Артезин: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Артезин представлен в форме плоскоцилиндрических таблеток, имеющих белый цвет с кремовым оттенком (упаковка содержит 10 штук).

Основным активным компонентом является доксазозин, который содержится в дозировках по 1 мг, 2 мг или 4 мг в одной таблетке.

Среди вспомогательных веществ можно выделить: микрокристаллическую целлюлозу, лактозу, картофельный крахмал, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, повидон и коллоидный диоксид кремния.

Врачи отмечают, что Артезин, как противомалярийное средство, демонстрирует высокую эффективность в борьбе с инфекциями, вызванными Plasmodium falciparum. Его активное вещество, артемизинин, обладает быстрым действием, что позволяет быстро снижать паразитемию у пациентов. Однако специалисты подчеркивают важность правильной диагностики и назначения препарата, так как его применение должно быть обоснованным и контролируемым. Некоторые врачи выражают опасения по поводу возможного развития резистентности к препарату, что требует постоянного мониторинга и исследований. В целом, Артезин остается важным инструментом в арсенале противомалярийной терапии, но его использование должно сопровождаться вниманием к индивидуальным особенностям пациентов и рекомендациям Всемирной организации здравоохранения.

https://youtube.com/watch?v=px-JVNa7Pbg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Артезина является доксазозин, который представляет собой селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Этот препарат способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) за счет уменьшения тонуса сосудистых мышц, что, в свою очередь, приводит к снижению артериального давления (АД).

Однократный прием Артезина обеспечивает максимальный гипотензивный эффект в интервале от 2 до 6 часов после употребления таблетки, а общая продолжительность действия сохраняется на протяжении 24 часов. При лечении доксазозином у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдается различий в уровнях АД в положении лежа и стоя.

Артезин демонстрирует свою эффективность при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями, у пациентов с избыточной массой тела и сниженной толерантностью к глюкозе. Препарат снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Долгосрочное применение доксазозина не приводит к уменьшению его антигипертензивного действия.

Во время лечения доксазозином отмечается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме. При этом наблюдается небольшой рост (на 4–13%) соотношения липопротеидов высокой плотности к общему холестерину.

Длительная терапия способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, снижению агрегации тромбоцитов и увеличению содержания активного плазминогена в тканях.

Эффективность Артезина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) основана на способности доксазозина блокировать α1-адренорецепторы, расположенные в области шейки мочевого пузыря, строме и капсуле предстательной железы. Это приводит к уменьшению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, а также снижению сопротивления внутреннего сфинктера. Применение Артезина при ДГПЖ значительно улучшает уродинамические показатели и уменьшает симптомы заболевания. Препарат оказывается эффективным в 66–71% случаев, начинает действовать через 1–2 недели после начала терапии, максимальный эффект достигается через 14 недель и сохраняется на протяжении длительного времени. У пациентов с нормальным артериальным давлением (нормотоников) снижение АД не наблюдается.

Артезин — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении малярии, подчеркивая, что он быстро помогает справиться с симптомами и улучшает общее состояние. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, рассказывая о том, как быстро почувствовали облегчение после начала приема. Однако не все отзывы однозначны: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или тошнота, что вызывает опасения у тех, кто только планирует начать лечение. Важно отметить, что многие врачи рекомендуют Артезин как надежное средство, но подчеркивают необходимость консультации перед началом терапии. В целом, мнения о препарате разнообразны, и каждый случай требует индивидуального подхода.

https://youtube.com/watch?v=DE_lbJoaqcU

Фармакокинетика

Доксазозин, при пероральном приеме в терапевтических дозах, демонстрирует высокую степень всасывания в желудочно-кишечном тракте, достигая 80–90%. Употребление таблеток вместе с пищей может замедлить этот процесс на один час. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 2–3 часа, а если препарат принимается на ночь, то этот показатель увеличивается до 5 часов. Биодоступность доксазозина, в результате пресистемного метаболизма, составляет 60–70%.

Доксазозин связывается с белками плазмы крови на 98%.

Выведение препарата из плазмы происходит в две стадии, а период полувыведения (T1/2) составляет 19–22 часа, что позволяет принимать таблетки Артезин всего один раз в сутки. Биотрансформация доксазозина происходит быстро, преимущественно в печени, через процессы О-деметилирования и гидроксилирования.

Основная часть вещества выводится через кишечник, в основном (до 65%) в форме метаболитов, тогда как почками в неизмененном виде выводится около 5%.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек и у пожилых людей не выявили значительных различий в фармакокинетических показателях.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Артезин используется в следующих ситуациях:

• Для терапии артериальной гипертензии (как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• Для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (препарат можно применять как при повышенном, так и при нормальном уровне артериального давления).

https://youtube.com/watch?v=OVAb1ninWlA

Противопоказания

Таблетки в дозировке 1 мг

Абсолютными противопоказаниями для применения таблеток в дозировке 1 мг являются индивидуальная непереносимость доксазозина, других хиназолинов и любых вспомогательных веществ, входящих в состав Артезина, а также возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать Артезин при наличии митрального и аортального стеноза, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, у пожилых пациентов, а также во время беременности и в период грудного вскармливания.

