Дилтиазем: применение и особенности препарата

Форма выпуска и состав

Дилтиазем доступен в следующих формах выпуска:

• Таблетки (по 10 штук в контурных ячейках, по 3 упаковки в картонной коробке);
• Таблетки с пролонгированным действием (по 30 штук в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке).

Каждая таблетка и таблетка пролонгированного действия содержат активный компонент: дилтиазем (в виде гидрохлорида) – 60 или 90 мг соответственно.

Врачи отмечают, что дилтиазем является эффективным препаратом для лечения гипертонии и некоторых форм аритмии. Он относится к группе блокаторов кальциевых каналов и помогает расслабить сосуды, что способствует снижению артериального давления. Специалисты подчеркивают, что данный препарат может быть особенно полезен для пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как стенокардия. Однако, как и любое лекарственное средство, дилтиазем имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием пациента и корректировать дозировку в зависимости от индивидуальных особенностей. Кроме того, важно учитывать возможные взаимодействия с другими медикаментами, что требует внимательного подхода к назначению терапии.

https://youtube.com/watch?v=JCDNCR1MXoI

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дилтиазем является производным бензотиазепинов и функционирует как блокатор медленных кальциевых каналов. Это вещество снижает уровень ионов кальция внутри клеток, которые составляют гладкую мускулатуру сосудов и кардиомиоциты, что приводит к расширению периферических и коронарных артериол и артерий. В результате уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляется тонус гладкой мускулатуры, увеличивается кровоток в почках, мозге и коронарных артериях, а также снижается частота сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие данного препарата обусловлено блокировкой транспортировки ионизированного кальция в сердечных тканях, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения импульсов в атриовентрикулярном узле. Этот эффект особенно важен для пациентов с синдромом слабости синусового узла и пожилых людей, у которых блокировка кальциевых каналов может угнетать генерацию импульсов в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение и нормальный предсердный потенциал действия остаются без изменений (дилтиазем, как правило, не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при снижении амплитуды сокращений предсердий скорость проведения и деполяризации уменьшается. В некоторых случаях наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных путях проведения.

Антиангинальный эффект препарата связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и снижению его потребности в кислороде. При введении в организм в концентрациях, не вызывающих отрицательного инотропного эффекта, дилтиазем способствует расслаблению гладкой мускулатуры коронарных сосудов и расширению как мелких, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в снижении общего периферического сосудистого сопротивления и расширении резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления пропорциональна его исходному уровню (у пациентов с нормальным давлением препарат оказывает минимальное влияние). После приема дилтиазема артериальное давление снижается как в положении «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко вызывает рефлекторную тахикардию и постуральную артериальную гипотензию. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при физической нагрузке остается стабильной или незначительно снижается. В ходе длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не увеличивается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем снижает почечные и периферические эффекты ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также препятствует агрегации тромбоцитов.

Препарат имеет минимальное воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. При длительном применении (более 8 месяцев) к дилтиазему не возникает привыкания. Вещество не влияет на липидный профиль крови и может способствовать регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного действия препарата достигается в течение двух недель.

Дилтиазем — это препарат, который часто обсуждают как среди пациентов, так и среди врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении гипертонии и стенокардии, подчеркивая, что он помогает снизить давление и улучшить качество жизни. Пользователи делятся положительными отзывами о быстром действии и минимальных побочных эффектах. Однако некоторые пациенты сообщают о легкой головной боли или усталости в начале курса лечения. Врачи же акцентируют внимание на важности индивидуального подхода к каждому пациенту, так как не всем подходит этот препарат. В целом, Дилтиазем вызывает интерес и обсуждение, что свидетельствует о его значимости в кардиологии.

https://youtube.com/watch?v=Mcx2DG47HjY

Фармакокинетика

При пероральном употреблении дилтиазем быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень абсорбции достигает 90% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови фиксируется через 4–6 часов после приема. У некоторых пациентов уровни концентрации в плазме могут значительно варьироваться.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови на уровне примерно 70–80%. Объем распределения этого вещества в организме составляет около 5,3 литра на килограмм массы тела. Кроме того, дилтиазем обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм дилтиазема происходит в печени с помощью процессов деметилирования и дезацетилирования, в которых участвуют изоферменты CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. В результате образуется активный метаболит дезацетилдилтиазем, который в плазме крови присутствует в концентрациях, в 5–10 раз меньших, чем у самого дилтиазема. Этот метаболит обладает активностью, в 2–4 раза ниже, чем у исходного вещества. Терапевтический эффект дилтиазема наблюдается при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и обусловлена эффектом первого прохождения через печень.

Выведение дилтиазема из организма происходит преимущественно через кишечник с желчью (около 65% от принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% от принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови колеблется от 3,2 до 6,6 часов. При длительном применении фармакокинетические характеристики дилтиазема остаются стабильными. Вещество не склонно к накоплению или индукции своего метаболизма.

