Трулисити: особенности и преимущества использования

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде раствора для подкожного введения: это прозрачная бесцветная жидкость, упакованная в шприцы объемом 0,5 мл. Один конец шприца закрыт, а на другом находится игла для инъекций, защищенная колпачком. В картонной упаковке содержится 4 шприц-ручки, каждая из которых включает один шприц и инструкцию по применению Трулисити.

В каждом 0,5 мл раствора находятся:

• активное вещество: дулаглутид – 0,75 или 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, дигидрат цитрата натрия, полисорбат 80 (растительного происхождения), безводная лимонная кислота, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Трулисити является эффективным средством для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Его активное вещество, дулаглутид, помогает улучшить гликемический контроль и способствует снижению массы тела. Специалисты подчеркивают, что препарат имеет удобный режим применения, так как вводится всего один раз в неделю, что повышает приверженность пациентов к лечению.

Однако врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как тошнота и расстройства пищеварения, которые могут возникнуть в начале терапии. Важно, чтобы пациенты обсуждали все аспекты лечения с врачом, чтобы подобрать оптимальную дозировку и избежать нежелательных реакций. В целом, Трулисити рассматривается как полезный инструмент в арсенале лечения диабета, особенно для тех, кто стремится к улучшению качества жизни.

https://youtube.com/watch?v=6i6LGbOfrCQ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулаглутид представляет собой агониста рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) с длительным действием. Структура этого вещества включает две идентичные цепи, соединенные дисульфидными связями, каждая из которых содержит аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанного через короткую полипептидную цепь с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого иммуноглобулина G4 (IgG4). Аналог ГПП-1 в молекуле дулаглутида на 90% схож с естественным человеческим ГПП-1. Период полувыведения (Т1/2) естественного ГПП-1 составляет всего 1,5–2 минуты из-за расщепления дипептидилпептидазой-4 (ДПП-4) и почечного клиренса.

В отличие от природного ГПП-1, дулаглутид устойчив к воздействию ДПП-4 и имеет больший размер, что замедляет его абсорбцию и снижает почечный клиренс. Эти структурные характеристики активного вещества обеспечивают его растворимую форму, а Т1/2 достигает 4,7 дней, что позволяет вводить Трулисити подкожно раз в неделю. Кроме того, конструкция молекулы дулаглутида способствует снижению иммунного ответа, связанного с Fcγ-рецептором, и уменьшает его иммуногенный потенциал.

Гипогликемический эффект дулаглутида обусловлен несколькими механизмами действия ГПП-1. При повышении уровня глюкозы дулаглутид в β-клетках поджелудочной железы увеличивает уровень внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к повышению выработки инсулина. У пациентов с сахарным диабетом 2-го типа (инсулиннезависимом) препарат подавляет избыточную продукцию глюкагона, что снижает выброс глюкозы из печени и замедляет опорожнение желудка.

С первого введения Трулисити улучшает контроль гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа благодаря устойчивому снижению уровня глюкозы натощак, перед приемом пищи и после еды, что сохраняется на протяжении недели до следующей дозы.

Согласно результатам фармакодинамического исследования дулаглутида, у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа препарат способствовал восстановлению I фазы секреции инсулина до уровня, наблюдаемого у здоровых людей, принимавших плацебо, и улучшал II фазу секреции инсулина в ответ на внутривенное введение глюкозы. Также было установлено, что при разовом введении препарата в дозе 1,5 мг увеличивалась максимальная продукция инсулина β-клетками поджелудочной железы и активировалась функция β-клеток у пациентов с инсулиннезависимым диабетом по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетический и фармакодинамический профиль действующего вещества позволяет применять Трулисити раз в неделю.

Эффективность и безопасность дулаглутида были оценены в ходе шести рандомизированных контролируемых исследований III фазы, в которых участвовали 5171 пациент с сахарным диабетом 2-го типа (в том числе 958 человек старше 65 лет и 93 человека старше 75 лет). В исследованиях 3136 участников получали лечение дулаглутидом, из которых 1719 принимали препарат в дозе 1,5 мг раз в неделю, а 1417 – в дозе 0,75 мг с той же частотой. Во всех исследованиях было отмечено клинически значимое улучшение контроля гликемии, оцениваемое по уровню гликированного гемоглобина (HbA1C).

