Адеметионин: полезные свойства и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: представляет собой почти белую или белую пористую массу. В комплекте с препаратом идет прозрачный растворитель, который может быть бесцветным или иметь желтоватый оттенок. В картонной упаковке находится инструкция по применению Адеметионина, а также 5 флаконов по 400 мг лиофилизата, каждый из которых укомплектован 5 ампулами (по 5 мл) растворителя и скарификатором. Обратите внимание, что к ампулам с надсечкой, точкой или кольцом для разлома скарификатор не прилагается.

В каждом флаконе с лиофилизатом содержится активное вещество – адеметионин, в количестве 760 мг, что соответствует 400 мг иона адеметионина.

Состав 1 мл растворителя включает: воду для инъекций, 1 М раствор натрия гидроксида и L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин).

Адеметионин, известный также как SAMe, вызывает интерес у врачей благодаря своим потенциальным терапевтическим свойствам. Многие специалисты отмечают его положительное влияние на психическое здоровье, особенно при депрессии и тревожных расстройствах. Исследования показывают, что адеметионин может способствовать улучшению настроения и снижению симптомов депрессии, что делает его перспективным дополнением к традиционным методам лечения.

Кроме того, врачи подчеркивают его роль в поддержании здоровья печени. Адеметионин участвует в процессах метаболизма и детоксикации, что может быть полезно при различных заболеваниях печени. Однако, несмотря на многообещающие результаты, специалисты призывают к осторожности и рекомендуют использовать адеметионин только под наблюдением врача, чтобы избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами. В целом, адеметионин представляет собой интересный объект для дальнейших исследований в области медицины.

https://youtube.com/watch?v=gcn4t9lKQxg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин является одним из гепатопротекторов, обладающим множеством полезных свойств. Он оказывает нейропротективное, антифиброзное, антиоксидантное, регенерирующее и детоксикационное воздействие, а также демонстрирует антидепрессивную активность и обладает холекинетическими и холеретическими свойствами.

Это вещество присутствует во всех биологических жидкостях организма, способствует синтезу адеметионина (S-аденозил-L-метионина) и помогает восполнить его недостаток. Наибольшее количество адеметионина содержится в печени и мозге.

Адеметионин играет важную роль в метаболизме, участвуя в таких процессах, как трансаминирование, транссульфурирование и трансметилирование. В ходе реакций трансметилирования он передает метильную группу, что способствует образованию гормонов, белков, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, фосфолипидов клеточных мембран и других важных соединений. В реакциях транссульфатирования он выступает в роли предшественника коэнзима ацетилирования, что помогает восполнить энергетические запасы клеток и участвует в цикле трикарбоновых кислот, а также глутатиона, который обеспечивает клеточную детоксикацию. Адеметионин увеличивает уровень таурина и цистеина в плазме, а также глутамина в печени, одновременно снижая содержание метионина в сыворотке, что нормализует обменные процессы в печени.

После декарбоксилирования адеметионин участвует в реакциях аминопропилирования, выступая предшественником путресцина (полиамина, который стимулирует регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов), спермидина и спермина, необходимых для структуры рибосом. Это помогает снизить риск фиброзирования.

Адеметионин также обладает холеретическими свойствами, способствуя нормализации синтеза эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что улучшает поляризацию и текучесть клеточных мембран. Это, в свою очередь, способствует улучшению работы транспортных систем желчных кислот, связанных с мембранами гепатоцитов, и облегчает их прохождение в желчевыводящую систему. Он проявляет эффективность при внутрипеченочном холестазе, как в междольковом, так и в внутридольковом вариантах, снижая токсичность желчных кислот в гепатоците за счет их сульфатирования и конъюгирования. Связывание с таурином увеличивает растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцита. Сульфатирование желчных кислот облегчает их элиминацию через почки и способствует их выведению с желчью, при этом сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот, которые могут накапливаться при внутрипеченочном холестазе.

При различных заболеваниях печени (гепатит, цирроз) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и улучшает биохимические показатели, включая активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и уровень прямого билирубина. Гепатопротективные и холеретические эффекты сохраняются в течение трех месяцев после прекращения терапии. Адеметионин показан для лечения гепатопатий, вызванных различными гепатотоксическими веществами.

При опиоидной зависимости, сопровождающейся поражением печени, адеметионин способствует уменьшению клинических проявлений абстиненции, улучшает функциональное состояние печени и процессы микросомального окисления. Его антидепрессивное действие проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение двух недель. Он эффективен при рецидивирующих эндогенных и невротических депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Адеметионин может помочь предотвратить рецидивы депрессии. Применение этого препарата при остеоартрите способствует частичной регенерации хрящевой ткани, увеличивает синтез протеогликанов и снижает выраженность болевого синдрома.

Адеметионин, известный также как SAMe, вызывает множество обсуждений среди пользователей и специалистов. Многие отмечают его положительное влияние на настроение и общее самочувствие. Люди, страдающие от депрессии или тревожности, сообщают о значительном улучшении состояния после начала приема добавки. Некоторые пользователи также упоминают о положительном эффекте на здоровье суставов, что делает Адеметионин популярным среди людей с артритом.

