Топамакс: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Топамакса:

• капсулы: твердые желатиновые, белого цвета с прозрачной крышечкой, на которой имеется надпись TOP; размеры капсул и обозначения дозировки (15/25/50 мг) – №2/№1/№0, «15 mg»/«25 mg»/«50 mg»; внутри капсул находятся белые или почти белые гранулы (по 28 или 60 штук в полиэтиленовых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон);
• таблетки с оболочкой: круглые, с маркировкой TOP на одной стороне; цвет оболочки и дозировка (25/100 мг) – белый/желтый, «25»/«100» (по 7 или 10 штук в блистерах, в картонной упаковке 4 или 6 блистеров).

Состав одной капсулы:

• активное вещество: топирамат – 15, 25 или 50 мг;
• вспомогательные вещества (15/25/50 мг): сахарная крупка (сахароза, крахмальная патока) – 45/75/150 мг; ацетат целлюлозы – 5,423/9,038/18,076 мг; повидон – 10,4199/17,3665/34,733 мг;
• оболочка (15/25/50 мг): лаурат сорбитана – 0,0252/0,0312/0,0397 мг; желатин – 50,8–52,7/64,7–67/80,6–83,5 мг; диоксид титана (Е171) – 0,63/0,78/0,99 мг; лаурилсульфат натрия – 0,0252/0,0312/0,0397 мг; чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (раствор шеллака глазури в этаноле, оксид железа черный, н-бутиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония) – 0,005–0,01/0,005–0,01/0,005–0,01 мг; вода – 9,3–11,2/10–12,3/12,5–15,4 мг.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: топирамат – 25 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, воск карнаубы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолат крахмала натрия, стеарат магния, Opadry (25/100 мг) белый YS-1-7706-G/желтый YS-1-6370-G.

Врачи отмечают, что Топамакс, активное вещество которого топирамат, является эффективным средством для лечения эпилепсии и профилактики мигрени. Многие специалисты подчеркивают его способность снижать частоту приступов и улучшать качество жизни пациентов. Однако, как и любое лекарство, Топамакс может вызывать побочные эффекты, такие как головокружение, усталость и изменения в настроении. Врачи рекомендуют внимательно следить за состоянием пациентов, особенно в начале лечения, чтобы своевременно выявить возможные негативные реакции. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, что позволяет подобрать оптимальную дозировку и минимизировать риски. В целом, Топамакс заслуживает положительных отзывов среди медицинских специалистов, но требует осторожного подхода в применении.

https://youtube.com/watch?v=wstv1yINd_Q

Показания к применению

• Эпилепсия (для детей старше 2 лет и взрослых): монотерапия, включая лечение впервые диагностированной эпилепсии; комбинированная терапия с другими препаратами для парциальных или генерализованных тонико-клонических приступов, а также лечение приступов при синдроме Леннокса – Гасто;
• Мигрень (для взрослых): используется в качестве профилактического средства (эффективность при острых приступах не была исследована).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст до 2 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (состояния и заболевания, при которых Топамакс следует использовать с осторожностью):

• недостаточность функции почек или печени;
• гиперкальциурия;
• нефроуролитиаз (включая случаи в анамнезе и семейную предрасположенность);
• беременность (безопасность применения препарата в данной группе не была изучена; учитывая повышенный риск врожденных аномалий у плода, назначение Топамакса возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальные риски и нет возможности использовать альтернативные методы лечения).

Топамакс, известный как топирамат, вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в контроле эпилептических приступов и профилактике мигрени. Пациенты часто делятся положительными впечатлениями о снижении частоты атак и улучшении качества жизни. Однако не обходится и без негативных комментариев. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как усталость, головокружение и проблемы с концентрацией. Также встречаются мнения о том, что препарат может вызывать изменения в аппетите и весе. Важно отметить, что реакция на Топамакс индивидуальна, и перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы взвесить все плюсы и минусы.

https://youtube.com/watch?v=DnsuMHm1nH0

Способ применения и дозировка

Топамакс следует принимать внутрь, не обращая внимания на время приема пищи.

Для достижения наилучшего контроля над эпилептическими приступами рекомендуется начинать лечение с низких доз Топамакса, постепенно увеличивая дозу до достижения необходимого эффекта.

Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих сложности с глотанием таблеток. Перед употреблением капсулу аккуратно открывают и добавляют гранулы, находящиеся внутри, в небольшое количество мягкой пищи (примерно 1 чайная ложка). Полученную смесь необходимо сразу же проглотить, не разжевывая (хранить ее нельзя). Также капсулы можно принимать целиком.

Парциальные/генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса – Гасто

Минимальная эффективная доза для взрослых при совместном применении с другими противосудорожными средствами составляет 200 мг в сутки. Средняя суточная доза варьируется от 200 до 400 мг, разделенных на два приема. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 1600 мг в день.

Начало подбора дозы рекомендуется с 25–50 мг в день, принимая ее в течение недели. После этого, с интервалами в 7–14 дней, дозу можно увеличивать на 25–50 мг, при этом частота приема должна составлять два раза в день. При выборе дозы важно ориентироваться на эффективность лечения. В некоторых ситуациях терапевтический эффект может быть достигнут при приеме Топамакса один раз в сутки. Для достижения максимальной эффективности контроль уровня препарата в плазме не является обязательным.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет Топамакс обычно назначается в суточной дозе от 5 до 9 мг/кг, разделенной на два приема. Подбор дозы начинается с 25 мг или менее (что соответствует 1–3 мг/кг в день), принимаемых в течение недели. Затем, с интервалами в 7–14 дней, дозу можно увеличивать на 1–3 мг/кг, при этом частота приема должна составлять два раза в день. При выборе дозы также следует ориентироваться на эффективность терапии. Обычно препарат в суточной дозе до 30 мг/кг хорошо переносится.

https://youtube.com/watch?v=ty97chAf1ME

Эпилепсия, включая впервые диагностированную

Перед началом монотерапии Топамаксом важно учитывать, как отмена сопутствующих противосудорожных препаратов может повлиять на частоту приступов. Если нет необходимости в резком прекращении приема этих средств, рекомендуется постепенно снижать их дозу, уменьшая ее на одну треть каждые 14 дней.

При прекращении использования препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, уровень активного вещества Топамакса в крови может возрасти. В таких случаях, если это обосновано клиническими показаниями, дозу препарата можно уменьшить.

Взрослым обычно назначают начальную дозу Топамакса в размере 25 мг перед сном в течение первой недели. Затем, с интервалом в 7–14 дней, дозу увеличивают на 25 или 50 мг, переводя пациента на двукратный прием в день. Если препарат плохо переносится, увеличение суточной дозы можно осуществлять более медленно, основываясь на клиническом ответе.

Начальная суточная доза для взрослых при монотерапии составляет 100 мг, а максимальная – 500 мг. В некоторых случаях пациентам с рефрактерными формами эпилепсии может быть назначена монотерапия с дозировкой 1000 мг в день. Эти рекомендации также применимы к пожилым людям, не имеющим заболеваний почек.

Детям старше 2 лет в первую неделю монотерапии Топамакс назначают по 0,5–1 мг/кг перед сном. Суточная доза постепенно увеличивается на 0,5–1 мг/кг с интервалом в 7–14 дней (дозу следует делить на два приема). При плохой переносимости возможно более медленное увеличение дозы. Рекомендуемый диапазон доз для детей составляет от 100 до 400 мг в день. Для детей с недавно диагностированными парциальными припадками может быть назначена доза в 500 мг в день.

Мигрень

При мигрени для профилактики обычно назначают 100 мг Топамакса, разделенных на два приема. Начальная доза составляет 25 мг перед сном в течение первой недели, после чего с интервалом в 7–14 дней дозу увеличивают на 25 мг в сутки. Если пациент испытывает плохую переносимость, увеличение суточной дозы можно проводить более осторожно, ориентируясь на клинический эффект. В некоторых случаях положительный результат может быть достигнут при дозе в 50 мг Топамакса в день. Эффективность и безопасность применения более 200 мг препарата в сутки не были исследованы.

При наличии умеренной или тяжелой почечной недостаточности может потребоваться снижение дозировки. Рекомендуется принимать половину стандартной начальной и поддерживающей дозы. В дни гемодиализа может потребоваться дополнительная доза Топамакса, которая составляет примерно половину суточной дозы. Эту дозу следует разделить на две части и принять в начале и в конце процедуры гемодиализа. Размер дополнительной дозы может варьироваться в зависимости от используемого оборудования для гемодиализа.

