Артрозилен: эффективное средство для облегчения боли

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Артрозилена:

• капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета с темно-зеленой крышечкой; внутри находятся круглые гранулы, окрашенные от светло-желтого до белого (упаковка по 10 штук в блистерах, по 1 блистеру в картонной коробке);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, слегка желтоватый или бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной упаковке);
• ректальные суппозитории: от светло-желтого до белого цвета, однородные, в форме торпеды (по 5 штук в стрипах, по 2 стрипа в картонной упаковке);
• гель для наружного применения: прозрачный, светло-желтый, с характерным запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной упаковке);
• аэрозоль для наружного применения: однородная пена, почти белая или белая, образующаяся при распылении из баллона; после выхода газа содержимое представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах объемом 25 мл, по 1 баллону в картонной упаковке с защитным колпачком и распылителем).

В каждой упаковке также имеется инструкция по применению Артрозилена.

Состав одной капсулы:

• активное вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон – 27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот – 34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк – 27 мг; стеарат магния – 15,857 мг;
• оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).

Состав одного миллилитра раствора для инъекций:

• активное вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Состав одного суппозитория:

• активное вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
• вспомогательный компонент: полусинтетические глицериды.

Состав 100 мг геля:

• активное вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
• вспомогательные компоненты: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.

Состав 100 мг аэрозоля:

• активное вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.

Врачи отмечают, что Артрозилен является эффективным нестероидным противовоспалительным средством, широко применяемым для лечения болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. По мнению специалистов, его активное вещество, кетопрофен, помогает быстро снять воспаление и уменьшить боль, что особенно важно для пациентов с артритами и остеоартритами. Однако врачи подчеркивают, что, несмотря на положительные результаты, необходимо учитывать возможные побочные эффекты, такие как раздражение желудочно-кишечного тракта. Поэтому перед началом терапии рекомендуется консультация с врачом, который сможет оценить индивидуальные риски и подобрать оптимальную дозировку. В целом, Артрозилен зарекомендовал себя как надежный помощник в борьбе с хроническими болями, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=KEaNFkLiXUM

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Примечание
Действующее вещество	Кетопрофен	Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС)
Формы выпуска	Гель, крем, суппозитории, раствор для инъекций, капсулы	Различные формы для удобства применения
Показания к применению	Артриты, артрозы, остеохондроз, миалгии, невралгии, травмы	Широкий спектр применения при болевых синдромах и воспалениях
Механизм действия	Ингибирование синтеза простагландинов	Уменьшение боли, воспаления и отека
Противопоказания	Язвенная болезнь ЖКТ, бронхиальная астма, почечная/печеночная недостаточность, беременность, лактация	Важно ознакомиться с инструкцией перед применением
Побочные эффекты	Диспепсия, головная боль, головокружение, аллергические реакции	Могут проявляться индивидуально
Особые указания	С осторожностью применять у пожилых пациентов и при сопутствующих заболеваниях	Требуется консультация врача

Фармакодинамика

Кетопрофен обладает противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими свойствами. Он снижает синтез простагландинов, блокируя циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго типов. Также препарат демонстрирует антибрадикининовую активность, способствует стабилизации лизосомальных мембран и замедляет высвобождение ферментов, которые могут вызывать разрушение тканей при хроническом воспалении. Кетопрофен снижает активность нейтрофилов и уменьшает выработку цитокинов.

Использование кетопрофена помогает уменьшить утреннюю скованность и отечность суставов, а также способствует увеличению объема движений. В отличие от обычного кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральным pH и практически не вызывает раздражения желудочно-кишечного тракта.

При использовании аэрозоля или геля Артрозилен достигается местный терапевтический эффект для пораженных связок, мышц, суставов и сухожилий. Кетопрофен не оказывает катаболического воздействия на суставной хрящ.

