Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: они имеют двояковыпуклую круглую форму, а оболочка может быть розового или желтого цвета (в зависимости от дозировки 60 или 90 мг). На одной стороне таблеток имеется гравировка – цифра «60» или «90» над буквой Т. Упаковка включает 14 таблеток в блистерах из Al/ПВХ/ПВДХ, а в картонной коробке с контролем первого вскрытия может содержаться 1, 4 или 12 блистеров, а также инструкция по применению Брилинты.
Состав одной таблетки включает:
- действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
- вспомогательные компоненты: маннитол, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, стеарат магния;
- пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, диоксид титана (E171), макрогол 400; для дозировки 60 мг дополнительно используются черный оксид железа и красный оксид железа; для дозировки 90 мг – тальк и желтый оксид железа.
Врачи отмечают, что Брилинта, активное вещество которого – тикагрелор, является важным средством в лечении пациентов с острым коронарным синдромом. По мнению специалистов, его применение значительно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда и инсульт. Врачи подчеркивают, что Брилинта обладает быстрым и предсказуемым антиагрегантным эффектом, что делает его предпочтительным выбором для многих пациентов.
Однако, как и любое лекарственное средство, Брилинта имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют тщательно оценивать состояние пациента перед началом терапии, учитывая возможные риски. В целом, специалисты считают, что правильное использование Брилинты в сочетании с другими методами лечения может существенно улучшить прогноз для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
https://youtube.com/watch?v=1pkzPFUD_N8
Фармакологические свойства
| Аспект | Описание | Важные замечания |
|---|---|---|
| Действующее вещество | Тикагрелор | Антиагрегант, ингибитор P2Y12-рецепторов тромбоцитов |
| Показания к применению | Острый коронарный синдром (ОКС), инфаркт миокарда (ИМ) в анамнезе | Применяется для профилактики тромботических осложнений |
| Механизм действия | Обратимо связывается с P2Y12-рецепторами тромбоцитов, предотвращая их активацию и агрегацию | Отличается от клопидогрела обратимостью связывания |
| Дозировка | Начальная доза: 180 мг однократно; Поддерживающая доза: 90 мг 2 раза в сутки | Принимать независимо от приема пищи |
| Противопоказания | Активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность, одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 | Важно учитывать риск кровотечений |
| Побочные эффекты | Кровотечения (носовые, желудочно-кишечные), одышка, брадикардия | Одышка обычно легкая и преходящая |
| Взаимодействие с другими препаратами | Усиливает действие антикоагулянтов, НПВС; метаболизируется CYP3A4 | Требуется осторожность при совместном применении |
| Особые указания | Не прекращать прием без консультации врача, даже при планировании операций | Отмена препарата увеличивает риск тромботических событий |
| Форма выпуска | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | Доступны в различных дозировках |
Фармакодинамика
Активным веществом Брилинты является тикагрелор, который относится к классу циклопентилтриазолопиримидинов и представляет собой селективный и обратимый антагонист Р2Y12-рецепторов прямого действия. Это соединение препятствует активации и агрегации тромбоцитов, опосредованной аденозиндифосфатом (АДФ). Хотя тикагрелор не блокирует связывание АДФ, он ингибирует трансдукцию сигналов, индуцированную АДФ, через Р2Y12-рецепторы тромбоцитов. Поскольку тромбоциты играют ключевую роль в развитии тромбообразования при атеросклерозе, ингибирование их функции снижает риск сердечно-сосудистых событий, таких как инсульт, инфаркт миокарда и летальный исход.
Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия, который приводит к повышению локальных уровней эндогенного аденозина за счет ингибирования нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).
Аденозин образуется в местах гипоксии и повреждения тканей благодаря высвобождению из аденозинтрифосфата (АТФ) и АДФ. Поскольку расщепление аденозина в организме ограничивается клеточным пространством, ингибирование ENT-1 приводит к увеличению периода полувыведения аденозина и, соответственно, к повышению его локальной концентрации вне клеток, что усиливает аденозиновый ответ. Тикагрелор не оказывает значимого прямого воздействия на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется в аденозин.