Эффективность дулаглутида как монотерапии по сравнению с метформином была исследована в 52-недельном клиническом исследовании с активным контролем. При введении Трулисити раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг его эффективность превышала таковую у метформина, применяемого в суточной дозе 1500–2000 мг, в отношении снижения HbA1c. Спустя 26 недель терапии большинство участников достигли целевого показателя HbA1c < 7,0 и < 6,5% при применении дулаглутида, в отличие от метформина. Частота зарегистрированных случаев симптоматической гипогликемии (эпизодов/пациент/год) при использовании дулаглутида в дозах 1,5 мг/0,75 мг и метформина составила 0,62; 0,15 и 0,09 соответственно.

Эффективность и безопасность препарата оценивались как в плацебо-контролируемых, так и в активно-контролируемых клинических исследованиях (ситаглиптин в дозе 100 мг/сутки) на протяжении 104 недель при применении всех препаратов в сочетании с метформином. На фоне использования Трулисити в течение 52 недель раз в неделю в дозе 1,5 мг/0,75 мг отмечалось более значительное снижение HbA1c по сравнению с приемом ситаглиптина. При этом значительно большее количество пациентов, принимавших дулаглутид, достигло целевого уровня HbA1c < 7 и < 6,5%. Эти эффекты сохранялись на протяжении всего периода исследования. При введении дулаглутида в дозе 1,5 мг/0,75 мг и приеме ситаглиптина частота подтвержденной симптоматической гипогликемии составила 0,19; 0,18 и 0,17 соответственно.

Эффективность и безопасность препарата также оценивались в исследовании с активным контролем в течение 26 недель по сравнению с лираглутидом – 1,8 мг/сутки, оба препарата использовались в комбинации с метформином. Лечение дулаглутидом в дозе 1,5 мг раз в неделю приводило к сопоставимому снижению HbA1c и числу пациентов, достигавших целевого уровня HbA1c < 7 и < 6,5% по сравнению с лечением лираглутидом. При использовании Трулисити в дозе 1,5 мг частота документированной симптоматической гипогликемии составила 0,12, а при терапии лираглутидом – 0,29.

Во всех вышеописанных исследованиях случаи тяжелой гипогликемии на фоне лечения дулаглутидом не наблюдались.

Сравнение дулаглутида с инсулином гларгин проводилось в исследованиях длительностью 78 недель с активным контролем. Оба препарата использовались в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины. Спустя 52 недели лечения дулаглутидом при еженедельном введении 1,5 мг отмечалось достоверно большее снижение HbA1c по сравнению с инсулином гларгин, а при введении дулаглутида раз в неделю в дозе 0,75 мг снижение HbA1c было сопоставимо с таковым при использовании инсулина гларгин. Через 52 и 78 недель в группе дулаглутида (доза 1,5 мг) большая часть пациентов достигла целевого значения HbA1c < 7,0% или < 6,5%. Частота подтвержденной симптоматической гипогликемии для Трулисити в дозах 1,5 мг/0,75 мг и инсулина гларгина составила 1,67; 1,67 и 3,02 соответственно. На фоне терапии дулаглутидом (доза 1,5 мг) и терапии инсулином гларгин было зарегистрировано равное число случаев тяжелой гипогликемии (по два случая).

В ходе плацебо-контролируемых наблюдений и активно-контролируемых клинических исследований проводилось сравнение действующего вещества с эксенатидом (первые две недели в дозе 0,005 мг дважды в сутки, затем в дозе 0,01 мг дважды в сутки), при комбинации обоих средств с пиоглитазоном и метформином. У пациентов, получавших дулаглутид 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг/0,75 мг, наблюдалось более выраженное снижение HbA1c по сравнению с группой плацебо и эксенатидом. Значительно большее количество пациентов при этом достигло целевого уровня HbA1c < 7,0% или < 6,5%. Частота подтвержденной симптоматической гипогликемии при введении Трулисити в дозах 1,5 мг/0,75 мг и 2 раза в сутки эксенатида составила соответственно 0,19; 0,14 и 0,75. Тяжелая гипогликемия в группе, использующей дулаглутид, не наблюдалась, в то время как в группе эксенатида было зафиксировано 2 случая осложнения.

