозы.

https://youtube.com/watch?v=YR2-MU3wnw4

Мазь (крем) для наружного применения

При наружном использовании ацикловир на неповрежденной коже практически не проникает в кровоток и не обнаруживается в крови или моче.

Если препарат наносится на пораженные участки кожи, его всасывание становится умеренным. При нормальной функции почек уровень вещества в сыворотке крови может достигать 0,28 мкг/мл, в то время как у пациентов с хронической почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 0,78 мкг/мл. Выведение ацикловира происходит через почки, составляя до 9,4 % от суточной дозы.

Глазная мазь

Ацикловир свободно проникает через эпителий роговицы, достигая терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости. На данный момент отсутствуют методы для определения уровня этого вещества в крови при использовании препарата в форме глазной мази.

Инфузионный раствор

Cssmax (максимальные равновесные концентрации) ацикловира после 60-минутной инфузии в дозах 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг составляют 5,1; 9,8; 20,7 и 23,6 мкг/мл соответственно. Cssmin (минимальные равновесные концентрации) ацикловира в плазме через 7 часов после инфузий в тех же дозах равны 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 мкг/мл.

У детей старше одного года аналогичные Cssmax и Cssmin наблюдаются при введении дозы 250 мг/м2, что соответствует 5 мг/кг (взрослая доза), и при дозе 500 мг/м2, эквивалентной 10 мг/кг (взрослая доза).

У младенцев в возрасте от 0 до 3 месяцев, которым ацикловир вводили в виде инфузий по 10 мг/кг каждые 8 часов на протяжении более 60 минут, Cssmax и Cssmin составили 13,8 и 2,3 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира достигает примерно 50% от его уровня в плазме.

Связывание с белками плазмы крови минимально – от 9 до 33%, что делает маловероятным развитие лекарственных взаимодействий из-за вытеснения из мест связывания с белками плазмы.

После внутривенного введения ацикловира у взрослых период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 2,9 часов. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что указывает на его выведение не только через клубочковую фильтрацию, но и через канальцевую секрецию.

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который составляет примерно 10–15% от введенной дозы в моче. При назначении ацикловира через 1 час после приема пробенецида в дозе 1000 мг Т1/2 ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») увеличиваются на 18 и 40% соответственно.

Клиренс ацикловира у пожилых пациентов снижается вместе с уменьшением клиренса креатинина, при этом Т1/2 изменяется незначительно.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 ацикловира в среднем составляет 19,5 часов, а во время гемодиализа этот показатель равен 5,7 часов, при этом плазменная концентрация ацикловира уменьшается примерно на 60%.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Ацикловир может быть назначен как в инъекционной форме, так и для перорального применения при лечении следующих заболеваний:

• тяжелые формы первичного и рецидивирующего генитального герпеса;
• опоясывающий герпес, вызванный вирусом Varicella zoster;
• рецидивирующий и первичный простой герпес, поражающий слизистые и кожу, вызванный вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• опоясывающий герпес с вовлечением глаз.

Пероральное применение Ацикловира рекомендуется для профилактики частых рецидивов генитального герпеса, а также простого и опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster, у людей с нарушениями иммунной системы.

Инъекционная форма препарата используется для лечения энцефалита, вызванного вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, а также для терапии генерализованной инфекции у новорожденных, вызванной вирусом Herpes simplex.

При лечении ветряной оспы Ацикловир принимается внутрь в течение суток после появления характерной сыпи при нормальном иммунитете, а при наличии иммунных нарушений – в инъекционной форме.

Противопоказания

Использование всех форм Ацикловира противопоказано при наличии аллергии на его компоненты.

Абсолютные противопоказания для таблеток:

• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для формы, содержащей моногидрат лактозы);
• возраст до 3 лет;
• период грудного вскармливания.

Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под наблюдением врача):

• неврологические расстройства/реакции на цитотоксические препараты (включая тяжелый анамнез);
• нарушения функции почек;
• применение высоких доз ацикловира, особенно при обезвоживании;
• пожилой возраст;
• беременность.

Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под наблюдением врача):

• беременность;
• период грудного вскармливания.

Грудное вскармливание является абсолютным противопоказанием для глазной мази. Под контролем врача глазная мазь Ацикловир может быть назначена во время беременности.