Основные эффекты аденозина включают вазодилатацию, защиту сердца, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспалительных процессов и появление одышки, что может влиять на клинические характеристики тикагрелора.
У здоровых добровольцев и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливает такие эффекты аденозина, как вазодилатация (что оценивается по увеличению коронарного кровотока), ингибирование тромбоцитарной функции и одышку. Однако связь между повышением локальных уровней аденозина и клиническими исходами (заболеваемостью и смертностью) не была установлена.
У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС), принимающих ацетилсалициловую кислоту (АСК), тикагрелор начинает действовать быстро, что подтверждается результатами измерения среднего уровня ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ).
При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) важно учитывать, что риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают принимать менее чем за 96 часов до процедуры.
При переходе с клопидогрела (75 мг один раз в день) на Брилинту (90 мг дважды в день) наблюдается увеличение абсолютного значения ИАТ на 26,4%, в то время как переход с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Терапию можно менять с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.
Клиническая эффективность Брилинты была подтверждена результатами двух исследований фазы 3: PLATO (острый коронарный синдром) и PEGASUS (анамнез инфаркта миокарда).
В ходе сравнения эффективности тикагрелора в дозах 90 и 60 мг, применение тикагрелора в дозе 60 мг продемонстрировало лучшую переносимость и безопасность в отношении риска развития кровотечений и одышки. Поэтому для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) пациентам с анамнезом инфаркта миокарда (перенесенный более года назад) и высоким риском атеротромботических событий рекомендуется принимать по 60 мг Брилинты дважды в день в сочетании с АСК.
При терапии 60 мг дважды в день значительно снижается первичная комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смерть, инсульт и инфаркт миокарда.
Совместное применение с АСК приводит к снижению числа смертей от сердечно-сосудистых причин и других причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.
Терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск атеротромботических осложнений.
Эффективность Брилинты в дозе 60 мг дважды в день была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от пола, массы тела, региона или анамнеза. Она также не зависит от применения других сердечно-сосудистых препаратов, включая гиполипидемические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы протонной помпы и нитраты.
Брилинт — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области дерматологии и аллергологии. Пользователи часто делятся положительными отзывами о быстром действии и минимальных побочных эффектах. Однако некоторые пациенты выражают опасения по поводу возможных аллергических реакций и индивидуальной непереносимости. Врачебные рекомендации также варьируются: одни специалисты подчеркивают важность соблюдения дозировки, другие акцентируют внимание на необходимости предварительной консультации. В целом, мнения о Брилинте разнообразны, и каждый случай требует индивидуального подхода.
https://youtube.com/watch?v=01n8cAu8RUM
Фармакокинетика
Тикагрелор обладает линейной фармакокинетикой, при этом уровень его концентрации и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорционален дозе до 1260 мг.
Всасывание тикагрелора происходит быстро, среднее время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет около 1,5 часов. Формирование основного активного метаболита AR-C124910XX в крови также происходит быстро, с Tmax примерно 2,5 часа. При приеме натощак дозы 90 мг максимальная концентрация (Cmax) достигает 529 нг/мл, а площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 3451 нг × ч/мл. Соотношение Cmax и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0,28 и 0,42 соответственно.
Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора равна 36%. Прием жирной пищи приводит к увеличению AUC тикагрелора на 21% и снижению Cmax активного метаболита на 22%. Эти изменения имеют незначительное клиническое значение, поэтому Брилинту можно принимать независимо от режима питания.
Тикагрелор в виде суспензии, полученной при растворении таблеток в воде, является биоэквивалентным препарату в форме таблеток (AUC и Cmax тикагрелора и его метаболита находятся в диапазоне от 80 до 125%). Первоначальная экспозиция при приеме суспензии (через 30 и 60 минут после приема) выше, чем при приеме таблеток Брилинты, однако в дальнейшем (в интервале 2–48 часов) профиль концентраций становится практически идентичным.
