Нормодипин: описание и применение препарата

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нормодипина представлена в виде таблеток: они имеют продолговато-округлую, двояковыпуклую форму и почти белый или белый цвет. В таблетках дозировкой 5 мг на одной стороне имеется гравировка «5», а в таблетках по 10 мг – гравировка «10» с одной стороны и риска с другой. Упаковка содержит 10 таблеток в блистерах, по три блистера в картонной коробке.

Состав одной таблетки включает:

• Действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (что соответствует содержанию амлодипина 5 или 10 мг);
• Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат магния.

Врачи отмечают, что Нормодипин является эффективным средством для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он относится к группе блокаторов кальциевых каналов, что позволяет ему расслаблять сосуды и снижать артериальное давление. Специалисты подчеркивают, что препарат хорошо переносится пациентами и имеет минимальные побочные эффекты. Однако, как и любое лекарственное средство, Нормодипин требует индивидуального подхода в назначении. Врачи рекомендуют проводить регулярный мониторинг состояния пациента, чтобы избежать возможных осложнений. Кроме того, важно учитывать взаимодействие с другими медикаментами, что может повлиять на эффективность лечения. В целом, Нормодипин зарекомендовал себя как надежный препарат в арсенале кардиологов.

https://youtube.com/watch?v=ituobAnhFhg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь блокатором медленных кальциевых каналов и производным дигидропиридина, активный компонент Нормодипина – амлодипин – демонстрирует антиангинальные и гипотензивные свойства. Он связывается с участками S6 III и IV доменов α1-субъединицы кальциевого канала L-типа, что приводит к блокировке кальциевых каналов и снижению трансмембранного поступления ионов кальция в клетки, преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, а также в меньшей степени в кардиомиоциты.

Антиангинальная активность Нормодипина достигается за счет расширения периферических артерий и артериол, а также коронарных артерий. У пациентов с стенокардией наблюдается снижение выраженности ишемической болезни сердца (ИБС). Расширение периферических артериол приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что снижает преднагрузку на сердце и уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Расширение коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных участках миокарда способствует увеличению притока кислорода к сердечной мышце, особенно у пациентов с вазоспастической стенокардией, а также предотвращает спазмы коронарных артерий, включая случаи у курильщиков. Для пациентов со стабильной стенокардией однократный прием Нормодипина повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST и стенокардии, а также уменьшает частоту приступов стенокардии, снижая потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин обеспечивает продолжительный гипотензивный эффект, который зависит от дозы. Его гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкомышечную ткань сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией однократный прием Нормодипина приводит к значительному снижению артериального давления как в положении лежа, так и стоя, на протяжении 24 часов.

Ортостатическая гипотензия, вызванная применением амлодипина, встречается крайне редко. Он не снижает толерантность к физическим нагрузкам и фракцию выброса левого желудочка, а также уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. Амлодипин не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У пациентов с диабетической нефропатией не наблюдается увеличения выраженности микроальбуминурии. Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм и уровень липидов в плазме крови, что позволяет его использовать в терапии пациентов с бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом.

Эффект от приема амлодипина проявляется через 2–4 часа и сохраняется на протяжении 24 часов.

Нормодипин — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния. Пользователи подчеркивают, что после начала приема препарата у них значительно уменьшились головные боли и головокружения, что положительно сказалось на качестве жизни. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как легкая усталость или отеки. Врачебные рекомендации также варьируются: одни специалисты считают Нормодипин отличным выбором для лечения гипертонии, другие же советуют быть осторожными и внимательно следить за реакцией организма. В целом, отзывы о препарате в основном положительные, но индивидуальная реакция на лечение может сильно различаться.

https://youtube.com/watch?v=i_yI2ug-ZCw

Фармакокинетика

• Абсорбция: при пероральном приеме данное вещество медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом пища не оказывает влияния на его абсорбцию. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6–12 часов, независимо от возраста пациента. Стадия насыщения (Css) в плазме устанавливается через 7–14 дней регулярного приема; биодоступность составляет 63–80%.
• Распределение по органам и тканям: объем распределения (Vd) равен 21 л/кг, что указывает на преобладание распределения в тканях. До 97% амлодипина связывается с белками плазмы. Вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и выделяться в грудное молоко.
• Метаболизм: до 90% амлодипина подвергается биотрансформации в печени, образуя неактивные метаболиты.
• Экскреция: с мочой выводится до 10% амлодипина в неизмененном виде и до 60% в виде метаболитов; с калом – 20–25% в виде метаболитов. Процесс выведения имеет двухфазный характер, средний период полувыведения (T1/2) составляет 35–50 часов. Общий клиренс вещества равен 7 мл/мин/кг. При проведении гемодиализа амлодипин не выводится.

У пациентов старше 65 лет и у больных с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация – время» (AUC) на 40–60%. Это обстоятельство требует назначения сниженных начальных доз Нормодипина. Похожее увеличение AUC также фиксируется при нарушении функции печени.