В процессе клинического исследования терапии Трулисити в комбинации с инсулином, с метформином или без него, пациенты, получавшие инсулин 1 или 2 раза в сутки до включения в исследование, отказались от прежнего режима и были рандомизированы в группы, использующие дулаглутид 1 раз в неделю или инсулин гларгин 1 раз в сутки. Обе группы также получали прандиальный инсулин лизпро, вводимый 3 раза в сутки в сочетании с метформином или без него. Спустя 26 недель после начала исследования действие дулаглутида в дозах 1,5 мг/0,75 мг 1 раз в неделю превышало эффект инсулина гларгин в отношении снижения HbA1c. Это соотношение сохранялось до конца исследования, и большая часть пациентов, лечившихся дулаглутидом, достигала целевого уровня HbA1c < 7,0% или < 6,5% через 26 недель и через 52 недели – < 7,0%, по сравнению с группой инсулина гларгин.

Частота документированной симптоматической гипогликемии при введении дулаглутида 1 раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг и при использовании инсулина гларгин 1 раз в сутки составила 31,06; 35,66 и 40,95 соответственно. Было зафиксировано 10 случаев тяжелой гипогликемии при терапии дулаглутидом в дозе 1,5 мг и 7 случаев – в дозе 0,75 мг, а также 15 случаев – при терапии инсулином гларгин.

Применение Трулисити обеспечивало достоверно большее снижение уровня глюкозы в крови натощак по сравнению с исходным уровнем, основной эффект препарата наблюдался спустя 2 недели. Улучшение уровня глюкозы натощак сохранялось на протяжении всего самого длительного периода исследования, составившего 104 недели. Лечение дулаглутидом также приводило к значительному снижению средней постпрандиальной гликемии (уровня глюкозы в крови после еды) по сравнению с исходным уровнем (изменение от первоначального уровня до первичной временной точки варьировало от −1,95 до −4,23 ммоль/л).

При введении Трулисити в дозе 1,5 мг наблюдалось стабильное снижение веса на протяжении всех исследований (от исходного уровня до конечной временной точки изменение среднего значения составило от −0,35 до −2,9 кг). Во время терапии дулаглутидом в дозе 0,75 мг изменение веса варьировало от 0,86 до −2,63 кг. Уменьшение веса отмечалось у пациентов, получавших дулаглутид, независимо от наличия побочного эффекта в виде тошноты. При этом снижение веса было более выраженным в группе больных с жалобами на тошноту.

Трулисити вызывает разнообразные мнения среди людей, и это вполне естественно. Многие отмечают его уникальную атмосферу, где сочетаются современные технологии и природная красота. Пользователи социальных сетей делятся впечатлениями о живописных пейзажах и возможностях для активного отдыха, таких как пешие прогулки и велоспорт.

Некоторые жители подчеркивают, что Трулисити стал центром притяжения для молодежи благодаря разнообразным культурным событиям и фестивалям. Однако не все отзывы положительные: некоторые выражают недовольство по поводу инфраструктуры и недостатка общественного транспорта. В целом, Трулисити вызывает интерес и обсуждение, что свидетельствует о его значимости в жизни местных жителей и туристов.

https://youtube.com/watch?v=mdolFLZEarU

Фармакокинетика

При сахарном диабете 2 типа максимальная концентрация дулаглутида (Сmах) в плазме после подкожного введения Трулисити наблюдается через 48 часов. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и средняя максимальная концентрация (Сmах) после многократных подкожных инъекций препарата в дозе 1,5 мг составляют в среднем 114 нг/мл и 14 000 нг×ч/мл соответственно. Стационарная концентрация дулаглутида в крови (Css) достигается через 2–4 недели терапии при дозировке 1,5 мг один раз в неделю. При подкожном введении дулаглутида в области бедра, живота или плеча в дозе 1,5 мг концентрации остаются сопоставимыми. При однократной подкожной инъекции Трулисити в дозах 1,5 мг и 0,75 мг средняя абсолютная биодоступность составила 47% и 65% соответственно.

Средний объем распределения (Vd) препарата в равновесном состоянии после подкожного введения в дозах 1,5 мг и 0,75 мг у пациентов с сахарным диабетом 2 типа составляет примерно 19,2 и 17,4 литра соответственно.

