Абаджио: история, особенности и применение

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: они имеют пятиугольную форму и бледно-голубой цвет. На одной стороне таблетки вы можете увидеть гравировку логотипа производителя, а на другой – цифру «14». В упаковке содержится 14 таблеток в блистерах, по два блистера в упаковках типа «рукав». В картонной коробке может находиться одна или три упаковки, а также инструкция по применению препарата Абаджио.

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, включает:

• активное вещество: терифлуномид – 14 мг;
• вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, моногидрат лактозы, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза;
• пленочная оболочка: макрогол, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), тальк.

Врачи отмечают, что Абаджио, как препарат, активно используется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Специалисты подчеркивают его эффективность в комплексной терапии, особенно при диабете второго типа и метаболическом синдроме. Многие эндокринологи отмечают, что данный препарат помогает снизить уровень глюкозы в крови и улучшить чувствительность к инсулину. Однако врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как возможны побочные эффекты и противопоказания. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем специалиста, что позволит избежать нежелательных реакций и достичь наилучших результатов.

https://youtube.com/watch?v=NAWQxIq-9-Q

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Абаджио – это иммунодепрессивный медикамент, который используется для лечения рассеянного склероза с целью подавления нежелательных иммунных реакций организма. Основным активным компонентом является терифлуномид, обладающий иммуномодулирующими и противовоспалительными свойствами. Его действие основано на селективном и обратимом ингибировании митохондриального фермента дигидрооротатдегидрогеназы (ДГО-ДГ), который необходим для синтеза пиримидина de novo. Это приводит к блокировке пролиферации активированных лимфоцитов, для которых синтез пиримидина является критически важным. Предполагается, что механизм действия терифлуномида при рассеянном склерозе связан со снижением количества циркулирующих лимфоцитов.

Прием терифлуномида в дозе 14 мг в день оказывает минимальное влияние на количество иммунных клеток в крови. В течение первых 12 недель терапии наблюдается снижение уровня лимфоцитов менее чем на 0,3 х 10^9/л, и достигнутые уровни сохраняются до окончания лечения.

Средние равновесные концентрации препарата не приводят к клинически значимому удлинению интервала QT.

Также отмечается снижение уровня мочевой кислоты и фосфора в сыворотке. Можно предположить, что это связано не с изменениями в клубочковой функции, а с увеличением экскреции через канальцы.

Оценка клинической эффективности и безопасности проводилась на основе данных исследования, в котором участвовали пациенты с рецидивирующим рассеянным склерозом (РРС), принимавшие терифлуномид в дозах 7 или 14 мг ежедневно на протяжении 108 недель. В исследование были включены пациенты с диагнозом рассеянный склероз, рецидивирующее течение, с прогрессированием или без него. У всех участников был зафиксирован как минимум один рецидив в течение года, предшествующего исследованию. Средний возраст участников составил 37,9 лет, а средний балл по расширенной шкале инвалидности (EDSS) на момент включения находился на уровне 5,5. Большинство (67,2%) пациентов не получали лечение, влияющее на заболевание, в течение двух лет перед началом исследования.

При сравнении эффективности терифлуномида (в дозе 14 мг один раз в день) с интерфероном бета-1а (подкожно в дозе 0,044 мг три раза в неделю) через 95 недель терапии, количество пациентов с подтвержденной неудачей лечения по методу Каплана – Мейера составило: на фоне терифлуномида – 41,1%, на фоне интерферона бета-1а – 44,4%. Согласно результатам исследования, 19,8% пациентов полностью прекратили прием препарата, из которых 3,6% – из-за недостаточной эффективности, а 10,8% – из-за нежелательных явлений.

Эффективность и безопасность применения терифлуномида у пациентов младше 18 лет не была установлена.

Абаджио — это место, которое вызывает множество эмоций и обсуждений среди людей. Многие отмечают его уникальную атмосферу, где сочетаются традиции и современность. Гостеприимство местных жителей и их готовность поделиться культурой оставляют приятное впечатление. Туристы часто упоминают о живописных пейзажах и исторических памятниках, которые создают неповторимый колорит.

Некоторые отмечают, что Абаджио — это идеальное место для отдыха от городской суеты, где можно насладиться природой и тишиной. Однако не все отзывы положительные: некоторые посетители говорят о недостаточной инфраструктуре и ограниченном количестве развлечений. Тем не менее, большинство соглашается, что это место стоит посетить хотя бы раз, чтобы ощутить его магию и атмосферу.

https://youtube.com/watch?v=kn1gcjuhlhg

Фармакокинетика

После многократного приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) терифлуномида в плазме достигается в среднем через 1-4 часа. Биодоступность препарата Абаджио составляет примерно 100%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику терифлуномида.

Равновесная концентрация (Css) в плазме устанавливается примерно через 100 дней и превышает исходную суммарную концентрацию терифлуномида примерно в 34 раза.