Почечная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Нормодипин может быть использован как в качестве монотерапии, так и в рамках комбинированного лечения при следующих заболеваниях и состояниях:

• Стабильная стенокардия при физической нагрузке;
• Артериальная гипертензия;
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

https://youtube.com/watch?v=k0YOJO7Z1lI

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Значительное снижение артериального давления при систолическом АД ниже 90 мм рт. ст.;
• Кардиогенный шок;
• Клинически важный аортальный стеноз;
• Коллапс;
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• Период беременности и лактации;
• Возраст до 18 лет (недостаток клинического опыта применения);
• Аллергия на амлодипин или другие производные дигидропиридина.

Относительные противопоказания (таблетки Нормодипин следует принимать с осторожностью из-за повышенного риска осложнений):

• Проблемы с функцией печени;
• Синдром слабости синусового узла (СССУ) с выраженной брадикардией или тахикардией;
• Хроническая сердечная недостаточность неишемической природы по классификации NYHA III-IV функционального класса;
• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Острый инфаркт миокарда, включая период в течение месяца после его перенесения;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нормодипина: способ и дозировка

Таблетки Нормодипин предназначены для перорального применения.

Для лечения стенокардии и артериальной гипертензии рекомендуется начинать с дозы 5 мг один раз в день. Максимально допустимая доза составляет 10 мг в сутки. Поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг в день.

Если Нормодипин назначается одновременно с β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), корректировка дозы амлодипина не требуется.

У пожилых пациентов может наблюдаться увеличение периода полувыведения (Т1/2) амлодипина и снижение клиренса креатинина. В таких случаях изменение дозы не требуется, однако необходимо более внимательное наблюдение за состоянием пациентов.

При наличии почечной недостаточности также нет необходимости в изменении дозы Нормодипина.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: часто наблюдаются периферические отеки (особенно в области стоп и лодыжек), приливы крови к лицу, учащенное сердцебиение; нечасто – значительное снижение артериального давления (АД); очень редко – васкулит, ухудшение или развитие сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), боли в груди, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия;
• Центральная и периферическая нервная система: часто отмечаются сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головные боли; нечасто – общее недомогание, астения, гипестезия, парестезии, тремор, вертиго, периферическая невропатия, обмороки, бессонница, необычные сны, нестабильность настроения, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия; очень редко – атаксия, амнезия, ажитация, апатия;
• Пищеварительная система: часто возникают боли в животе, тошнота; иногда – диарея или запор, метеоризм, рвота, диспепсия, анорексия, жажда, сухость слизистой рта; редко – увеличение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (вызванная холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
• Органы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
• Мочеполовая система: редко – импотенция, болезненное и учащенное мочеиспускание, никтурия; очень редко – полиурия, дизурия;
• Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, пурпура, нарушения пигментации кожи;
• Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную), зуд кожи; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема;
• Костно-мышечный аппарат: иногда – миалгия (при длительном применении Нормодипина), мышечные судороги, артралгия, артроз, боли в спине; редко – миастения;
• Органы чувств: редко – шум в ушах, диплопия, ксерофтальмия, нарушения зрения, конъюнктивит, боли в глазах;
• Другое: редко – гинекомастия, алопеция, диспноэ, гиперурикемия, изменение массы тела (снижение или увеличение), носовые кровотечения, гипергидроз; очень редко – кашель, ринит, холодный липкий пот, паросмия, нарушения аккомодации, изменения вкусовых ощущений, гипергликемия.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: >1/10 – очень часто, >1/100-<1/10 – часто, >1/1000 -<1/100 – нечасто, >1/10 000-<1/1000 – редко, <1/10 000 – очень редко, включая единичные случаи.

Передозировка

Симптомы передозировки Нормодипином включают: учащенное сердцебиение, значительное снижение артериального давления, выраженную периферическую вазодилатацию, что может привести к серьезной и длительной артериальной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода.

Лечение: пациенту следует находиться в горизонтальном положении на спине с приподнятыми ногами выше уровня головы. Рекомендуется применение активированного угля, промывание желудка, поддержка работы сердечно-сосудистой системы, контроль объема циркулирующей крови, диуреза, а также мониторинг функций сердца и легких. Для восстановления тонуса сосудов необходимо применять сосудосуживающие средства, если нет противопоказаний к их использованию. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ неэффективен при передозировке Нормодипином.

Особые указания

В ходе терапии необходимо следить за массой тела и уровнем потребления натрия. Также важно придерживаться правильного питания, соблюдать гигиену полости рта и регулярно проводить санацию зубов, чтобы избежать кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени, а также тем, кто имеет невысокий рост или небольшую массу тела, может потребоваться снижение дозы Нормодипина.

У людей с нарушениями работы печени может наблюдаться удлинение периода полувыведения амлодипина, поэтому им следует принимать препарат с особой осторожностью.

Рекомендуется завершать курс лечения Нормодипином путем постепенного снижения дозы амлодипина, хотя прекращение приема не приводит к синдрому отмены.

При гипертоническом кризе безопасность и эффективность данного препарата не были установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Некоторым пациентам, особенно на начальных этапах лечения, может наблюдаться головокружение, сонливость и другие нежелательные реакции со стороны нервной системы из-за применения Нормодипина. В таких случаях рекомендуется проявлять особую осторожность при управлении сложными механизмами и вождении автомобилей.

Применение при беременности и лактации

Из-за недостатка клинических данных о применении Нормодипина во время беременности и грудного вскармливания, не рекомендуется назначать этот препарат женщинам в положении, кормящим матерям, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не применяют надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Использование Нормодипина в педиатрической практике для лечения детей и подростков до 18 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности корректировка дозы Нормодипина не требуется, так как уровень его концентрации в плазме крови не зависит от степени ухудшения функции почек.

При нарушениях функции печени

Людям с проблемами в работе печени необходимо с осторожностью назначать Нормодипин.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте необходимо проявлять осторожность при использовании Нормодипина.

Лекарственное взаимодействие

Влияние одновременного приема различных веществ и препаратов на блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового типа, включая амлодипин:

• Тиазидные и «петлевые» диуретики, нитраты, верапамил, ингибиторы АПФ и β-адреноблокаторы могут усиливать гипотензивное и антиангинальное действие;
• Нейролептики и α1-адреноблокаторы способствуют увеличению гипотензивного эффекта;
• Противовирусные препараты, включая ритонавир, повышают уровень амлодипина в плазме;
• Изофлуран и нейролептики усиливают гипотензивный эффект;
• Препараты кальция могут снижать терапевтическую эффективность.

При одновременном использовании лития и амлодипина могут усиливаться нейротоксические эффекты, такие как атаксия, диарея, тошнота, рвота, шум в ушах и тремор.

Применение амлодипина для лечения артериальной гипертензии совместно с α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками или ингибиторами АПФ считается безопасным. При стабильной стенокардии Нормодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, такими как нитраты короткого или пролонгированного действия и β-адреноблокаторы.

Амлодипин также можно использовать в сочетании с антибактериальными препаратами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), особенно индометацином, и пероральными гипогликемическими средствами.

Силденафил в дозе 100 мг при однократном приеме не влияет на фармакокинетику амлодипина у пациентов с эссенциальной гипертензией.

Повторный прием амлодипина (10 мг) вместе с аторвастатином (80 мг) не приводит к клинически значимым изменениям в фармакокинетике аторвастатина.

Грейпфрутовый сок (240 мг) и Нормодипин (10 мг) при однократном совместном приеме не оказывают значительного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократное и повторное применение амлодипина (10 мг) не влияет на фармакокинетику этанола (алкогольных напитков).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику циклоспорина, почечный клиренс и уровень дигоксина в сыворотке крови, а также на эффективность варфарина (протромбиновое время).

Совместное применение амлодипина с циметидином не влияет на его фармакокинетику.

Согласно данным in vitro, при совместном применении дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с Нормодипином, амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы.

Аналоги

К аналогам Нормодипина относятся: Амлодипин, Амлодипин-Тева, Амлодипин-Прана, Амлонг, Норваск и Эмлодин.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нормодипине

Во многих отзывах Нормодипин описывают как действенное средство с широким спектром терапевтического воздействия, которое считается относительно безопасным и удобным в использовании (достаточно принимать его всего один раз в сутки).

Среди недостатков отмечают его высокую цену и возможность возникновения некоторых побочных эффектов.

Цена на Нормодипин в аптеках

Приблизительная стоимость Нормодипина за упаковку, включающую 30 таблеток:

• дозировка 5 мг – 350–400 рублей;
• дозировка 10 мг – 650–800 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают нормодипин?

У пациентов со стенокардией Нормодипин® улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, в результате чего она получает больше кислорода, предотвращая приступы боли в груди. Этот препарат не оказывает немедленного облегчения боли в груди, вызванной стенокардией.

Нормодипин снижает давление?

«Нормодипин» — лекарственное средство, оказывающее антиангинальное, гипотензивное действие. Препарат понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Выпускается в форме таблеток для внутреннего применения. Препарат снижает уровень смертности, вызванной сердечной недостаточностью.

Сколько можно пить Нормодипин?

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг).

Какие побочки от нормодипина?

Часто — головная боль, головокружение, сонливость. Нечасто — тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезии. Очень редко — гипертонус мышц, периферическая нейропатия. Частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Нормодипина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли данный препарат именно вам, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Нормодипина с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных реакций.

СОВЕТ №4

Регулярно контролируйте свое артериальное давление во время лечения Нормодипином. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать лечение.