Тикагрелор и его активный метаболит имеют высокий уровень связывания с белками плазмы (более 99%). Объем распределения (Vd) тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5 л.
Основным изоферментом, участвующим в метаболизме тикагрелора и образовании активного метаболита, является CYP3A4. Их взаимодействие с другими субстратами CYP3A может варьироваться от активации до ингибирования. Тикагрелор и его активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).
Активность основного метаболита подтверждается данными о связывании с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Системная экспозиция AR-C124910XX составляет около 30–40% от экспозиции тикагрелора.
Основной путь выведения тикагрелора – печеночный метаболизм. При экскреции тикагрелора, меченного изотопом, в среднем выделяется около 84% радиоактивности (57,8% с калом и 26,5% с мочой). Выведение тикагрелора и AR-C124910XX с мочой составляет менее 1% от дозы. Активный метаболит в основном экскретируется с желчью. Средний период полувыведения (T1/2) тикагрелора и AR-C124910XX составляет 7 и 8,5 часов соответственно.
У пожилых пациентов (от 75 лет и старше) с острым коронарным синдромом наблюдается более высокая экспозиция тикагрелора (Cmax и AUC выше примерно на 25%) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не имеют клинической значимости.
Данные о применении тикагрелора у детей отсутствуют.
У женщин наблюдается более высокая экспозиция тикагрелора и AR-C124910XX по сравнению с мужчинами, однако эти различия не считаются клинически значимыми.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита – на 17% выше по сравнению с пациентами без нарушений функции почек.
У пациентов с легкими нарушениями функции печени значения Cmax и AUC тикагрелора увеличиваются (на 12% и 23% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами), при этом влияние Брилинты на ИАТ остается сопоставимым в обеих группах. Коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется. Данные о применении препарата у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени недостаточны.
Средняя биодоступность тикагрелора у пациентов азиатской расы выше на 39% по сравнению с пациентами европеоидной расы, тогда как у больных негроидной расы она ниже на 18%. В клинических фармакологических исследованиях Cmax и AUC тикагрелора у японцев примерно на 40% (после коррекции на массу тела – на 20%) выше, чем у европеоидов.
Показания к применению
Брилинта используется в рамках комплексного лечения вместе с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения атеротромботических осложнений, таких как сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт, при остром коронарном синдроме, включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда с или без подъема сегмента ST. Это также касается пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование, чрескожное коронарное вмешательство или получающих фармакотерапию.
https://youtube.com/watch?v=riQqdJR9PM4
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- активные патологические кровотечения;
- наличие в анамнезе случаев кровоизлияния в мозг;
- печеночная недостаточность: тяжелая степень для дозы 60 мг; умеренная и тяжелая степень для дозы 90 мг;
- гемодиализ (нет данных о безопасности и эффективности Брилинты в данной ситуации);
- совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир);
- беременность и период лактации (данные о перинатальных исследованиях отсутствуют или ограничены);
- возраст до 18 лет (нет информации о безопасности и эффективности Брилинты для этой возрастной группы);
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания (прием таблеток Брилинты требует осторожности):
- предрасположенность к кровотечениям (недавние травмы, операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
- сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики] в течение 24 часов до приема тикагрелора;
- повышенный риск брадикардии [синдром слабости синусового узла (у пациентов без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], так как опыт клинического применения Брилинты ограничен;
- совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении новых эпизодов или ухудшении состояния требуется обследование; в случае непереносимости терапию тикагрелором следует прекратить);
- нарушения печеночной функции средней степени тяжести (для дозы 60 мг);
- гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (не рекомендуется применение тикагрелора при гиперурикемической нефропатии);
- совместное применение с дигоксином [при наличии показаний необходимо тщательное клиническое и лабораторное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммой (ЭКГ) и уровнем дигоксина в плазме];
- совместное применение с сильными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), так как отсутствуют данные клинических наблюдений.
