Эффиент: описание и применение в медицине

Форма выпуска и состав

Эффиент представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют продолговатую форму и окрашены в желтый или бежевый цвет. На каждой таблетке имеется гравировка: с одной стороны указано «4760» для желтых таблеток и «4759» для бежевых, а с другой – «5 MG» для желтых и «10 MG» для бежевых. В упаковке содержится 14 таблеток в блистерах, а в картонной коробке находятся два блистера и инструкция по применению.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: прасугрела гидрохлорид – 5,49 мг или 10,98 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг прасугрела (в свободной форме);
• вспомогательные вещества: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат;
• оболочка желтого цвета состоит из: опадрай II желтый (гипромеллоза, лактоза моногидрат, диоксид титана, краситель железа оксид желтый, триацетин), тальк;
• оболочка бежевого цвета включает: опадрай II бежевый (триацетин, лактоза моногидрат, диоксид титана, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный), тальк.

Врачи отмечают, что Эффиент, как современное антиагрегантное средство, демонстрирует высокую эффективность в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Его действие направлено на снижение риска тромбообразования, что особенно важно для пациентов с высоким уровнем опасности. Специалисты подчеркивают, что препарат имеет ряд преимуществ по сравнению с традиционными средствами, включая более быстрое начало действия и меньшую вероятность побочных эффектов. Однако врачи также акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его историю болезни и сопутствующие заболевания. Важно, чтобы назначение Эффиента проводилось только квалифицированным медицинским персоналом, что обеспечит максимальную безопасность и эффективность терапии.

https://youtube.com/watch?v=AEwhjM4nz8c

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эффиент – это антиагрегантный препарат, содержащий активное вещество прасугрел. Он действует как антагонист рецепторов P2Y12 к аденозиндифосфату, что приводит к подавлению активации и агрегации тромбоцитов. Снижение активности тромбоцитов, участвующих в образовании атеросклеротических осложнений, помогает уменьшить риск сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда, инсульт и смерть от сердечно-сосудистых причин.

После приема начальной дозы (60 мг) прасугрела через 1 час наблюдается ингибирование агрегации не менее чем у 50% тромбоцитов. Продолжение терапии поддерживающей дозой (10 мг) в течение 3–5 дней обеспечивает подавление агрегации примерно у 70% тромбоцитов и достижение стабильного состояния.

При прекращении приема Эффиента агрегация тромбоцитов постепенно восстанавливается (после начальной дозы – через 7–9 дней, после поддерживающей дозы – через 5 дней) до исходного уровня.

Переход с клопидогрела (75 мг в день) на прасугрел не приводит к значительным изменениям в ингибировании агрегации тромбоцитов.

Сравнительный анализ прасугрела и клопидогрела в рамках клинических исследований по их эффективности и безопасности в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой и другими препаратами показал статистически значимое преимущество прасугрела у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), имеющих риск нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST, а также инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST при проведении чрескожного коронарного вмешательства. Эффективность оценивалась по времени до наступления смерти, первого случая нефатального инфаркта или инсульта от сердечно-сосудистой причины. Эффиент показал более высокую эффективность в снижении частоты первичной комбинированной конечной точки и вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдалось на протяжении всего исследования.

Однако более выраженный эффект сопровождается увеличением частоты серьезных кровотечений (включая любые внутричерепные кровоизлияния или кровотечения, сопровождающиеся снижением уровня гемоглобина более чем на 5 г/дл).

На терапевтическое действие прасугрела не оказывают влияния такие факторы, как возраст, пол, масса тела, этническая принадлежность и сопутствующая терапия (включая бивалирудин, гепарин, внутривенное введение блокаторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ацетилсалициловую кислоту в дозах от 75 до 325 мг один раз в день).

Основным преимуществом является значительное снижение частоты нефатального инфаркта миокарда, а у пациентов с сахарным диабетом – уменьшение частоты первичных и вторичных комбинированных конечных точек. У пациентов старше 75 лет преимущества прасугрела менее выражены по сравнению с пациентами младше 75 лет.

Сравнительный анализ среди всех больных с острым коронарным синдромом показал значительное преимущество прасугрела над клопидогрелом по частоте развития тромбоза стента, наступления смерти от сердечно-сосудистой причины, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, повторной госпитализации по причине коронарно-ишемических событий или экстренной реваскуляризации целевого сосуда в течение 30 дней.

По частоте случаев смерти по всем причинам у пациентов с ОКС значительных различий между прасугрелом и клопидогрелом не обнаружено.

