Изосорбида мононитрат: свойства и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• капсулы: желатиновые, твердые, размер №1, с белой оболочкой, внутри содержат белый или почти белый порошок без запаха (упаковка включает 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул);
• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, цвет варьируется от белого до белого с сероватым оттенком; таблетки по 20 мг имеют фаску, а по 40 мг – риску и фаску (в картонной упаковке может быть 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок, каждая из которых содержит по 10 таблеток).

В каждой упаковке также имеется инструкция по применению Изосорбида мононитрата.

Состав одной таблетки (20/40 мг):

• активное вещество: изосорбида мононитрат 60%, разбавленный лактозой – 33,33/66,67 мг (что соответствует содержанию изосорбида мононитрата – 20/40 мг);
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,6/3,4 мг; тальк – 3,2/6,8 мг; примеллоза (кроскармеллоза натрия) – 0,8/10,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 16/47,6 мг; моногидрат лактозы – 105,07/205,33 мг.

Состав одной капсулы (20/40 мг):

• активное вещество: изосорбида мононитрат – 20/40 мг (что соответствует содержанию изосорбида мононитрата 40%, разбавленного лактозой – 50/100 мг);
• вспомогательные компоненты: картофельный крахмал – 40 мг; магния стеарат – 2 мг; лактоза – в количестве, достаточном для достижения массы содержимого капсулы 200 мг;
• оболочка: диоксид титана – 0,873 мг; натрия лаурилсульфат – 0,044 мг; очищенная вода – 10,585 мг; глицерин – 0,095 мг; желатин – 61,404 мг.

Врачи отмечают, что изосорбида мононитрат является важным препаратом в лечении стенокардии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он относится к группе нитратов и способствует расширению кровеносных сосудов, что улучшает кровоснабжение сердца и снижает его нагрузку. Специалисты подчеркивают, что правильное применение препарата может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от хронической ишемической болезни сердца. Однако врачи также предупреждают о необходимости соблюдения рекомендаций по дозировке и режиму приема, так как неправильное использование может привести к развитию толерантности и снижению эффективности. Кроме того, важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как головная боль и гипотония. В целом, изосорбида мононитрат остается одним из ключевых средств в арсенале кардиологов для управления симптомами сердечно-сосудистых заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=Wri102Q_FYU

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида мононитрат относится к группе периферических вазодилататоров, которые в основном воздействуют на венозные сосуды. Этот препарат обладает свойствами, способствующими облегчению стенокардии и расширению сосудов. К его фармакологическим эффектам можно отнести:

• снижение давления в малом круге кровообращения;
• уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде;
• перераспределение коронарного кровотока в области, страдающие от ишемии;
• расширение коронарных артерий и улучшение коронарного кровообращения;
• снижение преднагрузки (за счет расширения периферических вен) и постнагрузки (путем уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления);
• повышение физической выносливости при ишемической болезни сердца (ИБС);
• уменьшение конечного диастолического объема левого желудочка и снижение систолического напряжения его стенок;
• расслабление мускулатуры толстой и тонкой кишки, включая сфинктеры, пищевод, желчные пути, мышцы желчного пузыря, мочевые пути и бронхи;
• помощь в уменьшении проявлений отека легких.

На молекулярном уровне изосорбида мононитрат действует, снижая содержание кальция в клетках гладких мышц и способствуя образованию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и оксида азота (NO). При пероральном применении его антиангинальный эффект начинает проявляться через 30 минут и может длиться от 2 до 6 часов.

Изосорбида мононитрат — это препарат, который активно используется для лечения стенокардии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении частоты приступов и улучшении общего состояния. Пользователи подчеркивают, что препарат быстро снимает симптомы, такие как боль в груди, и позволяет вести более активный образ жизни. Однако не все отзывы положительные: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или головокружение, что заставляет их искать альтернативные методы лечения. Важно отметить, что перед началом приема изосорбида мононитрата необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций и подобрать оптимальную дозировку. В целом, препарат имеет хорошую репутацию среди кардиологов и пациентов, что делает его популярным выбором в терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=5kcyJBd5p2g

Фармакокинетика

• Всасывание: после перорального приема изосорбида мононитрат быстро и полностью усваивается организмом. Его биодоступность колеблется от 90 до 100%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Через 30 минут после приема достигается терапевтический уровень, который составляет 250 нг на 1 мл, а к 4-му часу он увеличивается до 414 нг на 1 мл, и к 12-му часу снижается до 199 нг на 1 мл;

• Метаболизм: данное вещество полностью метаболизируется в печени, не подвергаясь эффекту первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают фармакологической активностью;

• Выведение: почти все метаболиты выводятся почками, лишь около 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения изосорбида мононитрата составляет от 4 до 5 часов, а почечный клиренс равен 1,8 л в минуту;

• Толерантность: даже при неизменной дозировке изосорбида мононитрата и стабильном уровне нитратов в крови наблюдается снижение его эффективности. В течение 24 часов лечения отмечается развитие толерантности. Прием препарата с перерывами позволяет избежать этого эффекта.