Предполагается, что распад дулаглутида на аминокислоты происходит через основные пути катаболизма белков.

Средний клиренс вещества при дозах 1,5 мг и 0,75 мг в стационарном состоянии составил 0,073 л/ч и 0,107 л/ч соответственно, а период полувыведения (Т1/2) – 4,5 и 4,7 суток.

Фармакокинетический анализ показал статистически значимую обратную связь между весом тела или индексом массы тела (ИМТ) и применением дулаглутида, однако на уровень гликемического контроля вес тела или ИМТ не оказали значительного влияния.

Фармакокинетические параметры дулаглутида не зависят существенно от пола и расовой принадлежности.

Показания к применению

Трулисити рекомендуется для использования у взрослых с диабетом 2 типа с целью улучшения контроля уровня сахара в крови:

1. В качестве монотерапии, если соблюдение диеты и физическая активность не позволяют достичь необходимого уровня гликемического контроля у пациентов, для которых метформин не подходит из-за непереносимости или наличия противопоказаний.
2. В рамках комбинированной терапии вместе с другими противодиабетическими препаратами (включая инсулин), если их применение в сочетании с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает нужного уровня контроля гликемии.

https://youtube.com/watch?v=t4qNOCxTmEg

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1 типа;
• серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая тяжелый парез желудка, из-за отсутствия опыта использования Трулисити у таких пациентов;
• значительные нарушения функции почек;
• острый панкреатит;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• аллергия на любой из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Трулисити следует применять с осторожностью):

• одновременный прием пероральных средств, требующих быстрой абсорбции из ЖКТ;
• возраст старше 75 лет.

Трулисити, инструкция по применению: способ и дозировка

Трулисити вводится в область бедра, живота или плеча один раз в неделю в любое время суток. Внутривенное или внутримышечное введение препарата не допускается. Инъекции можно делать независимо от режима питания.

Для монотерапии рекомендуется доза 0,75 мг.

При комбинированном лечении Трулисити следует использовать в дозе 1,5 мг, а для пациентов старше 75 лет – начинать с 0,75 мг.

Если Трулисити добавляется к уже проводимой терапии метформином и/или пиоглитазоном, эти препараты можно продолжать в прежних дозах. При добавлении Трулисити к лечению прандиальным инсулином или производными сульфонилмочевины необходимо рассмотреть возможность снижения дозы инсулина или сульфонилмочевины из-за повышенного риска гипогликемии. Дополнительный контроль уровня глюкозы для изменения дозы дулаглутида не требуется, однако для корректировки дозы инсулина или сульфонилмочевины он может быть необходим.

Если была пропущена доза Трулисити, ее следует ввести как можно скорее, при условии, что до следующей запланированной дозы остается не менее 72 часов. Если до следующей инъекции осталось менее 72 часов, пропустите одну дозу и продолжайте лечение по обычному графику. В любом случае можно вернуться к привычному режиму применения дулаглутида раз в неделю. При необходимости день введения можно изменить, если с момента последнего введения прошло не менее 72 часов.

Шприц-ручка Трулисити является одноразовым предзаполненным устройством, готовым к использованию. В каждой шприц-ручке содержится одна доза препарата – 0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мл. Каждое устройство предназначено для однократного использования. Поскольку Трулисити вводится раз в неделю, рекомендуется отмечать в календаре дату следующего введения.

После нажатия на зеленую кнопку шприц-ручки игла автоматически вводится в кожу, и раствор впрыскивается, после чего игла извлекается.

Перед инъекцией необходимо достать шприц-ручку из холодильника, осмотреть ее, проверить маркировку и срок годности. Если раствор помутнел, изменил цвет или содержит видимые частицы, либо шприц-ручка повреждена, использовать ее нельзя.

Перед применением Трулисити следует тщательно вымыть руки и выбрать место для инъекции. Препарат вводится в область бедра или живота, если инъекцию делает другой человек, он может ввести раствор в плечо. Места инъекций следует чередовать каждую неделю, а если используется одна и та же область, необходимо выбирать разные точки для введений.