Применение прасугрела привело к 50% снижению тромбоза металлических стентов, как с лекарственным покрытием, так и без него, в течение длительного (более года) периода наблюдения.

Мнения людей о Эффиент варьируются от восторженных до критических. Многие пациенты отмечают его высокую эффективность в снижении риска тромбообразования, особенно после установки стентов. Пользователи подчеркивают, что препарат значительно улучшает качество жизни, позволяя вести активный образ жизни без страха осложнений. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как кровотечения и расстройства пищеварения, что вызывает опасения у врачей и пациентов. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно различаться, и многие рекомендуют тщательно обсуждать все риски и преимущества с врачом. В целом, Эффиент остается популярным выбором среди кардиологов и пациентов, стремящихся к эффективной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=6o_ZkRqmsAE

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики прасугрела у здоровых участников исследования и у пациентов с устойчивым атеросклерозом или перенесших чрескожное коронарное вмешательство схожи.

Прасугрел представляет собой пролекарство, которое быстро абсорбируется и метаболизируется в активные и неактивные метаболиты после перорального приема.

Показатель AUC (общая концентрация препарата) демонстрирует низкую и среднюю вариабельность как среди отдельных пациентов (19%), так и в популяции в целом (27%).

Максимальная концентрация (Cmax) активного метаболита в сыворотке крови достигается примерно через полчаса. AUC активного метаболита прямо пропорциональна терапевтической дозе препарата.

Прием жирной и высококалорийной пищи не оказывает влияния на AUC активного метаболита, однако снижает Cmax на 49%, увеличивая время достижения максимальной концентрации до 1,5 часов. Применение нагрузочной дозы (60 мг) натощак может способствовать более быстрому началу действия Эффиента.

Связывание активного метаболита с сывороточными альбуминами составляет 98%.

После перорального приема прасугрел в плазме не обнаруживается, так как в кишечнике он быстро гидролизуется в тиолактон. Под воздействием изоферментов цитохрома Р450 (в основном CYP3A4, CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19) тиолактон преобразуется в активный метаболит. Биотрансформация активного метаболита в два неактивных метаболита происходит через S-метилирование или конъюгацию с цистеином.

Генетические вариации изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 или CYP2C19 не оказывают влияния на фармакокинетические параметры прасугрела и подавление агрегации тромбоцитов.

Выведение прасугрела в виде неактивных метаболитов происходит через почки (68%) и кишечник (около 27%).

Период полувыведения (T1/2) активного метаболита в среднем составляет 7,4 часа.

Возраст пациента не влияет на фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов.

AUC активного метаболита на 19% выше у пациентов старше 75 лет по сравнению с теми, кто моложе 75 лет. Кроме того, у пациентов старше 75 лет наблюдается более высокая предрасположенность к кровотечениям.

Важно отметить, что у пациентов с массой тела менее 60 кг AUC активного метаболита на 30–40% выше, чем у тех, чей вес составляет 60 кг и более.

Коррекция дозы Эффиента в зависимости от этнической принадлежности не требуется.

При почечной недостаточности, включая терминальную стадию, коррекция дозы не нужна. Несмотря на снижение Cmax и AUC активного метаболита на 51% и 42% соответственно у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, ингибирование агрегации тромбоцитов остается сопоставимым как у пациентов, нуждающихся в гемодиализе, так и у здоровых добровольцев.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) коррекция дозы не требуется.

Из-за отсутствия данных о фармакокинетике и фармакодинамике прасугрела при тяжелой печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью) применение Эффиента у этой категории пациентов противопоказано.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела не были изучены у детей и подростков, поэтому его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Показания к применению

Эффиент используется для предотвращения тромбообразования у пациентов с острым коронарным синдромом, включая тех, кто перенес инфаркт миокарда без подъема сегмента ST или страдает нестабильной стенокардией, и которым выполняется чрескожное коронарное вмешательство. Также его применяют при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в ходе первичного или отложенного чрескожного коронарного вмешательства.

Кроме того, данный препарат назначается при остром коронарном синдроме с целью предотвращения тромбообразования в стенте.

https://youtube.com/watch?v=HopPhdZ4DhE

Противопоказания

• пептическая язва и другие заболевания, связанные с повышенным риском кровотечения;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд – Пью);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• предполагаемое срочное аортокоронарное шунтирование (высокий риск послеоперационного кровотечения);
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• подтвержденная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за значительного риска кровотечения следует с осторожностью назначать Эффиент пациентам старше 75 лет, с массой тела менее 60 кг, в период беременности, а также тем, кто имеет предрасположенность к кровотечениям (включая недавние травмы или операции, недавние или повторные эпизоды желудочно-кишечного кровотечения, обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки), при умеренной печеночной недостаточности, почечной недостаточности, тромботической тромбоцитопенической пурпуре в анамнезе, ангионевротическом отеке в анамнезе, а также при наличии реакции гиперчувствительности на фоне применения тиенопиридинов в прошлом, при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), фибринолитиками и/или другими препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения.

