Сульперазон: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Антибиотик Сульперазон представлен в виде порошка, который предназначен для приготовления раствора, используемого для внутримышечных и внутривенных инъекций. Порошок имеет белый или почти белый цвет с легким желтоватым оттенком. Упаковка включает один флакон объемом 2 г, который помещен в картонную коробку.

Состав одного флакона:

• цефоперазон (в форме цефоперазона натрия) – 1 г;
• сульбактам (в форме сульбактама натрия) – 1 г.

Врачи отмечают, что Сульперазон является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекционных заболеваний. Он сочетает в себе два активных компонента: сульбактам и пиперациллин, что позволяет ему действовать на широкий спектр патогенных микроорганизмов, включая устойчивые штаммы. Специалисты подчеркивают, что данный препарат особенно полезен в стационарной практике, где часто встречаются сложные инфекции, требующие комплексного подхода к лечению. Однако врачи также предупреждают о необходимости соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности курса, чтобы избежать развития резистентности. В целом, Сульперазон зарекомендовал себя как надежное средство, но его применение должно быть обосновано и контролируемо.

https://youtube.com/watch?v=jR-OkfPTk9Q

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальным элементом препарата Сульперазон является цефоперазон, который относится к третьему поколению цефалоспоринов. Он проявляет активность против чувствительных микроорганизмов в период их активного размножения, подавляя биосинтез мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не обладает значительной антибактериальной активностью, за исключением случаев, связанных с Acinetobacter и Neisseriaceae. Тем не менее, было установлено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Исследования показали, что сульбактам способен предотвращать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов, вызываемое резистентными микроорганизмами, демонстрируя выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с определенными пенициллинсвязывающими белками, что объясняет более выраженное действие сульперазона на чувствительные штаммы по сравнению с использованием сульбактама и цефоперазона в соотношении 1:1 в агаровых или бульонных средах.

При определении минимальной подавляющей концентрации (МПК) с использованием диско-диффузионного метода рекомендуется применять диск, содержащий 75 мкг цефоперазона и 30 мкг сульбактама. Нормы контроля качества для таких дисков следующие:

• для Staphylococcus aureus диаметр зоны составляет 23‒30 мм;
• для контрольного штамма Acinetobacter spp. – 26‒32 мм;
• для Escherichia coli – 27‒33 мм;
• для Pseudomonas aeruginosa – 22‒28 мм.

Сульперазон — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении инфекций, особенно в стационарных условиях. Пользователи часто делятся положительными отзывами о быстром действии и минимальных побочных эффектах. Однако некоторые пациенты упоминают о необходимости тщательного контроля со стороны медицинского персонала, так как неправильное применение может привести к нежелательным последствиям. Врачебные мнения также варьируются: одни специалисты высоко оценивают его в комбинации с другими антибиотиками, другие же предостерегают от чрезмерного использования. В целом, Сульперазон остается важным инструментом в арсенале медицины, но требует ответственного подхода.

https://youtube.com/watch?v=hpMI2HASyBY

Фармакокинетика

После введения 2 г препарата (состоящего из 1 г цефоперазона и 1 г сульбактама) внутривенно, максимальные уровни цефоперазона и сульбактама достигали 236,8 и 130,2 мкг/мл соответственно, что происходило в течение 5 минут. Это указывает на более широкий объем распределения сульбактама (в пределах 18‒27,6 л) по сравнению с цефоперазоном (в пределах 10,2‒11,3 л).

При внутримышечном введении Сульперазона в дозе 1,5 г (составляющего 1 г цефоперазона и 0,5 г сульбактама) максимальные концентрации этих веществ в сыворотке крови фиксировались в интервале от 15 минут до 2 часов после инъекции. Максимальные уровни цефоперазона и сульбактама в сыворотке крови составили 64,2 и 19 мкг/мл соответственно.

Оба компонента, цефоперазон и сульбактам, хорошо распределяются по различным тканям и жидкостям организма, обнаруживаясь в желчи, желчном пузыре, матке, фаллопиевых трубах, яичниках, аппендиксе, коже и других органах. Около 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама, введенных в виде комбинированного препарата Сульперазон, выводятся с мочой. Основная часть оставшегося цефоперазона выводится с желчью. При связывании с белками плазмы цефоперазон не вытесняет билирубин. Период полувыведения цефоперазона составляет 1,7 часа, а сульбактама – около 1 часа. Наблюдается линейная зависимость концентраций активных веществ в сыворотке крови от введенной дозы. Данные о фармакокинетическом взаимодействии между цефоперазоном и сульбактамом при применении Сульперазона отсутствуют. При повторном использовании не наблюдается клинически значительных изменений в фармакокинетике обоих компонентов. При введении препарата каждые 8–12 часов кумуляция цефоперазона и сульбактама не происходит.