Артрозилен — это нестероидное противовоспалительное средство, которое активно используется для облегчения болей при различных заболеваниях суставов. Многие пользователи отмечают его эффективность в снятии болевого синдрома и уменьшении воспалительных процессов. В отзывах часто упоминается, что препарат быстро начинает действовать, что особенно важно при острых болях. Однако некоторые пациенты выражают опасения по поводу возможных побочных эффектов, таких как расстройства желудка или аллергические реакции. В целом, Артрозилен получает положительные оценки за свою доступность и удобство в применении, но перед началом курса лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий.

https://youtube.com/watch?v=ShTYa-VsKuQ

Фармакокинетика

Капсулы, ректальные суппозитории, инъекционный раствор

Всасывание:

• капсулы: кетопрофен, принимаемый перорально, почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, его биологическая доступность превышает 80%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 4–10 часов, ее уровень зависит от дозы и составляет 3–9 мкг/мл. Период полувыведения (T1/2) составляет 6,5 часов. Наивысший терапевтический эффект наблюдается в интервале от 4 до 24 часов. Употребление пищи снижает Cmax и увеличивает время его достижения, однако площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) остается неизменной;
• ректальные суппозитории: кетопрофен при ректальном введении быстро всасывается. Время достижения Cmax составляет от 45 до 60 минут. Концентрация в плазме линейно зависит от дозы;
• инъекционный раствор: при парентеральном введении Cmax достигается за 20–30 минут. Эффективная концентрация сохраняется в течение 24 часов. В синовиальной жидкости терапевтический уровень сохраняется от 18 до 20 часов;

До 99% абсорбированного кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения (Vd) составляет от 0,1 до 0,2 л/кг. Вещество легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по органам и тканям. Кетопрофен хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она остается более стабильной (до 30 часов).

Метаболизм кетопрофена преимущественно происходит в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение метаболитов осуществляется через почки, с мочой. С калом выводится менее 1%. Кумуляция не наблюдается.

https://youtube.com/watch?v=VUVnPrGpjUI

Гель, аэрозоль для наружного применения

При наружном использовании кетопрофен проникает в организм медленно.

При применении дозы геля от 50 до 150 мг через 5–8 часов достигается уровень в плазме от 0,08 до 0,15 мкг/мл. Биодоступность данного геля составляет около 5%.

После использования аэрозоля уровень кетопрофена в крови остается ниже 0,1 мкг/мл, а количество вещества (как свободного, так и конъюгированного), выводимого почками в течение следующих 48 часов, составляет примерно 0,62% от введенной дозы. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости варьируется от 0,2 до 2 мкг/мл, в зависимости от примененной дозы.

Показания к применению

Капсулы, ректальные суппозитории

• боли низкой и средней степени тяжести, включая воспалительные боли, а также боли, возникающие после операций или травм (обезболивание);
• ревматические и воспалительные заболевания, такие как спондилоартриты, остеоартрит, ревматоидный и подагрический артрит, а также воспаление тканей вокруг суставов (симптоматическая терапия).

Инъекционный раствор

Артрозилен вводится как внутримышечно, так и внутривенно.

Рекомендуемая суточная доза составляет 160 мг.

Максимальная доза не должна превышать 320 мг в день, а для пациентов пожилого возраста – 160 мг в сутки.

Применение Артрозилена в форме инъекций ограничено коротким сроком (до 3 дней), после чего рекомендуется перейти на капсулы или суппозитории.

Внутривенное введение раствора осуществляется исключительно в условиях стационара. Для продления действия Артрозилена рекомендуется проводить медленные инфузии, продолжительность которых должна составлять не менее 30 минут.

Раствор для инфузий готовится на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера-ацетат, Рингера-лактат по Хартману, а также коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида.

При разведении Артрозилена в небольших объемах (50 мл) его вводят внутривенно болюсно.

Гель, аэрозоль для наружного применения

Гель и спрей Артрозилен предназначены для наружного применения.

Рекомендуемая разовая доза составляет: для геля – 3–5 г (это примерно соответствует размеру крупной вишни), для аэрозоля – 1–2 г (что примерно равно объему грецкого ореха).

Препарат следует наносить 2–3 раза в сутки, аккуратно втирая до полного впитывания.