Таблетки в дозировке 2 мг и 4 мг

Абсолютные противопоказания:

• непереносимость лактозы, обусловленная недостатком лактазы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• доброкачественная гипертрофия предстательной железы (ДГПЖ) в сочетании с ортостатической или артериальной гипотензией в анамнезе;
• ДГПЖ, сопровождающаяся нарушением проходимости верхних мочевых путей;
• мочекаменная болезнь, хронические инфекции мочевыводящих путей, анурия, недержание мочи при переполнении мочевого пузыря, прогрессирующая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость производных хиназолина, доксазозина и любых вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью следует применять Артезин при митральном и аортальном стенозе, сердечной недостаточности с увеличением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности, вызванной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с пониженным давлением наполнения, нарушениях мозгового кровообращения, печеночной недостаточности, в период беременности, а также у пожилых людей и одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа).

Инструкция по применению Артезина: способ и дозировка

Таблетки Артезин принимаются независимо от времени приема пищи, по одной таблетке один раз в день, утром или вечером. Суточная доза и продолжительность курса лечения зависят от конкретного заболевания и назначаются врачом.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг Артезина. Препарат следует принимать перед сном, а после первой дозы рекомендуется соблюдать постельный режим в течение 6-8 часов, чтобы минимизировать риск появления побочных эффектов, связанных с «феноменом первой дозы». Если эффект от лечения окажется недостаточным, через несколько недель можно увеличить суточную дозу вдвое. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличивать на 2 мг каждые несколько недель до достижения эффективной, которая обычно составляет 8 мг.

Не рекомендуется превышать суточную дозу в 16 мг Артезина. После достижения стабильного терапевтического результата целесообразно снизить дозу до поддерживающей, которая обычно составляет 2-4 мг в день.

При лечении простатита перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественных опухолей предстательной железы. Начальная доза составляет 1 мг Артезина в день, при необходимости возможно увеличение до 2-4 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

При терапии артериальной гипертензии Артезин чаще всего приводит к ортостатической гипотензии, особенно на начальных этапах лечения. Кроме того, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как: обмороки, отеки, головокружение, сонливость, усталость, головные боли, тошноту, ринит, астению, общее недомогание, а в редких случаях – инфаркт миокарда, стенокардию, брадикардию, нарушения мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, тахикардию, боли в груди и аритмию.

При лечении простатита, помимо перечисленных выше побочных эффектов, могут возникать:

• Сухость во рту, гипестезия, приапизм, повышенная возбудимость, импотенция, парестезии, тремор, бессонница;
• Судороги в мышцах, артралгия, мышечная слабость, миалгия;
• Алопеция;
• Кожные высыпания, крапивница;
• Бронхоспазм, одышка, кашель, носовые кровотечения;
• Дизурия, нарушения мочеиспускания, гематурия, полиурия, никтурия и недержание мочи;
• Гинекомастия;
• Пониженное артериальное давление, ортостатическая гипертензия;
• Потеря аппетита, диарея, боли в животе, гепатит, запор, увеличение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, метеоризм, желтуха, тошнота, холестаз;
• Пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• Нечеткость зрения, шум в ушах;
• Боли в спине, ощущение жара.

Употребление алкоголя может усиливать нежелательные побочные реакции.

Применение Артезина в повышенных дозах может привести к значительному снижению артериального давления, что иногда сопровождается обмороками.

Передозировка

Признаком передозировки доксазозином является значительное понижение артериального давления, которое может сопровождаться обмороком или протекать без него.

Для лечения данного состояния рекомендуется уложить пациента на горизонтальную поверхность с низким изголовьем и приподнять его ноги выше уровня таза. Затем следует провести симптоматическую терапию, направленную на стабилизацию артериального давления.

Гемодиализ не является эффективным методом для удаления доксазозина из организма.

Особые указания

Артезин можно использовать одновременно с бета-адреноблокаторами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, антибиотиками и урикозурическими средствами.

Однако стоит отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики и эстрогены могут ослаблять гипотензивный эффект Артезина. При совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы следует проявлять осторожность, так как это может привести к усилению гипотензивного действия.

Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) необходимо исключить возможность злокачественного перерождения простаты.

Эффективность первого приема Артезина будет более заметной, если перед этим проводилось диуретическое лечение и соблюдалась диета с ограничением натрия.

Важно помнить, что риск возникновения ортостатических реакций увеличивается при употреблении алкоголя, в жаркую погоду, длительном стоянии и физической активности. Для снижения вероятности ортостатических реакций рекомендуется избегать резких изменений положения тела, например, перехода из лежачего в стоячее положение.

Артезин, как и другие вазодилатирующие гипотензивные средства, следует применять с осторожностью при сердечно-сосудистых заболеваниях, требующих неотложной помощи. Это касается случаев отека легких, вызванного аортальным или митральным стенозом, правожелудочковой недостаточности из-за эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, а также левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков и тяжелой ишемии миокарда у пациентов с резким или выраженным снижением артериального давления, что может усугубить симптомы стенокардии.