Из-за активного выведения цефоперазона с желчью его период полувыведения обычно увеличивается, а выведение с мочой усиливается у пациентов с обструкцией желчных путей и/или заболеваниями печени. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи сохраняются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения увеличивается не более чем в 2–4 раза.

У пациентов с различными степенями почечной недостаточности, принимавших Сульперазон, наблюдается высокая корреляция между расчетным клиренсом креатинина и общим клиренсом сульбактама. У больных с терминальной почечной недостаточностью отмечается значительное увеличение периода полувыведения сульбактама (примерно 6,9 и 9,7 часа в разных исследованиях). Гемодиализ приводит к значительным изменениям объема распределения, общего клиренса и периода полувыведения сульбактама.

Фармакокинетика Сульперазона была изучена у пожилых пациентов с нарушениями функции печени и почек. В отличие от здоровых добровольцев, у них наблюдается увеличение объема распределения, снижение клиренса и удлинение периода полувыведения как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика цефоперазона коррелирует со степенью нарушения функции печени, а сульбактама – со степенью нарушения функции почек.

Исследования, проведенные на детях, не выявили клинически значимых отличий в фармакокинетике активных компонентов Сульперазона по сравнению с показателями у взрослых. Примерный период полувыведения цефоперазона у детей составляет 1,44‒1,88 часа, а сульбактама – 0,91‒1,42 часа.

Показания к применению

Согласно рекомендациям, Сульперазон используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к цефоперазону и/или сульбактаму:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• интраабдоминальные инфекции (в том числе холецистит, перитонит и холангит);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции суставов и костей;
• менингит;
• воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);
• сепсис.

https://youtube.com/watch?v=WUAZRTVRNHc

Противопоказания

Антибиотик Сульперазон не рекомендуется использовать у людей, имеющих аллергию на цефоперазон, сульбактам, а также другие препараты из группы цефалоспоринов и пенициллинов.

Инструкция по применению Сульперазона: способ и дозировка

Сульперазон вводится как внутривенно, так и внутримышечно.

Для приготовления раствора для внутривенной инъекции 2 г порошка необходимо развести в 6,7 мл растворителя, вводя его в течение трех минут или более.

При создании раствора для внутривенной инфузии сначала смешивают 2 г порошка с 6,7 мл растворителя, а затем разбавляют получившуюся смесь до 20 мл. Инфузия должна длиться от 15 до 60 минут.

В качестве растворителей можно использовать: изотонический раствор хлорида натрия, стерильную воду для инъекций, 5% раствор декстрозы в воде, физиологический раствор или 0,225% раствор хлорида натрия. Для инфузий можно применять лактированный раствор Рингера, однако его нельзя использовать для начального растворения. Для этого порошок Сульперазона сначала смешивают с водой для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера в пропорции 2 мл (или 4 мл) начального раствора на 50 мл (или 100 мл) лактированного раствора Рингера.

Раствор для внутримышечного введения также готовится в два этапа. Сначала порошок растворяют в воде для инъекций, а затем смешивают с 2% раствором лидокаина. Общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

Взрослым пациентам назначают 2–4 г Сульперазона в сутки. Суточную дозу делят на две равные части и вводят каждые 12 часов. В случае тяжелых или устойчивых инфекций возможно увеличение дозы до 8 г в сутки. Пациентам, получающим препарат в соотношении 1:1 (4 г цефоперазона и 4 г сульбактама), может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Максимальная доза сульбактама составляет 4 г в сутки.

Детям Сульперазон назначают в дозировке 40–80 мг на килограмм массы тела в сутки. Рекомендуемую дозу делят на 2–4 равные части и вводят каждые 6–12 часов. При тяжелых инфекциях, устойчивых к лечению, возможно увеличение дозы до 160 мг на килограмм массы тела в сутки. Новорожденным в первую неделю жизни Сульперазон вводят каждые 12 часов. Максимальная доза сульбактама для детей составляет 80 мг на килограмм массы тела в сутки.

При значительных нарушениях функции почек (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) максимальная доза сульбактама не должна превышать 2 г в сутки (по 1 г каждые 12 часов), а при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 1 г в сутки (по 0,5 г каждые 12 часов).

Побочные действия

• Пищеварительная система: рвота, тошнота, псевдомембранозный колит, диарея;
• Мочевыделительная система: наличие крови в моче (гематурия);
• Кроветворная система: снижение уровня гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипопротромбинемия, временная эозинофилия, тромбоцитопения; при длительном использовании – обратимая нейтропения;
• Аллергические реакции: зуд, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, анафилактический шок (у пациентов с аллергиями в анамнезе риск подобных реакций повышен);
• Лабораторные показатели: временное повышение показателей функции печени; при применении раствора Фелинга или Бенедикта – ложноположительная реакция на глюкозу в моче; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса;
• Местные реакции: после внутримышечного введения – жжение и временная боль в месте инъекции; при внутривенном введении – флебит в области инфузии;
• Прочие реакции: лихорадка, васкулит, головная боль, озноб.