На фармакокинетику изосорбида мононитрата не оказывают влияния нарушения функции почек или печени. Эффективность препарата может варьироваться в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

При длительной терапии высокими дозами может развиваться толерантность и перекрестная толерантность изосорбида мононитрата с другими нитросоединениями. Чтобы избежать снижения эффективности, рекомендуется не применять высокие дозы препарата непрерывно.

Показания к применению

Капсулы:

• стенокардия – предназначены для профилактики и длительного лечения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – используются в рамках комплексной терапии;
• легочная гипертензия (увеличенное давление в малом круге кровообращения).

Таблетки:

• приступы стабильной стенокардии, в том числе в период восстановления после инфаркта – для профилактических целей;
• ХСН – применяются в составе комплексного лечения.

https://youtube.com/watch?v=cvHgaAliUzA

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• острые нарушения кровообращения (сосудистый коллапс, шок);
• кардиогенный шок (в случаях, когда введение препаратов с положительным инотропным эффектом или использование внутриаортальной контрпульсации не позволяет достичь необходимого уровня конечного диастолического артериального давления в левом желудочке);
• выраженная артериальная гипотензия (диастолическое артериальное давление < 60 мм рт. ст., систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);
• комбинированная терапия ингибиторами фосфодиэстеразы, такими как тадалафил, варденафил, силденафил (из-за их способности усиливать антигипертензивное действие нитратов);
• наследственная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Дополнительные противопоказания для таблеток:

• тампонада сердца;
• тяжелая гиповолемия;
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• тяжелый митральный и аортальный стеноз;
• геморрагический инсульт;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тяжелая анемия;
• токсический отек легких;
• период лактации.

Относительные противопоказания (Изосорбида мононитрат назначается под контролем врача):

• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность (из-за риска развития метгемоглобинемии);
• низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковой недостаточности (важно избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.);
• митральный и/или аортальный стеноз;
• предрасположенность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (дальнейшее увеличение внутричерепного давления наблюдалось только при введении высоких доз нитроглицерина внутривенно).

Дополнительные противопоказания для таблеток: недостаточное и неполноценное питание; гипотиреоз; закрытоугольная глаукома (из-за вероятности повышения внутриглазного давления); недавно перенесенная черепно-мозговая травма.

Дополнительные противопоказания для капсул: глаукома; тампонада перикарда, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; тяжелая анемия; беременность и период лактации.

Изосорбида мононитрат, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

В период беременности применение данного препарата разрешается исключительно по рекомендации врача, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Если возникает необходимость в приеме таблеток Изосорбида мононитрат во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Капсулы

Препараты во время беременности и грудного вскармливания следует назначать лишь после внимательной оценки потенциальной выгоды для матери и возможных рисков для ребенка.

Если женщина принимает капсулы в период лактации, необходимо внимательно следить за состоянием ребенка, чтобы выявить возможные побочные эффекты от лечения матери.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные случаи – очень редко]:

• Нервная система: очень часто – головная боль, связанная с применением нитратов (обычно проходит в течение нескольких дней при длительном использовании); часто – замедление психомоторных реакций (особенно в начале лечения), нечеткость зрения, сонливость, мышечная скованность;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия или снижение артериального давления, что может сопровождаться бледностью кожи, слабостью, головокружением, замедленной реакцией, тахикардией и другими симптомами (обычно наблюдается после первого приема или при увеличении дозы препарата); нечасто – при значительном снижении артериального давления могут усиливаться симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или развиваться выраженная парадоксальная брадикардия, обмороки, метгемоглобинемия (при длительном лечении), коллапс, коллаптоидные состояния (в некоторых случаях с потерей сознания и брадиаритмией);
• Желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость слизистой ротовой полости, возможно легкое жжение языка, тошнота, рвота;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – покраснение лица, аллергические реакции на коже, включая сыпь; очень редко – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек;
• Прочие: повышение уровня ванилин-янтарной кислоты и катехоламинов в моче, повышенная потливость.

Длительное применение Изосорбида мононитрата может привести к временной гипоксемии из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые участки альвеол (при ишемической болезни сердца возможно развитие гипоксии миокарда).

Передозировка

Основные проявления: головная боль, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией. Возможны такие симптомы, как тошнота, диарея, рвота, приливы жара, слабость и головокружение. При употреблении высоких доз (более 20 мг на 1 кг массы тела) можно ожидать развитие тахипноэ, диспноэ, цианоза и метгемоглобинемии, что связано с образованием нитрит-ионов в процессе метаболизма препарата. Прием очень больших доз может привести к повышению внутричерепного давления и возникновению церебральных симптомов.

Хроническая передозировка может вызывать увеличение уровня метгемоглобина, однако клиническое значение этого состояния до конца не выяснено.