Не рекомендуется применять тикагрелор с ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе ≥ 300 мг.
При использовании Брилинты возможно увеличение уровня креатинина в сыворотке, поэтому необходимо оценивать почечную функцию в соответствии с рутинной клинической практикой. Особое внимание следует уделить пациентам старше 75 лет, а также больным со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. Осторожность также требуется при сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина.
Брилинта, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Брилинта принимаются внутрь, не зависимо от еды.
Если возникают трудности с глотанием, таблетки можно измельчить до порошкообразного состояния, смешать с 1/2 стакана воды и сразу же выпить получившуюся суспензию. Затем следует добавить в стакан такое же количество воды и выпить, чтобы обеспечить полное поступление дозы препарата. Также допускается введение суспензии через назогастральный зонд, после чего зонд необходимо промыть водой, чтобы вся доза препарата попала в желудок пациента.
Если у пациента есть история инфаркта миокарда (перенесенного более года назад), то нагрузочная доза не требуется, и рекомендуется принимать 60 мг дважды в день. Начало лечения возможно независимо от предыдущего применения антиагрегантов и наличия перерывов в терапии.
Рекомендуется длительный курс приема препарата, за исключением случаев, когда есть клиническая необходимость в его преждевременной отмене. Данные о применении Брилинты в дозе 60 мг более трех лет у пациентов с историей инфаркта миокарда отсутствуют.
При лечении острого коронарного синдрома (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда с/без подъема сегмента ST) в начале терапии назначается однократная нагрузочная доза – 180 мг (две таблетки по 90 мг), после чего следует принимать по 90 мг дважды в день. Также необходимо ежедневно употреблять ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 до 150 мг (если нет специфических противопоказаний).
Рекомендуемая продолжительность лечения препаратом Брилинта составляет 12 месяцев, за исключением случаев, когда требуется досрочная отмена. Информация о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничена.
Пациенты, начавшие прием Брилинты в дозе 90 мг дважды в день в период острого состояния, могут через год снизить разовую дозу до 60 мг без перерыва.
Следует стараться избегать перерывов в терапии, но если пропущена доза, нужно принять только следующую (1 таблетку 90 мг) в установленное время.
При остром коронарном синдроме преждевременная отмена любой антиагрегантной терапии, включая Брилинту, может повысить риск инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти из-за основного заболевания. Поэтому следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.
При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на тикагрелор.
Побочные действия
Наиболее распространенными нежелательными побочными эффектами при использовании тикагрелора являются: синяки, носовые кровотечения и одышка.
Другие побочные реакции Брилинты, классифицированные по системам органов и частоте возникновения, представлены в следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000):
- обмен веществ: редко – гиперурикемия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме;
- нервная система: нечасто – внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, головные боли, головокружение; редко – спутанность сознания, парестезии;
- орган зрения: нечасто – кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные);
- орган слуха: редко – вертиго, кровотечения в ухе;
- дыхательная система: часто – носовые кровотечения, одышка (как при физической нагрузке, так и в покое, включая ночную); нечасто – кровохарканье;
- пищеварительная система: часто – желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, кишечные кровотечения, мелена, положительный тест на скрытую кровь; нечасто – кровотечения из язв (в ЖКТ, желудке, двенадцатиперстной кишке, пептических язвах), геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные), рвота, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия; редко – запоры, ретроперитонеальные кровотечения;
- кожа и подкожные ткани: часто – подкожные или кожные геморрагии (подкожные гематомы, петехии), синяки (ушибы, гематомы, экхимозы, повышенная предрасположенность к синякам, травматические гематомы); нечасто – сыпь, зуд;
- костно-мышечная система: редко – гемартроз;
- мочевыделительная система: нечасто – гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей;
- репродуктивная система: нечасто – вагинальные кровотечения (в том числе метроррагии);
- результаты лабораторных исследований: редко – повышение уровня креатинина в крови;
- другие реакции: редко – травматические кровотечения, кровотечения из ран.