Передозировка

Информация о случаях острого отравления сульбактамом и цефоперазоном при их использовании у людей на сегодняшний день достаточно ограничена. При употреблении чрезмерных доз Сульперазона можно ожидать проявление нежелательных побочных эффектов, указанных в инструкции к препарату. Также важно учитывать, что высокие уровни бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут привести к неврологическим расстройствам, включая судороги. В случае передозировки Сульперазона рекомендуется проводить симптоматическую терапию. Исследования подтвердили эффективность гемодиализа в удалении компонентов препарата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить использование Сульперазона и подобрать соответствующее лечение.

Если не проводится регулярный контроль уровня цефоперазона в сыворотке, максимальная суточная доза Сульперазона не должна превышать 2 граммов.

У пациентов с нарушением всасывания, тех, кто не получает полноценное питание, а также у лиц, принимающих антикоагулянты, следует следить за протромбиновым временем. При наличии дефицита витамина К его следует дополнительно назначить.

При длительном применении антибиотиков может наблюдаться снижение чувствительности к препарату.

При продолжительном курсе лечения, особенно у новорожденных и детей младшего возраста, рекомендуется регулярно проверять работу почек, печени и систему кроветворения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Клинические исследования, проведенные с использованием Сульперазона, показывают, что его влияние на способность управлять автомобилем и выполнять трудные задачи является незначительным.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования, касающиеся применения Сульперазона у женщин в положении, не проводились. Активные компоненты — цефоперазон и сульбактам — способны проходить через плаценту и выделяться с грудным молоком. В период беременности и лактации данный препарат назначается исключительно при наличии строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для плода или ребенка.

При нарушениях функции печени

У пациентов, страдающих от серьезных заболеваний печени и обструкций желчных путей, может возникнуть необходимость в изменении режима дозирования препарата. У лиц с нарушениями функции печени, а также с сопутствующими проблемами с почками, требуется регулярный контроль уровня цефоперазона в сыворотке крови и корректировка дозы при необходимости. В случаях, когда регулярный мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке не осуществляется, суточная доза не должна превышать 2 г.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании с этанолом, а также в течение пяти дней после введения Сульперазона могут возникнуть реакции, схожие с дисульфирамом. Эти реакции могут проявляться головной болью, учащенным сердцебиением, потливостью и приливами. Поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков. Пациентам, находящимся на искусственном питании (как парентерально, так и перорально), следует избегать использования растворов, содержащих этанол.

Важно соблюдать значительные промежутки времени между введением аминогликозидов и Сульперазона, так как эти препараты не совместимы между собой с фармацевтической точки зрения.

Аналоги

Среди аналогов Сульперазона можно выделить следующие препараты: Цефосин, Цефтриаксон, Медаксон, Лопракс, Лендацин, Фортум, Азаран, Цедекс, Бестум, Тизим, Вицеф, Супракс, Иксим, Орзид, Лоразидим, Медоцеф и Лораксон.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре не выше 25 °C. Держать в недоступном для детей месте. Срок хранения – 2 года.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульперазоне

Существующие отзывы о Сульперазоне не дают возможности однозначно оценить его эффективность и безопасность. Это, вероятно, связано с тем, что препарат назначается в рамках комплексного лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к нему.

Тем не менее, врачи часто применяют Сульперазон при выборе терапевтического курса, и многие из них остаются довольны достигнутыми результатами. Важно провести анализ для определения возбудителя инфекции и строго следовать рекомендациям специалиста.

Цена на Сульперазон в аптеках

Средняя стоимость Сульперазона в аптечных сетях колеблется в пределах 341‒352 рублей.

Вопрос-ответ

Какое действующее вещество в Сульперазоне?

Действующие вещества: сульбактам 1 г, цефоперазон 1 г в соотношении 1:1, во флаконах по 2 г.

Что лечит цефоперазон сульбактам?

Цефоперазон и Сульбактам показаны для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции.

Какова цена на Сульперазон?

Сульперазон порошок для инъекций 2 г купить в интернет-аптеке по цене от 477,00 ₽. Дежурная Аптека 245.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием Сульперазона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что вы не принимаете препараты, которые могут негативно повлиять на действие Сульперазона.

СОВЕТ №3

Следуйте указаниям по применению, указанным в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте лечение без консультации с врачом, даже если симптомы исчезли.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свое состояние во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу.