Лозартан-Рихтер: описание и применение препарата

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, с двояковыпуклой формой. Таблетки с дозировкой 50 мг имеют круглую форму, на одной стороне которых имеется гравировка «50», а на другой — разделительная риска. Таблетки с дозировкой 100 мг овальные, с гравировкой «100» на одной стороне, а другая сторона гладкая. Упаковка включает 10 таблеток в блистерах, а в картонной коробке может находиться 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению Лозартана-Рихтер.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: лозартан калия – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай 33G28523 белый [лактозы моногидрат, триацетин, макрогол, гипромеллоза, диоксид титана – CI 77891 (Е171)].

Врачи отмечают, что Лозартан-Рихтер является эффективным препаратом для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Он относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II и помогает снизить артериальное давление, улучшая при этом функцию сердца. Специалисты подчеркивают, что данный препарат обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами, что делает его подходящим для длительного применения.

Кроме того, врачи рекомендуют Лозартан-Рихтер пациентам с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет, так как он также способствует защите почек. Однако, как и с любым медикаментом, важно учитывать индивидуальные особенности пациента и проводить регулярный мониторинг состояния здоровья. В целом, Лозартан-Рихтер зарекомендовал себя как надежное средство в арсенале кардиологов и терапевтов.

https://youtube.com/watch?v=u9B2UReLmw0

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан-Рихтер – это препарат, предназначенный для снижения артериального давления, основным активным веществом которого является лозартан. Он выступает в роли специфического антагониста рецепторов ангиотензина II (типа AT1).

Ангиотензин II – это гормон, который, связываясь с АТ1-рецепторами, расположенными в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце, запускает ряд важных биологических процессов. Эти процессы включают сужение сосудов, выделение альдостерона и увеличение числа гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный метаболит блокируют все значимые эффекты ангиотензина II, независимо от его образования.

Лозартан-Рихтер способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), артериального давления (АД), давления в малом круге кровообращения, а также уменьшает уровень альдостерона и норэпинефрина в крови, снижая постнагрузку. Кроме того, данный препарат обладает диуретическим действием, предотвращает развитие гипертрофии миокарда и улучшает физическую выносливость у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Лозартан не блокирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не вызывает нежелательных эффектов, связанных с брадикинином, таких как ангионевротический отек, поскольку он не подавляет киназу II, отвечающую за разрушение брадикинина.

Максимальный гипотензивный эффект Лозартана-Рихтер после однократного приема достигается примерно через 6 часов, а затем постепенно уменьшается в течение следующих 24 часов. Устойчивый терапевтический эффект наблюдается после 21–42 дней регулярного использования препарата.

Применение данного лекарства у пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (более 2 г/сут) без сахарного диабета приводит к значительному снижению уровня белка в моче, а также уменьшению экскреции иммуноглобулинов G и альбумина.

При использовании в терапевтических дозах лозартан не оказывает влияния на вегетативные рефлексы, уровень общего холестерина в сыворотке крови, холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов и уровень глюкозы в крови натощак.

Лозартан-Рихтер — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов с гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Многие отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния. Пользователи ценят, что препарат имеет минимальные побочные эффекты по сравнению с аналогами, что делает его более предпочтительным выбором. Однако некоторые пациенты сообщают о легком головокружении и усталости в начале курса лечения, что, по их мнению, может быть связано с адаптацией организма. В целом, отзывы о Лозартане-Рихтер в основном положительные, и многие рекомендуют его как надежное средство для контроля давления. Важно отметить, что перед началом приема стоит проконсультироваться с врачом, чтобы подобрать оптимальную дозировку и избежать возможных противопоказаний.

https://youtube.com/watch?v=GzsmY0N5Xwk

Фармакокинетика

После перорального приема лозартан быстро всасывается, а его системная биодоступность составляет до 33%. Максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 1–1,5 часа. Для активного метаболита лозартана время достижения Cmax колеблется от 3 до 4 часов. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата.

