Левитра: эффективное средство для лечения эректильной дисфункции

Форма выпуска и состав

Левитра представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую двояковыпуклую форму и слегка шероховатую поверхность, цвет варьируется от серо-оранжевого до светло-оранжевого. На одной стороне таблеток имеется гравировка «5», «10» или «20», а на другой – фирменный логотип компании Bayer. В упаковке содержится 1 или 4 таблетки в блистере, а в картонной коробке – 1 блистер.

Активным компонентом Левитры является варденафила гидрохлорида тригидрат, который в каждой таблетке представлен в следующих дозировках:

• 5,926 мг, что соответствует 5 мг варденафила;
• 11,852 мг, что соответствует 10 мг варденафила;
• 23,705 мг, что соответствует 20 мг варденафила.

Среди вспомогательных веществ можно выделить: магния стеарат, кросповидон, безводный коллоидный диоксид кремния и микрокристаллическую целлюлозу.

Кроме того, в составе оболочки присутствуют: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана, оксид железа красный и оксид железа желтый.

Врачи отмечают, что Левитра является эффективным средством для лечения эректильной дисфункции. Многие специалисты подчеркивают, что препарат помогает улучшить качество интимной жизни, обеспечивая быстрое и продолжительное действие. Важно, что Левитра начинает действовать в течение 30-60 минут после приема, что позволяет пациентам планировать свои действия.

Однако врачи также предупреждают о необходимости консультации перед началом лечения, так как препарат может иметь противопоказания и побочные эффекты. Например, его не рекомендуется принимать людям с определенными сердечно-сосудистыми заболеваниями. В целом, при правильном использовании и соблюдении рекомендаций специалистов, Левитра может стать надежным помощником в восстановлении мужской силы.

https://youtube.com/watch?v=Yoke3BD9RKw

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в ходе которого гладкая мускулатура пещеристых тел и находящиеся в них артериолы расслабляются.

Сексуальная стимуляция инициирует выделение оксида азота (NO) из нервных окончаний пещеристых тел, что активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в пещеристых телах. В результате гладкие мышцы этих тел расслабляются, что способствует увеличению притока крови к пенису. Уровень цГМФ контролируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением цГМФ с помощью фосфодиэстераз (ФДЭ). Одной из наиболее известных ФДЭ является фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), которая обладает специфическими свойствами по отношению к цГМФ.

Варденафил блокирует ФДЭ5, ответственную за расщепление цГМФ, что усиливает местное действие оксида азота, вырабатываемого в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Увеличение уровня цГМФ, вызванное ингибированием ФДЭ5, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры пещеристых тел и усилению притока крови к ним. Таким образом, Левитра способствует более выраженной реакции на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным ингибитором ФДЭ5 с высокой селективностью (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 составляет в среднем 0,7 нМ). Это вещество проявляет ингибирующие свойства к ФДЭ5 значительно сильнее, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше по сравнению с ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10; в 300 раз больше по сравнению с ФДЭ11; в 130 раз больше по сравнению с ФДЭ1 и в 15 раз больше по сравнению с ФДЭ6).

Прием Левитры в дозе 20 мг может вызвать состояние эрекции, достаточное для проникновения, уже через 15 минут. Наиболее выраженная реакция на препарат наблюдается через 25 минут.

Левитра — это препарат, который часто обсуждается среди мужчин, сталкивающихся с проблемами эректильной дисфункции. Многие пользователи отмечают его эффективность и быстрое действие, что позволяет вернуть уверенность в интимной жизни. Отзывы варьируются: одни хвалят его за минимальные побочные эффекты и длительное действие, другие же упоминают о необходимости индивидуального подхода к дозировке. Некоторые мужчины отмечают, что Левитра помогает не только в физическом плане, но и улучшает психологическое состояние, позволяя избавиться от стресса и неуверенности. Однако важно помнить, что перед началом приема стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозу. В целом, Левитра зарекомендовала себя как надежное средство, способствующее восстановлению мужской силы.

https://youtube.com/watch?v=CKjZHhpqL5Q

Фармакокинетика

После перорального приема варденафил быстро всасывается. Прием препарата натощак может привести к достижению первого пика максимальной концентрации вещества уже через 15 минут, однако у 90% пациентов этот уровень фиксируется в среднем через 60 минут (в диапазоне от 30 до 120 минут).

Существенное влияние оказывает эффект «первого прохождения» через печень, в результате чего абсолютная биодоступность составляет примерно 15%. При использовании препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) параметры «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация увеличиваются пропорционально дозе.

Если варденафил принимается с пищей, содержащей большое количество жиров (57% и более), скорость его всасывания снижается, и максимальный уровень в крови достигается не ранее чем через 60 минут. При этом максимальная концентрация уменьшается в среднем на 20%, но AUC остается практически неизменным. Прием с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, не влияет на фармакокинетические параметры варденафила (максимальная концентрация, время ее достижения и AUC). Это позволяет назначать Левитру независимо от приема пищи.

