Золпидем: применение и побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белого цвета, круглой формы, плоские, с фаской и риской. На одной стороне имеется гравировка NOC, а на другой – логотип производителя. Упаковка содержит по 15 таблеток в контурных ячейках, в картонной коробке может быть 1 или 2 упаковки.

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: золпидема тартрат – 10 мг;
  • вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.

Врачи отмечают, что золпидем является эффективным средством для краткосрочного лечения бессонницы. Он помогает пациентам быстрее засыпать и улучшает качество сна. Однако специалисты предостерегают о возможных побочных эффектах, таких как головокружение, сонливость на следующий день и риск зависимости при длительном применении. Некоторые врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. Также они рекомендуют рассматривать золпидем как временное решение, а не как долгосрочную терапию. Важно, чтобы пациенты обсуждали свои симптомы и возможные альтернативы с врачом, чтобы избежать негативных последствий.

https://youtube.com/watch?v=i-gLCVrz2u8

Фармакологические свойства

Категория Информация Примечания
Название препарата Золпидем (Zolpidem) Торговые названия: Амбиен, Имован (в некоторых странах), Нитрест и др.
Класс препарата Снотворное средство, небензодиазепиновый агонист ГАМК-рецепторов Относится к Z-препаратам, обладает седативным, снотворным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Показания к применению Кратковременное лечение бессонницы Особенно эффективен при трудностях с засыпанием. Не рекомендуется для длительного применения.
Механизм действия Селективно связывается с подтипом омега-1 бензодиазепиновых рецепторов (ГАМК-А рецепторов) Усиливает тормозное действие ГАМК, что приводит к седации и снотворному эффекту.
Формы выпуска Таблетки для приема внутрь, таблетки с пролонгированным высвобождением, сублингвальные таблетки, спрей для полости рта Дозировка и форма выпуска зависят от индивидуальных потребностей пациента и назначения врача.
Дозировка Обычно 5-10 мг перед сном Начальная доза для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции печени обычно ниже (2.5-5 мг).
Время действия Быстрое начало действия (15-30 минут), короткий период полувыведения (2-3 часа) Обеспечивает быстрое засыпание и минимальный «похмельный» эффект на утро.
Побочные эффекты Головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, диарея, амнезия, галлюцинации, парадоксальные реакции Риск побочных эффектов возрастает при превышении дозы или длительном применении.
Противопоказания Тяжелая печеночная недостаточность, синдром апноэ во сне, миастения гравис, тяжелая дыхательная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата Также не рекомендуется беременным и кормящим женщинам, детям.
Взаимодействие с другими препаратами Усиливает действие депрессантов ЦНС (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные, опиоиды) Может снижать эффективность некоторых противоэпилептических препаратов.
Риск зависимости Высокий при длительном применении Развивается физическая и психологическая зависимость. Отмена препарата должна быть постепенной.
Особые указания Не принимать с алкоголем. Не управлять транспортными средствами и механизмами после приема. Может вызывать «снохождение» и другие сложные поведенческие реакции во сне.

Фармакодинамика

Золпидем — это снотворное, относящееся к классу имидазопиридинов. Он действует как селективный агонист подтипа омега1-бензодиазепиновых рецепторов.

При использовании в рекомендованных дозах препарат оказывает седативный эффект, не проявляя анксиолитической, противосудорожной и миорелаксирующей активности. Он активирует бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединицах ГАМК-рецепторных комплексов, расположенных в IV пластинке сенсорно-моторных зон коры, моста, бледного шара, зрительных бугров вентрального таламуса, а также в ретикулярных областях черной субстанции и других структурах.

Использование золпидема способствует сокращению времени, необходимого для засыпания, снижению числа ночных пробуждений, увеличению общей продолжительности сна и улучшению его качества. Также отмечается удлинение II стадии сна и фаз глубокого сна (III и IV).

Препарат не вызывает сонливости в течение дня.

Золпидем — это препарат, который часто обсуждается как среди пациентов, так и среди медицинских специалистов. Многие люди отмечают его эффективность в борьбе с бессонницей, подчеркивая, что он помогает быстро заснуть и улучшает качество сна. Однако не все отзывы положительные. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение, сонливость на следующий день и даже амнезия. Важно отметить, что Золпидем может вызывать зависимость, и его длительное применение не рекомендуется. Врачи советуют использовать его только в краткосрочной перспективе и под контролем специалиста. Обсуждая этот препарат, многие подчеркивают необходимость индивидуального подхода и внимательного отношения к своему здоровью.

https://youtube.com/watch?v=8qW5DcLzvVc

Фармакокинетика

Абсорбция золпидема из желудочно-кишечного тракта происходит довольно быстро. После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5–3 часов. Связывание с белками плазмы составляет 92%, а биодоступность – 70%. Существует линейная зависимость между дозировкой препарата и его концентрацией в плазме.