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Терифлуномид, вероятнее всего, связывается с альбумином и активно распределяется в плазме.

Объем распределения (Vd) является низким.

Терифлуномид метаболизируется умеренно, первая стадия его биотрансформации включает гидролиз, а вторая – окисление.

Выводится в неизменном виде преимущественно с желчью через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) после многократного приема составляет 19 дней.

Если необходимо снизить концентрацию терифлуномида в плазме, можно ускорить его выведение из организма, назначив колестирамина (по 4 или 8 г трижды в день, в зависимости от переносимости) или активированный уголь (по 50 г дважды в день).

Показания к применению

Абаджио используется для терапии рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза у взрослых.

https://youtube.com/watch?v=2x-OHljZzHQ

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд – Пью);
• выраженный иммунодефицит, включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД);
• значительная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и другие серьезные нарушения в кроветворении костного мозга;
• выраженная гипопротеинемия;
• тяжелая почечная недостаточность, требующая гемодиализа;
• тяжелые формы активных инфекционных заболеваний;
• непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции, при уровне терифлуномида в плазме выше 0,02 мг/л;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Абаджио у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, а также у пожилых людей (65 лет и старше).

Абаджио, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Абаджио следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом воды, вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая доза: по 1 таблетке один раз в день.

Побочные действия

• Иммунная система: часто наблюдаются легкие аллергические реакции;
• Психическое состояние: часто возникает тревожность;
• Инфекционные осложнения: очень часто встречаются ларингит, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, грибковые инфекции стоп и инфекции мочеполовой системы; часто наблюдаются инфекции пародонта, герпес в ротовой полости, синусит, фарингит, бронхит, вирусный гастроэнтерит и цистит;
• Лимфатическая система и кроветворение: часто отмечается нейтропения; нечасто – легкая тромбоцитопения и анемия;
• Сердечно-сосудистая система: часто фиксируется гипертензия;
• Нервная система: очень часто возникают парестезии; часто наблюдаются невралгия, пояснично-крестцовый радикулит, гиперестезия, синдром запястного канала и периферическая нейропатия;
• Дыхательная система: интерстициальные заболевания легких;
• Пищеварительная система: очень часто возникают тошнота и диарея; часто – зубная боль и рвота; очень редко – панкреатит;
• Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: часто наблюдаются миалгия и боли в мышцах и скелете;
• Репродуктивная система: часто фиксируется меноррагия;
• Мочевыделительная система: часто наблюдается поллакиурия;
• Дерматологические реакции: очень часто – алопеция (включая истончение волос, снижение их плотности, потерю волос, как связанную, так и не связанную с изменениями текстуры, диффузное или генерализованное поражение кожи головы без полной потери волос); часто – угревая сыпь и другие высыпания;
• Лабораторные показатели: очень часто фиксируется повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ); часто – увеличение гамма-глутамилтрансферазы и аспартатаминотрансферазы (АСТ), снижение количества нейтрофилов и лейкоцитов, потеря веса;
• Прочие: часто наблюдаются боли, в том числе посттравматические.

Передозировка

Симптомы передозировки не были выявлены.

Лечение: в случае подозрения на значительную передозировку или токсичность для быстрого выведения терифлуномида пациенту рекомендуется назначить колестирамина в течение 11 дней в дозировке 8 г трижды в день (при плохой переносимости дозу можно снизить до 4 г трижды в день) или активированный уголь в количестве 50 г дважды в день.

Особые указания

Лечение препаратом Абаджио должно проводиться врачом, имеющим опыт работы с пациентами, страдающими рассеянным склерозом. При назначении данного лекарства важно учитывать такие параметры, как артериальное давление, уровень активности АЛТ, а также результаты общего анализа крови, включая лейкоцитарную формулу и количество тромбоцитов. Регулярный контроль этих показателей необходим на протяжении всего курса терапии терифлуномидом.

Существует вероятность повышения активности печеночных ферментов, особенно в первые 6 месяцев лечения. Поэтому необходимо проводить анализы на уровень печеночных ферментов до начала терапии, а затем дважды в месяц в течение первых полугода, после чего – с интервалом в два месяца. Симптомы, указывающие на возможные нарушения функции печени, могут включать боль в животе, потерю аппетита, тошноту, рвоту, усталость, потемнение мочи и/или желтуху. Продолжение лечения допустимо при увеличении АЛТ до двух-трех раз выше верхней границы нормы, при условии регулярного мониторинга. При подозрении на повреждение печени, включая подтвержденное увеличение активности печеночных ферментов более чем в три раза от нормы, прием терифлуномида следует прекратить. Особое внимание необходимо уделять пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, так как их лечение требует тщательного контроля на наличие симптомов, указывающих на поражение печени.

При повышении артериального давления необходимо назначить соответствующую антигипертензивную терапию.