Средний объем распределения варденафила при стабильных фармакокинетических параметрах составляет 208 л, что свидетельствует о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%), и это свойство является обратимым, не зависящим от общей концентрации препарата.

Через 90 минут после приема Левитры в сперме здоровых пациентов определяется не более 0,00012% от принятой дозы варденафила.

Метаболизм варденафила происходит преимущественно с участием печеночных ферментов, включая систему цитохрома CYP3A4, а также изоформы CYP2C9 и CYP3A5. В среднем период полувыведения активного компонента Левитры составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1, образующегося в результате дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – около 4 часов. В крови также определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Остальная (неглюкуроновая) часть метаболита М1 составляет 26% от общего содержания варденафила. Профиль селективности варденафила по отношению к фосфодиэстеразе аналогичен таковому у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения составляет 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% от введенной дозы).

У здоровых мужчин старше 65 лет печеночный клиренс варденафила снижается по сравнению с более молодыми пациентами (до 45 лет). В среднем у пожилых пациентов, принимающих Левитру, AUC увеличивается на 52%. Однако различий в безопасности и эффективности препарата между молодыми и пожилыми пациентами не наблюдается.

У пациентов с легкими (КК более 50–80 мл/мин) и умеренными (КК более 30–50 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила практически не отличаются от таковых у здоровых мужчин. При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 21%, а максимальная концентрация варденафила в крови снижается на 23%. Не установлено достоверной зависимости между уровнем активного компонента Левитры в плазме и клиренсом креатинина. У пациентов, проходящих гемодиализ, фармакокинетика варденафила недостаточно изучена.

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила уменьшается пропорционально степени нарушения. При легкой печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд – Пью) наблюдается увеличение AUC и максимальной концентрации в 1,2 раза (AUC – на 17%, максимальная концентрация – на 22%), а при умеренной степени (стадия В по шкале Чайлд – Пью) – в 2,6 (160%) и 2,3 (130%) раза соответственно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд – Пью) фармакокинетика варденафила недостаточно исследована.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Левитра используется для лечения эректильной дисфункции, которая проявляется в невозможности мужчины достичь и поддерживать эрекцию, необходимую для проведения полового акта.

https://youtube.com/watch?v=JwC5a3jHUAk

Противопоказания

• Совместное использование с индинавиром, ритонавиром и другими ингибиторами ВИЧ-протеаз;
• Одновременный прием доноров оксида азота или нитратов;
• Возраст до 16 лет;
• Аллергия на компоненты препарата.

Левитра не предназначена для лечения женщин.

С осторожностью следует применять пациентам с анатомическими аномалиями полового члена (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, искривление), врожденным удлинением интервала QT, заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), значительными нарушениями функции печени, терминальной стадией почечных заболеваний, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.), недавно перенесенным инфарктом миокарда или инсультом, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит), обострением язвенной болезни, склонностью к кровотечениям, идиопатическим гипертрофическим субаортальным и/или аортальным стенозом.

Инструкция по применению Левитры: способ и дозировка

Таблетки Левитра принимаются внутрь, не завися от времени приема пищи.

Для достижения оптимального эффекта препарата необходима достаточная сексуальная стимуляция.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в день, не менее чем за 5 часов до предполагаемой сексуальной активности, обычно за 30-60 минут до полового акта. Дозировку можно уменьшить до 5 мг или увеличить, но не более 20 мг, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности.

Корректировка режима дозирования не требуется при умеренных или легких нарушениях функции почек, а также у пожилых пациентов и при незначительной печеночной недостаточности.

Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начинать с дозы 5 мг в сутки, после чего возможно постепенное увеличение до 10 и 20 мг, принимая во внимание эффективность и переносимость препарата.

Побочные действия

Вероятность возникновения побочных эффектов: ≥10% – часто, ≥1% – редко, ≥0,1%-<1% – иногда:

• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы (ощущение жара, внезапное покраснение лица); иногда – повышение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, снижение АД, ишемия миокарда, стенокардия;
• Нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение; иногда – тревога, сонливость, обморок;
• Пищеварительная система: иногда – тошнота, диспепсия, нарушения функциональных печеночных тестов (повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП));
• Половая система: иногда – болезненная эрекция, удлинение эрекции, приапизм;
• Дыхательная система: иногда – одышка, застойная гиперемия слизистой носа (ринит, отек слизистой, ринорея), носовое кровотечение, отек гортани;
• Костно-мышечная система: иногда – боль в спине, миалгия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), увеличение мышечного тонуса;
• Орган зрения: иногда – нарушение яркости зрения, повышенное слезоотделение, увеличение внутриглазного давления;
• Дерматологические реакции: иногда – отек лица, фотосенсибилизация;
• Прочие: иногда – реакции гиперчувствительности.

