Аводарт: особенности применения и отзывы

Форма выпуска и состав

Аводарт представлен в виде мягких желтых капсул овальной формы с надписью «GX CE2». Каждая капсула содержит 0,5 мг дутастерида, а также вспомогательные вещества: монодиглицериды каприловой кислоты и бутилгидрокситолуол. Препарат упакован в блистеры по 10 капсул, а в одной картонной упаковке может находиться 3 или 9 блистеров.

Врачи отмечают, что Аводарт, содержащий дутастерид, является эффективным средством для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Он помогает уменьшить размер предстательной железы и облегчить симптомы, такие как затрудненное мочеиспускание. Специалисты подчеркивают, что препарат действует путем блокировки преобразования тестостерона в дигидротестостерон, что способствует улучшению состояния пациентов. Однако врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как снижение либидо и эректильная дисфункция. Поэтому перед началом лечения важно провести полное обследование и обсудить все риски и преимущества с врачом. В целом, Аводарт может значительно улучшить качество жизни пациентов, если его использовать под наблюдением специалиста.

https://youtube.com/watch?v=dZNwGW4xcn8

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дутастерид представляет собой двойной ингибитор 5-альфа-редуктазы, который блокирует активность изоформ фермента 5-альфа-редуктазы первого и второго типов. Эти изоформы отвечают за превращение тестостерона в более мощный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ, являясь биологически активной формой тестостерона, оказывает влияние на гиперплазию железистых тканей предстательной железы.

Наибольшее снижение уровня ДГТ под воздействием дутастерида наблюдается через 7–14 дней после начала лечения. Этот эффект зависит от дозы. При приеме дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки через неделю уровень вещества в сыворотке крови уменьшается на 85%, а через две недели – на 90%.

Аводарт, препарат, используемый для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вызывает разнообразные отзывы среди пациентов. Многие отмечают его эффективность в снижении симптомов, таких как частые позывы к мочеиспусканию и затруднения при этом. Пользователи сообщают о значительном улучшении качества жизни, особенно в ночное время, когда необходимость вставать к туалету становится менее частой.

Однако не все отзывы положительные. Некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как снижение либидо или проблемы с эрекцией, что может вызывать беспокойство и снижать удовлетворенность от лечения. Важно отметить, что реакция на препарат индивидуальна, и то, что подходит одному, может не подойти другому.

В целом, Аводарт получает смешанные отзывы: от восторженных до настороженных, и многие пациенты рекомендуют обсудить все возможные риски и преимущества с врачом перед началом лечения.

https://youtube.com/watch?v=ILV_953b0dI

Фармакокинетика

• Всасывание: после однократного приема дутастерида в дозе 0,5 мг максимальная концентрация вещества в сыворотке крови достигается через 1–3 часа. У мужчин абсолютная биодоступность дутастерида составляет приблизительно 60% по сравнению с двухчасовой внутривенной инфузией. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность;
• Распределение: данные о фармакокинетике дутастерида, полученные как при многократном, так и при однократном приеме, показывают, что объем его распределения составляет 300–500 л. Более 99,5% дутастерида связывается с белками плазмы. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке крови через месяц достигает около 65% от стабильного уровня, а через три месяца – примерно 90%. При однократном ежедневном приеме 0,5 мг Аводарта стабильные концентрации дутастерида (Css) в сыворотке крови на уровне 40 нг/мл достигаются через 6 месяцев. Такой же срок необходим для достижения стабильных концентраций дутастерида в сперме. После 52 недель терапии средняя концентрация дутастерида в сперме составила около 3,4 нг/мл (в диапазоне от 0,4 до 14 нг/мл). В сперму из сыворотки крови попадает примерно 11,5% вещества;
• Метаболизм: дутастерид in vitro метаболизируется изоферментом CYP3A4 из семейства цитохрома Р450 человека, образуя два небольших моногидроксилированных метаболита. На дутастерид не влияют изоферменты CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP2B6 этой системы. Исследования с использованием масс-спектрометрии показали, что в сыворотке крови после достижения стабильного уровня дутастерида обнаруживаются неизмененный дутастерид, два небольших метаболита (15-гидроксидутастерид и 6,4′-дигидроксидутастерид) и три крупных метаболита (1,2-дигидродутастерид, 4′-гидроксидутастерид, 6-гидроксидутастерид);
• Выведение: дутастерид в организме человека подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки для достижения стабильной концентрации в среднем около 5,4% от принятой дозы (в диапазоне от 1% до 15,4%) выводится в неизмененном виде через кишечник. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде шести небольших метаболитов (каждый из которых составляет менее 5%) и четырех крупных метаболитов (доли которых составляют 7%, 7%, 21% и 39%). У человека через почки в неизмененном виде выводятся следовые количества дутастерида (до 0,1% от дозы). Конечный период полувыведения дутастерида при терапевтических дозах составляет от 3 до 5 недель. Через 4–6 месяцев после прекращения приема Аводарта в сыворотке крови обнаруживается от 0,1 нг/мл дутастерида.