Лозартан связывается с белками плазмы (в основном с альбуминами) на 92%, а его активный метаболит – на 99%. Объем распределения (Vd) составляет 34 литра. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 14% принятой дозы метаболизируется в печени путем карбоксилирования при первом прохождении с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, в результате чего образуется метаболит, активность которого в 10–40 раз превышает активность самого лозартана. У небольшой группы пациентов (примерно 1%) образуется минимальное количество активного метаболита.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана равен 74 мл/мин, активного метаболита – 26 мл/мин.

При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику.

Период полувыведения (T1/2) лозартана составляет около 2 часов, а активного метаболита – от 6 до 9 часов. При суточной дозе 100 мг значительная кумуляция лозартана и его активного метаболита в плазме не наблюдается.

Через почки выводится 35% дозы препарата, из которых 4% – в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Остальная часть выводится с калом через кишечник.

У пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени алкогольного происхождения уровень концентрации лозартана увеличивается в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раза.

При нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин уровень лозартана в плазме крови не отличается от такового у здоровых людей. Во время гемодиализа значение AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивается примерно в 2 раза.

Фармакокинетические параметры не изменяются существенно у пожилых людей или между полами. У мужчин и женщин уровень плазменных концентраций активного метаболита остается одинаковым.

Показания к применению

• гипертоническая болезнь;
• гипертоническая болезнь у пациентов с увеличением массы левого желудочка – для уменьшения вероятности возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертельных исходов;
• хроническая сердечная недостаточность – в случае отсутствия положительного эффекта от использования ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
• диабет 2 типа с наличием белка в моче – для снижения риска развития протеинурии и повышения уровня креатинина в крови.

https://youtube.com/watch?v=aisD4gfCKfk

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• непереносимость лактозы, синдром нарушенного усвоения глюкозы или галактозы, галактоземия;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• высокая чувствительность к компонентам препарата.

Лозартан-Рихтер следует применять с осторожностью при наличии артериальной гипотензии, нарушениях водно-электролитного баланса, снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), почечной недостаточности (включая двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки), а также при печеночной недостаточности.

Лозартан-Рихтер, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лозартан-Рихтер принимаются внутрь, не завися от времени приема пищи.

Частота приема зависит от назначенной дозы. Обычно суточную дозу 50 мг принимают один раз, а дозу 100 мг можно принимать либо одним приемом, либо разделить на два.

Рекомендуемое суточное дозирование:

• Артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг. Если через 21–42 дня после начала лечения не достигнут максимальный эффект, начальную дозу можно увеличить до 100 мг. При одновременном применении высоких доз диуретиков рекомендуется начинать терапию с 25 мг (половина таблетки по 50 мг). Для пожилых пациентов или людей с нарушениями функции почек (включая тех, кто на гемодиализе) коррекция дозы не требуется. При нарушениях функции печени дозу следует снижать;
• Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг (четверть таблетки по 50 мг). При однократном приеме поддерживающая доза обычно равна 50 мг в день. Для достижения этой дозы начальную дозу следует постепенно увеличивать на 12,5 мг с интервалом в 7 дней по следующей схеме: в первые 7 дней – по 12,5 мг, в следующие 7 дней – по 25 мг, с 15-го по 28-й день – по 50 мг. Лозартан-Рихтер может быть назначен в рамках комплексной терапии с сердечными гликозидами и диуретиками;
• Хроническая сердечная недостаточность (если нет клинического ответа на ингибиторы АПФ): начальная доза составляет 50 мг. При необходимости дозу Лозартана-Рихтер можно увеличить до 100 мг или дополнить лечение низкими дозами гидрохлоротиазида;
• Снижение риска развития протеинурии и гиперкреатининемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией: начальная доза составляет 50 мг. В процессе лечения ее можно увеличить до 100 мг, учитывая показатели артериального давления пациента.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто наблюдаются сердцебиение и тахикардия; иногда могут возникать аритмии, дозозависимая ортостатическая гипотензия, носовые кровотечения, брадикардия, стенокардия и васкулит.
• Со стороны пищеварительной системы: часто отмечаются боли в животе, диарея, диспептические расстройства и тошнота; иногда могут проявляться сухость во рту, снижение аппетита, зубная боль, метеоризм, рвота, запоры, гастрит, а также нарушения функции печени и гепатит.
• Со стороны костно-мышечной системы: часто возникают боли в спине и/или нижних конечностях, мышечные спазмы, судороги, миалгия и боли в грудной клетке; иногда могут наблюдаться боли в плечевом и/или коленном суставах, артралгии, артрит и фибромиалгия.
• Со стороны нервной системы и психики: часто встречаются бессонница, головокружение и головные боли; иногда могут возникать нарушения сна, сонливость, беспокойство, проблемы с памятью, атаксия, парестезия, гипестезия, периферическая невропатия, тремор, синкопальные состояния, мигрени и депрессия.
• Со стороны органов чувств: иногда отмечаются нарушения вкуса, шум в ушах, конъюнктивит и проблемы со зрением.
• Со стороны дыхательной системы: часто наблюдаются кашель, заложенность носа, фарингит, синусит, отек слизистой носа, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей и бронхит.
• Дерматологические реакции: иногда могут проявляться сухость кожи, эритема, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация и алопеция.
• Аллергические реакции: иногда возникают сыпь, зуд, крапивница и ангионевротический отек (включая отек лица, губ, глотки и/или языка и гортани с обструкцией дыхательных путей).
• Со стороны системы кроветворения: нечасто могут наблюдаться эозинофилия, анемия, тромбоцитопения и пурпура Шенлейна – Геноха.
• Со стороны мочевыделительной системы: иногда возникают нарушения функции почек, императивные позывы к мочеиспусканию и инфекции мочевыводящих путей.
• Лабораторные показатели: часто фиксируется гиперкалиемия (повышение уровня калия в плазме крови выше 5,5 ммоль/л); нечасто наблюдается повышение концентрации мочевины, остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко фиксируется гипербилирубинемия, а также умеренное увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).
• Общие симптомы: часто отмечаются повышенная утомляемость, астения, боли в грудной клетке и периферические отеки.
• Прочие: иногда могут наблюдаться снижение потенции, понижение либидо и подагра.

Передозировка

Симптомы передозировки Лозартана-Рихтер включают значительное снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, а также возможное развитие замедленного сердечного ритма.

В качестве лечения рекомендуется проводить симптоматическую терапию и осуществлять форсированный диурез. Следует отметить, что гемодиализ неэффективен для удаления лозартана или его активного метаболита из организма.

Особые указания

Побочные эффекты препарата Лозартан-Рихтер, как правило, имеют временный характер и не требуют прекращения его применения.

Начинать лечение рекомендуется только после восстановления водно-электролитного баланса, а также с регулярным контролем уровня калия в сыворотке крови. В случаях, когда наблюдается снижение общего объема циркулирующей крови (ОЦК), особенно у пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков, терапию следует начинать с низкой дозы Лозартана-Рихтер.

Важно учитывать влияние Лозартана-Рихтер на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему (РААС). У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или с историей почечной дисфункции это может привести к ухудшению функции почек. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки может наблюдаться увеличение уровня остаточного азота или креатинина в плазме.

При наличии выраженной почечной недостаточности или у пациентов, перенесших трансплантацию почки, на фоне приема Лозартана-Рихтер возрастает риск развития анемии. Лечение таких пациентов требует особого внимания и осторожности.

Содержание лактозы в таблетках с дозировкой 50 мг составляет 1,05 мг, а в таблетках с дозировкой 100 мг – 2,1 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о воздействии Лозартана-Рихтер на способность пациента управлять транспортными средствами или другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Использование Лозартана-Рихтер строго запрещено во время беременности и грудного вскармливания.