Грудное вскармливание также является абсолютным противопоказанием для инфузионного раствора.

Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под наблюдением врача):

• обезвоживание;
• почечная недостаточность;
• неврологические расстройства;
• нарушения электролитного баланса;
• тяжелая гипоксия;
• реакции на цитотоксические препараты (включая тяжелый анамнез);
• совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на функцию почек, такими как циклоспорин и такролимус (необходим контроль функции почек);
• комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным средством, используемым при трансплантации органов);
• беременность.

Инструкция по применению Ацикловира: способ и дозировка

Взрослым пациентам, страдающим от первичных инфекций и рецидивов вируса Herpes simplex на коже и слизистых оболочках, обычно рекомендуется принимать по одной таблетке (200 мг) пять раз в день. Курс лечения составляет 5 дней. В случаях тяжелого течения заболевания может потребоваться более длительное применение препарата. При значительном снижении иммунной защиты возможно удвоение дозы или применение препарата внутривенно.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex у пациентов с нормальным уровнем иммунитета обычно назначают по одной таблетке (200 мг) четыре раза в день или по две таблетки дважды в день. При ослабленном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.

Для местного применения крем или мазь Ацикловир наносят на пораженные участки кожи и окружающие области с помощью ватного тампона или чистыми руками тонким слоем. Частота применения составляет пять раз в день с равными интервалами. Лечение продолжается до появления корок на пузырьках или до полного заживления. В среднем курс терапии длится от 5 до 10 дней.

Глазную мазь Ацикловир следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см как взрослым, так и детям. Процедуру выполняют пять раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После этого лечение продолжается еще три дня.

Для внутривенного введения детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают дозу от 5 до 10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировка рассчитывается на основе площади поверхности тела – от 250 до 500 мг/м², а для новорожденных – 10 мг/кг.

Побочные действия

• аллергические реакции на коже;
• анафилаксия;
• увеличение уровня печеночных трансаминаз;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• повышение температуры;
• увеличение лимфатических узлов;
• головная боль;
• снижение уровня лейкоцитов;
• проблемы со зрением;
• отеки конечностей.

При введении Ацикловира инъекционно могут наблюдаться: острая почечная недостаточность, воспаление вен или болезненные ощущения в месте инъекции, симптомы энцефалопатии, нарушения в крови, наличие крови в моче, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, понижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, а также проблемы с работой желудочно-кишечного тракта.

Прием таблеток может вызвать недомогание, парестезии, расстройства работы желудочно-кишечного тракта (включая тошноту, рвоту, диарею, боли в животе), выпадение волос, ажитацию, миалгию, головокружение и сонливость.

Передозировка

Таблетки

Существуют данные о приеме 20 мг ацикловира внутрь.

Ключевые признаки передозировки включают: возбуждение, судороги, коматозное состояние и летаргию. При превышении растворимости ацикловира в почечных канальцах (2,5 мг/мл) возможно его осаждение в этих канальцах.

Лечение: симптоматическое.

Инфузионный раствор

При передозировке наблюдается повышение уровня креатинина в сыворотке, увеличение содержания азота мочевины в крови и возникновение почечной недостаточности. Неврологические проявления могут включать в себя возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и даже кому.

Лечение: гемодиализ.

Мазь (крем) для наружного применения, глазная мазь

Передозировка ацикловира может произойти при случайном употреблении препарата внутрь.

Ключевые симптомы: ухудшение работы почек, неврологические расстройства, головные боли, затрудненное дыхание, понос, рвота, тошнота, судороги, вялость, коматозное состояние.

Лечение: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, а также гемодиализ.

Особые указания

Длительное использование Ацикловира или проведение повторных курсов лечения у пациентов с ослабленным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, которые не реагируют на действие данного препарата.

При приеме лекарства внутрь в больших дозах важно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм.

Использование этого препарата не предотвращает передачу герпеса половым путем, поэтому во время лечения, даже при отсутствии симптомов, рекомендуется избегать половых контактов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Ацикловира в форме таблеток пациенты должны проявлять осторожность при вождении автомобилей.