Фармакокинетика дутастерида характеризуется процессом абсорбции первого порядка, а также параллельными насыщаемым (зависит от концентрации) и ненасыщаемым (не зависит от концентрации) процессами выведения. При низких концентрациях в сыворотке крови (до 3 нг/мл) вещество быстро выводится через оба процесса элиминации. После однократного приема 5 мг (или меньше) дутастерида он быстро выводится из организма (период полувыведения – от 3 до 9 суток).

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл скорость выведения составляет от 0,35 до 0,58 л/ч, в основном через линейный ненасыщаемый процесс элиминации (конечный период полувыведения – от 3 до 5 недель).

Конечный период полувыведения при терапевтических концентрациях составляет от 3 до 5 недель, и на фоне приема Аводарта в дозе 0,5 мг в сутки наблюдается более медленный клиренс дутастерида. Общий клиренс не зависит от концентрации и имеет линейный характер. В течение 4–6 месяцев после прекращения приема дутастерида в сыворотке крови фиксируется более 0,1 нг/мл активного вещества.

Фармакокинетика и фармакодинамика дутастерида изучались с участием 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после однократного приема дутастерида в дозе 5 мг. В ходе исследования не было выявлено статистически значимых различий по основным фармакокинетическим параметрам (максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой «концентрация-время») между различными возрастными группами. Также не было обнаружено статистически значимых различий в периоде полувыведения дутастерида между группами здоровых добровольцев в возрасте от 50 до 69 лет и старше 70 лет (в этот возрастной диапазон входят большинство пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы).

В разных возрастных группах не зафиксированы значительные различия в степени снижения уровней дигидротестостерона. Эти результаты указывают на то, что нет необходимости в снижении дозы дутастерида для пожилых пациентов.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Аводарт используется для терапии и предотвращения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

https://youtube.com/watch?v=0g0m8ATOLaM

Противопоказания

Аводарт не рекомендуется к применению:

• Женщинам и детям;
• При наличии повышенной чувствительности к активным веществам Аводарта и другим препаратам, относящимся к ингибиторам 5α-редуктазы.

Учитывая, что дутастерид активно метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при назначении Аводарта пациентам с нарушениями функции печени.

Инструкция по применению Аводарта: способ и дозировка

Аводарт может быть назначен как в сочетании с тамсулозином, так и в качестве самостоятельного лечения. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи. Хотя положительный эффект может проявиться довольно быстро, рекомендуется продолжать курс лечения не менее 6 месяцев.

Для мужчин старше 18 лет, согласно инструкции по применению Аводарта, оптимальная доза составляет 0,5 мг (одна капсула) в день. Чтобы избежать возможного раздражения слизистой оболочки рта и глотки, капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и не открывая. Дозировка для пожилых мужчин и пациентов с нарушениями функции почек остается такой же, как и для взрослых мужчин, и не требует корректировки.

Побочные действия

Согласно результатам клинических исследований, использование Аводарта в качестве единственного средства терапии может привести к ряду нежелательных эффектов, среди которых:

• Уменьшение полового влечения,
• Проблемы с эрекцией,
• Нарушения в процессе эякуляции,
• Гинекомастия (увеличение и болезненность молочных желез).

При сочетании Аводарта с тамсулозином, помимо возможности появления тех же побочных эффектов, что и при монотерапии, также может возникнуть головокружение.

Данные, полученные в ходе клинической практики, позволяют выделить такие реакции организма на Аводарт, как зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек и локализованные отеки.

Передозировка

При единовременном приеме до 40 мг дутастерида в сутки на протяжении недели (что в 80 раз превышает рекомендованную терапевтическую дозу) серьезные побочные эффекты не были зафиксированы.

В ходе клинических испытаний участникам на протяжении полугода ежедневно назначали дутастерид в дозировке 5 мг. В этом случае не было выявлено каких-либо дополнительных побочных эффектов, отличных от тех, что наблюдаются при приеме 0,5 мг дутастерида. Специфического антидота не существует, поэтому в случае передозировки Аводарта рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

Женщинам и детям рекомендуется не прикасаться к поврежденным капсулам Аводарта, так как активное вещество препарата может проникать через кожу. В случае контакта с дутастеридом необходимо тщательно промыть пораженный участок кожи с мылом и водой.