Побочные действия

Наиболее часто в процессе терапии возникают следующие побочные эффекты: депрессия, анорексия, снижение аппетита, замедление мышления, проблемы с речью, бессонница, трудности с концентрацией и координацией движений, головокружение, сонливость, парестезия, тремор, нечеткость зрения, заторможенность, дизартрия, гипестезия, дисгевзия, проблемы с памятью, нистагм, диплопия, тошнота, диарея, усталость, потеря веса, раздражительность.

Другие возможные нарушения (частота: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• центральная нервная система: очень часто – парестезии, сонливость, головокружение; часто – когнитивные расстройства, проблемы с вниманием и памятью, амнезия, тремор, нистагм, гипестезия, дисгевзия, нарушения мышления, психомоторные расстройства, судороги, проблемы с координацией и балансом, заторможенность, дизартрия, седация, интенционный тремор; нечасто – тонико-клонические припадки типа «grand mal», угнетенное сознание, нарушения поля зрения, сложные парциальные припадки, психомоторная гиперактивность, нарушения речи, обмороки, сенсорные расстройства, гиперсомния, слюнотечение, афазия, повторяющаяся речь, гипокинезия, потеря чувствительности, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, ощущение жжения, паросмия, церебральный синдром, дизестезия, гипогевзия, дистония, ступор, аура, агевзия, неуклюжесть, дисфазия, дисграфия, периферическая нейропатия, предобморочные состояния, нарушения циркадного ритма сна, ощущение мурашек по телу; редко – эссенциальный тремор, акинезия, апраксия, гиперестезия, аносмия, отсутствие реакций на раздражители, гипосмия;
• иммунная система: часто – гиперчувствительность; с неизвестной частотой – отек конъюнктивы, аллергический отек;
• метаболизм и питание: часто – анорексия, снижение аппетита; нечасто – полидипсия, метаболический ацидоз, увеличение аппетита, гипокалиемия; редко – гиперхлоремический ацидоз;
• инвазии и инфекции: очень часто – назофарингит;
• кровь и лимфатическая система: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, лимфаденопатия, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения;
• психика: очень часто – депрессия; часто – дезориентация, бессонница, замедление мышления, проблемы с речью, тревога, спутанность сознания, агрессивные реакции, нарушения поведения и настроения, эмоциональная лабильность, возбуждение, гнев, депрессивное состояние; нечасто – суицидальные мысли, нарушения сна, попытки суицида, психотические расстройства, галлюцинации, слуховые и зрительные галлюцинации, патологическое мышление, снижение либидо, апатия, затрудненная речь, аффективная лабильность, потеря либидо, вялость, панические реакции, возбужденное состояние, плач, дисфемия, эйфорическое настроение, паранойя, персеверация мышления, уплощение эмоций, панические атаки, плаксивость, нарушения навыков чтения и засыпания, ранние пробуждения, интрасомнические расстройства, рассеянность, приподнятое настроение; редко – гипомания, мания, чувство безысходности, паническое расстройство;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота, диарея; часто – запор, рвота, боли в эпигастрии и животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в животе, нарушения чувствительности в ротовой полости, гастрит; нечасто – метеоризм, панкреатит, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие живота, боли в нижней части живота, снижение чувствительности в ротовой полости, кровоточивость десен, чувствительность в области живота, дискомфорт в эпигастральной области, глоссодиния, боли в ротовой полости, неприятный запах изо рта, гиперсаливация;
• орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – снижение остроты зрения, светобоязнь, повышенное слезотечение, мидриаз, фотопсия, скотома, миопия, сухость глаз, странные ощущения в глазах, блефароспазм, пресбиопия; редко – односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия; с неизвестной частотой – закрытоугольная глаукома, нарушение подвижности глаза, макулопатия;
• гепатобилиарная система: редко – печеночная недостаточность, гепатит;
• опорно-двигательная система: часто – мышечная слабость, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, судороги, боли в грудной клетке; нечасто – усталость в мышцах, припухлость суставов, боли в боку, скованность мышц; редко – дискомфорт в конечностях;
• орган слуха и равновесия: часто – вертиго, звон или боль в ушах; нечасто – глухота, дискомфорт в ухе, нейросенсорная или односторонняя глухота, нарушение слуха;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – синусная брадикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, гипотензия, горячие приливы, приливы; редко – феномен Рейно;
• дыхательная система: часто – одышка, заложенность носа, носовое кровотечение, кашель, ринорея; нечасто – одышка при физической нагрузке, дисфония, гиперсекреция в придаточных пазухах носа;
• кожа и подкожные ткани: часто – сыпь, алопеция, зуд; нечасто – ангидроз, эритема, крапивница, генерализованный зуд, аллергический дерматит, нарушения чувствительности в области лица, макулярная сыпь, нарушения пигментации кожи, припухлость лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, изменение запаха кожи, параорбитальный отек, локализованная крапивница; с неизвестной частотой – токсический эпидермальный некролиз;
• почки и мочевыводящие пути: часто – поллакиурия, нефролитиаз, дизурия; нечасто – боли в области почек, обострение мочекаменной болезни, гематурия, недержание мочи при напряжении, недержание мочи, почечная колика, частые позывы к мочеиспусканию; редко – почечноканальцевый ацидоз, обострение мочекаменной болезни;
• половые органы и молочная железа: нечасто – сексуальная или эректильная дисфункция;
• социальное функционирование: нечасто – нарушения способности к обучению;
• лабораторные показатели: очень часто – снижение массы тела; часто – увеличение веса; нечасто – аномальные результаты теста «тандем-походка», кристаллурия, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, лейкопения; редко – уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови;
• общие расстройства: очень часто – усталость; часто – раздражительность, повышенная температура, астения, плохое самочувствие, нарушения походки, беспокойство; нечасто – жажда, гипертермия, гриппоподобный синдром, чувство опьянения, медлительность, похолодание конечностей; редко – кальциноз, отек лица.