Золпидем метаболизируется в печени, в результате чего образуются три неактивных метаболита, которые выводятся через кишечник и почки (37% и 56% соответственно). Средний период полувыведения составляет 2,4 часа, а объем распределения находится в пределах 0,5±0,02 л/кг.

Препарат не вызывает индукции печеночных ферментов.

В небольших количествах золпидем выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов может наблюдаться снижение плазменного клиренса без значительного увеличения периода полувыведения, при этом максимальная концентрация в крови может увеличиваться на 50%. При выраженных нарушениях функции почек клиренс может немного увеличиваться, а при проблемах с печенью наблюдается рост биодоступности и периода полувыведения.

Показания к применению

Золпидем используется для терапии проблем со сном, таких как трудности с засыпанием и ночные или ранние пробуждения.

https://youtube.com/watch?v=CTWyhpvgOfg

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • печеночная недостаточность (как хроническая, так и тяжелая острая);
  • дыхательная недостаточность (острая и/или тяжелая);
  • ночное апноэ, включая предполагаемое;
  • наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в состав Золпидема входит лактоза);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (состояния, при которых необходимо проявлять осторожность):

  • тяжелая миастения;
  • печеночная недостаточность легкой или средней степени;
  • дыхательная недостаточность;
  • наркомания, алкоголизм и другие зависимости;
  • депрессия.

Инструкция по применению Золпидема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, непосредственно перед сном.

Стандартная доза составляет 10 мг. Для ослабленных или пожилых пациентов, а также при нарушениях функции печени, рекомендуется начинать лечение с 5 мг. Если клинический эффект будет недостаточным, а переносимость хорошей, дозу можно увеличить до 10 мг.

Максимальная суточная доза – 10 мг.

Рекомендуемая продолжительность курса лечения при временной бессоннице составляет 2–5 дней, а при ситуационной – от 2 до 3 недель. Максимальная продолжительность терапии не должна превышать 4 недели.

Если лечение проходит в короткие сроки, постепенная отмена препарата не требуется. Однако при длительном применении Золпидем следует отменять постепенно, чтобы минимизировать риск возникновения рикошетной бессонницы.

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты (частота возникновения: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить частоту проявлений):

  • нервная система: часто – кошмары, усиление бессонницы, сонливость, головная боль, ощущение опьянения, головокружение, антероградная амнезия (возможно, связь амнезии с поведенческими реакциями; риск ее появления увеличивается с дозой), возбуждение, галлюцинации; нечасто – раздражительность, спутанность сознания; с неустановленной частотой – нарушения сознания, агрессивность, сомнамбулизм, дисфория, слуховые и зрительные галлюцинации, поведенческие реакции, повышенная возбудимость, лекарственная зависимость (может возникать даже при использовании Золпидема в терапевтических дозах); при прекращении терапии – рикошетная бессонница или синдром отмены, нарушение походки, снижение либидо, атаксия, падения (чаще у пожилых пациентов), привыкание к препарату (уменьшение снотворного/седативного эффекта при длительном применении); в большинстве случаев психические побочные реакции имеют парадоксальный характер;
  • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – мышечная слабость;
  • пищеварительная система: часто – абдоминальная боль, рвота, диарея, тошнота; с неустановленной частотой – повышение активности печеночных ферментов;
  • аллергические реакции: с неустановленной частотой – ангионевротический отек;
  • кожные покровы: с неустановленной частотой – сыпь, крапивница, зуд, повышенное потоотделение;
  • другие: часто – чувство усталости; нечасто – диплопия.

Передозировка

Основные проявления: изменения в сознании (от легкой заторможенности и спутанности до глубокого состояния комы), снижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхательной функции.

Лечение: в течение первого часа после передозировки рекомендуется вызвать рвоту; если прошло более часа, следует использовать активированный уголь (при сохранении сознания — внутрь, при отсутствии сознания — через зонд), а также провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Диализ в этом случае имеет низкую эффективность. В качестве антидота можно использовать флумазенил, однако важно помнить, что его антагонистическое действие на бензодиазепиновые рецепторы может спровоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией.

Особые указания

Если симптомы бессонницы продолжаются от 7 до 14 дней с момента начала лечения Золпидемом, это может свидетельствовать о наличии нарушений в работе нервной системы или первичных психических расстройствах. Для выявления таких состояний необходимо регулярно пересматривать состояние пациента.

Чтобы минимизировать риск возникновения антероградной амнезии, пациентам следует обеспечить условия для непрерывного сна продолжительностью 7–8 часов.

Во время терапии могут возникать психические и поведенческие реакции, включая парадоксальные, причем риск их появления выше у пожилых пациентов. В случае возникновения таких нарушений препарат следует отменить. Также стоит учитывать, что после курса лечения, который длится несколько недель, может наблюдаться некоторое снижение снотворного и седативного действия Золпидема.