Продолжительность применения не должна превышать 10 дней, если врач не дал других указаний.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для применения Артрозилена в любых формах:

• «аспириновая триада»;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам Артрозилена, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:

• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обострение язвенного колита;
• дивертикулит;
• болезнь Крона;
• пептическая язва;
• хроническая почечная недостаточность;
• возраст младше 18 лет.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:

• повреждение кожных покровов;
• экзема;
• мокнущие дерматозы;
• возраст младше 6 лет.

Относительные противопоказания (применение Артрозилена в любых формах требует осторожности при наличии следующих заболеваний/состояний):

• I и II триместры беременности;
• пожилой возраст.

Относительные противопоказания для системного применения Артрозилена:

• курение;
• анемия;
• алкоголизм;
• сепсис;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• отеки;
• гипербилирубинемия;
• алкогольный цирроз печени;
• печеночная недостаточность;
• обезвоживание;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• стоматит;
• заболевания крови, включая лейкопению.

Относительные противопоказания для наружного применения Артрозилена:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• обострение печеночной порфирии;
• серьезные функциональные нарушения почек или печени;
• возраст от 6 до 12 лет.

Артрозилен, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы

Капсулы Артрозилен следует принимать внутрь, желательно во время или сразу после еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 капсулу за один раз.

Длительность курса лечения может составлять от 3 до 4 месяцев.

Ректальные суппозитории

Артрозилен используется ректально.

Одна доза составляет 1 суппозиторий, его следует применять 2–3 раза в сутки.

Наибольшее количество суппозиториев, разрешенное за день, составляет 3, для пациентов пожилого возраста – не более 2 суппозиториев в сутки.

При наличии нарушений в работе печени или почек необходимо уменьшить дозировку.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: общее недомогание, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожные состояния, колебания настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушения зрения;
• Пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, рвота с кровью, повышение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
• Мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, наличие крови в моче;
• Сердечно-сосудистая система: обморочные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
• Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, сокращение протромбинового времени, васкулит, увеличение селезенки;
• Дыхательная система: отек гортани, ощущение спазма в гортани, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм, ринит;
• Аллергические и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
• Прочие: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиленное потоотделение;
• Местные реакции при наружном применении: фотосенсибилизация, кожные проявления аллергических реакций; при длительном использовании на больших участках кожи – развитие системных побочных эффектов;
• Местные реакции при использовании суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.

По сравнению с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена вызывает побочные эффекты значительно реже.

Передозировка

Случаи передозировки Артрозилена при его системном использовании не были зафиксированы. При местном применении риск передозировки практически отсутствует, что обусловлено очень низкой системной абсорбцией кетопрофена.

Лечение: необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ в данном случае имеет низкую эффективность.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние периферической крови, а также функционирование почек и печени.

Если требуется провести анализ на 17-кетостероиды, следует прекратить использование Артрозилена за два дня до исследования.

Лечение может скрывать признаки инфекционных заболеваний.

При наличии бронхиальной астмы использование Артрозилена может спровоцировать приступ удушья.

Препарат следует наносить только на здоровую кожу. Важно избегать контакта Артрозилена с глазами и слизистыми оболочками.

Водные растворы лизиновой соли кетопрофена и наружный гель можно применять в рамках физиотерапевтических процедур (например, мезотерапии или ионофореза): при ионофорезе препарат наносится на отрицательный электрод.

Чтобы избежать проявлений фото- и гиперчувствительности, в течение всего курса лечения рекомендуется ограничить воздействие солнечных лучей на кожу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Артрозилена следует избегать выполнения потенциально опасных задач, которые требуют высокой концентрации и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

• Третий триместр беременности и период грудного вскармливания: использование терапии не рекомендуется;
• Первый и второй триместры беременности: Артрозилен разрешен только при условии контроля со стороны врача.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения для использования Артрозилена:

• гель, аэрозоль: не рекомендуется для детей младше 6 лет; для детей в возрасте 6–12 лет следует применять с осторожностью;
• капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории: противопоказаны для лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Артрозилен, представленный в форме капсул, раствора и суппозиториев, не рекомендуется использовать при хронической почечной недостаточности.