Если беременность наступила во время лечения, необходимо незамедлительно прекратить прием данного препарата.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность препарата Лозартан-Рихтер для детей не была подтверждена, поэтому его использование не рекомендуется для лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует проявлять осторожность при назначении Лозартана-Рихтер пациентам с нарушением функции почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки.

Корректировать дозу не требуется, даже для пациентов, находящихся на гемодиализе.

При нарушениях функции печени

Лозартан-Рихтер следует использовать с осторожностью при наличии печеночной недостаточности. В случае артериальной гипертензии рекомендуется применять более низкие дозировки данного препарата.

Применение в пожилом возрасте

Использование Лозартана-Рихтер у людей пожилого возраста подразумевает необходимость регулярного мониторинга уровня калия в сыворотке крови; изменение дозировки не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• Диуретики, бета-адреноблокаторы и симпатолитики: использование других гипотензивных средств может усиливать их действие.
• Гидрохлоротиазид, дигоксин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин, варфарин и циметидин: при одновременном применении этих препаратов не выявлено значительных фармакокинетических взаимодействий.
• Рифампицин и флуконазол: могут снижать уровень активного метаболита лозартана в крови, однако клинические последствия такого взаимодействия остаются неясными.
• Спиронолактон, амилорид, триамтерен и другие калийсберегающие диуретики, а также препараты и соли калия: их сочетание с указанными средствами увеличивает риск гиперкалиемии.
• Ацетилсалициловая кислота (в дозе свыше 3 г в сутки), селективные ингибиторы ЦОГ-2 и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС): следует помнить, что НПВС могут снижать эффективность лозартана, вызывать временные нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, а также повышать уровень калия в крови, особенно при сниженной функции почек.
• Препараты лития: необходимо внимательно оценивать соотношение пользы и риска при совместном применении солей лития из-за повышенного риска увеличения их концентрации в плазме. При совместной терапии рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в крови.

Аналоги

К аналогам Лозартана-Рихтер можно отнести такие препараты, как Лозартан, Лозартан Канон, Лозартан Маклеодз, Лозартан-ТАД, Лозартан-Тева, Агилосартан, Зисакар, Кардомин-Сановель, Блоктран, Вазотенз, Карзартан, Козаар, Лориста, Лосакор, Лозап, Лозарел, Презартан, Реникард и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лозартане-Рихтер

В отдельных отзывах о Лозартане-Рихтер отмечается его высокая эффективность у пожилых пациентов для системного контроля артериального давления, выступая в роли замены комбинации диуретиков и гипотензивных средств. Рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы, которая может дать вполне удовлетворительные результаты. Также стоит учитывать, что в отличие от аналогичных препаратов с тем же активным компонентом, Лозартан-Рихтер не содержит повидон в своем вспомогательном составе. Это обстоятельство способствует усилению действия данного лекарства при равных дозах по сравнению с аналогами.

Цена на Лозартан-Рихтер в аптеках

Стоимость упаковки Лозартан-Рихтер, содержащей 30 таблеток, может варьироваться: 50 мг обойдется от 161 рубля, а 100 мг – от 216 рублей.

Вопрос-ответ

От чего таблетки Лозартан Рихтер?

Лозартан-Рихтер: показания к применению — сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии), снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Какой самый серьезный побочный эффект лозартана?

Лозартан, как правило, переносился хорошо в контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью. Побочные эффекты были типичными для этой популяции пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата, были головокружение и гипотензия.

Почему запретили Лозартан в России?

Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ. Sanofi в качестве предупредительных мер отозвала с рынка 941 серию препаратов «Лозап» и «Лозап Плюс». Информацию о решении производителя опубликовал Росздравнадзор.

Как правильно пить Лозартан от давления?

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Лозартан-Рихтер обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли данный препарат именно вам, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за своим артериальным давлением и записывайте его значения. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Лозартан-Рихтер без предварительной консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Лозартан-Рихтер с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.