Кроме того, в ходе постмаркетинговых исследований были зафиксированы редкие случаи нарушения зрения, вызванные передней ишемической невропатией зрительного нерва, что может привести к стойкой потере зрения. Чаще всего такие состояния наблюдаются у пациентов с сопутствующими факторами риска, такими как курение, возраст старше 50 лет, анатомические дефекты диска зрительного нерва, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия и гиперлипидемия. На данный момент окончательная связь между развитием передней ишемической невропатии зрительного нерва и приемом Левитры не установлена.

Передозировка

Исследования, проведенные на пациентах, которым назначали Левитру в дозах 40 мг один раз в день и 80 мг один раз в день в течение четырех недель, не выявили значительных побочных эффектов во время терапии. Однако при использовании препарата в дозировке 40 мг дважды в день у пациентов наблюдаются выраженные боли в области поясницы, которые не сопровождаются токсическим воздействием на нервную и мышечную системы.

Для лечения назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Учитывая, что варденафил в значительной степени связывается с белками плазмы, а лишь небольшая часть вещества выводится через почки, эффективность гемодиализа оказывается незначительной.

Особые указания

Назначение Левитры должно осуществляться врачом после тщательной оценки состояния сердечно-сосудистой системы пациента, так как во время половой активности увеличивается риск сердечно-сосудистых осложнений.

Левитру не рекомендуется назначать мужчинам, имеющим сопутствующие заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых сексуальная активность противопоказана.

Применение варденафила вызывает сосудорасширяющий эффект и может привести к незначительному или умеренному снижению артериального давления.

При наличии обструкции оттока из левого желудочка (включая аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) пациент может проявлять повышенную чувствительность к действию ингибитора ФДЭ5.

Людям с врожденным удлинением интервала QT или принимающим хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол и другие антиаритмические препараты классов IА и III не следует назначать данный препарат, так как даже 10 мг может вызвать удлинение интервала QT.

Из-за недостатка данных о последствиях терапии Левитрой не рекомендуется использовать при тяжелых нарушениях функции печени, терминальной стадии почечной недостаточности (требующей гемодиализа), артериальной гипотензии, перенесенном в последние полгода инфаркте миокарда или инсульте, нестабильной стенокардии, а также наследственной дегенеративной патологии сетчатки (пигментный ретинит).

При внезапной потере зрения необходимо немедленно прекратить прием Левитры и обратиться к лечащему врачу.

Сочетание с альфа-адреноблокаторами может вызвать артериальную гипотензию, так как оба препарата обладают вазодилатирующим действием. Эта комбинация допустима только при стабильном артериальном давлении на фоне применения альфа-адреноблокаторов и приеме Левитры в дозе не более 5 мг.

Прием варденафила может совпадать по времени с использованием тамсулозина, другие альфа-адреноблокаторы не следует принимать одновременно с этим препаратом.

При назначении Левитры в подобранной дозе лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов на фоне терапии ингибиторами ФДЭ5 может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Если необходимо одновременно принимать итраконазол, кетоконазол или эритромицин, доза варденафила не должна превышать 5 мг, а итраконазола и кетоконазола – 200 мг.

При наличии склонности к кровотечениям и обострении язвенной болезни применение препарата рекомендуется только после оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков.

Левитра не влияет на длительность кровотечения как при монотерапии, так и в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Препарат не усиливает агрегацию тромбоцитов, которая может возникнуть на фоне приема других средств.

Превышение рекомендованной дозы варденафила может незначительно усилить антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

Пациентам, чья деятельность связана с управлением транспортными средствами и механизмами, перед началом применения Левитры необходимо определить степень индивидуальной реакции на действие препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прежде чем начинать управление транспортом или взаимодействовать с движущимися механизмами, пациентам следует определить, как их организм реагирует на прием Левитры.

Лекарственное взаимодействие

В метаболизме варденафила участвуют печеночные ферменты из группы цитохрома Р450, включая изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут в разной степени снижать клиренс варденафила. Поэтому при совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, кетоконазол, индинавир и ритонавир, возможно значительное увеличение концентрации варденафила в плазме.

