Амикацин: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Антибиотик Амикацин представлен в виде порошка и готового раствора, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения.

Раствор препарата доступен в стеклянных ампулах объемом 4 мл. Контурная упаковка может содержать 5 или 10 ампул. В одной картонной коробке находится 1 или 2 упаковки.

Порошок для приготовления раствора упакован во флаконы объемом 10 мл. В одной картонной упаковке может быть 1, 5 или 10 флаконов.

Каждая упаковка включает инструкцию по применению Амикацина.

Активным веществом препарата является амикацин в виде сульфата (250 мг на 1 мл).

В качестве вспомогательных компонентов используются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций и разведенная серная кислота.

Врачи отмечают, что амикацин является мощным антибиотиком из группы аминогликозидов, который эффективно борется с различными бактериальными инфекциями, особенно в условиях стационара. Его применение оправдано при лечении тяжелых инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, такими как Pseudomonas aeruginosa. Однако специалисты подчеркивают важность тщательного мониторинга пациентов, так как амикацин может вызывать серьезные побочные эффекты, включая нефротоксичность и ототоксичность. Врачи рекомендуют использовать препарат только в случаях, когда другие антибиотики неэффективны, и строго следовать протоколам дозирования. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности пациента, чтобы минимизировать риски и повысить эффективность лечения.

https://youtube.com/watch?v=9iSU_KqJ_5A

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик с широким спектром действия, относящийся к группе аминогликозидов и обладающий бактерицидным эффектом. Он связывается с 30S субъединицей рибосом, что мешает формированию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Это приводит к блокировке синтеза белка и разрушению цитоплазматических мембран бактерий.

Амикацин демонстрирует высокую активность против следующих микроорганизмов:

• аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
• некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и определённым цефалоспоринам).

Что касается Streptococcus spp., то амикацин проявляет умеренную активность.

При совместном использовании с бензилпенициллином наблюдается синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.

Анаэробные микроорганизмы, как правило, устойчивы к амикацину.

Данное вещество сохраняет свою активность под воздействием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться эффективным против штаммов Pseudomonas aeruginosa, которые устойчивы к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.

Амикацин — это антибиотик, который часто используется для лечения серьезных инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с инфекциями, особенно в стационарных условиях. Однако, как и любое лекарство, амикацин имеет свои побочные эффекты. Некоторые люди сообщают о проблемах с почками и слухом, что вызывает опасения у врачей и пациентов. Важно, чтобы лечение проводилось под строгим контролем специалиста. В отзывах можно встретить как положительные, так и отрицательные мнения, что подчеркивает необходимость индивидуального подхода к каждому случаю. В целом, амикацин остается важным инструментом в арсенале медицины, но требует осторожности и внимательности.

https://youtube.com/watch?v=FGNo8fw4iXQ

Фармакокинетика

После внутримышечного введения амикацин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, тогда как при внутривенной инфузии той же дозы в течение 30 минут достигает 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.

Средняя терапевтическая концентрация сохраняется в организме на протяжении 10–12 часов.

Амикацин связывается с белками плазмы в пределах 4–11%. Объем распределения (Vd) варьируется в зависимости от возраста: у взрослых он составляет 0,26 л/кг, у детей – от 0,2 до 0,4 л/кг, а у новорожденных, вес которых меньше или больше 1500 г, – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У пациентов с муковисцидозом этот показатель колеблется от 0,3 до 0,39 л/кг.

Амикацин хорошо распределяется в внеклеточной жидкости, включая содержимое абсцессов, плевральный выпот, синовиальную, асцитическую, перикардиальную, перитонеальную и лимфатическую жидкости. В моче его концентрации высокие, в то время как в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте они значительно ниже.

Вещество проникает во все ткани организма, где происходит его внутриклеточное накопление. Высокие уровни амикацина наблюдаются в органах с хорошим кровоснабжением, таких как легкие, печень, миокард и селезенка, особенно в почках, где он накапливается в корковом веществе. Низкие концентрации фиксируются в костной, жировой ткани и мышцах.