Нарушения, которые фиксируются у детей в два и более раз чаще, чем у взрослых: суицидальные мысли, изменения аппетита, плохое самочувствие, гипокалиемия, гиперхлоремический ацидоз, проблемы с поведением, апатия, агрессивные реакции, трудности с засыпанием, проблемы с вниманием и походкой, заторможенность, низкое качество сна, нарушения циркадного ритма сна, повышенное слезотечение, синусная брадикардия.

Побочные эффекты, наблюдаемые исключительно у детей: нарушения способности к обучению, эозинофилия, рвота, вертиго, пирексия, гипертермия, психомоторная гиперактивность.

Особые указания

Чтобы уменьшить вероятность увеличения частоты припадков, отмену Топамакса следует проводить постепенно: для взрослых – на 50–100 мг с недельными интервалами при лечении эпилепсии и на 25–50 мг при использовании для профилактики мигрени; для детей – в течение 2–8 недель. Если требуется более быстрая отмена препарата, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

При умеренных и выраженных нарушениях функции почек для достижения стабильных плазменных уровней Топамакса может потребоваться 10–15 дней, в то время как у пациентов с нормальной функцией почек этот процесс займет 4–8 дней.

Во время лечения может наблюдаться увеличение частоты расстройств настроения и депрессии, а также риск возникновения суицидальных мыслей и поведения, что требует контроля состояния пациента.

У некоторых пациентов, особенно при наличии предрасположенности к образованию камней в почках, риск их формирования может возрасти, что может привести к симптомам, таким как почечная колика и боли в области почек или боков. Для снижения вероятности этого осложнения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости. К факторам риска относятся гиперкальциурия, наличие нефролитиаза в анамнезе (включая семейный), а также сопутствующая терапия препаратами, способствующими образованию камней.

У пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 70 мл/мин) и нарушениями функции печени назначение Топамакса требует особой осторожности.

Лечение Топамаксом может привести к развитию синдрома, который включает острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Основные симптомы – это боль в глазах и/или резкое снижение остроты зрения. При офтальмологическом обследовании могут быть выявлены миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия глазного яблока и повышение внутриглазного давления. Также может наблюдаться мидриаз с выделением жидкости, что приводит к смещению радужной оболочки и хрусталика вперед, вызывая вторичную закрытоугольную глаукому. Обычно симптомы возникают через месяц после начала терапии. При появлении данного синдрома Топамакс следует отменить. Перед назначением препарата пациентам с отягощенной глазной историей необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу и возможные риски.