При одновременном использовании Левитры наблюдаются следующие эффекты:

• Циметидин (неспецифический ингибитор изоферментов цитохрома Р450) в дозе 400 мг дважды в день не влияет на максимальные уровни концентрации в крови (Cmax) и AUC варденафила (20 мг);
• Эритромицин (500 мг трижды в день) увеличивает AUC варденафила, принимаемого в дозе 5 мг, в 4 раза и Cmax в 3 раза;
• Кетоконазол (200 мг) увеличивает AUC варденафила (в дозе 5 мг) в 10 раз и Cmax в 4 раза;
• Индинавир (ингибитор ВИЧ-протеаз) в дозе 800 мг трижды в день повышает AUC варденафила (10 мг) в 16 раз и Cmax в 7 раз (концентрация варденафила в плазме через 24 часа после приема снижается до 4% от его Cmax);
• Ритонавир в терапевтической дозе 600 мг дважды в день увеличивает T1/2 варденафила (5 мг) до 25,7 часа, повышает Cmax варденафила в 13 раз и его общий суточный показатель AUC в 49 раз;
• Нитроглицерин в дозе 0,4 мг, принятый сублингвально в течение 24-1 часа после приема Левитры (10 мг), не усиливает свое гипотензивное действие;
• Маалокс (антацид, содержащий магния или алюминия гидроксид) не влияет на AUC и Cmax варденафила;
• Ранитидин (300 мг в сутки) и циметидин (800 мг в сутки) не оказывают влияния на биодоступность препарата.

Сочетание 20 мг варденафила и 3,5 мг глибурида не вызывает взаимного влияния на AUC и Cmax.

Не наблюдается фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия при комбинации 20 мг варденафила и 25 мг варфарина.

Совместный прием 20 мг Левитры и 60 или 30 мг нифедипина не вызывает значительного фармакокинетического взаимодействия.

Гипотензивное действие этанола в дозе 500 мг на 1 кг массы тела пациента не усиливается при применении 20 мг варденафила.

Не выявлено лекарственного взаимодействия при сочетании Левитры с дигоксином.

На фармакокинетику варденафила не влияют ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, гипогликемические препараты (сульфонилмочевина, метформин), диуретики и слабые ингибиторы CYP3A4.

Аналоги

К аналогам Левитры можно отнести: Левитра ОДТ, Адамакс, Виагру и Дженагру.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Левитре

По отзывам пользователей, Левитра зарекомендовала себя как действенное средство для борьбы с эректильной дисфункцией. Пациенты оставляют положительные комментарии о препарате, подчеркивая возможность его сочетания с алкогольными напитками, а также его применение мужчинами в возрасте от 18 до 75 лет, включая тех, кто имеет сердечно-сосудистые заболевания.

Специалисты отмечают, что Левитра является мощным регулятором потенции, который способен усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию, что позволяет осуществлять полноценный половой акт с проникновением.

Цена на Левитру в аптеках

Ориентировочная стоимость Левитры с дозировкой 5 мг варьируется от 935 до 1064 рублей за одну таблетку. Препарат с дозировкой 10 мг можно приобрести за 1477–1507 рублей за две таблетки или за 2788–2798 рублей за четыре таблетки. Левитра в дозировке 20 мг предлагается по цене от 1013 до 1154 рублей за одну таблетку или от 3257 до 3521 рубля за четыре таблетки.

Вопрос-ответ

Какой эффект от левитры?

Фармакокинетический профиль ЛЕВИТРЫ характеризуется быстрым наступлением эффекта: согласно данным исследования ONTIME, после приема ЛЕВИТРЫ эрекция, достаточная для совершения полового акта, достигается уже через 10 мин у части мужчин и через 25 мин у большинства из них.

Что лучше, Сиалис или Левитра?

Самым явным отличительным различием является длительность действия. Сиалис работает до 36 часов, Левитра только 8 часов. В основном, Сиалис назначается в дозировке 5 мг для курсового приема. Вы принимаете его по 1 таблетке в сутки, и после курса в 1-2 месяца о такой проблеме, как эректильная дисфункция, можно забыть.

Почему нет левитры в аптеках?

Иностранные компании, которые производят антикоагулянт «Вессел Дуэ Ф» (МНН сулодексид) и препараты «Левитра» и «Левитра ОДТ» (МНН варденафил) для лечения эректильной дисфункции, сообщили, что ввоз данных средств в РФ временно приостановлен. Информация об этом опубликована на сайте Росздравнадзора.

Сколько стоит Левитра в аптеке?

Левитра таблетки диспергируемые 10 мг № 2 – купить в аптеке в Москве, цена 1757,00 руб. Инструкция по применению, доставка, отзывы, аналоги, артикул: 87752.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Левитры обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваше здоровье и другие принимаемые лекарства.

СОВЕТ №2

Принимайте Левитру за 30-60 минут до предполагаемой интимной близости. Это оптимальное время для достижения максимального эффекта, так как препарат начинает действовать в этом диапазоне.

СОВЕТ №3

Избегайте употребления алкоголя в больших количествах перед приемом Левитры. Алкоголь может снизить эффективность препарата и увеличить риск побочных эффектов, таких как головокружение или головная боль.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Левитры с другими лекарственными средствами, особенно с нитратами и некоторыми антигипертензивными препаратами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех лекарствах, которые вы принимаете.