Применение при беременности и лактации

Женщинам не рекомендуется использовать Аводарт. Хотя специальные исследования на эту тему не проводились, доклинические данные указывают на то, что снижение уровня дигидротестостерона может негативно сказаться на формировании наружных половых органов у плода мужского пола.

Информация о попадании дутастерида в грудное молоко отсутствует.

Применение в детском возрасте

Применение Аводарта для терапии детей строго запрещено.

При нарушениях функции почек

В случае нарушения работы почек корректировка дозировки не является необходимой.

При нарушениях функции печени

При нарушениях в работе печени Аводарт необходимо использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении людей пожилого возраста корректировка дозировки не является необходимой.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм дутастерида in vitro осуществляется изоферментом CYP3A4, который является частью системы цитохрома Р450 у человека. Это означает, что при наличии ингибиторов CYP3A4 уровень дутастерида в крови может увеличиваться.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4, таких как дилтиазем и верапамил, наблюдается снижение клиренса дутастерида. Однако использование блокаторов кальциевых каналов, например, амлодипина, не влияет на клиренс дутастерида. Снижение клиренса при взаимодействии с ингибиторами CYP3A4, приводящее к повышению концентрации дутастерида в крови, не имеет клинического значения, так как этот препарат обладает широким терапевтическим диапазоном. Поэтому необходимость в изменении дозы отсутствует.

На метаболизм дутастерида in vitro не оказывают влияния следующие изоферменты системы цитохрома Р450: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2D6. Кроме того, дутастерид in vitro не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450, отвечающие за метаболизм других лекарственных средств.

Дутастерид in vitro не вытесняет аценокумарол, варфарин, диазепам, фенитоин и фенпрокумон из мест связывания с белками плазмы. В свою очередь, эти препараты также не влияют на связывание дутастерида.

В ходе клинических исследований взаимодействия дутастерида с теразозином, тамсулозином, дигоксином, колестирамином и варфарином не были выявлены клинически значимые фармакодинамические и фармакокинетические взаимодействия.

При совместном применении дутастерида с гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, кортикостероидами, ингибиторами фосфодиэстеразы V типа, нестероидными противовоспалительными препаратами и хинолоновыми антибиотиками не зафиксировано значительных нежелательных лекарственных взаимодействий.

Аналоги

Аводарт имеет несколько аналогичных препаратов, которые действуют по схожему механизму. К ним относятся: Пенестер, Альфинал, Урофин, Финаст, Сонирид Дуо, Финастерид-OBL, Зерлон, Проскар, Финпрос, Финастерид и Простерид.

Сроки и условия хранения

Срок хранения составляет 4 года.

Рекомендуется хранить при температуре не выше 30 °C в недоступных для детей местах.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аводарте

Отзывы о препарате Аводарт варьируются. Некоторые пациенты отмечают, что после года использования средства предстательная железа уменьшилась, однако после прекращения лечения ее размеры снова немного увеличились.

Среди недостатков многие пользователи упоминают высокую цену препарата. Кроме того, в некоторых отзывах говорится о том, что в первые месяцы применения Аводарта могут возникать проблемы с эрекцией и снижение либидо, хотя эти эффекты обычно проходят через 3–4 месяца терапии. Информация о побочных реакциях встречается довольно редко, но есть сообщения о единичных случаях выпадения волос и острого непереносимости препарата.

Цена на Аводарт в аптеках

Ориентировочная стоимость Аводарта следующая: 30 капсул – 2000 рублей, 90 капсул – 3950 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Аводарт?

5-альфа редуктазы ингибитор. Аводарт — препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ).

Как долго можно принимать таблетки Аводарт?

Для поддержания клинического эффекта от применения дутастерида (Аводарта), который развивается к 6-му месяцу терапии, мы рекомендуем продолжать назначение препарата пациентам с факторами риска прогрессирования АПЖ на протяжении длительного времени (12–24 месяцев).

Сколько стоит препарат Аводарт?

Цена на Аводарт в аптеках в Москве и МО от 3054 руб. Купить Аводарт можно на сайте или в аптеке. Имеется доставка на дом.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Аводарта обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не превышайте рекомендованную дозу, чтобы минимизировать риск негативных реакций.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите медицинские обследования во время лечения Аводартом. Это позволит контролировать ваше состояние и своевременно выявлять возможные изменения в здоровье.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Аводарта с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.