Во время лечения может развиться метаболический ацидоз, не связанный с дефицитом анионов (например, снижение уровня гидрокарбонатов в плазме при отсутствии респираторного алкалоза). Обычно такие случаи наблюдаются в начале приема препарата, хотя это состояние может проявляться на любом этапе терапии. Некоторые заболевания или методы лечения, предрасполагающие к ацидозу (например, тяжелые респираторные заболевания, хирургические вмешательства, кетогенная диета, болезни почек, диарея, эпилептический статус, терапия определенными лекарственными средствами), могут усиливать эффект Топамакса по снижению уровня гидрокарбонатов. У детей хронический метаболический ацидоз может замедлить рост. При появлении симптомов метаболического ацидоза рекомендуется контролировать уровень гидрокарбонатов в сыворотке. В случае развития данного нарушения следует снизить дозу или отменить терапию.

Если во время лечения Топамаксом наблюдается потеря массы тела, стоит рассмотреть возможность увеличения калорийности питания.

В процессе лечения могут возникать побочные эффекты, такие как нарушения зрения, головокружение и сонливость, что может представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами, особенно до тех пор, пока не будет оценена реакция пациента на препарат.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Топамакса с определёнными медикаментами и веществами может вызвать следующие эффекты:

• карбамазепин, фенитоин: снижение уровня Топамакса в плазме (может потребоваться корректировка дозы);
• дигоксин: снижение его уровня в плазме (необходимо следить за этим показателем);
• препараты, подавляющие центральную нервную систему: взаимодействие не изучено, поэтому такая комбинация не рекомендуется;
• зверобой продырявленный: снижение уровня Топамакса в крови, что может привести к снижению его эффективности;
• пероральные контрацептивы: повышенный риск снижения их эффективности (об изменениях в сроках и характере менструальных кровотечений следует сообщать врачу);
• вальпроевая кислота: повышенный риск развития гипераммониемии с или без энцефалопатии;
• литий: изменение его уровня в крови (необходимо контролировать этот показатель);
• метформин, пиоглитазон, глибенкламид: требуется контроль состояния пациента для оценки течения сахарного диабета;
• лекарственные средства, способствующие образованию камней в почках: повышенный риск нефролитиаза (рекомендуется избегать таких комбинаций);
• амитриптилин, галоперидол, пропранолол, дилтиазем, флунаризин: вероятность возникновения взаимодействия.

Аналоги

Среди аналогов Топамакса можно выделить следующие препараты: Топсавер, Тореал, Макситопир, Эпитоп, Топиромакс, Топалепсин, Топирамат, Топирамат-Тева и Торэпимат.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте, защищенном от влаги, при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения:

• капсулы – 2 года;
• таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Топамакс?

Топамакс — противосудорожный препарат, относится к группе противоэпилептических средств. В лечении алкоголизма используется в составе вспомогательной медикаментозной терапии. Действующее вещество — топирамат, производное фруктозы. Опытные врачи-наркологи.

Куда пропал препарат Топамакс?

Решение о прекращении поставок Топамакса в Россию J&J приняла в конце 2021 года и в установленные сроки проинформировала об этом Росздравнадзор. Однако позднее компания решила временно продолжить поставки препарата в Россию. Сейчас на складе компании доступен препарат Топамакс в дозировке 25 мг.

Какой наиболее распространенный побочный эффект топамакса?

Побочные действия. Со стороны метаболизма и питания: часто — анорексия, понижение аппетита; нечасто — метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия; редко — гиперхлоремический ацидоз.

Какой эффект от топирамата?

На фоне приема топирамата могут возникнуть головная боль, головокружение, сонливость, заторможенность, нарушение концентрации внимания, парестезии, чувство усталости, извращение вкусовых ощущений. В редких случаях – нарушения зрения, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Топамакса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценить возможные риски и побочные эффекты, учитывая ваше здоровье и историю болезни.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема препарата. Записывайте любые изменения в самочувствии или появление побочных эффектов, таких как головокружение или изменения в настроении, и сообщайте об этом врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Топамакса без предварительной консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния или возникновению серьезных побочных эффектов, особенно если вы принимаете его для контроля эпилепсии.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на взаимодействие Топамакса с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов и взаимодействий.