Лечение: промывание желудка, укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, контроль основных жизненных показателей и их коррекция при необходимости. В случае выраженной артериальной гипотензии и/или шока требуется восполнение объема циркулирующей крови. Для улучшения кровообращения в исключительных случаях может быть назначен допамин и/или норадреналин (норэпинефрин). Инфузии эпинефрина (адреналина) и его аналогов противопоказаны.

При метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, применяются следующие антидоты:

• аскорбиновая кислота (перорально 1 г витамина С или внутривенно в виде натриевой соли);
• обменное переливание крови, гемодиализ, оксигенотерапия;
• метиленовый синий (внутривенно до 50 мл 1% раствора);
• толуидиновый синий (вначале внутривенно от 2 до 4 мг на 1 кг массы тела, затем возможны повторные введения по 2 мг на 1 кг массы тела с интервалом 1 час).

Особые указания

Данное лекарственное средство не предназначено для быстрого устранения острого инфаркта миокарда и острых приступов стенокардии.

Во время приема Изосорбида мононитрата необходимо следить за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением.

При прекращении терапии важно постепенно снижать дозировку препарата. К изосорбида мононитрату может развиться толерантность, а к другим нитросоединениям – перекрестная толерантность. Это может привести к снижению эффективности препарата после использования других нитросоединений. Чтобы избежать развития толерантности к изосорбида мононитрату, следует избегать его постоянного приема в высоких дозах.

При нестабильности кровообращения первая доза препарата может вызвать симптомы острого нарушения кровообращения. Для предотвращения нитратных головных болей рекомендуется принимать 10 мг изосорбида мононитрата в начале лечения или 20 мг утром и вечером.

Также рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя в период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами и участия в деятельности, которая может представлять опасность.

Применение при беременности и лактации

Применение в детском возрасте

Изосорбида мононитрат не рекомендуется для назначения пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности Изосорбида мононитрат следует использовать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Люди с печеночной недостаточностью обязаны использовать медикаменты только под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия изосорбида мононитрата с другими лекарственными средствами и веществами:

• Антипсихотические препараты (нейролептики), β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, другие вазодилататоры, блокаторы медленных кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, такие как тадалафил, варденафил и силденафил: могут усиливать гипотензивный эффект изосорбида мононитрата;
• Барбитураты: снижают уровень вещества в крови и ускоряют его метаболизм;
• Вазопрессорные препараты: эффективность этих средств может снижаться при применении изосорбида мононитрата;
• Блокаторы медленных кальциевых каналов (например, нифедипин, верапамил и другие), пропранолол, амиодарон: могут усиливать антиангинальный эффект изосорбида мононитрата;
• β-адреностимуляторы, α-адреноблокаторы (например, дигидроэрготамин и другие): могут снижать антиангинальный эффект препарата (возможны случаи чрезмерного снижения артериального давления и тахикардии);
• М-холиноблокаторы (например, атропин и другие): повышается риск увеличения внутриглазного давления;
• Обволакивающие и вяжущие препараты, адсорбенты: могут снижать всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта;
• Норэпинефрин (норадреналин): его терапевтическое действие может ослабляться.

Так как сапроптерин является коферментом, участвующим в синтезе оксида азота, при его совместном применении с любыми препаратами, действие которых связано с оксидом азота, включая миноксидил, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и классические донаторы оксида азота (например, молсидомин, нитропруссид натрия, изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат, нитроглицерин), необходимо проявлять осторожность.

Аналоги

Среди аналогов Изосорбида мононитрата можно выделить следующие препараты: Моносан, Изосорбида мононитрат ретард, Эфокс лонг, Монизол, Оликард 40 ретард, Моночинкве, Моно Мак, Эфокс 20, Моно Ром ретард, Монолонг, Оликард 60 ретард и Моночинкве ретард.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в сухом и темном месте, при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения: таблетки – 5 лет; капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изосорбида мононитрате

На основе ограниченного количества отзывов о Изосорбида мононитрате трудно сделать выводы о его эффективности и безопасности. Этот препарат нечасто можно найти в аптечных сетях.

Цена на Изосорбида мононитрат в аптеках

Ориентировочная стоимость Изосорбида мононитрата, содержащего 20 таблеток в упаковке, составляет: для дозировки 20 мг – 58 рублей, для дозировки 40 мг – 136 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего принимают изосорбида мононитрат?

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, желчного пузыря, желчных путей и пищевода, тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

Для чего используется изосорбид?

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной. Проверки требуют 14 правок. Изосорбида динитрат (ЦСИО) — препарат для лечения от сердечной недостаточности, спазма пищевода и для лечения и профилактики стенокардии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема изосорбида мононитрата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия изосорбида мононитрата с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о возможных побочных эффектах изосорбида мононитрата, таких как головная боль или головокружение. Это поможет вам быть готовым к их проявлению и своевременно обратиться за медицинской помощью, если они станут слишком выраженными.