Однако не все отзывы однозначны. Некоторые отмечают, что эффект может быть не таким выраженным или требует длительного времени для проявления. Важно также учитывать, что индивидуальная реакция на добавку может варьироваться. Врачи рекомендуют проконсультироваться перед началом приема, особенно тем, кто уже принимает другие лекарства. В целом, Адеметионин продолжает вызывать интерес и обсуждение, оставаясь в центре внимания как среди потребителей, так и среди медицинских специалистов.

https://youtube.com/watch?v=l1Vo-TXq3lg

Фармакокинетика

Биологическая доступность адеметионина при введении в организм через инъекции составляет 96%. Максимальная концентрация этого вещества в плазме крови достигается примерно через 45 минут после введения. Связывание с белками плазмы происходит в минимальных количествах, менее 5%. Адеметионин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер, и его уровень значительно увеличивается в спинномозговой жидкости. Метаболизм вещества происходит в печени.

Цикл адеметионина включает в себя процессы его образования, использования и повторного синтеза. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для синтеза S-аденозилгомоцистеина. Затем S-аденозилгомоцистеин под воздействием S-аденозилгомоцистеин-гидралазы разлагается на аденозин и гомоцистеин. Гомоцистеин, в свою очередь, преобразуется обратно в метионин с помощью переноса метильной группы от 5-метил-тетрагидрофолата. Таким образом, метионин может быть вновь превращен в адеметионин, завершая цикл.

Период полувыведения адеметионина из плазмы составляет 1,5 часа, а основное выведение происходит через почки.

Показания к применению

Лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Адеметионин, применяется при внутрипеченочном холестазе и различных заболеваниях печени:

• прецирротические и цирротические состояния – токсического происхождения, включая алкогольные, вирусные и лекарственные (в результате лечения антибактериальными средствами, трициклическими антидепрессантами, противовирусными, противотуберкулезными и противоопухолевыми препаратами, а также пероральными контрацептивами);
• вторичные энцефалопатии;
• депрессивные расстройства, включая вторичные;
• абстинентный синдром.

https://youtube.com/watch?v=RBcZuIQfvlU

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• биполярные расстройства;
• возраст до 18 лет;
• I и II триместры беременности;
• период грудного вскармливания;
• наличие гиперчувствительности к компонентам препарата.

Относительные противопоказания (прием Адеметионина требует повышенной осторожности и внимательного врачебного контроля):

• почечная недостаточность;
• совместное применение с растительными препаратами, средствами, содержащими триптофан, трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• III триместр беременности;
• пожилой возраст.

Адеметионин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из лиофилизата, предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Препарат следует растворять непосредственно перед использованием в специально предоставленном растворителе. Остатки лиофилизата необходимо утилизировать. Не рекомендуется смешивать его с растворами, содержащими ионы кальция, а также с щелочными растворами. Если пористая масса имеет цвет, отличающийся от белого с желтоватым оттенком или почти белого (в результате воздействия тепла или повреждения флакона), использование такого препарата не рекомендуется.

При внутривенном введении раствор вводится очень медленно.

Терапию начинают с внутривенного или внутримышечного введения, исходя из расчета от 5 до 12 мг на 1 кг массы тела пациента в сутки.

Рекомендуемая схема дозирования:

• внутрипеченочный холестаз: 400–800 мг в сутки (1–2 флакона) в течение 14 дней;
• депрессия: 400–800 мг в сутки (1–2 флакона) на протяжении 15–20 дней. При необходимости поддерживающего лечения препарат можно продолжить в форме таблеток в дозе от 800 до 1600 мг в сутки на срок от 14 до 28 дней.

Адеметионин можно начинать применять как с внутривенного, так и с внутримышечного введения, с последующим переходом на таблетки или сразу использовать в форме таблеток.

В клинических исследованиях не было выявлено различий в эффективности препарата у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми. Однако, учитывая высокий риск наличия нарушений функции сердца, печени или почек, а также других сопутствующих заболеваний или комбинированной терапии, дозу препарата у пожилых людей следует подбирать с осторожностью, начиная с нижнего предела рекомендованного диапазона.

Данные о применении вещества при почечной недостаточности ограничены, поэтому в таких случаях требуется врачебный контроль.

Параметры фармакокинетики адеметионина у здоровых людей и у пациентов с хроническими заболеваниями печени схожи.

Побочные действия

В ходе клинических испытаний Адеметионина, в которых приняли участие более 2100 добровольцев, наиболее распространёнными нежелательными эффектами стали диарея, тошнота и головная боль.

