Лерканидипин-СЗ: описание и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, имеют цвет от бежево-желтого до бежевого (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого (дозировка 20 мг); при поперечном разрезе видно ядро светло-желтого оттенка. Упаковка может содержать 10 или 30 таблеток в ячейковых контурных упаковках, в картонной коробке – 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; также доступны 30 таблеток в полимерных банках или флаконах, в картонной упаковке – 1 банка или 1 флакон. В каждой упаковке имеется инструкция по применению Лерканидипина-СЗ.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия крахмала гликолят, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат (молочный сахар);
• пленочная оболочка: Опадрай II, включая спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, диоксид титана (Е171), а также красители: для дозировки 10 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172) и оксид железа черный (Е172); для дозировки 20 мг – оксид железа красный (Е172) и оксид железа желтый (Е172).

Врачи отмечают, что Лерканидипин-СЗ является эффективным средством для лечения гипертонии. Его механизм действия основан на селективном блокировании кальциевых каналов, что способствует расширению сосудов и снижению артериального давления. Специалисты подчеркивают, что препарат обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами, что делает его подходящим для длительного применения.

Кроме того, Лерканидипин-СЗ не вызывает рефлекторной тахикардии, что является важным преимуществом по сравнению с другими антигипертензивными средствами. Врачи также отмечают, что его применение может быть безопасным для пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет или заболевания почек. Однако, как и с любым лекарственным средством, важно учитывать индивидуальные особенности пациента и проводить регулярный мониторинг состояния здоровья.

https://youtube.com/watch?v=PFaek9XMQ1o

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом данного препарата является лерканидипина гидрохлорид, который представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов и является производным 1,4-дигидропиридина. Это рацемическая смесь правосторонних (R) и левосторонних (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ избирательно блокирует поступление ионов кальция в клетки сосудистой стенки, сердечные клетки и гладкомышечные клетки.

Гипотензивный эффект препарата обусловлен его способностью непосредственно расслаблять гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат отличается высокой селективностью к гладкомышечным клеткам сосудов, что позволяет избежать негативного инотропного воздействия.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным средством, что означает, что он не оказывает значительного влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов, страдающих от артериальной гипертензии.

Гипотензивный эффект начинает проявляться через 5–7 часов после приема препарата и сохраняется на протяжении 24 часов.

Лерканидипин-СЗ вызывает разнообразные отзывы среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в снижении артериального давления, что позволяет улучшить общее самочувствие и качество жизни. Пользователи подчеркивают, что препарат имеет минимальные побочные эффекты по сравнению с другими антигипертензивными средствами. Некоторые пациенты сообщают о легкой головной боли или покраснении кожи, но в целом переносимость лекарства считается хорошей. Врачи отмечают, что лерканидипин подходит для длительного применения и может быть использован в комплексной терапии гипертонии. Однако, как и любой другой препарат, он требует индивидуального подхода и контроля со стороны специалиста.

https://youtube.com/watch?v=MGEQPcCw35k

Фармакокинетика

После приема внутрь лерканидипин полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,5–3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл при дозе 10 мг и 7,66 ± 5,9 нг/мл при дозе 20 мг.

Энантиомеры препарата, (+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер, демонстрируют схожий фармакокинетический профиль: они имеют одинаковое время достижения Cmax и сопоставимый период полувыведения (Т½).

Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и Cmax (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза превышают аналогичные показатели (+) R-энантиомера. В ходе in vivo исследований взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось.

Препарат подвержен эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет около 3%. Если лерканидипин принимается после еды, этот показатель увеличивается примерно в три раза. При приеме препарата в течение 2 часов после пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность возрастает в 4 раза. Поэтому рекомендуется избегать приема таблеток после еды.

Фармакокинетика лерканидипина имеет нелинейный характер. При использовании доз 10, 20 и 40 мг соотношение Cmax составляет 1:3:8, а AUC – 1:4:18, что указывает на возможную прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы наблюдается рост биодоступности.

Препарат быстро проникает в ткани и органы, а его связывание с белками плазмы превышает 98%. При серьезных нарушениях функции печени и почек, из-за снижения уровня белков в плазме, может наблюдаться увеличение свободной фракции лерканидипина.

Метаболизм происходит с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Выведение осуществляется почками и через кишечник примерно в равных долях. Период полувыведения (Т½) составляет в среднем 8–10 часов. При многократном применении в организме не происходит накопления препарата.