Передозировка
Однократный прием тикагрелора в дозировке до 900 мг, как правило, хорошо переносится пациентами.
К основным симптомам передозировки относятся негативные эффекты на желудочно-кишечный тракт (дозозависимые); также могут наблюдаться желудочковые паузы и одышка. Поскольку тикагрелор ингибирует тромбоциты, удлинение времени кровотечения рассматривается как ожидаемое фармакологическое действие Брилинты.
Лечение: необходимо контролировать состояние пациента для выявления возможных нежелательных реакций, возможно проведение мониторинга ЭКГ; симптоматическая терапия должна соответствовать местным протоколам. В случае возникновения кровотечения требуется оказание соответствующей поддерживающей помощи.
Антидот не установлен. Вероятность выведения тикагрелора при помощи гемодиализа крайне низка.
Особые указания
Препарат Брилинта назначается только после тщательной оценки соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и риска повышенной вероятности возникновения кровотечений.
На сегодняшний день отсутствуют данные о гемостазирующей эффективности трансфузий тромбоцитов при использовании тикагрелора. Брилинта может оказывать ингибирующее действие на трансфузированные тромбоциты.
Для улучшения гемостаза возможно применение антифибринолитиков (аминокапроновая или транексамовая кислоты) и/или рекомбинантного активированного фактора VIIa. После установления причины кровотечения и его остановки можно возобновить лечение препаратом Брилинта.
Пациент должен уведомить своего лечащего врача о приеме Брилинты перед началом курса новых медикаментов или запланированной операции.
При проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ) частота серьезных кровотечений на протяжении всех дней после прекращения терапии остается такой же, как и при использовании клопидогрела, за исключением первого дня, когда риск больших кровотечений выше при приеме Брилинты.
Если планируется операция, при которой нежелателен антитромботический эффект, терапию препаратом Брилинта следует прекратить за 7 дней до хирургического вмешательства.
Одышка, возникающая на фоне применения Брилинты, обычно имеет слабую или умеренную степень выраженности и часто проходит по мере продолжения лечения.
Использование тикагрелора может привести к повышению уровня креатинина; механизм этого эффекта остается неизвестным. В связи с этим необходимо оценивать функцию почек через месяц после начала приема Брилинты, а затем в соответствии с обычной клинической практикой. Особое внимание следует уделять пациентам старше 75 лет, а также тем, кто страдает от умеренной или тяжелой почечной недостаточности и получает терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.
При лечении тикагрелором риск гиперурикемии выше, чем при использовании клопидогрела.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Влияние препарата Брилинта на способность управлять сложными механизмами и водить автомобиль не было предметом специальных исследований. Однако стоит отметить, что в процессе лечения острого коронарного синдрома у пациентов отмечались случаи головокружения и спутанности сознания. При возникновении таких побочных эффектов пациентам рекомендуется проявлять осторожность при выполнении задач, требующих высокой концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Брилинта не рекомендуется к применению в период беременности и грудного вскармливания.
Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, следует применять надежные методы контрацепции, чтобы предотвратить беременность во время лечения.
Применение в детском возрасте
Брилинта не рекомендуется для применения у пациентов младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
Применение Брилинты запрещено для пациентов, находящихся на гемодиализе.
При нарушениях функции печени
Таблетки в дозировке 60 мг:
- при выраженной печеночной недостаточности: использование препарата запрещено;
- при средней степени печеночной недостаточности: Брилинту следует применять с осторожностью и под наблюдением врача.
Таблетки в дозировке 90 мг: лечение при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется.
Применение в пожилом возрасте
Поскольку лечение Брилинтой может приводить к повышению уровня креатинина в сыворотке, при оценке функции почек в рамках стандартной клинической практики необходимо особенно внимательно относиться к пациентам старше 75 лет.