Инфузионный раствор предназначен только для использования в стационарных условиях, поэтому информация о влиянии данной терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствует.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: лечение может осуществляться только под контролем врача после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы и возможных рисков;
• Период лактации: применение таблеток, глазной мази и инфузионного раствора противопоказано; наружные мази и кремы могут использоваться под наблюдением врача после анализа соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков.

Применение в детском возрасте

Ацикловир в форме таблеток не рекомендуется назначать пациентам младше 3 лет.

При нарушениях функции почек

Лекарственное средство в формах для системного использования (таблетки и раствор для инфузий) следует применять с осторожностью при наличии проблем с функцией почек (почечной недостаточности).

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует назначать таблетки Ацикловир с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании пробенецида наблюдается увеличение среднего периода полувыведения (Т1/2) и снижение клиренса ацикловира.

Совместное применение с препаратами, обладающими нефротоксическим действием, увеличивает вероятность возникновения нарушений работы почек, а с иммуностимуляторами – усиливает действие ацикловира.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Аналоги

Существуют следующие аналоги Ацикловира:

• по активному компоненту: Герперакс, Виворакс, Зовиракс, Медовир, Провирсан, Ациклостад, Виролекс;
• по принципу действия: Вальцит, Рибавирин, Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол, Валтрекс, Валацикловир, Цимевен, Вацирекс, Валогард, Валвир, Вайрова, Фамвир, Рибавин, Рибапег, Минакер.

Сроки и условия хранения

• крем для наружного использования – 2 года при температуре не выше 25 °C;
• мазь для наружного использования – 2 года при температуре в диапазоне 8–15 °C;
• глазная мазь – 3 года при температуре от 15 до 25 °C;
• таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Отзывы об Ацикловире

Большинство отзывов о препарате Ацикловир имеют положительный характер. Его считают действенным, недорогим и легко доступным средством.

Скорость проявления терапевтического эффекта мази (крема) для наружного применения вызывает разные мнения. Некоторые пользователи отмечают, что улучшение состояния наступает довольно быстро, в то время как другие сообщают, что облегчение симптомов не происходит мгновенно. Также упоминается, что использование препарата может вызывать побочные эффекты, такие как отеки и дерматозы. Кроме того, встречаются негативные комментарии относительно текстуры и горьковатого вкуса мази.

Таблетки Ацикловир обычно назначаются в тех случаях, когда устранить проявления герпеса с помощью наружных средств не удалось. Пользователи подчеркивают, что наилучшие результаты достигаются при начале применения препарата сразу после появления первых симптомов заболевания.

К основным преимуществам глазной мази относят ее эффективность, разумную цену и удобную упаковку. Однако к недостаткам можно отнести небольшой объем тубы.

Цена на Ацикловир в аптеках

Ориентировочная стоимость Ацикловира выглядит следующим образом: таблетки (упаковка из 20 штук по 200 или 400 мг) – от 19 до 21 рубля за 200 мг и от 164 до 226 рублей за 400 мг; 5% мазь для наружного использования (одна туба по 5 или 10 г) – 15 рублей за 5 г и 22 рубля за 10 г; 3% глазная мазь (одна туба по 5 г) – цена колеблется от 86 до 123 рублей; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (один флакон 250 мг) – 193 рубля.

Вопрос-ответ

Что лечит препарат Ацикловир?

Этот препарат может использоваться для борьбы с вирусами простого герпеса (ВПГ), ветряной оспы, опоясывающего герпеса (лишая) или цитомегаловируса (ЦМВ). При наружном применении ацикловир также используется для лечения герпеса на губах и кондилом (генитальных бородавок).

Как правильно принимать ацикловир в таблетках?

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовыми интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь.

Можно ли принимать ацикловир как противовирусное?

Да, ацикловир является противовирусным препаратом, который используется для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса, включая герпес простого типа и опоясывающий лишай. Он эффективен при снижении симптомов и ускорении заживления, но не предотвращает повторные инфекции.

Как принимать ацикловир при герпесе?

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема ацикловира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по применению, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте лечение преждевременно, даже если симптомы исчезли.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

При использовании ацикловира в форме мази или крема, избегайте контакта с глазами и слизистыми оболочками. Также старайтесь не покрывать обработанную область повязками, если это не рекомендовано врачом.