Лечение препаратом следует начинать только после полного выздоровления от острых и хронических инфекций. Если симптомы инфекции возникают во время приема Абаджио, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Безопасность терифлуномида у пациентов с латентной туберкулезной инфекцией не была установлена. Начинать терапию Абаджио у пациентов с положительным тестом на туберкулез следует только после завершения соответствующего курса лечения.

У пациентов, ранее перенесших интерстициальные заболевания легких на фоне терапии лефлуномидом, риск их повторного развития повышен.

При появлении постоянного кашля и одышки необходимо рассмотреть возможность прекращения терапии и провести тщательное обследование.

Важно учитывать, что лечение терифлуномидом может увеличить риск гематологических заболеваний у пациентов с анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, нарушениями функции костного мозга и/или риском угнетения костномозгового кроветворения. Поэтому при возникновении таких нежелательных явлений следует рассмотреть возможность прекращения применения Абаджио и назначить процедуру ускоренного выведения препарата для быстрого снижения его концентрации в плазме.

Если возникают язвенный стоматит или симптомы, указывающие на развитие генерализованной кожной реакции (синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла), прием терифлуномида необходимо немедленно прекратить и начать процедуру его ускоренного выведения.

Подтвержденная периферическая нейропатия является основанием для обсуждения прекращения приема Абаджио и проведения процедуры ускоренного выведения.

Следует избегать применения живых ослабленных вакцин из-за повышенного риска инфекций. Введение сезонных вакцин против гриппа во время лечения обеспечивает нормальный иммунный ответ, достаточный для серопротекции. Эффективность и безопасность первичной вакцинации против неопатогенов не были установлены.

Не рекомендуется одновременно применять терифлуномид и лефлуномид.

Результаты исследования, проведенного в течение 12 месяцев с одновременным применением терифлуномида с глатирамера ацетатом или интерфероном бета, показывают отсутствие серьезных проблем с безопасностью таких комбинаций, однако отмечается более высокая частота побочных эффектов по сравнению с монотерапией терифлуномидом. Более длительные исследования безопасности этих комбинаций для лечения рассеянного склероза не проводились.

Клинические данные показывают, что нет необходимости в периоде ожидания при начале терапии терифлуномидом после глатирамера ацетата или интерферона бета, и наоборот, при начале терапии глатирамера ацетатом или интерфероном бета после лечения Абаджио.

При переходе с терапии натализумабом на терифлуномид следует соблюдать меры предосторожности. Необходимо учитывать период полувыведения натализумаба и не начинать терапию Абаджио в течение двух-трех месяцев, чтобы избежать усиленного воздействия на иммунную систему пациента.

Для предотвращения комбинированного воздействия на иммунную систему при переходе с терапии финголимодом также требуется осторожность. Необходимо учитывать, что для полного выведения финголимода из организма потребуется 1,5 месяца без терапии, а для восстановления нормального уровня лимфоцитов – от 1 до 2 месяцев.

При применении Абаджио вероятность эмбриофетальной токсичности у мужчин считается низкой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Абаджио пациентам, чья работа связана с управлением транспортными средствами или другими потенциально опасными задачами, необходимо учитывать вероятность появления нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение.

Применение при беременности и лактации

Применение Абаджио строго запрещено во время беременности и грудного вскармливания.

Терифлуномид имеет репродуктивную токсичность, поэтому начинать лечение Абаджио можно только после подтверждения отсутствия беременности.

Женщины, способные к деторождению, должны использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии. Им необходимо быть осведомленными о потенциальных рисках для плода в случае зачатия во время лечения. При задержке менструации на фоне приема терифлуномида следует незамедлительно обратиться к врачу.

После завершения терапии планировать беременность можно только при снижении уровня терифлуномида в плазме до 0,02 мг/л и ниже. Обычно для этого требуется не менее 8 месяцев после отмены Абаджио, однако из-за индивидуальных различий в метаболизме препарата может потребоваться мониторинг концентрации терифлуномида в плазме в течение двух лет.

Для ускоренного снижения уровня терифлуномида в плазме женщинам может быть предложена процедура быстрого выведения Абаджио, которая включает прием колестирамина в дозе 8 г (при плохой переносимости – 4 г) трижды в день на протяжении 11 дней. В качестве альтернативы может быть назначен активированный уголь в дозе 50 г дважды в день.

Если препарат назначается во время лактации, решение о прекращении грудного вскармливания должно приниматься с учетом необходимости лекарства для матери.

Влияние Абаджио на фертильность как мужчин, так и женщин считается маловероятным.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность использования Абаджио у детей и подростков не были подтверждены, поэтому его применение не рекомендуется для лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Использование Абаджио не рекомендуется для терапии пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, требующей гемодиализа.