Лекарственное взаимодействие
- Кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир и ритонавир (сильные ингибиторы CYP3A4): их совместное использование строго противопоказано, так как это может привести к значительному увеличению уровня тикагрелора в организме;
- Рифампицин, карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал (сильные индукторы CYP3A4): их одновременный прием может снизить уровень и эффективность тикагрелора;
- Цизаприд и алкалоиды спорыньи (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим индексом): тикагрелор может повысить уровень этих веществ в организме;
- Симвастатин и ловастатин: не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки при совместном применении с тикагрелором;
- Верапамил и хинидин (сильные ингибиторы Р-гликопротеина): теоретически могут увеличить уровень тикагрелора, однако достоверные данные о таком взаимодействии отсутствуют; при необходимости использования этой комбинации следует быть осторожным;
- Левоноргестрел и этинилэстрадиол (оральные контрацептивы): тикагрелор увеличивает уровень этинилэстрадиола на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела; на эффективность контрацепции это не оказывает клинически значимого влияния;
- Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы протонной помпы, статины, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина (при длительном применении), гепарин, низкомолекулярные гепарины и ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa для внутривенного введения (при краткосрочной терапии): по результатам исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий;
- Эноксапарин, десмопрессин и гепарин (препараты, влияющие на гемостаз): не зарегистрировано влияния на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) и исследование фактора Ха, однако следует проявлять осторожность при применении с тикагрелором из-за потенциального фармакодинамического взаимодействия;
- Сертралин, пароксетин и циталопрам (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина): необходимо соблюдать осторожность, так как имеются сообщения о подкожных кровоизлияниях при их совместном применении с Брилинтой;
- Грейпфрутовый сок: при регулярном употреблении в больших количествах (от 200 мл трижды в день) наблюдалось двукратное увеличение уровня тикагрелора; предполагается, что такое повышение уровня тикагрелора клинически незначимо для большинства пациентов.
Аналоги
Среди аналогов Брилинты можно выделить следующие препараты: Деплатт-75, Агренокс, Доменан, Тромборедуктин, Монафрам, Кардутол, Кардогрель, Клапитакс, Руциромаб, Зилт, Агрегаль, Детромб и ряд других.
Сроки и условия хранения
Держите в недоступном для детей месте, при температуре не превышающей 30 °C.
Срок хранения: таблетки 60 мг – 2 года; таблетки 90 мг – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Брилинте
По мнению пользователей, Брилинта демонстрирует высокую эффективность и редко вызывает нежелательные реакции. Главным минусом препарата является его высокая цена, а также то, что курс лечения обычно длительный, и аналогов с тем же активным веществом не существует.
Цена на Брилинту в аптеках
Ориентировочная стоимость Брилинты следующая: таблетки 60 мг, упаковка 168 штук – 8043 рубля, таблетки 90 мг, упаковка 56 штук – от 4334 до 4800 рублей, таблетки 90 мг, упаковка 168 штук – от 12950 до 14500 рублей.
Вопрос-ответ
Для чего назначают Брилинту?
Брилинта — это рецептурный препарат, который содержит тикагрелор в качестве активного ингредиента. Он обладает антиагрегантными свойствами и является разжижающим кровь средством, которое лечит острый коронарный синдром (ОКС). Он предотвращает агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, снижая риск сердечных приступов.
Какая побочка от брилинты?
На протяжении 6-12 месяцев терапии Брилинтой наиболее часто зарегистрированными нежелательными явлениями являются кардиореспираторная остановка, одышка, смерть, снижение уровня гемоглобина, снижение веса, инфаркт, субдуральная гематома, зубная боль, венозная окклюзия, снижение уровня витамина D.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Брилинты обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.
СОВЕТ №2
Следите за своим состоянием во время приема Брилинты. Обратите внимание на любые необычные симптомы или изменения в здоровье и сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием Брилинты без предварительной консультации с врачом. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния или повышенному риску тромбообразования.
СОВЕТ №4
Обсудите с врачом все другие лекарства и добавки, которые вы принимаете. Некоторые из них могут взаимодействовать с Брилинтой и снижать ее эффективность или увеличивать риск побочных эффектов.