У пожилых людей, а также у пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной степени (клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин) и у больных с легкой печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры лерканидипина аналогичны таковым у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе, плазменная концентрация препарата увеличивается примерно на 70%.

При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности, вероятно, наблюдается рост системной биодоступности препарата, так как лерканидипин в основном метаболизируется в печени.

Показания к применению

Лерканидипин-СЗ используется для терапии артериальной гипертензии первой и второй степени.

https://youtube.com/watch?v=KgzumpKCcLE

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• серьезная печеночная недостаточность;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• нестабильная стенокардия;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда, перенесенный менее месяца назад;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции;
• одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, эритромицина, кетоконазола, ритонавира, итраконазола, тролеандомицина), циклоспорина, сока грейпфрута;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим производным дигидропиридина.

Относительные противопоказания (таблетки Лерканидипин-СЗ следует использовать с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и рисков):

• хроническая сердечная недостаточность;
• дисфункция левого желудочка;
• ишемическая болезнь сердца;
• синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);
• нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
• почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
• пожилой возраст;
• одновременное применение бета-адреноблокаторов, дигоксина, индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина или противосудорожных средств, таких как фенитоин и карбамазепин), субстратов изофермента CYP3A4 (например, асметола, терфенадина, антиаритмических средств III класса, таких как хинидин и амиодарон).

Лерканидипин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лерканидипин-СЗ следует принимать внутрь один раз в день, предпочтительно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. Их необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза составляет 10 мг. Если желаемый результат не достигается, через две недели можно увеличить дозу до 20 мг. Повышение дозы выше этого уровня не рекомендуется, так как вероятность улучшения эффекта остается низкой, а риск возникновения побочных реакций значительно возрастает.

Пациентам с умеренной и тяжелой почечной или печеночной недостаточностью следует с осторожностью увеличивать суточную дозу до 20 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (по частоте возникновения распределены следующим образом: часто – от более 1/100 до менее 1/10, нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100, редко – от более 1/10 000 до менее 1/1000, очень редко – менее 1/10 000, включая отдельные случаи):

• Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы к лицу, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – стенокардия; очень редко – боль в груди, значительное снижение артериального давления, обмороки, инфаркт миокарда; у пациентов со стенокардией – увеличение частоты, интенсивности и продолжительности приступов;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия;
• Пищеварительная система: редко – боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; очень редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов;
• Почки и мочевыводящие пути: редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания);
• Нервная система: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость;
• Кожа и подкожные ткани: редко – кожные высыпания;
• Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, общая слабость; очень редко – гиперплазия десен.

Передозировка

Симптоматика: тошнота, расширение периферических сосудов с заметным снижением артериального давления и рефлекторная тахикардия. Зафиксировано три случая передозировки после приема препарата в дозах 150, 280 и 800 мг. Все пациенты выжили.

Лечение передозировки заключается в симптоматической терапии. При значительном снижении артериального давления и обмороке необходимо проводить сердечно-сосудистую поддержку, а при брадикардии вводить атропин внутривенно. Эффективность гемодиализа не была подтверждена, однако из-за высокой степени связывания лерканидипина с плазменными белками, диализ, скорее всего, окажется неэффективным. При приеме чрезмерной дозы Лерканидипина-СЗ (800 мг) рекомендуется использовать активированный уголь и слабительные средства, а также внутривенно вводить допамин.

Существуют сведения о приеме 150 мг лерканидипина одновременно с этанолом (точное количество не указано). У пациента наблюдалась сонливость. В таких ситуациях необходимо провести промывание желудка и дать активированный уголь.

При совместном применении 280 мг лерканидипина с моксонидином в дозе 5,6 мг наблюдались легкая почечная недостаточность, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок. В этом случае показаны высокие дозы катехоламинов, фуросемид (диуретик), сердечные гликозиды и плазмозаменители.

Особые указания

У людей, страдающих ишемической болезнью сердца, существует вероятность увеличения частоты приступов стенокардии, поэтому использование данного препарата требует особой внимательности.

При наличии хронической сердечной недостаточности начинать терапию Лерканидипином-СЗ следует только после достижения компенсации состояния.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Лерканидипина-СЗ, особенно в начале терапии и при увеличении дозы, необходимо проявлять осторожность водителям и работникам на потенциально опасных производствах, где требуется высокая концентрация внимания, быстрая реакция и точность движений.