При назначении амикацина в средних терапевтических дозах у взрослых он не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость немного увеличивается. У новорожденных концентрации в спинномозговой жидкости выше, чем у взрослых. Вещество также проникает через плацентарный барьер и может быть обнаружено в амниотической жидкости и крови плода.

Амикацин не подвергается метаболизму.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, а у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T1/2 может превышать 100 часов из-за высвобождения из внутриклеточных депо.

Выведение амикацина происходит через почки с помощью клубочковой фильтрации (65–94%), в основном в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минуту.

При нарушении функции почек T1/2 у взрослых может варьироваться в зависимости от степени нарушения и достигать до 100 часов, в то время как у пациентов с муковисцидозом он составляет от 1 до 2 часов. У больных с гипертермией и ожогами T1/2 может быть ниже средних значений из-за повышенного клиренса.

Амикацин выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, при перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часа соответственно).

Показания к применению

Амикацин рекомендуется применять при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных грамотрицательными бактериями, которые проявляют устойчивость к таким антибиотикам, как гентамицин, канамицин и сизомицин, а также в случаях сочетания грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Этот препарат используется для лечения инфекций в следующих областях:

• центральная нервная система, включая менингит;
• дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• брюшная полость, включая перитонит;
• кожа и мягкие ткани, включая инфицированные ожоги и язвы, а также пролежни различного происхождения;
• кости и суставы, включая остеомиелит;
• мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
• желчевыводящие пути;
• сепсис и септический эндокардит;
• раневые и послеоперационные инфекции.

https://youtube.com/watch?v=kjOXkd5bnwM

Противопоказания

Амикацин не рекомендуется применять в следующих случаях:

• неврит слухового нерва;
• повышенная чувствительность к препарату (включая другие аминогликозиды);
• выраженная хроническая почечная недостаточность;
• беременность.

С особой осторожностью следует назначать данный препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, в период лактации и у пожилых пациентов.

Кроме того, Амикацин может быть назначен новорожденным и недоношенным детям только под строгим наблюдением врача.

Амикацин, инструкция по применению: способ и дозировка

Амикацин вводится либо внутримышечно, либо внутривенно. Рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг каждые 8 часов или 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций мочевых путей препарат назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Недоношенным новорожденным Амикацин начинают вводить с дозы 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг, которые вводят каждые 18-24 часа.

Здоровым новорожденным детям препарат вводится в начальной дозе 10 мг/кг, затем дозу снижают до 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.

Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг в сутки.

При внутримышечном введении курс лечения продолжается от 7 до 10 дней, а при внутривенном – от 3 до 7 дней.

Побочные действия

• Пищеварительная система: может проявляться тошнотой и рвотой, а также нарушением функции печени, что выражается в повышении активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемии.
• Органы кроветворения: возможны такие состояния, как лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия и тромбоцитопения.
• Центральная и периферическая нервная система: могут возникать сонливость, головные боли, нейротоксические эффекты (включая мышечные подергивания, ощущения онемения или покалывания, эпилептические припадки) и нарушения нервно-мышечной передачи, что может привести к остановке дыхания.
• Органы чувств: ототоксичность может проявляться в снижении слуха, вестибулярных и лабиринтных нарушениях, а также необратимой глухоте. Токсическое воздействие на вестибулярный аппарат может вызывать головокружение, проблемы с координацией движений, тошноту и рвоту.
• Мочевыделительная система: возможны нарушения функции почек из-за нефротоксичности, что может проявляться олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией и азотемией.
• Реакции гиперчувствительности: могут включать лихорадку, кожные высыпания и зуд, покраснение кожи, а также отек Квинке (ангионевротический отек).
• Местные реакции: возможна болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении могут развиваться флебит и перифлебит.

Передозировка

Основные проявления: токсические реакции, которые могут включать в себя затрудненное дыхание, рвоту, тошноту, потерю слуха, атаксию, головокружение, нарушения мочеиспускания, снижение аппетита, жажду, а также звуковые ощущения или чувство заложенности в ушах.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ (для устранения блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); препараты кальция, антихолинэстеразные медикаменты, искусственная вентиляция легких и другие методы симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

При внутривенном введении Амикацина максимальная концентрация активного вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.