Возможные нежелательные реакции (частота проявления: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; частота не установлена – с неустановленной частотой):

• инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
• иммунная система: нечасто – изменения в частоте пульса (брадикардия, тахикардия) или артериальном давлении (артериальная гипертензия/гипотензия), дискомфорт в грудной клетке, боли в спине, бронхоспазм, одышка, анафилактоидные или анафилактические реакции (включая покраснение кожи), реакции повышенной чувствительности;
• психические расстройства: часто – бессонница, тревога; нечасто – спутанность сознания, ажитация;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – дисгевзия, парестезия, головокружение;
• сосудистые нарушения: нечасто – флебит, артериальная гипотензия, приливы;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – отек гортани;
• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея, боли в животе; нечасто – рвота, расстройства пищеварения, желудочно-кишечное кровотечение, боли в желудочно-кишечном тракте, метеоризм, диспепсия, сухость во рту; редко – эзофагит, вздутие живота;
• кожа и подкожные ткани: часто – зуд кожи; нечасто – кожно-аллергические реакции (включая эритему, крапивницу, сыпь и зуд), ангионевротический отек, повышенное потоотделение;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: нечасто – мышечные спазмы, артралгия;
• общие расстройства и реакции в месте инъекции: нечасто – озноб, лихорадка, отек, астения, реакции и некроз кожи в месте введения; редко – недомогание.

Передозировка

Информация о случаях передозировки адеметионина не зафиксирована.

Особые указания

Учитывая тонизирующее действие данного лекарственного средства, его не следует принимать перед сном. При назначении пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходимо регулярно контролировать уровень азота в крови. Длительная терапия должна сопровождаться периодическим мониторингом креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Адеметионин в дозировке 400 мг не рекомендуется для пациентов с биполярными расстройствами. Существуют случаи, когда применение этого препарата приводило к переходу депрессии в гипоманию или маническую фазу. При наличии депрессии риск суицида и других серьезных побочных эффектов возрастает, поэтому в процессе лечения такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и коррекции симптомов депрессии. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о недостатке улучшений или ухудшении состояния во время терапии лиофилизатом. Также были зафиксированы случаи внезапного появления или усиления тревожности на фоне его применения. Обычно отмена лечения не требуется, в некоторых случаях тревога исчезала после снижения дозы или прекращения приема препарата.

Поскольку уровень препарата может снижаться при недостатке фолиевой кислоты и цианокобаламина, у пациентов из группы риска (например, беременные, страдающие заболеваниями печени, анемией или имеющие риск витаминной недостаточности из-за заболеваний или диеты, как у вегетарианцев) необходимо контролировать содержание витаминов в плазме крови. При выявлении их недостатка до начала или во время терапии Адеметионином рекомендуется принимать цианокобаламин и фолиевую кислоту.

Важно отметить, что при проведении иммунологического анализа использование раствора может привести к ложным результатам, показывающим высокое содержание гомоцистеина в крови. Поэтому целесообразно применять альтернативные методы анализа для определения концентрации гомоцистеина.

В одной дозе Адеметионина содержится менее 23 мг (1 ммоль) натрия, что означает, что этот элемент практически отсутствует в препарате.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Адеметионином возможно возникновение головокружения, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять другие задачи, требующие повышенной концентрации, до тех пор, пока они не убедятся, что терапия не сказывается на их способности заниматься такими видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Адеметионин не следует назначать в первом и втором триместрах беременности. В третьем триместре необходимо проявлять осторожность при его применении.

Если препарат требуется использовать во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Использование Адеметионина у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется, так как данные о его безопасности и эффективности для данной возрастной категории являются ограниченными.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность считается относительным противопоказанием для применения Адеметионина.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пациентов старшего возраста следует осуществлять с особой внимательностью.

Лекарственное взаимодействие

Не зафиксировано никаких взаимодействий адеметионина с другими веществами или лекарственными средствами. Однако были случаи возникновения синдрома избытка серотонина при совместном применении адеметионина и кломипрамина, поэтому в таких ситуациях следует проявлять осторожность.

Аналоги

К аналогам Адеметионина можно отнести такие препараты, как Самеликс, Адеметионин-Виал, Гептрал, Гепаретта, Гептразан, Гептор, Гептор Н и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Держать в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Адеметионине

Существуют ограниченные отзывы о Адеметионине, которые подтверждают его действенность.

Цена на Адеметионин в аптеках

Стоимость Адеметионина 400 мг на данный момент не установлена, так как препарат не представлен в аптечной сети. Однако можно ориентироваться на примерные цены его аналогов, которые также поставляются в упаковках по 5 ампул с 400 мг лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также с растворителем. Так, Гептрал стоит в пределах 1560–1955 рублей, Самеликс – 1309–1379 рублей, а Гептор – 1055–1566 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего принимают таблетки Адеметионин?

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови.

Как долго можно пить адеметионин?

В случае тяжелых заболеваний печени или при невозможности приема таблеток назначают инъекционные формы. Порошок разводят специальным растворителем и вводят внутривенно или внутримышечно по 400–800 мг в сутки. Курс лечения обычно составляет 2–4 недели, после чего возможен переход на таблетированные формы.

К какой группе препаратов относится адеметионин?

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Адеметионина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Адеметионина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Адеметионина. Если вы заметите какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Сочетайте прием Адеметионина с правильным питанием и здоровым образом жизни. Это поможет улучшить его эффективность и поддержать общее состояние здоровья.