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия лерканидипина, однако другие производные дигидропиридина продемонстрировали такие эффекты. Поэтому Лерканидипин-СЗ не рекомендуется для использования беременными и кормящими женщинами, а также для пациенток репродуктивного возраста, которые не применяют надежные методы контрацепции.

Учитывая высокую липофильность данного препарата, существует вероятность его проникновения в грудное молоко, что делает его применение недопустимым в период лактации.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность препарата Лерканидипин-СЗ для пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены, поэтому его применение противопоказано для детей и подростков.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение Лерканидипина-СЗ не допускается.

В случаях легких и умеренных нарушений функции почек (КК более 30 мл/мин) обычно не требуется корректировка дозировки, однако терапия должна осуществляться под строгим наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

При серьезной печеночной недостаточности использование Лерканидипина-СЗ строго запрещено.

В случаях легких и умеренных нарушений функции печени корректировка дозировки, как правило, не требуется, но лечение следует проводить с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозировку Лерканидипина-СЗ для пожилых пациентов не требуется, однако необходимо регулярно следить за их состоянием.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин не влияет на фармакокинетику варфарина.

У пожилых пациентов, принимавших флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), не было обнаружено значительных изменений в фармакокинетике лерканидипина.

При необходимости Лерканидипин-СЗ можно использовать одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторами и диуретиками.

Запрещенные комбинации:

• ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (такие как эритромицин, кетоконазол, итраконазол): это приводит к увеличению концентрации лерканидипина в плазме и, как следствие, усиливает гипотензивный эффект;
• циклоспорин: наблюдается взаимное увеличение плазменных концентраций обоих препаратов;
• грейпфрутовый сок: замедляет метаболизм лерканидипина, что приводит к усилению антигипертензивного действия.

Лекарственные взаимодействия, которые стоит учитывать:

• мидазолам: у пожилых людей биодоступность лерканидипина возрастает примерно на 40%;
• этанол: усиливает гипотензивный эффект лерканидипина;
• рифампицин и противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенитоин): могут снизить плазменную концентрацию лерканидипина и, соответственно, его эффективность;
• симвастатин: его AUC увеличивается на 56%, а AUC активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28% (чтобы избежать этого эффекта, рекомендуется принимать препараты в разное время суток);
• циметидин (в высоких дозах): может повысить биодоступность лерканидипина и, как следствие, его гипотензивное действие;
• метопролол: значительно снижает биодоступность лерканидипина (примерно на 50%);
• дигоксин: может привести к увеличению его плазменной концентрации примерно на 33% (необходимо следить за состоянием пациента на предмет возможной интоксикации).

С осторожностью следует применять лерканидипин в сочетании с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном), а также с хинидином, астемизолом и терфенадином.

Аналоги

Среди аналогов Лерканидипина-СЗ можно выделить такие препараты, как Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерканорм и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерканидипине-СЗ

По мнению пользователей, Лерканидипин-СЗ является действенным средством для снижения артериального давления. Он эффективно справляется с гипертензией, не вызывает негативных реакций даже при продолжительном использовании и имеет приемлемую цену.

Цена на Лерканидипин-СЗ в аптеках

Ориентировочная стоимость Лерканидипина-СЗ за упаковку, содержащую 30 таблеток с пленочной оболочкой, составляет: в дозировке 10 мг – от 206 до 217 рублей, в дозировке 20 мг – от 310 до 315 рублей.

Вопрос-ответ

Как правильно принимать Лерканидипин-СЗ?

Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доза может быть увеличена до 20 мг в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект.

Является ли Лерканидипин хорошим лекарством от артериального давления?

Результаты исследований демонстрируют, что лечение лерканидипином приводит к выраженному снижению систолического и диастолического артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений.

Когда лучше пить Лерканидипин утром или вечером?

Применение и дозы: по 10 мг (1/2 таблетки препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для чего нужен Лерканидипин?

Синтез данных: Лерканидипин – новый блокатор кальциевых каналов (БКК) из группы дигидропиридинов, предназначенный для лечения артериальной гипертензии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Лерканидипина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов, особенно если у вас есть сопутствующие заболевания.

СОВЕТ №2

Следите за своим артериальным давлением во время лечения. Регулярное измерение поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Лерканидипина с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Лерканидипина без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена может привести к ухудшению состояния и повышению артериального давления.