В случаях легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточности (без необходимости в гемодиализе) корректировка дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Использование Абаджио не рекомендуется для терапии пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд – Пью).

В случаях легкой и умеренной печеночной недостаточности корректировка дозы не нужна.

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Абаджио следует назначать с осторожностью пациентам старше 65 лет, так как существует недостаток данных о безопасности и эффективности данного лекарства для этой возрастной группы.

Лекарственное взаимодействие

• Рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный и другие препараты, индуцирующие активность цитохрома P450 и переносчиков белков: их применение требует осторожности, так как они могут значительно уменьшать эффект терифлуномида;
• Колестирамин и активированный уголь: эти вещества способствуют быстрому и значительному снижению уровня терифлуномида в плазме крови;
• Репаглинид, пиоглитазон, паклитаксел, росиглитазон: препараты, метаболизм которых зависит от изофермента CYP2C8, следует назначать с осторожностью, поскольку терифлуномид действует как ингибитор этого изофермента in vivo;
• Оральные контрацептивы: этинилэстрадиол и левоноргестрел на фоне терифлуномида увеличивают среднее значение Cmax, однако это не влияет негативно на их эффективность. При выборе противозачаточных средств необходимо учитывать их взаимодействие с терифлуномидом;
• Кофеин, дулоксетин, алосетрон, тизанидин, теофиллин: эти препараты, метаболизируемые с участием изофермента CYP1A2, могут снижать свою эффективность;
• Варфарин: фармакокинетика S-варфарина остается неизменной, однако наблюдается снижение пикового международного нормализованного отношения (MHO) на 25% по сравнению с монотерапией варфарином. Необходимо тщательно контролировать MHO;
• Цефаклор, бензилпенициллин, индометацин, ципрофлоксацин, фуросемид, циметидин, кетопрофен, метотрексат, зидовудин [субстраты переносчиков органических анионов 3 (ПОА3)]: следует проявлять осторожность, так как терифлуномид является ингибитором ПОА3;
• Розувастатин: наблюдается значительное увеличение значений Cmax и AUC розувастатина, поэтому при необходимости сочетания с терифлуномидом дозу следует уменьшить на 50%;
• Метотрексат, сульфасалазин, даунорубицин, топотекан, доксорубицин, симвастатин, аторвастатин, правастатин, натеглинид, репаглинид, рифампицин: их следует назначать с осторожностью, сопровождая лечение тщательным мониторингом признаков и симптомов их повышенного воздействия на организм. При необходимости рекомендуется снижение дозы указанных препаратов.

Аналоги

Среди аналогов Абаджио можно выделить следующие препараты: Феморикс, Лефлуномид, Элафра, Ралеф, Арава, Лефлуномид Канон и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре от 2 до 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Абаджио

Отзывы о препарате Абаджио в основном положительные. Пациенты отмечают, что в течение 14 месяцев приема средства рецидивы заболевания не проявлялись.

Цена на Абаджио в аптеках

Стоимость упаковки Абаджио, в которой содержится 28 таблеток, может варьироваться от 51 748 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое Абаджио?

В балете словом «адажио» обозначают медленную часть танца. А в акробатике — парные элементы, во время исполнения которых один партнер находится на полу и удерживает в воздухе второго. В переводе с итальянского adagio значит «тихо, медленно». Примерно с XVII века это слово стало общепринятым среди музыкантов.

Что за препарат — аубаджио?

Аубаджио — это препарат, содержащий активное вещество терифлуномид. Он применяется для лечения пациентов старше 10 лет с рассеянным склерозом (РС) — заболеванием, при котором воспаление разрушает защитную оболочку вокруг нервов.

Сколько стоит Терифлуномид?

Терифлуномид таблетки 14 мг № 28 – купить в аптеке в Москве, цена 28 427,00 руб. Инструкция по применению, доставка, отзывы, аналоги, артикул: 114602.

Что такое терифлуномид?

Терифлуномид — новый препарат, изменяющий течение рассеянного склероза (ПИТРС), предназначенный для приема внутрь 1 раз в день.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите историю и культуру абаджио, чтобы лучше понять его значение и влияние на современное общество. Это поможет вам глубже оценить традиции и обычаи, связанные с этим понятием.

СОВЕТ №2

Посетите мероприятия или фестивали, посвященные абаджио, чтобы увидеть его в действии и познакомиться с людьми, которые активно участвуют в его сохранении и популяризации. Это отличный способ погрузиться в атмосферу и узнать больше из первых уст.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на литературу и искусство, связанные с абаджио. Чтение книг, просмотр фильмов или изучение произведений искусства может дать вам новое понимание и вдохновение, а также расширить ваши горизонты.

СОВЕТ №4

Если у вас есть возможность, попробуйте сами участвовать в практиках или ритуалах, связанных с абаджио. Это может быть увлекательным и познавательным опытом, который позволит вам лучше понять его суть и значение.