Для инъекции убедитесь, что шприц-ручка заблокирована, затем удалите серый колпачок. Не следует надевать его обратно, так как это может повредить иглу, и не касайтесь иглы. Плотно прижмите прозрачное основание шприц-ручки к коже в месте инъекции и разблокируйте, повернув фиксирующее кольцо. Нажмите на зеленую кнопку и удерживайте ее до появления громкого щелчка. Прозрачное основание следует продолжать прижимать к коже до второго щелчка, который раздастся примерно через 5–10 секунд, когда игла начнет втягиваться обратно. После этого уберите шприц-ручку с кожи. Завершение инъекции будет подтверждено серой частью механизма, которая станет видимой только после процедуры.

Имейте в виду, что шприц-ручка содержит стеклянные элементы, поэтому следует обращаться с ней осторожно. Если устройство упало на твердую поверхность, его использование запрещено.

Храните шприц-ручку в холодильнике, не допускайте замораживания. Если раствор в устройстве замерз, его нельзя использовать.

Побочные действия

• ЖКТ: очень часто – тошнота, abdominal pain, диарея, рвота; часто – диспепсия, снижение аппетита, метеоризм, запор, вздутие живота, отрыжка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – острый панкреатит;
• обмен веществ и нарушения питания: очень часто – гипогликемия (в сочетании с прандиальным инсулином и метформином или метформином и глимепиридом); часто – гипогликемия (в качестве монотерапии или в комбинации с метформином и пиоглитазоном);
• инструментальные и лабораторные данные: часто – атриовентрикулярная (AV) блокада I степени, синусовая тахикардия;

• общие расстройства и реакции в месте введения: часто – слабость; нечасто – реакции в месте инъекции.

• Примечание: Данные относятся только к введению Трулисити в дозе 1,5 мг; для дозы 0,75 мг частота побочных эффектов соответствует более низкой категории.

** Документированная симптоматическая гипогликемия и уровень глюкозы в крови ≤3,9 ммоль/л.

В ходе клинических исследований наиболее распространенными нежелательными эффектами были нарушения со стороны ЖКТ (включая тошноту, рвоту и диарею), как правило, легкой или умеренной степени. Эти реакции чаще всего наблюдались в первые две недели лечения препаратом, а в течение следующих четырех недель их частота значительно снижалась. В клинико-фармакологических исследованиях, продолжавшихся до 6 недель, среди пациентов с сахарным диабетом 2-го типа большинство побочных эффектов со стороны ЖКТ фиксировались в первые 2–3 дня после введения первой дозы, а при последующих дозах их частота уменьшалась.

Передозировка

Среди признаков передозировки Трулисити можно выделить гипогликемию и побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом.

Если возникают такие реакции, следует приступить к симптоматическому лечению, ориентируясь на проявляющиеся клинические симптомы.

Особые указания

Трулисити не рекомендуется применять пациентам с диабетом 1 типа, а также для лечения диабетического кетоацидоза.

Агонисты рецепторов ГПП-1 могут вызывать негативные реакции со стороны пищеварительной системы. Этот аспект следует учитывать при назначении Трулисити пациентам с нарушениями функции почек, так как такие побочные эффекты, как рвота, тошнота и/или диарея, могут привести к обезвоживанию, что, в свою очередь, ухудшит работу почек.

Лечение агонистами рецепторов ГПП-1 связано с риском развития острого панкреатита. Если во время терапии дулаглутидом возникают симптомы, характерные для острого панкреатита (включая постоянные сильные боли в животе), необходимо немедленно прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В случае подтверждения диагноза панкреатита возобновление терапии Трулисити запрещено. Увеличение активности панкреатических ферментов без других признаков острого панкреатита не является предвестником данного заболевания.

Препарат в дозировке 1,5 мг содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), что фактически означает его отсутствие в составе.

Данных о влиянии Трулисити на фертильность у человека нет. Исследования на животных не выявили прямого воздействия дулаглутида на спаривание или фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не оказывает влияния или может иметь минимальное воздействие на способность управлять транспортными средствами и работать с другой сложной техникой. При назначении Трулисити в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины для предотвращения гипогликемии рекомендуется проявлять особую осторожность при вождении и управлении другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении дулаглутида у беременных женщин либо отсутствует, либо представлена в очень ограниченном объеме. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности данного препарата, поэтому использование Трулисити во время беременности строго запрещено.