У пациентов с почечными дисфункциями и стенокардией фармакокинетика дилтиазема аналогична таковой у здоровых людей. У больных с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение периода полувыведения и повышение биодоступности. У пожилых пациентов клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится с помощью перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к применению

Показания к применению Дилтиазема:

• Высокое артериальное давление;
• Приступы стенокардии, в том числе стенокардию Принцметала (для профилактики);
• Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, а также экстрасистолию (для профилактики).

https://youtube.com/watch?v=AMqBzyD5VvE

Противопоказания

• Функциональные расстройства почек и печени;
• Значительная брадикардия;
• AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимуляторами);
• Кардиогенный шок;
• Синдром слабости синусового узла;
• Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Артериальная гипотензия;
• Инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких;
• Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
• Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
• Острая сердечная недостаточность;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При использовании Дилтиазема по назначению необходимо проявлять осторожность у пациентов, предрасположенных к артериальной гипотензии, у детей (в связи с отсутствием клинических данных о безопасности и эффективности препарата в этой возрастной группе), у пожилых людей, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, а также при печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки необходимо принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуется использовать препарат трижды в день по 60 мг или дважды в день по 90 мг. Идеальная суточная доза Дилтиазема варьируется от 180 до 360 мг. При наблюдении врача в стационарных условиях возможно повышение суточной дозы до 480 мг.

Побочные действия

В процессе терапии могут возникнуть следующие осложнения:

• Сердечно-сосудистая система: возможны бессимптомные колебания артериального давления; в редких случаях – аритмии (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, блокада AV II-III степени, вплоть до асистолии, брадикардия (менее 50 ударов в минуту) или тахикардия, ухудшение или возникновение сердечной недостаточности; при использовании Дилтиазема в больших дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, ухудшение хронической сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления;

• Нервная система и органы чувств: возможны обморочные состояния, депрессивные расстройства, головные боли, повышенная сонливость, головокружение, астения, усталость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные расстройства (проблемы с глотанием, маскообразное выражение лица, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, ограниченная подвижность ног или рук); при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (временная потеря зрения);

• Система кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, тромбоцитопения;

• Пищеварительная система: возможны рвота, увеличение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Среди признаков передозировки можно выделить: асистолию, брадикардию, кардиогенный шок, значительное снижение артериального давления, которое может привести к коллапсу, сердечную недостаточность и нарушения проводимости между предсердиями и желудочками. В качестве экстренных мер при употреблении высоких доз лекарства рекомендуется провести промывание желудка, использовать активированный уголь, а при необходимости – осуществить симптоматическую терапию.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени следует применять атропин внутривенно в дозировке 0,6‒1 мг. Если реакция организма на лечение оказывается неудовлетворительной, возможно введение изопреналина. В случае артериальной гипотензии необходимо увеличить объем жидкости и назначить сосудосуживающие средства. При сердечной недостаточности рекомендуется использовать диуретики, препараты с положительным инотропным эффектом и проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед тем как начать использовать Дилтиазем, а также при появлении необычных симптомов, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В настоящее время отсутствуют убедительные доказательства того, что использование дилтиазема в рекомендованных дозах оказывает влияние на физическую и психическую активность пациентов. У людей с повышенной чувствительностью к препарату могут возникать, особенно в начале терапии, такие побочные эффекты, как значительное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение навыков управления транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

По данным инструкции, Дилтиазем не рекомендуется применять женщинам в период беременности и лактации, так как клинические исследования выявили его тератогенное действие.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами и сердечными гликозидами могут представлять опасность. Это связано с повышенным риском развития выраженной брадикардии, замедления проводимости через атриовентрикулярный узел и снижения сократительной способности миокарда.

При совместном использовании Дилтиазема с рядом медикаментов могут возникать нежелательные реакции:

• Прокаинамид, хинидин и другие препараты, способствующие удлинению интервала QT: повышается вероятность его значительного удлинения;
• Тиазидные диуретики и другие средства, снижающие артериальное давление, а также ингаляционные анестетики (углеводородные производные): усиливается гипотензивный эффект дилтиазема;
• Пропранолол: может наблюдаться увеличение его биодоступности;
• Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение уровня дилтиазема в крови;
• Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (возможно, потребуется корректировка дозы);
• Циметидин: увеличение уровня дилтиазема в крови;
• Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметики: снижение гипотензивного эффекта;
• Препараты лития: возможно усиление нейротоксического воздействия дилтиазема (с проявлениями рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шумов в ушах);
• Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного эффекта.

Дилтиазем можно назначать одновременно с нитратами, включая их пролонгированные формы.

Аналоги

К аналогам Дилтиазема относятся: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард и Кардил.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его действенность в лечении пациентов с стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией и различными аритмиями. Тем не менее, существуют и негативные мнения о данном препарате, которые связаны с его побочными эффектами, такими как головные боли, о которых сообщают некоторые пациенты.

Цена на Дилтиазем в аптеках

Ориентировочная стоимость таблеток Дилтиазема в упаковке по 30 штук варьируется от 63 до 117 рублей при дозировке 60 мг и от 79 до 135 рублей при дозировке 90 мг. Таблетки с пролонгированным действием дозировкой 90 мг можно купить примерно за 106‒139 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего принимают дилтиазем?

Показания к применению: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (нарастающая стенокардия, стенокардия покоя).

Что лучше, верапамил или дилтиазем?

По фармакологическим свойствам дилтиазем больше напоминает верапамил, однако его отрицательное ино- и хронотропное действие выражены несколько меньше, а вазодилатирующее действие – несколько больше, чем у верапамила.

Что такое дилтиазем?

Дилтиазем (новолат. Diltiazem) — блокатор кальциевых каналов, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Биодоступен. Период полувыведения.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема дилтиазема обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема. Не изменяйте дозу самостоятельно и не прекращайте прием без консультации с врачом, чтобы избежать резкого ухудшения состояния.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Регулярно проверяйте свое артериальное давление и сердечный ритм, особенно в начале лечения. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать лечение.