Что касается аэрозоля и геля Артрозилен, их следует применять с особой осторожностью при серьезных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Использование Артрозилена должно осуществляться с осторожностью:

• капсулы, раствор и суппозитории: следует быть внимательными пациентам с алкогольным циррозом печени и печеночной недостаточностью;
• гель и аэрозоль: рекомендуется соблюдать осторожность при наличии серьезных нарушений функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство Артрозилен следует применять у пациентов пожилого возраста с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Артрозилена с определенными лекарственными средствами или веществами могут возникнуть следующие эффекты:

• Индукторы микросомального окисления в печени, такие как этанол, трициклические антидепрессанты, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин и флумецинол: наблюдается усиление метаболизма кетопрофена, что приводит к увеличению образования гидроксилированных активных метаболитов.
• Антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики и этанол: их действие может усиливаться.
• Урикозурические, антигипертензивные препараты и диуретики: эффективность этих средств может снижаться.
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, этанол и кортикотропин: повышается риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений, а также функциональных нарушений почек.
• Минералокортикоиды, глюкокортикоиды и эстрогены: усиливаются побочные эффекты этих препаратов.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства: их гипогликемическое действие может усиливаться, что может потребовать коррекции дозы.
• Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, а также цефоперазон, цефамандол и цефотетан: увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
• Верапамил, нифедипин, литий и метотрексат: наблюдается повышение их концентрации в плазме.
• Вальпроат натрия: может нарушаться агрегация тромбоцитов.
• Колестирамин и антациды: снижают абсорбцию кетопрофена.

Аналоги

Среди препаратов, которые можно считать аналогами Артрозилена, выделяются: Феброфид, Кетопрофен, Фастум, Орувель, Спазгель, Кетоспрей, Флексен, ВАЛУСАЛ, Артрум, Кетонал и Быструмгель.

Сроки и условия хранения

Храните в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Запрещается перегревать баллон с аэрозолем.

Срок хранения:

• капсулы и ректальные суппозитории – 5 лет;
• раствор для инъекций, гель и аэрозоль – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается:

• капсулы, раствор, суппозитории: только по рецепту врача;
• гель, аэрозоль: без рецепта.

Отзывы об Артрозилене

Отзывы о препарате Артрозилен разнообразны. Многие пользователи отмечают его эффективность как быстро действующего обезболивающего средства. Однако в некоторых случаях, особенно при использовании инъекционного раствора, сообщается о болезненных ощущениях в месте введения. Также встречаются мнения о том, что терапевтический эффект препарата может быть недостаточным или недолговечным.

Что касается наружного применения, то гель Артрозилен получает больше положительных отзывов. В то же время спрей оставляет после себя липкую пленку и расходуется неэкономично. Ценовая категория препарата считается высокой.

Цена на Артрозилен в аптеках

Ориентировочная стоимость Артрозилена выглядит следующим образом: инъекционный раствор (упаковка из 6 ампул по 2 мл) – 176–201 руб., капсулы (в упаковке 10 штук) – 282–322 руб., гель (одна туба объемом 50 г) – 289–331 руб., аэрозоль (баллон объемом 25 мл) – 408–464 руб.

Вопрос-ответ

Для чего назначают артрозилен?

Оказывает местное противовоспалительное, анальгетическое и антиэкссудативное действие. В виде геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов.

Чем отличается артрозилен от кетопрофена?

Она, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ. Также лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Артрозилена обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на инструкции по применению. Следуйте рекомендациям по дозировке и частоте применения, чтобы достичь максимального эффекта и минимизировать риск осложнений.

СОВЕТ №3

При использовании Артрозилена следите за реакцией вашего организма. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о комплексном подходе к лечению. Артрозилен может быть эффективен в сочетании с физической терапией, изменением образа жизни и диетой, что поможет улучшить общее состояние суставов.