Так как не установлено, проникает ли дулаглутид в грудное молоко, во время лечения нельзя исключать потенциальный риск для здоровья новорожденных и детей, находящихся на грудном вскармливании. В период лактации применение Трулисити также противопоказано.

Применение в детском возрасте

Использование гипогликемического препарата у пациентов младше 18 лет не рекомендуется, так как нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность для детей и подростков.

При нарушениях функции почек

В случае серьезных нарушений работы почек, когда расчетная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) составляет менее 30 мл/мин/1,73 м², или при терминальной стадии почечной недостаточности, применение Трулисити не рекомендуется из-за недостаточного опыта его использования в этой группе пациентов.

Для больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек корректировка дозы Трулисити не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется корректировка дозы этого гипогликемического средства.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет не нужно корректировать рекомендованную дозу дулаглутида. Тем не менее, поскольку опыт применения этого препарата у людей старше 75 лет весьма ограничен, для данной возрастной группы начальная доза не должна превышать 0,75 мг один раз в неделю.

Лекарственное взаимодействие

Дулаглутид, замедляя процесс опорожнения желудка, может оказывать влияние на скорость всасывания пероральных медикаментов, принимаемых одновременно с ним. Трулисити следует применять с осторожностью у пациентов, которым необходима быстрая абсорбция лекарств через желудочно-кишечный тракт. Замедление опорожнения желудка может привести к незначительному увеличению концентрации препаратов с замедленным высвобождением из-за удлинения периода их высвобождения.

Реакции взаимодействия, наблюдаемые при совместном применении Трулисити с другими лекарственными средствами:

• Парацетамол: после первого введения дулаглутида в дозах 1 или 3 мг максимальная концентрация (Cmax) парацетамола снижалась на 36 и 50% соответственно, а медиана времени достижения максимальной концентрации (Tmax) отмечалась позже (через 3 и 4 часа соответственно). При сочетанном использовании с дулаглутидом в дозе до 3 мг в стационарном состоянии статистически значимых различий в значениях AUC(0-12), Tmax и Cmax парацетамола не выявлено (коррекция дозы не требуется);
• Аторвастатин: наблюдалось снижение Cmax и AUC(0–∞) данного вещества и его основного метаболита о-гидроксиаторвастатина на 70 и 21% соответственно, в то время как средний период полувыведения (T1/2) аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина увеличивался на 17 и 41% соответственно; такие изменения не считаются клинически значимыми;
• Варфарин: концентрации S- и R-варфарина остались неизменными, Cmax R-варфарина не изменилась, в то время как Cmax S-варфарина снизилась на 22%; AUC для международного нормализованного отношения (МНО) увеличилась на 2%, что, вероятно, не является клинически значимым, влияние на максимальный уровень МНО (МНОmax) не наблюдалось; период ответа по МНОmax увеличивался на 6 часов, что совпадало с задержкой Tmax примерно на 4 и 6 часов для S- и R-варфарина соответственно; данная комбинация не требует коррекции дозы варфарина;
• Дигоксин: общая экспозиция (AUCt) и Tmax данного вещества в равновесном состоянии не изменялись после совместного применения с двумя последовательными дозами дулаглутида; Cmax снизилась на 22%; изменения дозы дигоксина не требуются;
• Антигипертензивные препараты: не было выявлено клинически значимых изменений AUC или Cmax лизиноприла при одновременном применении многократных доз дулаглутида; на 3-й и 24-й дни исследования наблюдалась статистически значимая задержка Tmax лизиноприла примерно на 1 час; при введении однократной дозы дулаглутида одновременно с метопрололом AUC и Cmax последнего увеличивались на 19 и 32% соответственно; Cmax метопролола достигалась на 1 час позже, однако это изменение не считалось статистически значимым (коррекция доз этих препаратов не требуется);
• Метформин (с обычным высвобождением): при сочетании с многократными дозами дулаглутида AUCt метформина увеличивалась на 15%, Cmax снижалась на 12%, Tmax оставалась без изменений; такие эффекты связаны с замедлением опорожнения желудка, вызванным дулаглутидом, и находятся в пределах вариабельности фармакокинетики метформина, поэтому не считаются клинически значимыми (коррекция дозы не требуется);
• Пероральные контрацептивы (норгестимат 0,18 мг/этинилэстрадиол 0,025 мг): не было замечено влияния на общую экспозицию норэлгестромина и этинилэстрадиола, однако у последних было зафиксировано статистически значимое снижение Cmax на 26% и 13%, а также задержка Tmax на 2 и 0,3 часа соответственно (коррекция доз этих препаратов не требуется);
• Ситаглиптин: при комбинации с однократной дозой дулаглутида изменения концентрации этого вещества не наблюдались; при сочетании с двумя последовательными дозами дулаглутида было отмечено снижение AUC0-t и Cmax ситаглиптина на 7,4 и 23,1% соответственно; Tmax увеличивался на 0,5 часа по сравнению с монотерапией; на протяжении 24 часов ситаглиптин может угнетать ДПП-4 до 80%; Cmax и экспозиция дулаглутида увеличивались в среднем на 27% и 38% соответственно, а медианное Tmax возрастало примерно до 24 часов, что свидетельствует о высокой степени защиты дулаглутида от инактивации ДПП-4.