Кроме того, рекомендуется прекратить прием прасугрела за 7 дней до запланированной операции, если антиагрегантный эффект нежелателен.

Эффиент, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимаются внутрь, проглатывая их целиком, не повреждая пленочную оболочку, и не зависят от времени приема пищи.

Использование препарата должно сопровождаться приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе от 75 до 325 мг в сутки.

Рекомендуемая схема дозирования: начальная (нагрузочная) доза составляет 60 мг однократно, после чего следует переходить на поддерживающую дозу в 10 мг один раз в день.

Для пациентов, перенесших инфаркт миокарда без подъема сегмента ST или страдающих нестабильной стенокардией, которым планируется коронарная ангиография в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочную дозу следует принимать исключительно во время чрескожного коронарного вмешательства.

Курс лечения может длиться до 365 дней.

Для пациентов с массой тела менее 60 кг и в возрасте 75 лет и старше рекомендованное дозирование: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Применение Эффиента у лиц старше 75 лет обычно не рекомендуется. Назначение препарата данной категории пациентов должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

При легкой или умеренной печеночной недостаточности (классы A или B по шкале Чайлд – Пью) и почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

• Со стороны органов зрения: редко – внутриглазное кровоизлияние;
• Со стороны сосудистой системы: часто – гематома;
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение; редко – кровохарканье;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечное кровотечение; редко – кровотечение из десен, забрюшинное кровотечение, ректальное кровотечение, гематохезия;
• Дерматологические реакции: часто – экхимозы, кожная сыпь;
• Со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия;
• Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – кровотечение в месте пункции, гематома в области пункции сосуда;
• Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто – ушиб; редко – подкожная гематома, кровотечения после процедуры;
• Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
• Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

В ходе клинических испытаний, посвященных лечению острого коронарного синдрома, была выявлена следующая частота возникновения кровотечений и осложнений, не связанных с аортокоронарным шунтированием:

• Внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с клиническими проявлениями и снижением уровня гемоглобина на 5 г/дл и более: 2,2%;
• Угрожающие жизни кровотечения (включая внутричерепное кровотечение – 0,3%, фатальное кровотечение – 0,3%, кровотечения, требующие применения инотропных препаратов и/или хирургического вмешательства – 0,3%): 1,3%;
• Кровотечения, требующие переливания 4 единиц и более: 0,7%;
• Малые кровотечения (с клиническими проявлениями, сопровождающимися снижением уровня гемоглобина на 3 г/дл и более, но менее 5 г/дл): 2,4%.

Также было отмечено, что пациенты с массой тела менее 60 кг, проходящие чрескожное коронарное вмешательство, имеют повышенный риск развития кровотечений.

Общая частота крупных и мелких кровотечений, связанных с аортальным коронарным шунтированием, составляет 14,1%, из которых фатальные кровотечения – 0,9%, кровотечения, требующие повторной операции – 3,8%, кровотечения, требующие переливания более 5 единиц крови – 6,6%, малые кровотечения – 2,8%.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и связанные с этим осложнения.

Лечение: выполнение переливания компонентов крови, включая тромбоцитарную массу.

Особые указания

Лечение препаратом Эффиент связано с риском развития кровотечений, поэтому пациенту следует немедленно обратиться к врачу при появлении любых симптомов, указывающих на кровотечение.

После прекращения приема прасугрела в ходе аортокоронарного шунтирования вероятность возникновения кровотечений в течение недели может увеличиться в три раза и проявляться более выраженно.

Для пациентов, у которых не была проведена оценка коронарной анатомии, необходимо тщательно взвесить преимущества и риски использования прасугрела, особенно в случае возможного экстренного аортокоронарного шунтирования.

В первые 14 дней лечения Эффиентом существует повышенный риск развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры, которая проявляется лихорадкой, тромбоцитопенией с геморрагическим синдромом, неврологическими расстройствами и нарушениями функции почек. В некоторых случаях это состояние может привести к летальному исходу, поэтому требуется срочное лечение, включая плазмаферез.

Перед любыми хирургическими процедурами (в том числе стоматологическими) или при назначении новых медикаментов пациент обязан уведомить врача о применении прасугрела.

У пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST прием нагрузки прасугрела за 4 часа до диагностической коронарной ангиографии увеличивает риск как больших, так и малых кровотечений по сравнению с его использованием непосредственно во время чрескожного коронарного вмешательства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не установлено влияние Эффиента на способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно только с осторожностью и в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для плода.

Не рекомендуется использовать Эффиент во время грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Из-за нехватки информации о безопасности и эффективности использования препарата для терапии детей и подростков, применение Эффиента у пациентов младше 18 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Применение Эффиент для лечения пациентов с почечной недостаточностью, включая ее терминальную стадию, следует осуществлять с осторожностью.

В случае почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Назначение Эффиента строго запрещено при выраженной печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью).

В случае умеренной печеночной недостаточности (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) корректировка дозы не является необходимой.

Применение в пожилом возрасте

Использование Эффиента у пациентов старше 75 лет обычно не является предпочтительным. Применять данный препарат для этой возрастной группы следует с особой осторожностью, после внимательной индивидуальной оценки соотношения возможной пользы и рисков от лечения.

Рекомендуемая схема дозирования для пациентов в возрасте 75 лет и старше: начальная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг в день.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Эффиента следует учитывать следующее:

• Ацетилсалициловая кислота: может увеличивать вероятность кровотечений; однако, сочетание прасугрела с ацетилсалициловой кислотой показало свою эффективность и безопасность.
• НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) и варфарин: могут повышать риск возникновения кровотечений.
• Циклофосфамид, эфавиренз и аналогичные препараты, метаболизм которых зависит исключительно от изофермента CYP2B6: прасугрел способен вызывать значительное снижение уровня их метаболита, образуемого изоферментом CYP2B6.
• Препараты, являющиеся индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, статины и другие средства, метаболизируемые с помощью этих изоферментов: не взаимодействуют с прасугрелом.
• Ацетилсалициловая кислота, гепарин, дигоксин, ингибиторы протонной помпы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты, повышающие кислотность желудка: возможно использование этих средств в рамках сопутствующей терапии.
• Гепарин: однократное внутривенное введение нефракционированного гепарина в дозе 100 ЕД на 1 кг массы тела пациента не оказывает значительного влияния на ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное прасугрелом. В то же время, прасугрел не существенно изменяет влияние гепарина на коагуляцию. Тем не менее, существует повышенный риск возникновения кровотечений.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Эффиенту, можно выделить: Клопидогрел, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловую кислоту, Брилинту, Авикс, Аколтин, Аспинат, Ацекардол, Магникор, Ареплекс, Агренокс, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Зилт, Кардиомагнил и Плавикс.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эффиенте

Отзывы об Эффиенте отсутствуют.

Цена на Эффиент в аптеках

Стоимость упаковки Эффиент может начинаться от 3773 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое эффиент?

Антиагрегантное средство является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозиндифосфату (АДФ) и, вследствие этого, ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов.

Какова цена Эффиент 10 мг?

Эффиент 10 мг, 28 шт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой – купить по цене 4582 руб.

Эффиент и Плавикс — это одно и то же?

Эффективный. Клопидогрель (также известный под торговой маркой Плавикс) — это препарат, применяемый для профилактики инфаркта и инсульта у людей с повышенным риском этих событий. Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь один раз в день, а также доступен в виде дженерика.

Прасугрел это?

Прасугрел представляет собой тиенопиридин третьего поколения, обеспечивающий по сравнению с клопидогрелом более быстрое наступление эффекта, меньшую вероятность нечувствительности к действию препарата, большую степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Советы

СОВЕТ №1

Определите свои цели. Прежде чем начать работать над повышением своей эффективности, четко сформулируйте, чего именно вы хотите достичь. Это поможет вам сосредоточиться на важных задачах и избежать ненужной суеты.

СОВЕТ №2

Используйте метод «Помидора». Этот метод тайм-менеджмента включает в себя работу в течение 25 минут, после чего следует 5-минутный перерыв. Это помогает поддерживать концентрацию и предотвращает усталость.

СОВЕТ №3

Минимизируйте отвлекающие факторы. Создайте рабочую среду, свободную от лишних раздражителей. Отключите уведомления на телефоне и компьютере, чтобы сосредоточиться на текущих задачах.

СОВЕТ №4

Регулярно анализируйте свои достижения. В конце каждого дня или недели подводите итоги, оценивайте, что удалось сделать, а что нет. Это поможет вам выявить слабые места и скорректировать свои действия в будущем.