Сообщалось о случаях пролонгированной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. Если эрекция продолжается более 4 часов, необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизма возможно повреждение тканей полового члена, что может привести к необратимой потере потенции.

На уровень простатспецифического антигена (ПСА) доксазозин не оказывает влияния.

У некоторых пациентов, получающих или получавших лечение α1-адреноблокаторами, при хирургическом удалении катаракты наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (один из вариантов синдрома узкого зрачка). Поскольку это может увеличить риск осложнений во время операции, важно уведомить хирурга о приеме доксазозина в настоящее время или в предоперационный период.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку Артезин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или при увеличении дозы, настоятельно рекомендуется избегать всех видов деятельности, которые могут представлять опасность, включая вождение автомобиля.

Применение при беременности и лактации

На сегодняшний день существует ограниченный опыт использования Артезина у женщин в период беременности и лактации. Поэтому применение данного препарата должно осуществляться исключительно по назначению врача, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода или ребенка.

Если возникает необходимость в применении таблеток Артезина в дозировке 2 мг или 4 мг во время грудного вскармливания, то на время лечения следует приостановить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Из-за нехватки информации о безопасности и эффективности использования препарата у детей и подростков младше 18 лет, Артезин не рекомендуется к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Таблетки Артезин в дозировках 2 мг и 4 мг не рекомендуется использовать у пациентов, страдающих от прогрессирующей почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Как и многие другие медикаменты, которые полностью метаболизируются в печени, Артезин следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, особенно если они принимают препараты, способные негативно сказаться на функции печени. При ухудшении лабораторных показателей, отражающих состояние печени, необходимо незамедлительно прекратить использование Артезина.

Для таблеток с дозировкой 2 мг и 4 мг тяжелая печеночная недостаточность является противопоказанием.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство Артезин следует применять у пациентов пожилого возраста с осторожностью, так как существует риск возникновения ортостатической гипотензии. Также важно учитывать, что с возрастом увеличивается вероятность появления головокружений, обмороков и проблем со зрением.

Лекарственное взаимодействие

• Другие гипотензивные препараты: доксазозин может усиливать их гипотензивное действие, что при необходимости совместного использования может потребовать корректировки дозировки;
• Другие α-адреноблокаторы: не рекомендуется одновременно применять с доксазозином;
• Тиазидные диуретики, фуросемид, β-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антибиотики, пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, урикозурические препараты: не выявлено негативного взаимодействия с доксазозином при совместном применении;
• Дигоксин, фенитоин: доксазозин не влияет на их связывание с белками плазмы;
• Индукторы микросомального окисления в печени: могут повышать эффективность доксазозина;
• Ингибиторы микросомального окисления в печени: могут снижать эффективность доксазозина;
• Эстрогены, симпатомиметики, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), особенно индометацин: могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина;
• Циметидин: увеличивает биодоступность доксазозина;
• Ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, уденафил, варденафил): совместное применение с доксазозином может вызвать симптоматическую гипотензию; рекомендуется соблюдать 6-часовой интервал между их приемами, чтобы снизить риск падения артериального давления, терапию следует начинать с ингибиторов ФДЭ-5;
• Эпинефрин: доксазозин блокирует его α-адреностимулирующие эффекты, что может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Аналоги

Среди аналогов Артезина можно выделить следующие препараты:

• По активному компоненту: Кардура, Зоксон, Доксазозин, Урокард, Тонокардин, Камирен, Доксапростан;
• По принципу действия: Пирроксан, Эбрантил, Пророкон, Сетегис, Корнам, Празозин, Теразозин, Урапидил Карино.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Артезине

В соответствии с одним из показаний, данный препарат применяется для терапии заболеваний простаты, а также для повышения сексуальной функции у мужчин. Надежные отзывы о применении Артезина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) практически отсутствуют.

Как антигипертензивное средство, Артезин демонстрирует свою эффективность при длительном использовании. Обычно во второй половине курса лечения пациенты начинают замечать улучшение состояния, стабилизацию артериального давления и исчезновение головных болей. В любом случае, рекомендуется использовать препарат исключительно по назначению врача, строго придерживаясь установленного режима дозирования.

Цена на Артезин в аптеках

Приблизительная стоимость Артезина (в упаковке по 30 штук):

• таблетки по 2 мг – 350–400 рублей;
• таблетки по 4 мг – 430–480 рублей.

Вопрос-ответ

Что лечит артезин?

Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Для чего назначают доксазозин?

Применяется для лечения повышенного кровяного давления. Применяется для лечения симптомов увеличенной предстательной железы. Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Какова цена на артезин?

Цены на Артезин 4 мг 30 шт. 205,00 руб.

Для чего применяются таблетки кардура?

Препарат Кардура® улучшает мочеиспускание за счет избирательной блокады альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе и шейке мочевого пузыря. Под воздействием препарата Кардура® происходит расслабление мышц мочевого пузыря и предстательной железы, благодаря чему моча легче выводится.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Артезина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Артезина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения Артезином. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление новых симптомов, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения режима дозирования. Пропуск дозы или превышение рекомендованной дозы может снизить эффективность лечения или вызвать нежелательные реакции.