Длительное применение данного препарата может привести к развитию психической и физической зависимости, причем риск увеличивается с продолжительностью лечения и дозировкой, а также у пациентов с историей злоупотребления алкоголем или другими веществами. За состоянием таких пациентов во время приема Золпидема необходим тщательный контроль. Следует также учитывать возможность возникновения зависимости (в крайне редких случаях) даже при использовании терапевтических доз. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при совместном применении Золпидема и бензодиазепинов.

У пожилых пациентов или при наличии нарушений функции печени может наблюдаться значительное удлинение периода полувыведения Золпидема, что может привести к накоплению активного вещества при повторном приеме (при хронической почечной недостаточности накопление препарата не ожидается).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения терапии пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям, использование Золпидема не рекомендуется во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Лица младше 18 лет не могут проходить данную терапию.

При нарушениях функции печени

  • легкая/средняя степень тяжести: Золпидем следует применять с осторожностью;
  • тяжелое течение: использование препарата противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

При назначении Золпидема пожилым людям необходимо проявлять осторожность, так как у этой группы пациентов наблюдается увеличенный риск развития ярко выраженного миорелаксирующего и седативного действия.

Лекарственное взаимодействие

Этанол усиливает седативный эффект Золпидема, поэтому сочетание этих веществ не рекомендуется.

При совместном использовании с рифампицином может наблюдаться ускорение метаболизма, что приводит к снижению концентрации и, как следствие, эффективности Золпидема (это следует учитывать).

Комбинации, требующие осторожности:

  • препараты, угнетающие центральную нервную систему (включая барбитураты, нейролептики, другие снотворные, наркотические анальгетики, анксиолитики/седативные средства, противокашлевые препараты центрального действия, антидепрессанты с седативным эффектом), гипотензивные средства центрального действия, антигистаминные препараты с седативным эффектом, средства для общей анестезии, противоэпилептические препараты, баклофен, пизотифен, талидомид: возможное усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему и повышенный риск угнетения дыхания;
  • кетоконазол: усиление седативного эффекта золпидема;
  • бупренорфин: повышенная вероятность угнетения дыхания.

Аналоги

Среди аналогов Золпидема можно выделить следующие препараты: Зольсана, Ивадал, Сновител, Нитрест, Онириа и Санвал.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золпидеме

Отзывы о Золпидеме в целом положительные. При использовании в рекомендованных дозах он демонстрирует высокую эффективность, что позволяет людям, пережившим стресс, хорошо отдыхать и восстанавливаться во время сна.

Побочные эффекты возникают довольно редко, чаще всего это происходит при нарушении режима дозирования или наличии индивидуальной непереносимости к активному компоненту. К наиболее распространённым побочным реакциям можно отнести галлюцинации, тошноту, головокружение и головные боли. При совместном употреблении с алкоголем риск привыкания возрастает, и становится сложно правильно определить дозировку.

Цена на Золпидем в аптеках

Стоимость Золпидема не установлена, так как данный препарат не представлен в аптечной сети.

Тем не менее, доступны его групповые аналоги с ориентировочной ценой:

  • Нитрест (20 таблеток по 10 мг): цена колеблется от 1000 до 1200 рублей;
  • Санвал (20 таблеток по 10 мг): стоимость варьируется от 2300 до 2800 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки золпидем?

Золпидем — это снотворное, относящееся к классу седативных препаратов. Он используется для лечения бессонницы, так как помогает быстро заснуть и снижает вероятность пробуждения ночью. Однако Золпидем следует применять только кратковременно (обычно до 4 недель), поскольку организм может стать к нему зависимым.

В какой список входит золпидем?

В список психотропных веществ вошли препараты, которые находятся под международным контролем в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах: алпразолам, барбитал, бромазепам, бротизолам, диазепам, золпидем, клоназепам, лоразепам, медазепам, мезокарб, мепробамат, мидазолам, нитразепам, оксазепам, темазепам.

Как золпидем действует на организм?

Как действует золпидем? Золпидем помогает улучшить сон, повышая выработку в мозге химического вещества под названием гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). ГАМК блокирует некоторые нейромедиаторы, передающие сигналы в мозг. Это оказывает успокаивающее действие на мозг, что способствует засыпанию.

Чем отличается золпидем от зопиклона?

Что эффективнее — Золпидем или Зопиклон? Золпидем — это снотворное, которое рекомендуется принимать в течение короткого периода времени, не более двух недель. Зопиклон — это препарат, используемый для лечения бессонницы, и его назначают не более чем на четыре недели.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема золпидема обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Соблюдайте рекомендованную дозировку и не превышайте ее. Золпидем предназначен для краткосрочного использования, и превышение дозы может привести к серьезным последствиям для здоровья.

СОВЕТ №3

Избегайте употребления алкоголя во время приема золпидема. Алкоголь может усиливать седативный эффект препарата и повышать риск возникновения побочных эффектов, таких как заторможенность и проблемы с координацией.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как сонливость на следующий день, проблемы с памятью или изменения в поведении. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Ссылка на основную публикацию
Похожее