Аналоги

К аналогам Трулисити можно отнести: Баету, Виктозу, Баету Лонг, Саксенду, Ликсумию и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в первоначальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °C. Замораживание запрещено! Храните в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года. Препарат, купленный в аптеке, можно держать при температуре не выше 30 °C, но не дольше 14 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трулисити

Согласно редким отзывам о Трулисити на медицинских платформах, этот препарат демонстрирует свою эффективность в нормализации уровня глюкозы. Он помогает избежать резких колебаний сахара в крови и обеспечивает стабильный гликемический контроль при введении одной дозы раз в неделю, что является удобным вариантом для пациентов. Кроме того, благодаря действию этого противодиабетического средства многие пользователи смогли сбросить в среднем от 2 до 6 кг.

Среди недостатков Трулисити можно выделить возможность возникновения побочных эффектов, таких как тошнота и рвота, а также его высокую цену.

Цена на Трулисити в аптеках

Стоимость препарата Трулисити (раствор для подкожного введения) за упаковку, включающую 4 шприц-ручки по 0,5 мл, может варьироваться следующим образом: при дозировке 1,5 мг цена составляет 10900–11200 рублей; при дозировке 0,75 мг – 11340–11740 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Трулисити?

Уменьшение аппетита: Препарат воздействует на участки мозга, ответственные за чувство голода, что приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи. Продление ощущения сытости: Замедляя опорожнение желудка, Трулисити продлевает ощущение сытости после еды, что способствует сокращению калорийности рациона.

Почему худеют от Трулисити?

Снижение аппетита: Трулисити® (Trulicity®) помогает уменьшить чувство голода, что приводит к уменьшению потребления калорий. Замедление опорожнения желудка: Это дает ощущение сытости на более длительный период, что также способствует снижению потребления пищи.

Можно ли заменить оземпик на Трулисити?

Аналоги по фармакологической группе «Оземпик» — агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1. Но есть и другие аГПП‑1. Эти аналоги раствора «Оземпик» называются лираглутид и дулаглутид (торговые названия — «Саксенда» и «Трулисити».

Как правильно колоть Трулисити для похудения?

Препарат Трулисити™ следует вводить подкожно в область живота, бедра или плеча. Препарат нельзя вводить внутривенно или внутримышечно. Препарат можно вводить в любое время суток, вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 0,75 мг 1 раз в неделю.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные функции и возможности Trulicity, чтобы максимально эффективно использовать платформу. Ознакомьтесь с руководствами и обучающими материалами, которые помогут вам быстро освоить интерфейс и инструменты.

СОВЕТ №2

Регулярно обновляйте свои знания о новых функциях и обновлениях Trulicity. Подписывайтесь на рассылки и следите за новостями компании, чтобы быть в курсе последних изменений и улучшений.

СОВЕТ №3

Не стесняйтесь обращаться в службу поддержки Trulicity, если у вас возникли вопросы или проблемы. Команда поддержки готова помочь вам и ответить на любые ваши запросы, что поможет избежать ненужных задержек в работе.

СОВЕТ №4

Обменивайтесь опытом с другими пользователями Trulicity через форумы и сообщества. Это отличный способ получить советы, узнать о лучших практиках и решить проблемы, с которыми вы можете столкнуться.