В процессе лечения данным препаратом рекомендуется не реже одного раза в неделю проводить контроль за функцией слухового нерва, почек и вестибулярного аппарата.

Не следует сочетать препарат с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами группы В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом и цефалоспоринами.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: использование терапии не рекомендуется;
• Период грудного вскармливания: возможно применение при наличии серьезных показаний; амикацин в минимальных дозах попадает в грудное молоко, однако его всасывание из пищеварительного тракта происходит в незначительных количествах; осложнения, связанные с лечением, не были зафиксированы.

Применение в детском возрасте

Амикацин необходимо назначать детям в новорожденном возрасте и недоношенным малышам с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: лечение не рекомендуется;
• почечная недостаточность: Амикацин следует использовать только под наблюдением врача.

Применение в пожилом возрасте

Амикацин следует использовать с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

• Полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин и цисплатин: существует повышенный риск развития нефро- и ототоксичности;
• Карбенициллин, бензилпенициллин и цефалоспорины: наблюдается синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
• Антимиастенические препараты: их эффективность может уменьшаться;
• Курареподобные средства: наблюдается усиление миорелаксирующего эффекта;
• Диуретики (особенно фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные средства и сульфаниламиды: происходит блокировка выведения аминогликозидов, что приводит к повышению их концентрации в сыворотке крови и увеличению нейро- и нефротоксичности (это связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
• Индометацин (при парентеральном введении): увеличивает вероятность токсического воздействия амикацина (увеличивается период полувыведения, снижается клиренс);
• Полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и другие препараты, которые блокируют нервно-мышечную передачу (включая опиоидные анальгетики и галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), а также переливание значительного объема крови с цитратными консервантами: повышают риск остановки дыхания.

Антибиотик амикацин не совместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, а также витаминами группы В и С и хлоридом калия.

Аналоги

Среди порошковых аналогов Амикацина можно выделить такие препараты, как Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн и Амикабол.

Что касается аналогов в жидкой форме, то к ним относятся Селемицин и Хемацин.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре от 5 до 25 °C.

Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амикацине

На специализированных ресурсах и форумах пользователи делятся своими впечатлениями об Амикацине. В большинстве случаев препарат получает положительные оценки как эффективное средство с хорошей переносимостью. Однако некоторые пациенты отмечают недостаточную терапевтическую эффективность и проявление серьезных побочных эффектов.

Цена на Амикацин в аптеках

Ориентировочная стоимость Амикацина следующая: раствор для инъекций (внутривенно и внутримышечно) 250 мг/мл (упаковка из 10 ампул) – 268 рублей, порошок для приготовления раствора для инъекций: 1 флакон 500 мг – от 34 до 72 рублей, 1 флакон 1000 мг – 55 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Амикацин?

Амикацин применяется для лечения тяжелых бактериальных инфекций, включая сепсис, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей и инфекции брюшной полости, особенно вызванных бактериями с множественной лекарственной устойчивостью.

Сколько дней можно колоть Амикацин?

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно капельно (в течение 30‒60 минут). Продолжительность внутривенного введения у новорожденных ‒ 1‒2 ч. Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3‒7 дней, при внутримышечном – 7‒10 дней. Продолжительность лечения у новорожденных и детей до 6 лет ‒ 7‒10 дней.

Как рассчитать дозу амикацина?

Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч. После сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения амикацином обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить необходимость применения препарата и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и режим приема амикацина. Строго следуйте указаниям врача и инструкции к препарату, чтобы обеспечить его максимальную эффективность и минимизировать риск токсичности.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите контрольные анализы во время лечения амикацином. Это позволит своевременно выявить возможные изменения в функции почек и других органов, что особенно важно при использовании антибиотиков.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием амикацина без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Это может привести к рецидиву инфекции и развитию устойчивости бактерий к препарату.